Narkootiliste analgeetikumide kasutamine seljavalu ravis

Fentanüül (fentanüül)

Süstimine, transdermaalne terapeutiline süsteem

Farmakoloogiline toime

Narkootiline analgeetikum, kesknärvisüsteemi, seljaaju ja perifeersete kudede opiaatide retseptorite (peamiselt mu-retseptorite) agonist. Suurendab antinotsitseptiivse süsteemi aktiivsust, suurendab valu tundlikkuse künnist.

Ravimi peamine terapeutiline toime on analgeetiline ja rahustav. Tal on ugneganitsee mõju hingamisteede keskusest, aeglustab südame löögisagedust, tõstatab n.vagus tsentrit ja oksendamine keskusest, tõstatab gonus sapiteede silelihaseid sulgurlihase (sh ureetra, põie- ja sulgurlihase Oddi), parandab vee imendumist seedetraktist. Vähendab vererõhku, soolestiku peristaltikat ja neeru verevoolu. Suurendab amülaasi ja lipaasi kontsentratsiooni veres; vähendab STH, katehhoolamiine, ADH, kortisooli, prolaktiini kontsentratsiooni.

Soodustab une tekkimist (peamiselt seoses valu eemaldamisega). Põhjustab eufooriat. Uimastisõltuvuse arengu määr ja valuvaigistava toime taluvus on märkimisväärsed individuaalsed erinevused.

Erinevalt teistest opioidanalgeetikumidest on histamiini reaktsioonid palju vähem tõenäolised.

Maksimaalne valuvaigistav toime IV sisseviimisega on 3-5 minutit, IM-ga 20-30 minutit; Ravimi toimeaine kestus ühe veenisisese manustamisega kuni 100 mkg - 0,5-1 h / m sissejuhatus täiendavate annustena - 1-2 h, TTS-i kasutamisel 72 h.

Kasutamisnäited

Süstelahus - tugeva ja keskmise intensiivsusega valu sündroom (stenokardia, müokardi infarkt, vähihaigete valu, trauma, operatsioonijärgne valu); Premedikatsioon eri tüüpi üldanesteesiaga kombinatsioonis droperidooliga; Neuroleptaanalgeesia (sh rindade ja kõhuorganite, suurte anumate, neurokirurgia, günekoloogiliste, ortopeediliste ja muude operatsioonide ajal).

TTS - tugev ja keskmise raskusega krooniline valusündroom: vähktõve põhjustatud valu; teise sündroomi valu sündroom, mis nõuab analgeetikumide kasutamist narkootiliste analgeetikumidega (näiteks neuropaatia, artriit, Varicella zoster-nakkused jne).

[1], [2], [3], [4]

Tramadool (tramadool)

Tabletid, tilgad suukaudseks manustamiseks, kapslid, prolongeeritud vabanemist süstimist raviküünlad, prolongeeritud vabanemist tabletid, millel on pikendatud toime tabletid dubleeritud

Farmakoloogiline toime

Sünteetiline opioid valuvaigistava toime ja on keskne mõju seljaaju (soodustab avamist K + ja Ca2 + kanali põhjustab hüperpolariseerumise membraanid ja pidurdab mahuga valuimpulsside) võimendab efekti rahustavat toimet. Aktiveerib opiaadiretseptoritesse (müü, delta, kapa) pre- ja postsünaptiline membraanide notsitseptiivsetesse aferentidel süsteemide ajus ja seedetraktis.

Aeglustab katehhoolamiinide hävitamist, stabiliseerib nende kontsentratsiooni kesknärvisüsteemis.

See on 2 enantiomeeri ratseemiline segu - dextrorotatory (+) ja levorotatory (-), millest igaüks avaldab erinevat retseptori afiinsust.

(+) Tramadool on mu-opioidiretseptorite selektiivne agonist ja selektiivselt pärsib serotoniini pöördelist neuronaalset hoogu.

(-) Tramadool pärsib norepinefriini pööratud neuronaalset hõrenemist. Mono-O-desmetüültramadool (Ml metaboliit) stimuleerib selektiivselt ka mu-opioidiretseptoreid.

Tramadooli afiinsus opioidiretseptorite suhtes on kümme korda väiksem kui kodeiin ja 6000 korda madalam kui morfiin. Valuvaigistava toime väljendus on 5-10 korda väiksem kui morfiin.

Valuvaigistav toime on tingitud notsitseptiivse aktiivsuse vähenemisest ja organismi antinotsitseptiivsete süsteemide suurenemisest.

Raviannustes ei mõjutanud mõjusalt kohta hemodünaamiline ja hingamine ei muutu rõhk kopsuarterisse, kergelt aeglustavad soolemotoorikat, põhjustamata kõhukinnisust. Kas on mõni kõhukinnisus ja rahustav toime. Hõlmastab hingamisteede keskust, ergutab oksenduskeskuse algusvööndit, silmaarvu närvi tuum.

Pikaajalisel kasutamisel on tolerantsi areng võimalik.

Valuvaigistav toime areneb 15-30 minutit pärast allaneelamist ja kestab kuni 6 tundi.

Kasutamisnäited

Valu sündroom (tugev ja mõõdukas intensiivsus, sealhulgas põletikuline, traumaatiline, veresoonte päritolu).

Anesteesia valulike diagnostiliste või terapeutiliste meetmete läbiviimisel.