Omzol

Omzoli kasutatakse peptiliste haavandite raviks. Kuulub uimastite rühma IPN.

Näidustused Omzola

Seda kasutatakse järgmiste häirete raviks:

• maohaavand või GERD;
• H. Pylori mikroobide hävitamine (koos erinevate antibakteriaalsete ravimitega);
• gastriinoom ;
• retsidiivide pikenenud ennetamine GERD ravis tõsiselt;
• NSAID-i ravimite kasutamisest põhjustatud seedetrakti haavandite ennetamine ja ravi (reumavastased ravimid või aspiriin).

Vabastav vorm

Ravim on valmistatud kapslites mahuga 0,02 g. Blisterpakendi sees on 10 kapslit, pakendi sees - 2 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Omeprasool inhibeerib ensüümi aktiivsust H ⁺ / K ⁺ -ATPaasi, mis vastutab jaotamise soolhappe abil maohappe rakkudes. Tänu sellistele selektiivse rakusisese mõju, mis ei sõltu membraani lõpud omeprasool ja seda nimetatakse sõltumatu rühma aeglustavaid aineid eraldamise soolhappega ja blokeerides lõppfaasis sekretoorse protsessi.

Omzoli terapeutiline toime võimaldab vähendada mitte ainult basaalhappe sekretsiooni, vaid stimuleerivat sekretsiooni (stimulaatori tüüp ei oma tähtsust). Ravim suurendab pH-d ja vähendab väljaheidetava mahtu. Kerge alusena soodustab toimeaine happelise rakukeskkonna rikastumist ja omandab ensüümi inhibeeriva efektiivsuse alles pärast prootoni kinnitamist.

PH väärtusel <4 aktiivne element läbib protoneerimise, mille käigus moodustub aktiivne osa, omeprasooli sulfenamiid. See püsib rakus pikema aja jooksul kui omeprasooli põhiosa plasma poolväärtusaeg. Piisavalt madalaid pH väärtusi saab tuvastada ainult happekarbis. See on selle ravimi elemendi kõrge spetsiifilisus. Omeprasooli sulfenamiid sünteesitakse ensüümiga, mis aeglustab selle aktiivsust.

Pärast ensüümsüsteemi blokeerimist ja pH taseme tõusu vähendab ravim väiksemates kogustes kumuleeruvaks või muutub aktiivseks ainevahetuseks. Selle põhjuseks on asjaolu, et omeprasooli kumulatsiooni reguleerib tagasiside mehhanism.

Farmakokineetika

Omeprasool, mida manustatakse suu kaudu, imendub peensooles. Aine jõuab Cmax pärast 1 ... 3 tundi pärast kapsli tarbimist. Plasma poolväärtusaeg on umbes 40 minutit ja plasma kliirens on umbes 0,3-0,6 l / min. Üksikutel inimestel on vähenenud eliminatsioon: poolväärtusaeg on kolm korda suurem ja AUC väärtused on kümme korda.

Omeprasoolil on üsna väike jaotusruumala (ainult 0,3 l / kg kehakaalu kohta), mis vastab ekstratsellulaarse vedeliku mahule. Valgu süntees on ligikaudu 90%.

Kerge alusena kompenseerib omeprasool kanalisatsiooni parietaalsete glandulotsüütide sees happelises keskkonnas. Siin on sellele kinnitatud prooton, mille järel moodustub aktiivne sideme - sulfenamiid. See element on kovalentselt sünteesitud ekspressioonimembraani H ⁺ / K ⁺ -ATPaasiga ja inhibeerib selle aktiivsust. Selle tulemusena on happe blokeeriv toime oluliselt pikem protsess kui omeprasoolipõhise perioodi jooksul plasmas.

Happelise aeglustamise aktiivsust ei määrata ükskõik millises hetkes plasmakontsentratsioonidega, vaid sellel on korrelatsioon AUC väärtustega.

Peaaegu kõik omeprasool metaboliseerub maksas. Uriini sees ei ole muutmata kujul ainet. Sulfiidi, sulfooni ja ka hüdroksümepra-sooli esinemine registreeritakse plasmas. Kõik need ainevahetusproduktid ei oma märkimisväärset toimet happe vabanemisele. Umbes 80% portsjonist eritub uriiniga ainevahetusproduktide vormis ja 20% eritub väljaheitega. Peamised kaks metaboolset toodet uriinis on hüdroksümeprazool koos vastava karboksüülhappega.

Ravimi farmakokineetilised omadused neerufunktsiooni puudulikkusega inimestel on sarnased tervete patsientide kineetikaga. Aga kuna eliminatsioon läbi neerude on kõige olulisem viis ravimi metaboolsete toodete eemaldamiseks, väheneb nende eliminatsioonikiirus vastavalt neerupuudulikkuse ekspressiooni tasemele. Ravimi kumulatsiooni 1-kordse doosiga päevas ei esine.

Ravimi biosaadavus suureneb eakatel vähesel määral, samal ajal kui plasma eliminatsioon aeglustub. Kuid samal ajal võib nende individuaalseid näitajaid korreleerida tervete inimeste näitajatega.

Süsteemse biosaadavuse väärtused suurenevad ligikaudu 50% 5-päevase 40 mg omeprasooli intravenoosse manustamisega. Seda toimet seletatakse maksa kliirensi taseme langusega.

Inimestel, kellel on probleeme maksaga, vähendatakse Omzoli kliirensi väärtusi ja plasma poolväärtusaeg võib kesta kuni 3 tundi. Ravimite biosaadavus võib ületada 90%. Esimesel kuul 20 mg ravimil päevas oli hea talutavus - ei täheldatud omeprasooli ega selle ainevahetusproduktide kumulatsiooni.

Ravimil on mõõdukas suutlikkus läbida platsenta. Kokkuvõtvalt on selle indeksid lootevoolu sees ligikaudu 20% ema väärtustest. Aine ei kogune loote kudedes, sest vesinikkloriidhappe vabanemine hakkab toimima vahetult enne sündi. Ravim ei ole võimalik liita ja ei aktiveerita maos ja ei mõjuta jõudlust gastriini (need on tavaliselt veidi kõrgemal lootel vahetult enne sündi; lisaks gastriini ei läbi platsentat). Kogu sellest infost võib järeldada, et ravim ei mõjuta loote limaskesta.

Täiskasvanud rottidel imendub 40 μmol / kg ainet, Cmax väärtused saavutavad 0,4-2,4 μmol / l taseme. Poolväärtusaeg on 3 tundi. Väga noortel isikutel (vanuses 12-14 päeva) on Cmaxi plasmakontsentratsioon sama annuse kasutamisel 15-26 μmol / l ja selle eliminatsioon on väga aeglustunud.

Annustamine ja manustamine

Kapslid võetakse suu kaudu; soovitatakse seda teha hommikul enne söömist. Kapslit ei pea närima ega purustama - see tuleb alla neelata ja pesta tavalise veega. Samuti on lubatud seda koos toiduga kasutada.

Kui seedetrakti haavandid või GERD medikamenti kasutatakse annuses 20 mg (vastab 1. Kapsel), mille 2-kordne rakendus päevas 0,5-1 teise kuu.

Gastriino ravi ajal tuleb iga patsiendi jaoks eraldi valida. Esiteks on soovitatav võtta 60 mg ravimit 1 korda päevas (3 kapslit). Vajadusel võib annust suurendada kuni 80-120 mg ravimit (vastab 4-6 kapslile) päevas (käesoleval juhul jagatakse see 2 kasutusviisiks).

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimega esile kutsutud seedetrakti haavandite ravimisel või ennetamisel võta Omzol 1 kapsel üks kord päevas esimese kuu jooksul. Soovitud efekti puudumisel pärast 1-kuulist tsüklit on ette nähtud sama kestusega korduv ravi.

Bakteri H.pylori hävitamiseks kasutatakse ravimit keerulises ravis:

• 20 mg Omzoli 2 korda päevas, 1000 mg amoksitsilliini 2 korda päevas, samuti 500 mg klaritromütsiini 2 korda päevas 7 päeva jooksul;
• 2 20 mg ravimit päevas, ühekordse 500 mg tetratsükliin 4-kordne päevas 500 mg metronidasooli kolm korda päevas päevas ja 120 mg vismutsubnitraat 4-kordne päevas 7 päeva jooksul.

[2]

Kasutamine Omzola raseduse ajal

Rasedad ja imetavad naised võivad Omzoli võtta ainult pärast seda, kui arst on määranud täpse diagnoosi (enne tunnistuse loendamist). Ravimi kasutamise kohta raseduse ajal on andmed piiratud, kuid nende uuringute käigus ei ilmnenud ravimi toksiliste toimete sümptomeid lootele.

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud, kui patsiendil on ülitundlikkus omeprasooli või teiste ravimite komponentide suhtes.

Kõrvalmõjud Omzola

Kapslite kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete tekkimist:

• Hemopeeseesia häired: on olemas eraldi andmed verepildi muutuste, ravitava trombopaenia või leukopeenia ja pantsütopeenia ning samuti agranulotsütoosi kohta. Kuid nendel juhtudel ei olnud võimalik narkootikume kasutada;
• Seedetrakti häired: mõnikord kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, puhitus (mõnikord kõhuvalu) või oksendamine. Sageli on need manifestatsioonid ravi käigus vähenenud. Suu limaskesta, pankreatiidi või kandidoosi märgatav kuivus või põletik (sellistel juhtudel ei olnud seost ravimiga). Kui ravimit kombineeriti klaritromütsiiniga, siis mõnikord märgiti, et keele värv on tumepruun värvusega. Ravitsükli lõpus see toime langeb. Üksikuid juhtumeid täheldati ka tsüsti tekkimisel nääreorganismis, mis oli loomulikult healoomuline ja mida peeti ravi peatamiseks;
• küünte, juuste ja epidermise kahjustused: mõnikord esineb lööve või sügelus, tekib polüformne erüteem, alopeetsia, fotosensitiivsus ja hüperhidroos. Lisaks tekkis aeg-ajalt TEN või Stevens-Johnsoni sündroom;
• maksa tööd mõjutavad probleemid: mõnikord esineb mööduvat muutust maksa aktiivsuse väärtustes, mis kaob pärast ravi lõpetamist. Inimesed, kellel juba esineb maksapatoloogia, võivad tekkida hepatiidi, mis mõnikord on kollatõbi, entsefalopaatia või maksapuudulikkus keeruline;
• häired meeli: mõnikord on nägemishäired (nagu nägemisteravuse kadumist, välimus udu tema silme vead vaateväljas ja ähmane nägemine), kuulmishäired (nt tinnitus) või maitsetundlikkuse muutused. Tavaliselt on kõik need probleemid kõlblikud;
• sallimatuse sümptomid: võib esineda Quincke turse, urtikaaria, allergiline vaskuliit ja anafülaksia ning lisaks ka temperatuuri tõus ja hingamisteede kitsene mine;
• PNS-i ja kesknärvisüsteemi kahjustused: mõnikord esinevad unehäired, suurenenud väsimus, peavalud ja peapööritus. Tavaliselt nõrgendavad need tunnused ravikuuri jooksul. Võib-olla on tekkinud hallutsinatsioonid või teadvuse hägustumine - peamiselt eakatel või raskelt haigetel inimestel. Täheldati individuaalseid agressiooni või depressiooni märke;
• muud ilmingud: ravi käigus tekkis perifeerne tupus pärast selle lõppu. Mõnikord täheldati valu või nõrkust liigeses või lihastes, kuid lisaks oli ka tuimus. Unikaalne teave günekomastia, hüponatreemia või tubulointerstitsiaalse nefriidi tekke kohta.

[1]

Üleannustamine

Mürgituse sümptoomid: tunde põnevust või uimasus, nägemishäired, peavalu, nahalööve, iiveldus, õhetus, tahhükardia ja lisaks ja kuivus suu limaskesta.

Rikkumiste kõrvaldamiseks võetakse toetavaid ja sümptomaatilisi meetmeid. Ravimil puudub antidoot.

Koostoimed teiste ravimitega

Omzoli metabolism esineb peamiselt 2.C kategooria tsütokroom-P450 (element S-mefenitoiini hüdroksülaasi) isoensüümide kasutamisel. Fenütoiini ja diasepaami eritumine R-varfariiniga (aktiivsed komponendid, mille ainevahetus toimub ka koos 2.C kategooria isoensüümide osalusega) kombinatsioonis ravimiga aeglustab. Seepärast on vaja selliseid antikoagulante, kes kasutavad selliseid antikoagulante nagu fenütoiin või varfariin, pideva jälgimisega. Mõnikord võib osutuda vajalikuks alustada nende ravimite annust.

Samuti võime oodata koostoime arengut teiste ravimitega, mille metaboolsed protsessid toimuvad 2.C kategooria tsütokroom-P450 isoensüümide abil (näiteks heksobarbitaal).

Omeprasooli kombineeritud kasutamine koos klaritromütsiiniga suurendab mõlema ravimi plasmakontsentratsiooni. Sarnane toime on täheldatud koos teiste makroliididega. Omzoli ja klaritromütsiini kombinatsiooniga tuleb teiste ravimitega manustada väga ettevaatlikult, eriti raskete neeru- või maksaprobleemidega inimestel.

Arvatakse, et ravim aeglustab (näiteks ketokonasooli) või kiirendab (näiteks erütromütsiini) ravimite imendumist, mille biosaadavus seostatakse mao pH-ga.

[3], [4]

Ladustamistingimused

Omzoli tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, mis on suletud lastele. Temperatuuri väärtused jäävad vahemikku 8-15 ° C.

Säilitusaeg

Omzoli lubatakse kasutada 36 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Laste taotlus

Puudub kogemus ravimite kasutamisest pediaatrilises uuringus, mistõttu seda ei määrata lastele.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Pantasan, Omeprez, Omez koos Ultopi ja Omeprasooliga.