Nexium

Nexium sisaldab elementi esomeprasooli. See aeglustab spetsiifiliselt mao limaskesta parietaalrakkude prootonpumba toimet ja lisaks toimib see omeprasooli komponendi S-isomeerse variandina.

Aine akumuleerub ja võtab aktiivse vormi eritustorukestes, kus see pärsib prootonpumba (ensüüm H ⁺ K ⁺ -ATPaasi) toimet, mille tulemuseks on vesinikkloriidhappe eritumise protsessi aeglustumine.

Näidustused Nexium

Seda kasutatakse järgmiste häirete raviks:

• gastrinoom;
• refluksösofagiit (sümptomaatilise ainena või retsidiivi ennetamiseks, samuti haavandilise refluksgastriidi etioloogilise ravina);
• H.pylori mikroobi hävitamine (koos antibakteriaalsete ravimitega) seedetrakti mõjutavate haavandite korral;
• MSPVA-de kasutamise korral peptiliste haavandite ennetav ravi, samuti MSPVA-de kasutamise tagajärjel tekkinud haavandite raviks.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Terapeutiline element vabaneb tablettidena mahuga 20 või 40 mg. Blisterpakendis on 7 tabletti. Karbis on 1, 2 või 4 pakendit.

Farmakodünaamika

Ravimiefekt tekib 1 tunni möödudes 20–40 mg esomeprasooli manustamisest. 20 mg ravimi korduval manustamisel 24 tunni pärast (1 kord päevas), umbes 5. kasutamispäevaks, väheneb pentagastriini toimega seotud mao sekretsiooni maht 90%.

40 mg annuse võtmine on efektiivne refluksösofagiidi korral. Seda määratakse seedetrakti limaskesta haavandiliste kahjustuste raviks; koos õigesti valitud antibiootikumiga suurendab see Helicobacter pylori hävitamise efektiivsust (90% juhtudest). Tavaliselt ei ole kombineeritud haavandiravi korral pärast antibiootikumide kasutamise lõppu vaja antisekretoorset monoteraapiat pikendada.

Kliinilised testid on näidanud, et ravimi kasutamine viib vere gastriini taseme tõusuni (vastusena vesinikkloriidhappe tootmise vähenemisele). Histamiini tootvate endokriinsete rakkude arvu suurenemine toimub koos gastriini taseme tõusuga veres.

Antisekretoorsete ravimite pikaajalise manustamise korral on aeg-ajalt täheldatud granulaarsete tsüstide suurenenud esinemissagedust mao limaskestal. Seda nähtust peetakse füsioloogiliseks reaktsiooniks vesinikkloriidhappe tootmise pärssimisele. Sellised tsüstid on alati ajutised ja healoomulised ning kaovad pärast ravikuuri lõppu.

Omeprasool on MSPVA-dega (sh selektiivsete COX-2 inhibiitoritega) koosmanustamisel väga efektiivne peptiliste haavandite tekke ennetamisel.

[ 2 ]

Farmakokineetika

Esomeprasool imendub kiiresti, saavutades plasma Cmax väärtused ligikaudu 1-2 tundi pärast suukaudset manustamist.

Ühekordse 40 mg annuse manustamisel on biosaadavus 64% ja korduval manustamisel suureneb see 90%-ni. 20 mg annuse korral on absoluutne biosaadavuse indeks vastavalt 50% ja 68%.

Intraplasmaatilise valgusünteesi väärtused on 97%. Toiduga koos manustamine ei muuda antisekretoorse toime intensiivsust, kuid aeglustab imendumise kiirust.

Esomeprasooli põhiosa ainevahetusprotsessid realiseeruvad ensüümi CYP 2C19 abil ja ülejäänud osa - ensüümi CYP 3A4 isomeeri osalusel. Kõik need reaktsioonid toimuvad hemoproteiini P450 abil. Poolväärtusaeg on umbes 70 minutit - pärast korduva annuse manustamist 24 tunni pärast.

Eliminatsioon toimub neerude kaudu täielikult ravimi manustamise vahelisel ajal; ühekordse manustamise korral see ei akumuleeru organismis 24 tunni jooksul. Väiksem osa ravimist eritub väljaheitega. Ravimi metaboolsed elemendid ei mõjuta vesinikkloriidhappe eritumist. Vähem kui 1% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

Nexiumit võib võtta ainult suu kaudu - tabletid neelatakse alla närimata, pestakse tavalise veega maha.

Neelamisprobleemide korral lisage 1 tablett LS-i tavalisele gaseerimata veele (0,1 l), oodake lahustumist ja jooge saadud vedelik ära (ravimit võib juua maksimaalselt poole tunni jooksul alates tableti lahustumisest). Teisi lahusteid (piima või teed) ei tohi kasutada, kuna need võivad tableti kesta kahjustada. Seejärel valage klaasi, millest te ravimit jõite, veel vett ja jooge see uuesti ära.

Väga tõsiste neelamisprobleemide korral manustatakse ravimit nasogastrilise sondi kaudu. Enne manustamist lahustatakse tablett vastavalt ülaltoodud skeemile. Seejärel tõmmatakse ravim süstlasse (5-10 ml) ja süstitakse seejärel sondi.

Refluksösofagiidi ravi.

Esimese kuu jooksul tuleb võtta 40 mg ravimit päevas. Kui pärast seda perioodi haiguse tunnused püsivad, pikendatakse ravi veel ühe kuu võrra. Patoloogia ägenemise vältimiseks manustatakse 20 mg ravimit päevas.

Refluksösofagiidi ajal esinevate haigussümptomite kõrvaldamiseks manustatakse esimese kuu jooksul 20 mg päevas; kui sümptomid püsivad, tuleb diagnoos üle vaadata. Seejärel manustatakse vajadusel olukorra kontrollimiseks 20 mg päevas. Nexiumi ei tohiks kasutada "vastavalt vajadusele" ennetava ravina inimestel, kes kasutavad MSPVA-sid ja kellel on suurenenud kalduvus peptiliste haavandite tekkeks.

Helicobacter pylori'ga seotud seedetrakti haavandid või retsidiivide vastane ravi.

Kombineeritud ravi hõlmab 20 mg esomeprasooli ja 1 g amoksitsilliini ning 0,5 g klaritromütsiini kasutamist 2 korda päevas 7 päeva jooksul.

Inimesed, kes kasutavad MSPVA-sid pikka aega, peaksid võtma 20 mg üks kord päevas. MSPVA-de võtmise tõttu tekkinud peptilise haavandi korral on ravikuuri kestus 1-2 kuud.

Gastrinoomi korral kasutatakse 40 mg Nexiumi kaks korda päevas. Tsükli kestus valitakse individuaalselt, võttes arvesse kliinilist pilti. Sellise haiguse korral võite kasutada 0,08-0,16 g ravimit päevas.

Maksapuudulikkusega inimestele ei tohi anda rohkem kui 20 mg esomeprasooli päevas.

Kasutamine Nexium raseduse ajal

Esomeprasooli manustamise kohta raseduse ajal on väga vähe teavet, mistõttu seda määratakse väga ettevaatlikult. Kliinilistes uuringutes ei tuvastatud ravimi teratogeenset ja embrüotoksilist toimet, samuti mõju tiinusele ja sünnitusele, samuti postnataalse arengu kiirusele.

Nexiumi eritumise kohta rinnapiima andmed puuduvad, seega ei ole seda imetamise ajal ette nähtud.

[ 3 ]

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ravimi talumatuse sümptomid (ka bensimidasoolide suhtes);
• koosmanustamine atasanaviiriga.

Kõrvalmõjud Nexium

Liiklusummikute peamised märgid:

• kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi aktiivsusega seotud kahjustused: depressioon, unetus, pearinglus, unisus ja agressiivsus, samuti paresteesia, suurenenud erutuvus ja hallutsinatsioonid (eriti haiguse raskete staadiumitega inimestel);
• seedetrakti talitlushäired: stomatiit või kandidoos;
• hematopoeetiliste protsessidega seotud probleemid: leukopeenia, trombotsüto- või pantsütopeenia, samuti agranulotsütoos;
• maksafunktsiooni häired: maksapuudulikkus, hepatiit (koos kollatõvega või ilma) ja entsefalopaatia (raske maksakahjustuse anamneesiga);
• lihasluukonna vaevused: valu liigeses ja lihasnõrkus;
• epidermisega seotud nähud: lööbed, alopeetsia, valgustundlikkus ja TEN;
• Muu: talumatuse sümptomid (palavik, hüperhidroos, bronhide spasmid ja nefriit), hüponatreemia, tursed ja maitsehäired.

[ 4 ]

Üleannustamine

Esomeprasooli mürgistusjuhtude kohta on väga vähe teavet. Kui ravimit manustati annustes kuni 80 mg, ei tekkinud tugevat toksilist toimet. Pärast 0,28 g annuse kasutamist täheldati seedetrakti häirete ja süsteemse nõrkuse sümptomeid.

Esomeprasoolil puudub vastumürk. Hemodialüüsi protseduurid on ebaefektiivsed, kuna suurem osa ravimist sünteesitakse plasmavalkudega. Mürgistusnähtude ilmnemisel võetakse sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimite puhul, mille imendumine sõltub mao pH tasemest, võib esomeprasool imendumisvõimet suurendada või nõrgendada. Ravimite kasutamisel koos itrakonasooliga on täheldatud ketokonasooli imendumise nõrgenemist.

CYP 2C19 elemendi tootmise pärssimine põhjustab nende ravimite plasmakontsentratsiooni suurenemist, mille ainevahetusprotsesse teostatakse selle ensüümi abil (sealhulgas diasepaam fenütoiiniga, tsitalopraam ja imipramiin klomipramiiniga). Sellistel juhtudel on sageli vaja selliste ravimite annust vähendada.

Nexiumi manustamisel koos varfariiniga tuleb jälgida hüübimisparameetreid.

Ravimi kombineerimine tsisapriidiga põhjustab AUC väärtuste suurenemist 32% võrra ja tsisapriidi poolväärtusaja pikenemist 31% võrra. See ei too aga kaasa tsisapriidi veretaseme olulist muutust.

Kombinatsioon ritonaviiri või atasanaviiriga nõrgestab viirusevastaste ravimite toimet isegi siis, kui nende annuseid suurendatakse.

Kuna ravimi toimeaine läbib CYP 3A4 ensüümide ja CYP 2C19 vahetusprotsesse, suurendab selle manustamine koos klaritromütsiiniga (aeglustab CYP 3A4 ensüümide aktiivsust) Nexiumi AUC taset. Kuid sellised muutused ei vaja esomeprasooli annuse korrigeerimist.

Ravimi kasutamine koos vorikonasooliga suurendab esimese ekspositsiooni kiirust enam kui kahekordselt (kuid see ei nõua ravimi annuse muutmist).

Ladustamistingimused

Nexiumi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – maksimaalselt 30°C.

Säilitusaeg

Nexiumi võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Seda ei tohiks kasutada alla 12-aastased isikud, kuna kliinilisi uuringuid selles vanuserühmas ei ole tehtud.

Analoogid

Ravimi analoogid on Emanera, Losek Maps, Omep ja Lansoprasool koos Ultopiga, samuti Omeprasool, Gasek ja Pariet koos Sanprazi ja Lansoprooliga.

[ 8 ], [ 9 ]

Arvustused

Nexium saab patsientidelt häid arvustusi - see toimib väga tõhusalt ja aitab kõrvaldada ravimi näidustustes kirjeldatud häired. Ainsaks miinuseks on ravimi kõrge hind.