Nalbufiin

Nalbufiin on narkootiline valuvaigisti. See kuulub agonist-antagonistide ravimiklassi, mis toimivad opioidretseptoritele.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Nalbufiin

See on näidustatud raskete valusündroomide raviks( see hõlmab ka valu sünnituse ajal ja operatsioonijärgset valu).Lisaks kasutatakse ravimit anesteesia abiainena.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Vabastav vorm

Seda toodetakse süstelahusena 1 ml klaasampullides. Ravimi Nalbuphine 10 pakend sisaldab 10 sellist ampulli ja Nalbuphine 20 pakend sisaldab 5 ampulli lahusega.

Nalbufiin Serbil on kesknärvisüsteemi pärssiv toime ning lisaks on sellel hüpnootiline, valuvaigistav ja köhavastane toime. Ravim on võimeline avaldama μ-retseptoritele ergastavat toimet ja blokeerima ҡ-retseptoreid.

Nalbufiin-Pharmexi peetakse võimsaks opioidvaluvaigistiks. See kõrvaldab tõhusalt tugeva valu – oma toimelt on ravim väga sarnane morfiini ja selle derivaatide omadustega inimkehas. Kuid samal ajal, erinevalt sellest ravimist, ei provotseeri Nalbufiin-Pharmex pöördumatuid muutusi ajus. Sõltuvuse (psühholoogilise ja füüsilise) teke on võimalik ainult juhtudel, kui ravimit kombineeritakse teiste morfiini derivaatidega.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodünaamika

Nalbufiinvesinikkloriid on µ-otsa antagonist ja ҡ-otsa agonist. Ravim häirib valusignaalide ülekannet neuronite vahel kesknärvisüsteemi erinevatel tasanditel, mõjutades aju kõrgemaid osi. Lahus aeglustab tingitud reflekse ning omab ka tugevaid rahustavaid omadusi, aktiveerib oksendamise keskust ja kutsub esile düsfooriat koos mioosiga.

Toimeaine mõjutab (vähem tugevalt kui fentanüül koos morfiini ja promedooliga) seedetrakti motoorikat ja hingamiskeskust.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset manustamist algab ravimi toime 10-15 minuti pärast. Ravim saavutab oma valuvaigistava toime pool tundi pärast manustamist. Ravimi toime kestus on 3-6 tundi (täpsema näitaja sõltub patsiendi keha omadustest).

Intravenoossel manustamisel täheldatakse toimeaine maksimaalset taset plasmas 0,5–1 tunni pärast.

Ravim metaboliseerub maksas, mille tulemusel tekivad farmakoloogiliselt inaktiivsed lagunemissaadused.

Eritumine toimub samuti peamiselt maksas ja ainult väike osa ainest eritub neerude kaudu. Ravimi poolväärtusaeg on ligikaudu 2,5-3 tundi.

Nalbufiinvesinikkloriid suudab läbida hematoplatsentaarset barjääri ja seda võib leida rinnapiimast.

[ 16 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võib manustada nii intramuskulaarselt kui ka intravenoosselt.Annus valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt, võttes arvesse tema ravimi taluvust, samuti valu intensiivsust ja patsiendi keha omadusi.

Täiskasvanute annus on sageli 0,15–0,3 mg/kg. Protseduuride vaheline intervall peaks olema vähemalt 4 tundi. Maksimaalne soovitatav ühekordne annus on 0,3 mg/kg. Päevas ei tohi manustada rohkem kui 2,4 mg/kg ravimlahust. Ravimi kasutamine kauem kui 3 päeva järjest on keelatud.

Müokardiinfarkti korral manustatakse tavaliselt 20 mg nalbufiinvesinikkloriidi (ühekordne intravenoosne manustamine). Lahuse manustamise kiirus peaks olema aeglane. Vajadusel on lubatud ühekordset annust suurendada 30 mg-ni. Kui poole tunni jooksul pärast ravimi manustamist ei ole positiivset tulemust (valu leevendust), tuleb teha kordusprotseduur - manustada 20 mg nalbufiinvesinikkloriidi.

Patsiendi preoperatiivse ettevalmistuse käigus manustatakse tavaliselt 100–200 mikrogrammi/kg ravimit.

Intravenoosse anesteesia korral kasutatakse anesteesia esilekutsumiseks nalbufiini annuses 0,3–1 mg/kg ning seejärel tuleb ravimit manustada iga järgneva poole tunni järel annuses 250–500 mcg/kg anesteesia säilitamiseks.

Samuti on vaja arvestada, et opiaadisõltuvuse all kannatavatel inimestel on nalbufiini kasutamisel oht võõrutussündroomi tekkeks (morfiin võib neid leevendada). Inimestele, kes on enne nalbufiini kasutamise alustamist saanud kodeiini või morfiini ja teisi opioidseid valuvaigisteid, tuleks viimast määrata 25% ulatuses tavapärasest annusest.

Lahust peaks manustama kogenud arst. Tal peaksid käepärast olema kõik vajalikud vahendid võimaliku üledoosi vältimiseks (sh naloksoon, samuti seadmed kunstliku kopsuventilatsiooni ja intubatsiooni tegemiseks).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Kasutamine Nalbufiin raseduse ajal

Ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada. Sünnituse ajal võib ravim põhjustada vastsündinul uneapnoed, bradükardiat, samuti hingamisdepressiooni ja tsüanoosi.

Nalbufiini sünnituse ajal manustatud emadele vastsündinuid on vaja hoolikalt jälgida.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• patsiendil on ülitundlikkus ravimi toimeaine suhtes;
• kasutamine lastel;
• Ravimilahuse kasutamine on keelatud TBI, ägeda alkoholimürgistuse, kõrge koljusisese rõhu, samuti hingamisteede ja kesknärvisüsteemi funktsioonide pärssimise korral, samuti alkohoolse psühhoosi ja raskete neeru- (maksa)patoloogiate korral;
• Emotsionaalselt ebastabiilsetele patsientidele (ja ka narkomaania anamneesiga inimestele) ravimite väljakirjutamine on lubatud ainult pärast patsiendile tekkivate võimalike kasude ja riskide tasakaalustatud hindamist.

Ravimit tuleb ettevaatusega määrata maksa- või neerufunktsiooni häiretega inimestele, iivelduse ja müokardiinfarktiga kaasneva oksendamise korral ning lisaks sellele ka inimestele, kellel on ees hepatobiliaarse süsteemi operatsioon (kuna on Oddi sulgurlihase spasmi oht). Lisaks tuleb olla ettevaatlik eakatele või nõrgenenud patsientidele määramisel.

[ 17 ]

Kõrvalmõjud Nalbufiin

Lahuse kasutamisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• kardiovaskulaarsüsteemi organid: südame löögisageduse ja vererõhu muutused;
• seedetrakt: oksendamine, epigastriline valu, iiveldus, kibe maitse suus või suukuivus, samuti soolespasmid ja seedehäired;
• Kesknärvisüsteemi ja kesknärvisüsteemi häired: pearinglus või peavalud, närvilisuse, erutuse, tugeva ärevuse ja eufooria teke, samuti sedatsioon, emotsionaalne ebastabiilsus ja depressioon. Lisaks võib esineda väsimustunne, kõne- või unehäired ning lisaks paresteesia ja olukorra ebareaalsuse tunne.
• allergia ilmingud: sügelus, hüperhidroos, urtikaaria, bronhospasm, angioödeem, kuumuse tunne ja respiratoorse distressi sündroomi teke;
• muu: astmahoo teke, õhupuudus, kuumahood ja hingamissüsteemi funktsioonide pärssimine, samuti nägemisteravuse halvenemine ja suurenenud urineerimisvajadus. Lisaks sellele võib ravim mõjutada ensümaatiliste testide tulemusi, mis aitavad tuvastada narkosõltuvust.

Pika ravikuuri järel uimastitarbimise järsu lõpetamise korral võib patsiendil tekkida nn võõrutussündroom.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Üleannustamine

Suurte annuste ravimite kasutamine võib pärssida kesknärvisüsteemi funktsiooni - patsientidel tekib düsfooria ja unisustunne, samuti hingamissüsteemi pärssimine.

Üleannustamise korral on vajalik sümptomaatiline ravi ja ravimi raske mürgistuse korral tuleb patsiendile anda naloksoonvesinikkloriidi (nalbufiini spetsiifiline antidoot).

[ 26 ], [ 27 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimine neuroleptikumide, anksiolüütikumide, samuti unerohtude, antidepressantide ja üldanesteetikumidega on võimalik ainult arsti järelevalve all. Selliste ravimite kombinatsioonide kasutamisel tuleb Nalbufiini annuseid kohandada.

Ravimi kombineerimine etanooli ja teiste narkootiliste valuvaigistitega on keelatud.

Nalbufiini ja fenotiasiini derivaatide, samuti penitsilliinide kombineeritud kasutamise korral suureneb iiveldusega oksendamise tekkimise tõenäosus.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Ladustamistingimused

Lahust tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 ^° C. Ravimi külmutamine on keelatud.

[ 33 ]

Säilitusaeg

Nalbufiini võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimlahuse valmistamise kuupäevast.

[ 34 ]