Mifepristoon

Mifepristoon on ravim, millel on antigegeenne toime. See on sünteetiline steroid, mis toimib progesterooni retseptorite blokeerimisega, mis põhjustab muutusi endomeetriumis ja nõrgendab embrüo kinnitumist emaka seina külge.

Ravimit kasutatakse meditsiinis laialdaselt mitmes riigis raseduse alguse meditsiiniliseks lõpetamiseks (tavaliselt enne 9 rasedusnädalat). Koos prostaglandiinidega, näiteks misoprostooliga, võib Mifepristoon esile kutsuda abordi (raseduse lõpetamise), põhjustades emaka kokkutõmbumise ja loote muna väljasaatmise ja loote arenemise.

Lisaks kasutatakse seda ravimit ka muudel meditsiinilistel eesmärkidel, näiteks sünnituse indutseerimisel või hüperglükeemia haldamiseks Icenko-Cushingi sündroomi korral.

Näidustused Mifepristoon

1. Raseduse varajane lõpetamine: ravimit kasutatakse raseduse meditsiiniliseks lõpetamiseks raseduse esimese 9 nädala jooksul. Kombineerituna prostaglandiinidega, näiteks misoprostooliga, aitab mifepristoon aborte indutseerida, põhjustades emaka kokkutõmbumist ja lootemuna väljasaatmist ja loote arendamist.
2. Tööjõu induktsiooni induktsioon stillündi: Mifepristone võib kasutada sünnituse esilekutsumiseks surnult sündimise korral, kui loode on surnud emakas.
3. Hüperglükeemia haldamine Icenko-Cushingi sündroomis: iCENKO-Cushingi sündroom iseloomustab kortisooli liigne kehas. Ravimit võib kasutada selle sündroomiga seotud hüperglükeemia (kõrge veresuhkru) raviks glükokortikoidide retseptorite blokeerimisega.

Farmakodünaamika

Mifepristoon on antiprogesteroon, mis toimib progesterooni retseptoritega, blokeerides neid. Progesteroon on naissoost suguhormoon, millel on võtmeroll menstruaaltsükli reguleerimisel ja raseduse säilitamisel.

Toimemehhanism varieerub sõltuvalt sellest, kuidas seda kasutatakse:

1. Abortisaagi toime: raseduse lõpetamiseks kasutatakse mifepristooni. See tungib platsentabarjäärisse ja seostub endomeetriumis (emaka sisemine kiht) progesterooni retseptoritega, mis põhjustab endomeetriumi koe hävitamist ja platsenta rebenemist, mille tulemuseks on raseduse lõpetamine.
2. Meditsiiniline abort: ravimit saab kasutada ka prostaglandiiniga (tavaliselt misoprostool) raseduse meditsiiniliseks lõpetamiseks esimesel trimestril. Prostaglandiin aitab tugevdada emaka kokkutõmbeid ja hõlbustada emaka sisu väljasaatmist.
3. Günekoloogiliste seisundite ravi: lisaks selle abortisaktiivsele toimele saab Mifepristooni kasutada ka mõne günekoloogilise seisundi, näiteks endometrioosi ja submukoosaalsete müoomide raviks. Sel juhul võib progesterooni retseptorid blokeerides ravim esile kutsuda muutusi endomeetriumis ja vähendada müoomide suurust.

Farmakokineetika

1. Neeldumine: mifepristoon imendub pärast suukaudset manustamist tavaliselt soolestikus hästi. Seda võib manustada suu kaudu tablettidena.
2. Ainevahetus: ravim läbib ulatusliku ainevahetuse maksas. Peamine metaboliit, desmetüülmifepristone, on ka farmakoloogiline aktiivsus. See protsess hõlmab tavaliselt tsütokroom P450 ensüüme.
3. Eritumine: Mifepristoon ja selle metaboliidid erituvad tavaliselt uriini ja väljaheidetega, peamiselt metaboliididena.
4. Pool dispositsioon: ravimi eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 18–87 tundi.
5. Valkude sidumine: mifepristoon seostub tugevalt plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.

Kasutamine Mifepristoon raseduse ajal

Mifepristooni (või mõne muu ravimi) kasutamist raseduse ajal tuleks kasutada ainult range meditsiinilise järelevalve all ja vastavalt arsti soovitustele. Mifepristooni kasutatakse tavaliselt eranditult meditsiinilise abordi jaoks (tavaliselt enne 9-nädalast tiinust), kui abordi meditsiiniline näidustus on.

Siiski on oluline mõista, et ravimi kasutamine raseduse ajal võib olla seotud ema ja lapse riskidega. Seetõttu peaks selle kasutamise otsust hoolikalt kaaluma arst, võttes arvesse konkreetse raseduse, võimalike kõrvaltoimete ja riskide asjaolusid.

Samuti on oluline märkida, et mifepristoon on ravim, mille kasutamine võib põhjustada raseduse lõppemist, seega võib selle kasutamine raseduse ajal põhjustada abordi, kui seda ei ole ette nähtud ega soovitud.

Vastunäidustused

1. Allergiline reaktsioon ravimi enda või selle komponendi suhtes.
2. Tundmatu ektoopiline rasedus.
3. Aneemia (vähenenud punased verelibled veres) või muud tõsised verehäired.
4. Haigused, mis vajavad ravi antikoagulantidega (vere vedeldajad).
5. Neerupealised haigused.
6. Neeru- või maksapuudulikkus.
7. Antikoagulantide (verevedeldajate) võtmine, kui neid ei saa ajutiselt peatada.

Kõrvalmõjud Mifepristoon

1. Meditsiiniline abort:

   • Verejooks: see võib olla raske ja kesta mitu nädalat.
   • Valu ja krambid: alakõhu ja alaselja.
   • Peavalud.
   • Iiveldus ja oksendamine.
   • Kõhulahtisus või vedelad väljaheited.
   • Kehatemperatuuri või palaviku võimalik tõus.

2. Günekoloogiliste seisundite ravi:

   • Menstruaalhäired: ebaharilik menstruatsiooni verejooks või muutused menstruaaltsüklis.
   • Peavalud.
   • Võimalik iiveldus ja oksendamine.
   • Väsimus või nõrkus.

3. Levinud kõrvaltoimed:

   • Allergilised reaktsioonid: näiteks nahalööve, sügelus või turse.
   • Vere arvu muutused: näiteks muutused hemoglobiini või trombotsüütide tasemes.

Üleannustamine

Teave meditsiinilise kirjanduse üledoosi kohta on piiratud selle ravimi suhteliselt madala toksilisuse tõttu. Üleannustamise korral võivad siiski tekkida ebasoovitavad kõrvaltoimed, näiteks raske verejooks, alakõhu valu, pearinglus, iiveldus ja oksendamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Mifepristoon võib suhelda teiste ravimitega, muutes nende tõhusust, ohutust või põhjustades soovimatuid kõrvaltoimeid. Interaktsioonid võivad tekkida siis, kui samal ajal võetakse erinevaid ravimeid. Mõned võimalikud interaktsioonid võivad sisaldada järgmist:

1. Antihistamiinid: ravim võib suurendada antihistamiinide, näiteks difenhüdramiini, sedatiivset toimet.
2. Maksasüsteemi mõjutavad ravimid: Mifepristoon metaboliseerub maksas, seetõttu võivad maksafunktsiooni mõjutavad ravimid muuta selle ainevahetust. Näiteks võivad tsütokroom P450 inhibiitorid või indutseerijad (nt ketokonasool, rifampitsiin) muuta kehas mifepristooni taset.
3. Ravimid, mis vähendavad verejooksu: samaaegne kasutamine antikoagulantidega (nt varfariin) võivad põhjustada verejooksu probleeme.
4. Ravimid, mis mõjutavad reproduktiivset süsteemi: mõned ravimid, näiteks progesteroon ja selle derivaadid, võivad muuta ravimi tõhusust.

Ladustamistingimused

Salvestustingimusi määratakse tavaliselt tootja pakutavate kasutamisjuhistes. Siin on üldised soovitused:

1. Temperatuur: mifepristooni tuleks tavaliselt säilitada toatemperatuuril, mis on tavaliselt 15–30 kraadi Celsiuse (59 kuni 86 kraadi Fahrenheiti).
2. Niiskus: ravimit tuleks niiskusega kokkupuutumise vältimiseks hoida kuivas kohas. Ladustamist niisketes tingimustes ega vannitoas pole soovitatav.
3. Valgus: mifepristooni tuleks hoida algses pakendis või tumedas konteineris, mis on kaitstud otsese valguse eest. See aitab vältida aktiivse aine lagunemist, kui nad on valguses kokku puutunud.
4. Muud soovitused: Oluline on järgida paketi juhiseid ja arsti soovitusi ravimi säilitamise kohta. Mõnel Mifepristooni preparaadil võib olla täiendavaid spetsiifilisi ladustamisjuhiseid, näiteks vajadus hoida külmkapis.