Pask naatriumsool

Pask naatriumsool on tuberkuloosivastane ravim, millel on bakteriostaatiline toime bakterite Mycobacterium tuberculosis vastu; siseneb tuberkuloosivastaste ravimite alamkategooriasse.

Ravimi bakteriostaatilist toimet annab konkureeriv toime, mida iseloomustab aminosalitsüülhappe sarnane struktuur sarnane B10-vitamiiniga. See aktiivsus areneb B9-vitamiini seondumise ajal, mis on vajalik tuberkuloossete mükobakterite stabiilseks paljunemiseks ja kasvuks.

[1], [2], [3], [4], [5]

Näidustused Naatriumisoolade soolad

Seda kasutatakse keerulises ravis tuberkuloosi aktiivsete progresseeruvate etappidega - peamiselt kopsu-tuberkuloosiga (krooniline faas).

[6], [7]

Vabastav vorm

Komponent vabaneb lüofilisaadi kujul suukaudseks vedelikuks - 12,5 g kotikeses, mis sisaldab 25 või 300 sellist kotikest.

[8], [9], [10]

Farmakodünaamika

Aminosalitsüülhape asendab PABA-d B9-vitamiini sidumisel, mis põhjustab normaalse DNA sünteesi RNA-ga, samuti tuberkuloosi mükobakterite valgud. PABKi väljutamiseks ravimiga tuleb seda kasutada suurtes annustes.

PAS naatriumsool ei mõjuta teisi baktereid. Selle aktiivsus tuberkuloossete mükobakterite suhtes on madalam võrreldes tuberkuloosivastaste ravimite peamise kategooria ravimite poolt näidatud aktiivsusega. Seetõttu kasutatakse seda koos teiste ravimitega, millel on tugevam toime.

Ravimi monoteraapilise kasutamise korral tekivad tuberkuloosi mükobakterid kiiresti selle suhtes resistentsuse. Keerulise ravi korral on see palju aeglasem.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim seedetraktis hästi. Selle imendumine on parem kui PAS. Pärast 4 g PASK annuse suukaudset manustamist on Cmax väärtused plasmas umbes 75 tonni mg / ml ja need märgitakse 30-60 minuti pärast. Intraplasma vereproteiiniga sünteesitakse ainult 15% kasutatud portsjonist.

Suurel kiirusel toimiv element levib kudede sees vedelike (nende hulgas pleura ja peritoneaalne, samuti sünovia) sees; seal on tema jõudlus ligikaudu võrdne plasma tasemega. Komponendi väärtused tserebrospinaalvedelikus on väikesed ja need suurenevad ainult aju limaskesta põletikuga. Ravim võib läbida platsenta ja eritub emapiimaga. Umbes 50% aktiivsest elemendist osaleb atsetüülimisega intrahepaatses metabolismis - selle tulemusena moodustuvad inaktiivsed metaboolsed komponendid.

Ravimite poolväärtusaeg on võrdne esimese tunniga. Neerufunktsiooni häire korral pikeneb see periood kuni 23 tunnini. Koos uriiniga eritub 85% portsjonist tubulide ja KF sekretsiooni kaudu 7-10 tundi. Muutumatul kujul eritub 14-33% ravimist ja veel 50% metaboolsete komponentidena. 

[15], [16]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleks kasutada ainult kombinatsioonis teiste TB-vastaste ainetega.

Mao limaskestale ärritava toime leevendamiseks on soovitatav ravimit kasutada pärast sööki. Ravimite valmistamiseks tuleb pulber lahustada kotist tavalises vees, segades (see võtab pool klaasi vedelikku - 0,1 l); valmis lahus tuleb kohe jooma.

Täiskasvanu peaks päevas tarbima 8-12 g ainet. Jagage see osa 2-3 kasutuseks.

Inimesed, kelle kehakaal on alla 50 kg, ja lisaks tugevalt talumatus, vähendatakse annust 4-8 g-ni päevas.

Lastel on annus 0,2-0,3 g / kg päevas; osa tuleb jagada 2-4 kasutuseks. Päevas on lubatud maksimaalselt 12 g ravimit.

Neerupuudulikkusega (CC väärtused - <30 ml minutis) tuleb manustada maksimaalselt 8 g ravimeid (2 kasutust).

Maksapuudulikkusega inimesed ei pea annust vähendama, kuid ravi ajal tuleb jälgida selle väärtusi.

[18], [19], [20], [21]

Kasutamine Naatriumisoolade soolad raseduse ajal

Kui imetamist või rasedusravi ei saa kasutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus aktiivse ravimi elemendi või selle abikomponentide suhtes;
• hepatiit, raske maksapuudulikkus ja maksatsirroos;
• raskete neerude funktsiooni puudumine;
• raske vasaku vatsakese müokardi intensiivsus;
• CH dekompensatsioonifaasis;
• Seedetrakti mõjutavad müokseedid või haavandid;
• amüloidoos.

PASK naatriumsool sisaldab aspartaami sisaldavat toidulisandit. Seda ainet ei tohi kasutada fenüülketonuuriaga inimesed.

Kõrvalmõjud Naatriumisoolade soolad

Kõrvaltoimed on järgmised:

• häired NA-s: pearinglus, hirm, hepaatiline entsefalopaatia (see hõlmab unisust segasusega), paresteesia, peavalud ja lisaks neuriit, mis mõjutavad nägemisnärvi ja meta maitset suus;
• lümfi- ja veresüsteemi kahjustused: harva eosinofiilia, leuko- või trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia (puuduliku G6PD elemendiga inimestel), agranulotsütoos ja protrombiini siduv häire;
• immuunnähtused: mõnikord talumatusega seotud tunnused (bronhide spasm, eosinofiilne kopsuinfiltratsioon, palavik ja Leffleri sündroom) ja anafülaksia;
• endokriinsed häired: suurte osade pikaajaline manustamine põhjustab hüpotüreoidismi;
• südametööga seotud probleemid: perikardiit;
• veresoonte süsteemi funktsiooniga seotud sümptomid: harva esineb vererõhu väärtuste suurenemine või nende kõikumine ja vaskuliit;
• seedetrakti häired: sageli on söögiisu nõrgenemine või kaotus, oksendamine, düspeptilised sümptomid, mao piirkonnas või epigastria, iiveldus, samuti puhitus, kõhupiirkonna ebamugavustunne, staas või kõhulahtisus ja muutused väljaheites;
• maksa ja maksa kahjustused: harva esineb hepatiiti või ikterust, samuti valu maksas ja selle suurenemist;
• kusiti ja neerude katkemine: kristalluuria ilmneb üksikult;
• subkutaanse kihi ja epidermise funktsiooniga seotud probleemid: aeg-ajalt esineb eksantiem, enantiem, dermatiit (purpura või urtikaaria), lööve ja eksfoliatiivne dermatiit;
• sidekoe ja luu- ja lihaskonna kudede häired: harva esineb lihasvalu või liigeseid mõjutavat valu;
• toitumis- ja metaboolsete funktsioonide häired: hüpokaleemia (esineb CVD haigustega isikute pikaajalisel kasutamisel);
• süsteemsed kahjustused: üldised kehahäired või asteenia;
• laboratoorsete analüüside tulemused: intrahepaatiliste transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Selliste negatiivsete nähtuste tekkimisel on vaja ravimit lühikese aja jooksul katkestada või annust vähendada.

Negatiivsetel sümptomitel on nõrgem intensiivsus, kui patsienti toidetakse õiges režiimis, 3 korda päevas.

Allergia sümptomite ilmnemisel tuleb arstiga konsulteerida, et otsustada ravimi võimaliku tühistamise üle.

[17]

Üleannustamine

Mürgistuse tunnused: kõhulahtisus ja iiveldus; psühhoosi võimalik ilmnemine.

Toimuvad sümptomaatilised sekkumised. Imendumise edasilükkamiseks kasutage aktiivsütt; teostatakse ka maoloputust ja pakutakse oluliste keha funktsioonide jälgimist.

[22], [23], [24], [25],

Koostoimed teiste ravimitega

Tuberkuloosi korral kasutatakse tuberkuloosi mükobakterite suhtes mitmeid erinevaid põhimõtteid mõjutavaid ravimeid. Põhjalik ravi takistab mükobakterite resistentsuse teket ja viib ravimite toime vastastikuse võimendumiseni.

PASK naatriumsool inhibeerib tuberkuloosi mükobakterite resistentsust streptomütsiini suhtes isoniasiidiga. Isoniasiidiga kombineerituna suureneb selle vere arv ja ilmneb hemolüütilise aneemia tõenäosus.

Ravimi toime nõrgeneb aminobensoaadiga kombineerituna.

Sissejuhatus koos antikoagulantidega võimendab nende toimet, kuna ravim inhibeerib protrombiini intrahepaatilist seondumist.

Urikozuricheskoe aine probenetsiid aeglustab ravimite eritumist uriiniga, mis suurendab selle plasmaväärtusi ja suurendab toksilisuse tõenäosust (nõuab annuste vähendamist).

Ravim võib häirida tsüanokobalamiini imendumist ja põhjustada vitamiinipuudulikkust. Seetõttu on selliste kombinatsioonidega vaja rakendada viimase parenteraalset vormi.

Ravimite kombineerimine diabeedivastaste ainetega võimendab vere hüpoglükeemiat.

Ravimi ja kapreomütsiini kombinatsioon või ravimi suurte osade sissetoomine perifeerse turse ja kõrgenenud vererõhu väärtusega eakatele inimestele võib põhjustada hüpokaleemiat.

Ravim kahjustab imendumist ja nõrgendab erütromütsiini ja rifampitsiini toimet linomütsiiniga.

Ravim vähendab digoksiini taset 40% võrra.

Jodi sisaldavate kilpnäärme hormoonide ja nende antagonistide (ka kilpnäärme ravimite) ja analoogide kasutamisel tuleb arvestada, et Pask Na soola sisseviimine põhjustab TSH ja T4 vereväärtuste muutuse.

Ammooniumkloriid suurendab kristalluuria tõenäosust.

Kombineeritud kasutamine etionamiidiga suurendab hepatotoksilisuse tekkimise tõenäosust.

Aminosalitsüülhappe terapeutiline aktiivsus nõrgeneb difenhüdramiiniga kombineerimisel.

Ravimite ja salitsülaatide negatiivsetel ilmingutel on aditiivne iseloom.

[26], [27], [28], [29], [30]

Ladustamistingimused

Pask naatriumsool tuleb hoida lastele suletud kohas. Temperatuuriväärtused ei ületa 25 ° С.

[31], [32], [33], [34], [35]

Säilitusaeg

Pask naatriumi võib kasutada 36-kuulise perioodi jooksul alates terapeutilise aine valmistamisest.

[36], [37], [38], [39], [40]

Taotlus lastele

Andmed pediaatrias kasutatavate ravimite kasutamise piirangute kohta ei ole kättesaadavad.

[41], [42], [43],

Analoogid

Ravimite analoogid on vahendid Rifabutiin, rifampitsiin, PASK-Acri koos etambutooliga ja isoniasiidiga koos terisidooniga.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],