Neksium

Nexium sisaldab koostises esomeprasooli elementi. See aeglustab spetsiifiliselt mao limaskesta vooderrakkude prootonpumba toimet ning lisaks toimib see omeprasooli komponendi S-isomeerses sordis.

Aine akumuleerub ja omandab aktiivse vormi eritubulite sees, kus prootonpumba (ensüümi H ⁺ K ⁺ -ATPaasi) mõju pärsib, mille tagajärjel aeglustub vesinikkloriidhappe vabanemine.

Näidustused Neksium

Seda kasutatakse selliste häirete raviks:

• gastrinoom ;
• refluksösofagiit (sümptomaatilise aine kujul või vältimaks kordumist ja lisaks haavanditüübi refluksgriitide etioloogiliseks raviks);
• H. Pylori mikrobi hävitamine (koos antibakteriaalsete ravimitega) seedetrakti haavandite puhul;
• peptiliste haavandite ennetav ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel, samuti NSAIDide kasutamisest tulenevate haavandite raviks.

[1]

Vabastav vorm

Terapeutilise elemendi vabanemine toodetakse tablettides mahuga 20 või 40 mg. Blisterpakendi sees - 7 tabletti. Lahtris - 1, 2 või 4 pakki.

Farmakodünaamika

Ravimi toime areneb pärast 1 tunni möödumist 20-40 mg esomeprasooli manustamisest. Kui te võtate uuesti 20 mg ravimit 24 tunni pärast (1 kord päevas), väheneb umbes 5-ndal päeval pentagastriini toimega seotud mao sekretsiooni kogus 90% võrra.

40 mg annuse manustamisel toimib tõhusalt tagasijooksu söögitoru. Ravim on ette nähtud gastrointestinaalse limaskesta haavandiliste kahjustuste raviks; koos nõuetekohaselt valitud antibiootikumiga suurendab see Helicobacter pylori hävitamise efektiivsust (90% juhtudest). Tavaliselt haavandite kombineeritud ravi korral ei ole pärast antibiootikumide kasutamise lõpetamist vaja sekreteeriva monoteraapia pikendamist.

Kliinilised testid näitasid, et ravimite kasutamine suurendab gastriini vereväärtusi (reaktsioonina vesinikkloriidhappe tootmise vähenemisele). Histamiini tootvate endokriinsete rakkude arvu suurenemine toimub gastriini taseme tõusuga veres.

Mõnikord kasvas mao limaskestas granuleeritud tsüstide tekke sagedus antisekretoorse ravimi pikaajalise manustamise korral. Seda nähtust peetakse füsioloogiliseks vastuseks soolhappe tootmise pärssimisele. Sellistel tsüstidel on alati ajutine ja healoomuline iseloom, mis kulgevad ravitsükli lõpus.

Kõrge efektiivsusega omeprasool takistab peptiliste haavandite teket koos NSAIDidega (see hõlmab ka COX-2 selektiivseid inhibiitoreid).

[2]

Farmakokineetika

Esomeprasool imendub suure kiirusega, saavutades Cmax väärtused plasmas ligikaudu 1-2 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist.

Biosaadavuse tase ühekordse 40 mg annuse manustamisel on 64% ja korduva manustamise korral suureneb 90%. 20 mg annuse korral on absoluutne biosaadavuse indeks vastavalt 50% ja 68%.

Intraplasma valgu sünteesi väärtused on 97%. Sissejuhatus koos toiduga ei muuda sekreteeriva mõju intensiivsust, kuid see aeglustab imendumise kiirust.

Esomeprasooli peamise osa vahetusprotsessid viiakse ellu ensüümi CYP 2С19 abil ja tasakaal CYP3A4 ensüümi isomeeri osalemisega. Kõik need reaktsioonid toimuvad hemoproteiini P450 abil. Poolväärtusaeg on umbes 70 minutit pärast teise portsjoni sissetoomist 24 tunni pärast.

Eliminatsioon toimub läbi neerude, täielikult ravimite kasutamise vahelisel ajavahemikul; kui seda manustatakse üks kord 24 tunni jooksul, ei kogune see kehas. Väiksem osa ravimist eritub väljaheitega. Ravimite metaboolsed elemendid ei mõjuta soolhappe vabanemist. Vähem kui 1% ravimist elimineerub neerude kaudu muutumatuna.

Annustamine ja manustamine

Nexiumit võib kasutada ainult suukaudselt - pillid neelatakse ilma närimiseta lihtsa veega.

Neelamisfunktsiooniga 1 seotud probleemide korral lisatakse tavalisele gaseerimata veele (0,1 l) ravimi pill, nad ootavad, kuni see lahustub, ja saadud vedelik on purjus (te võite juua ravimit maksimaalselt poole tunni jooksul pärast tableti lahustumist). Kõiki teisi lahusteid (piima või teed) ei saa kasutada, sest need võivad tabletikesta kahjustada. Veelgi enam, klaasist, millest nad ravisid, valasid nad rohkem vett ja jälle juua.

Väga raskete neelamisprobleemide korral manustatakse ravimit nasogastrilise tuubiga. Enne tableti sisestamist lahustatakse vastavalt ülaltoodud skeemile. Seejärel kogutakse ravim süstlasse (5-10 ml) ja seejärel süstitakse sondi.

Refluksseofoftiidi ravi.

Esimese kuu jooksul peate võtma 40 mg ravimit päevas. Kui pärast seda perioodi jätkuvad haiguse sümptomid, pikeneb ravi veel 1 kuu võrra. Patoloogia kordumise vältimiseks manustatakse päevas 20 mg ravimeid.

Tugevdava söögitoru põletikuliste sümptomite kõrvaldamiseks manustatakse esimese kuu jooksul 20 mg päevas; Kui sümptomid püsivad, tuleb diagnoos läbi vaadata. Seejärel manustatakse vajadusel 20 mg päevas, et olukorda kontrollida. Nexium'it ei ole võimalik kasutada "vajadusel" NSAIDide kasutavate inimeste ennetava ravina ja suurenenud kalduvus peptiliste haavandite ilmnemisele.

Helicobacter pylori-ga seotud seedetrakti haavandid või retsidiivivastane ravi.

Kombineeritud ravi hõlmab 20 mg esomeprasooli ja 1 g amoksitsilliini, samuti 0,5 g klaritromütsiini kasutamist 2 korda päevas 7 päeva jooksul.

Isikud, kes kasutavad MSPVA-sid pikka aega, peavad tarbima 20 mg üks kord päevas 24 tunni jooksul. Ninakaudsete haavandite puhul, mis tekkisid MSPVA-de kasutamise tõttu, on kursuse kestus 1-2 kuud.

Gastrinoomide puhul kasutatakse neid 2 korda päevas 40 mg Nexium'i puhul. Tsükli kestus valitakse individuaalselt, võttes arvesse kliinilist pilti. Sellise haigusega saab tarbida 0,08-0,16 g ravimit päevas.

Maksapuudulikkusega inimesed ei tohi sisestada rohkem kui 20 mg esomeprasooli päevas.

Kasutamine Neksium raseduse ajal

Esomeprasooli kasutamise kohta raseduse ajal on väga vähe teavet, sest see on väga ettevaatlik. Kliinilistes katsetes ei tuvastatud ravimi teratogeenset ja embrüotoksilist toimet, nagu ka mõju tupe ja sünnitusele, samuti postnataalse arengu kiirust.

Puuduvad andmed Nexium'i eemaldamise kohta rinnapiima, seega imetamise ajal ei ole seda ette nähtud.

[3]

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ravimi suhtes talumatuse sümptomid (ka seoses bensimidasoolidega);
• manustamisel koos atasanaviiriga.

Kõrvalmõjud Neksium

Peamised korgi märgid:

• kesknärvisüsteemi ja PNS-i aktiivsusega seotud kahjustused: depressioon, unetus, pearinglus, uimasus ja agressiivsus, samuti paresteesiad, suurenenud erutuvus ja hallutsinatsioonid (eriti haiguse raskete staadiumitega inimestel);
• seedetrakti rikkumised: stomatiit või kandidoos;
• hematopoeetiliste protsessidega seotud probleemid: leuko-, trombotsüto- või pancytopeenia ning samuti agranulotsütoos;
• maksahäired: maksapuudulikkus, hepatiit (kaasas kollatõbi või mitte), samuti entsefalopaatia (kellel on esinenud tõsiseid maksapuudulikkusi);
• ODA kahjustused: liigeste valu ja lihasnõrkus;
• epidermisega seotud sümptomid: lööve, alopeetsia, valgustundlikkus ja PET;
• teised: talumatuse sümptomid (palavik, hüperhüdroos, bronhide spasm ja nefriit), hüponatreemia, turse ja maitsehäired.

[4]

Üleannustamine

Esomeprasooli mürgistuse juhtude kohta on väga vähe teavet. Ravimite kasutamisel annustes kuni 80 mg ei täheldatud tugevat toksilist toimet. Pärast 0,28 g osa manustamist täheldati seedetrakti häire sümptomeid ja süsteemset nõrkust.

Esomeprasoolil ei ole vastumürki. Hemodialüüsi protseduurid on ebaefektiivsed, sest enamik ravimi sünteesitakse plasmavalkudega. Mürgistusnähtude ilmnemisel tehakse sümptomaatilisi ja toetavaid toimeid.

[5], [6], [7]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimites, mille imendumine sõltub mao pH tasemest, on esomeprasool võimeline absorptsiooni võimendama või nõrgendama. Ravimite kasutamise korral täheldatakse ketokonasooli imendumise vähenemist itrakonasooliga.

Elemendi CYP 2C19 tootmise pärssimine suurendab nende ainete plasmakontsentratsioone, mille ainevahetusprotsessid viiakse läbi selle ensüümi abil (nende hulgas diatsepaam koos fenütoiini, tsitalopraami ja imipramiiniga koos klomipramiiniga). Sageli on sellistel juhtudel vaja selliste ravimite osa vähendamist.

Nexium'i kasutamisel varfariiniga on vaja jälgida hüübimisparameetreid.

Ravimi kombinatsioon tsisapriidiga põhjustab AUC väärtuste suurenemist 32% võrra, samuti tsisapriidi poolväärtusaegade pikenemist 31% võrra. Kuid see ei põhjusta tsisapriidi vereparameetrite olulist muutust.

Kombinatsioon ritonaviiriga või atasanaviiriga vähendab viirusevastaste ravimite toime raskust isegi siis, kui nende annuseid suurendatakse.

Kuna ravimi toimeaine on metaboolsete protsesside käigus koos CYP 3A4 ensüümidega, millel on CYP 2C19, suureneb selle lisamine koos klaritromütsiiniga (aeglustab CYP 3A4 ensüümide aktiivsust) nexium AUC taset. Kuid sellised muutused ei nõua esomeprasooli osa korrigeerimist.

Vorikonasooliga ravimite kasutamine suurendab esimest enam kui kahekordset ekspositsiooni (kuid see ei nõua ravimi annuse muutmist).

Ladustamistingimused

Nexium tuleb väikeste laste jaoks hoida suletud kohas. Temperatuuri tase on maksimaalselt 30 ° С.

Säilitusaeg

Nexiumit võib kasutada 3-aastase perioodi jooksul alates ravimi valmistamisest.

Taotlus lastele

Alla 12-aastastel isikutel ei ole võimalik seda kasutada, sest kindlaksmääratud vanuserühma puhul ei ole kliinilisi katseid läbi viidud.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Emanera, Losek Maps, Omep ja Lansoprazole koos Ultop'iga ning lisaks omeprasool, Hasek ja Pariet koos Sanpraziga ja Lansoproliga.

[8], [9]

Arvustused

Nexium saab patsientidelt häid kommentaare - see toimib väga tõhusalt ja aitab kõrvaldada ravimis kirjeldatud rikkumisi. Minusidest märkis ainult ravimi kõrge hind.