Narkootiliste analgeetikumide kasutamine seljavalu ravis

Fentanüül

Süstelahus, transdermaalne terapeutiline süsteem

Farmakoloogiline toime

Narkootiline valuvaigisti, kesknärvisüsteemi, seljaaju ja perifeersete kudede opiaatide retseptorite (peamiselt müü-retseptorite) agonist. Suurendab antinotsitseptiivse süsteemi aktiivsust, tõstab valutundlikkuse läve.

Ravimi peamised terapeutilised toimed on valuvaigistav ja rahustav toime. Sellel on hingamiskeskusele pärssiv toime, see aeglustab südame löögisagedust, ergastab n.vaguse ja oksendamiskeskust, suurendab sapiteede ja sulgurlihaste (sealhulgas kusiti, põie ja Oddi sulgurlihase) silelihaste toonust, parandab vee imendumist seedetraktist. Alandab vererõhku, soolestiku peristaltikat ja neerude verevoolu. Veres suurendab see amülaasi ja lipaasi kontsentratsiooni; vähendab STH, katehhoolamiinide, ADH, kortisooli ja prolaktiini kontsentratsiooni.

Edendab und (peamiselt valu leevendamise tõttu). Põhjustab eufooriat. Ravimi sõltuvuse ja valuvaigistava toime tolerantsuse tekkekiirusel on olulisi individuaalseid erinevusi.

Erinevalt teistest opioidvaluvaigistitest põhjustab see histamiinireaktsioone palju harvemini.

Maksimaalne valuvaigistav toime intravenoosse manustamise korral tekib 3–5 minuti jooksul, intramuskulaarse manustamise korral 20–30 minuti jooksul; ravimi toime kestus ühekordse intravenoosse manustamise korral kuni 100 mcg on 0,5–1 tund, intramuskulaarse manustamise korral täiendavate annustena 1–2 tundi ja TTS-i kasutamisel 72 tundi.

Kasutamisnäidustused

Süstelahus - tugeva ja mõõduka intensiivsusega valusündroom (stenokardia, müokardiinfarkt, vähihaigete valu, trauma, operatsioonijärgne valu); premedikatsioon erinevat tüüpi üldanesteesiaks kombinatsioonis droperidooliga; neuroleptanalgeesia (sealhulgas rindkere ja kõhuõõne organite, suurte veresoonte operatsioonide ajal, neurokirurgias, günekoloogiliste, ortopeediliste ja muude operatsioonide ajal).

TTS - raske ja mõõduka raskusega krooniline valusündroom: onkoloogilise haiguse põhjustatud valu; muu päritoluga valusündroom, mis vajab valu leevendamist narkootiliste valuvaigistitega (näiteks neuropaatia, artriit, tuulerõugete infektsioonid jne).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadool

Tabletid, suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad, kapslid, pikatoimelised kapslid, süstelahus, rektaalsuposiidid, pikatoimelised tabletid, õhukese polümeerikattega pikatoimelised tabletid

Farmakoloogiline toime

Opioidne sünteetiline valuvaigisti, millel on tsentraalne ja seljaajule avalduv toime (soodustab K+ ja Ca2+ kanalite avanemist, põhjustab membraanide hüperpolarisatsiooni ja pärsib valuimpulsside juhtimist), võimendab rahustite toimet. Aktiveerib opioidretseptoreid (mu-, delta-, kappa-) notsitseptiivse süsteemi aferentsete kiudude pre- ja postsünaptilistel membraanidel ajus ja seedetraktis.

Aeglustab katehhoolamiinide lagunemist, stabiliseerib nende kontsentratsiooni kesknärvisüsteemis.

See on kahe enantiomeeri - paremale pöörava (+) ja vasakule pöörava (-) - ratseemiline segu, millest kummalgi on erinev retseptori afiinsus.

(+)Tramadool on selektiivne müü-opioidretseptori agonist ja pärsib selektiivselt ka neuronaalse serotoniini tagasihaaret.

(-)Tramadool pärsib neuronite poolt norepinefriini tagasihaaret. Mono-O-desmetüültramadool (Ml metaboliit) stimuleerib selektiivselt ka müü-opioidretseptoreid.

Tramadooli afiinsus opioidretseptorite suhtes on 10 korda nõrgem kui kodeiinil ja 6000 korda nõrgem kui morfiinil. Valuvaigistava toime intensiivsus on 5–10 korda nõrgem kui morfiinil.

Valuvaigistav toime tuleneb notsitseptiivse aktiivsuse vähenemisest ja keha antinotsitseptiivsete süsteemide suurenemisest.

Terapeutilistes annustes ei mõjuta see oluliselt hemodünaamikat ja hingamist, ei muuda rõhku kopsuarteris, aeglustab veidi soolestiku peristaltikat ilma kõhukinnisust põhjustamata. Sellel on teatav köhavastane ja rahustav toime. See pärsib hingamiskeskust, ergastab oksenduskeskuse päästiktsooni ja silmamotoorika närvi tuumasid.

Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida tolerantsus.

Valuvaigistav toime tekib 15-30 minutit pärast suukaudset manustamist ja kestab kuni 6 tundi.

Kasutamisnäidustused

Valusündroom (tugev ja mõõdukas, sh põletikuline, traumaatiline, vaskulaarne päritolu).

Valu leevendamine valulike diagnostiliste või terapeutiliste protseduuride ajal.