Omzol

Omzoli kasutatakse peptiliste haavandite ravis. See kuulub PPI-ravimite rühma.

Näidustused Omzola

Seda kasutatakse järgmiste häirete raviks:

• maohaavand või GERD;
• H.pylori mikroobi hävitamine (koos erinevate antibakteriaalsete ravimitega);
• gastrinoom;
• raske GERD-i ravis retsidiivide pikaajaline ennetamine;
• MSPVA-de rühma kuuluvate ravimite (antireumaatilised ravimid või aspiriin) põhjustatud seedetrakti haavandite ennetamine ja ravi.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb kapslites mahuga 0,02 g. Blisterpakendis on 10 kapslit ja pakendis on 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Omeprasool pärsib ensüümi H ⁺ /K ⁺ -ATPaasi aktiivsust, mis vastutab soolhappe sekretsiooni eest maohapperakkude kaudu. Sellise selektiivse rakusisese toime tõttu, mis ei sõltu membraanide otstest, liigitatakse omeprasool iseseisvaks ainete rühmaks, mis aeglustavad soolhappe sekretsiooni ja blokeerivad eritumisprotsessi viimast etappi.

Omzoli terapeutiline toime võimaldab vähendada mitte ainult basaalset happesekretsiooni, vaid ka stimuleeritud sekretsiooni (stimulaatori tüüp ei ole oluline). Ravim suurendab pH väärtusi ja vähendab erituva vedeliku mahtu. Kerge alusena aitab toimeaine rikastada happelist rakukeskkonda ja omandab ensüümi inhibeeriva efektiivsuse alles pärast prootoni kinnitumist.

PH väärtusel <4 toimub aktiivne elemendi protoneerimine, mille käigus moodustub aktiivne osa - omeprasoolsulfenamiid. See püsib rakus kauem kui omeprasooli põhiosa plasma poolväärtusaeg. Piisavalt madalaid pH väärtusi võib leida ainult happelises rakus. See on selle ravielemendi kõrge spetsiifilisus. Omeprasoolsulfenamiid sünteesitakse ensüümi abil, aeglustades seeläbi selle aktiivsust.

Pärast ensüümsüsteemi blokeerimist ja pH taseme tõusu akumuleerub ravim või muundub aktiivseks ainevahetusproduktiks väiksemates kogustes. See on tingitud asjaolust, et omeprasooli akumuleerumist reguleerib tagasisidemehhanism.

Farmakokineetika

Suukaudselt manustatud omeprasool imendub peensooles. Aine Cmax väärtused saavutatakse 1-3 tundi pärast kapsli võtmist. Terminaalne plasma poolväärtusaeg on umbes 40 minutit ja plasmakliirens on ligikaudu 0,3-0,6 l/min. Mõnedel inimestel on täheldatud eliminatsiooni vähenemist: poolväärtusaeg on kolm korda pikem ja AUC väärtused kümme korda suuremad.

Omeprasooli jaotusruumala on suhteliselt väike (ainult 0,3 l/kg kehakaalu kohta), mis vastab rakuvälise vedeliku mahule. Valgusüntees on ligikaudu 90%.

Kerge alusena akumuleerub omeprasool parietaalsete näärmerakkude kanalite happelises keskkonnas. Just siin kinnitub selle külge prooton, mille järel moodustub aktiivne side - sulfenamiid. See element sünteesitakse kovalentselt eritusmembraani H ⁺ /K ⁺ -ATPaasiga ja pärsib selle aktiivsust. Selle tulemusena on happe blokeeriv toime oluliselt pikem protsess kui omeprasooli aluse olemasolu periood plasmas.

Happe inhibeerivat aktiivsust ei määra plasma parameetrid ühelgi ajahetkel, vaid see on korrelatsioonis AUC väärtustega.

Peaaegu kogu omeprasool metaboliseerub maksas. Uriinis muutumatul kujul ainet ei leidu. Plasmas on registreeritud sulfiidi, sulfooni ja hüdroksüomeprasooli olemasolu. Kõigil neil ainevahetusproduktidel ei ole happe eritumisele märkimisväärset mõju. Ligikaudu 80% sellest eritub uriiniga ainevahetusproduktidena ja veel 20% roojaga. Kaks peamist ainevahetusprodukti uriinis on hüdroksüomeprasool ja vastav karboksüülhape.

Ravimi farmakokineetilised omadused neerupuudulikkusega inimestel on sarnased tervete patsientide kineetikaga. Kuna neerude kaudu eritumine on aga ravimi ainevahetusproduktide kõige olulisem eemaldamise viis, väheneb nende eritumise kiirus vastavalt neerukahjustuse raskusastmele. Ühekordse päevase annuse manustamisel ravimi akumuleerumist ei toimu.

Eakatel inimestel on ravimi biosaadavus veidi suurenenud, samas kui selle plasma eritumine on aeglasem. Siiski saab nende individuaalseid näitajaid võrrelda tervete inimeste omadega.

Pärast 40 mg omeprasooli 5-päevast intravenoosset manustamist suurenevad süsteemse biosaadavuse väärtused ligikaudu 50%. See toime on seletatav maksakliirensi vähenemisega.

Maksaprobleemidega inimestel on Omzoli kliirens vähenenud ja plasma poolväärtusaeg võib ulatuda 3 tunnini. Samal ajal võib ravimi biosaadavus ületada 90%. Ravi 20 mg ravimiga päevas 1 kuu jooksul oli hästi talutav - omeprasooli ega selle ainevahetusproduktide akumuleerumist ei täheldatud.

Ravimil on mõõdukas võime läbida platsentat. Kokkuvõttes moodustavad selle indikaatorid looteplasmas ligikaudu 20% ema omadest. Aine ei akumuleeru loote kudedes, kuna soolhappe sekretsioon hakkab toimima vahetult enne sündi. Ravim ei ole võimeline akumuleeruma, ei aktiveeru maos ega mõjuta gastriini indikaatoreid (need on lootel üldiselt vahetult enne sündi veidi kõrgenenud; lisaks ei läbi gastriin platsentat). Kogu selle teabe põhjal võib järeldada, et ravim ei mõjuta loote limaskestasid emakas.

40 μmol/kg aine allaneelamisel ulatuvad täiskasvanud rottidel Cmax väärtused 0,4–2,4 μmol/l-ni. Poolestusaeg on 3 tundi. Väga noortel rottidel (vanuses 12–14 päeva) on sama annuse kasutamisel plasma Cmax 15–26 μmol/l ja selle eritumine on väga aeglane.

Annustamine ja manustamine

Kapsleid võetakse suu kaudu; soovitatav on seda teha hommikul enne sööki. Kapslit ei pea närima ega purustama - see tuleb alla neelata ja puhta veega maha pesta. Seda on lubatud võtta ka koos toiduga.

Seedetrakti haavandite või GERD-i korral kasutatakse ravimit annuses 20 mg (vastab 1 kapslile) 2 korda päevas 0,5-1 kuu jooksul.

Gastrinoomi ravis tuleb annus iga patsiendi jaoks individuaalselt valida. Alguses on soovitatav võtta 60 mg ravimit üks kord päevas (3 kapslit). Vajadusel võib annust suurendada 80–120 mg-ni ravimit (vastab 4–6 kapslile) päevas (sel juhul jagatakse annus kaheks kasutuskorraks).

MSPVA-de põhjustatud seedetrakti haavandite ravis või ennetamisel võtke 1 kapsel Omzoli üks kord päevas 1 kuu jooksul. Kui pärast 1-kuulist tsüklit soovitud efekti ei ole, on ette nähtud sama kestusega korduv kuur.

H.pylori bakteri hävitamiseks kasutatakse ravimit kombineeritud ravis:

• 20 mg Omzoli 2 korda päevas, 1000 mg amoksitsilliini 2 korda päevas ja 500 mg klaritromütsiini 2 korda päevas 7 päeva jooksul;
• 20 mg ravimit 2 korda päevas, 500 mg tetratsükliini 4 korda päevas, 500 mg metronidasooli 3 korda päevas ja 120 mg vismutsubnitraati 4 korda päevas 7 päeva jooksul.

[ 2 ]

Kasutamine Omzola raseduse ajal

Rasedad ja imetavad naised võivad Omzoli võtta alles pärast seda, kui arst on määranud täpse diagnoosi( enne näidustuste ümberarvutamist).Ravimi kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud teave, kuid nende testide käigus ei leitud ravimi toksilise toime sümptomeid lootele.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud, kui patsiendil on ülitundlikkus omeprasooli või teiste ravimikomponentide suhtes.

Kõrvalmõjud Omzola

Kapslite kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete teket:

• vereloomehäired: on üksikuid andmeid verepildi muutuste, ravitava trombopeenia või leukopeenia ja pantsütopeenia ning ka agranulotsütoosi kohta. Kuid nendel juhtudel ei õnnestunud leida seost ravimite tarvitamisega;
• Seedetrakti häired: mõnikord tekib kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, puhitus (mõnikord koos kõhuvaluga) või oksendamine. Sageli need sümptomid ravi ajal taanduvad. Üksikult täheldatakse suu limaskesta kuivust või põletikku, pankreatiiti või kandidoosi (nendel juhtudel ei leitud seost ravimi võtmisega). Ravimi kombineerimisel klaritromütsiiniga täheldati mõnikord keele tumepruuni värvumist. Ravikuuri lõpus see toime möödub. Samuti esines üksikuid juhtumeid näärmekeha tsüsti tekkest, mis oli healoomuline ja möödus ravi lõpetamisel;
• küünte, juuste ja epidermise kahjustused: mõnikord ilmneb lööve või sügelus, tekib multiformne erüteem, alopeetsia, valgustundlikkus ja hüperhidroos. Lisaks on aeg-ajalt täheldatud transuretraalse hüpertroofia või Stevens-Johnsoni sündroomi teket;
• Maksafunktsiooni mõjutavad probleemid: mõnikord täheldatakse mööduvaid muutusi maksafunktsiooni väärtustes, mis kaovad pärast ravi lõppu. Olemasoleva maksapatoloogiaga inimestel võib tekkida hepatiit, mida mõnikord tüsistatakse kollatõve, entsefalopaatia või maksapuudulikkusega;
• sensoorsed häired: mõnikord esinevad nägemishäired (nt nägemisteravuse langus, udune nägemine, nägemisvälja defektid ja hägune nägemine), kuulmishäired (nt tinnitus) või maitsetundlikkuse muutused. Need probleemid on tavaliselt ravitavad;
• talumatuse sümptomid: Quincke ödeemi, urtikaaria, allergilise vaskuliidi ja anafülaksia võimalik esinemine, samuti temperatuuri tõus ja hingamisteede ahenemine;
• Kesknärvisüsteemi ja kesknärvisüsteemi mõjutavad kahjustused: mõnikord täheldatakse unehäireid, suurenenud väsimust, peavalu ja pearinglust. Tavaliselt need sümptomid ravi käigus nõrgenevad. Võivad esineda hallutsinatsioonid või teadvuse hägustumine – peamiselt eakatel või raskelt haigetel inimestel. Juhuslikult on täheldatud agressiivsuse või depressiooni sümptomeid;
• Muud ilmingud: ravikuuri ajal tekkis perifeerne turse, mis möödus pärast ravi lõppu. Harva täheldati valu või nõrkust liigestes või lihastes, samuti tuimust. Üksikjuhtudel on teatatud günekomastia, hüponatreemia või tubulointerstitsiaalse nefriidi esinemisest.

[ 1 ]

Üleannustamine

Mürgistusnähud: erutustunne või unisus, nägemishäired, peavalud, hüperhidroos, iiveldus, kuumahood, samuti tahhükardia ja suukuivus.

Häirete kõrvaldamiseks võetakse toetavaid ja sümptomaatilisi meetmeid. Ravimil puudub antidoot.

Koostoimed teiste ravimitega

Omzol metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 II kategooria isoensüümide (element S-mefenütoiinhüdroksülaas) vahendusel. Fenütoiini ja diasepaami eritumine koos R-varfariiniga (toimeained, mille metabolism toimub samuti II kategooria isoensüümide osalusel) aeglustub ravimi samaaegsel kasutamisel. Seetõttu on vaja antikoagulante, näiteks fenütoiini või varfariini, kasutavaid patsiente pidevalt jälgida. Mõnikord võib olla vajalik nende ravimite annust vähendada.

Samuti on võimalik eeldada koostoimete teket teiste ravimitega, mille ainevahetusprotsessid toimuvad IIC tsütokroom P450 isoensüümide (näiteks heksobarbitaali) abil.

Omeprasooli ja klaritromütsiini kombineeritud kasutamine põhjustab mõlema ravimi plasmakontsentratsiooni suurenemist. Sarnast efekti täheldatakse ravimite kombineerimisel teiste makroliididega. Omzoli ja klaritromütsiini kombineerimisel tuleb teisi ravimeid manustada väga ettevaatlikult, eriti raskete neeru- või maksaprobleemidega inimestel.

Arvatakse, et ravim aeglustab (näiteks ketokonasool) või kiirendab (näiteks erütromütsiin) ravimite imendumist, mille biosaadavus on seotud mao pH-ga.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Omzoli tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemik on 8–15 °C.

Säilitusaeg

Omzoli saab kasutada 36 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi kasutamise kogemus lastel puudub, mistõttu seda lastele ei määrata.

Analoogid

Ravimi analoogid on Pantasan, Omeprasool, Omez koos Ultopiga ja Omeprasool.