Ravimid osteoporoosi raviks ja ennetamiseks

Alendroonhape+kolekaltsiferool (alendroonhape+kolekaltsiferool)

Pillid

• Farmakoloogiline toime

Kombineeritud ravim. Alendroonhape, olles bisfosfonaat, lokaliseerub aktiivse luu resorptsiooni piirkondades osteoklastide all, pärsib resorptsiooniprotsessi, mõjutamata otseselt uue luukoe moodustumist. Kuna resorptsioon ja luukoe moodustumine on omavahel seotud, väheneb ka moodustumine, kuid vähemal määral kui resorptsioon, mis viib luumassi suurenemiseni. Ravi ajal moodustub normaalne luukoe, mille maatriksisse alendroonhape kinnistub, jäädes farmakoloogiliselt inaktiivseks (terapeutilistes annustes ei põhjusta alendroonhape osteomalaatsiat).

Kolekaltsiferool suurendab Ca2+ ja fosfaatide imendumist soolestikus, reguleerib nende eritumist neerude kaudu ning reguleerib ka Ca2+ kontsentratsiooni plasmas, moodustab luukoe ja selle resorptsiooni.

• Kasutamisnäidustused

Naistel postmenopausis osteoporoos, meestel osteoporoos.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Alendroonhape (alendroonhape)

Pillid

• Farmakoloogiline toime

Mittehormonaalne spetsiifiline osteoklastide inhibiitor [luu resorptsioon (aminobifosfonaatide rühmast - pürofosfaadi sünteetilised analoogid, mis seonduvad luudes leiduva hüdroksüapatiidiga], pärsib osteoklaste. Stimuleerib osteogeneesi, taastab positiivse tasakaalu luu resorptsiooni ja taastumise vahel, suurendab järk-järgult luu mineraalset tihedust (reguleerib fosfori-kaltsiumi ainevahetust), soodustab normaalse histoloogilise struktuuriga luukoe moodustumist.

Kasutamisnäidustused

Paget'i tõbi, osteoporoos postmenopausis naistel (luumurdude, sh puusa- ja selgroomurdude ennetamine), osteoporoos meestel, GCS-i pikaajalisest kasutamisest tingitud osteoporoos

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ibandroonhape (ibandroonhape)

Õhukese polümeerikattega tabletid, infusioonilahuse kontsentraat

• Farmakoloogiline toime

Bisfosfonaat (lämmastikku sisaldav), osteoklastide aktiivsuse inhibiitor. Ei mõjuta osteoklastide varu taastumise protsessi. Ibandroonhappe selektiivne toime luukoele tuleneb selle kõrgest afiinsusest hüdroksüapatiidi suhtes, mis on osa luu mineraalmaatriksist.

Pärsib luu resorptsiooni ja ei mõjuta otseselt luu moodustumist. Menopausis naistel vähendab see luukoe uuenemise kiirust reproduktiivses eas oleva tasemeni, mis viib luumassi üldise progresseeruva suurenemiseni.

In vivo hoiab ibandroonhape ära luukoe hävimise, mille on esile kutsunud sugunäärmete blokaad, retinoidid, kasvajad ja kasvajaekstraktid.

• Kasutamisnäidustused

2,5 mg tabletid: menopausijärgse osteoporoosi ravi ja ennetamine naistel.

150 mg tabletid: luumurdude ennetamine menopausijärgse osteoporoosi korral.

50 mg tabletid: metastaatilised luukahjustused hüperkaltseemia ja patoloogiliste luumurdude riski vähendamiseks, valu leevendamiseks, kiiritusravi vajaduse vähendamiseks valusündroomi ja luumurdude ohu korral. Hüperkaltseemia pahaloomuliste kasvajate korral.

Kaltsitoniin

Ninasprei doseeritud

• Farmakoloogiline toime

Kilpnäärme C-rakkude poolt toodetav hormoon on paratüreoidhormooni antagonist ja osaleb koos sellega Ca2+ metabolismi regulatsioonis organismis. Vähendab luu resorptsiooni, soodustab Ca2+ ja fosfaatide ülekandumist verest luukoesse, vähendab osteoklastide aktiivsust ja nende arvu, Ca2+ sisaldust vereseerumis, suurendab osteoblastide aktiivsust (lühiajaliselt). Inimestel, kellel luudes on aeglased resorptsiooniprotsessid, vähendab see Ca2+ kontsentratsiooni veres vaid veidi. Neerudele otsese mõjuga vähendab see Ca2+, Na+ ja fosfori tubulaarset reabsorptsiooni. Pärsib mao sekretsiooni ja kõhunäärme eksokriinset funktsiooni. Ühekordse annuse hüpokaltseemilise toime kestus on 6-8 tundi.

• Kasutamisnäidustused

Postmenopausis osteoporoos, osteolüüsi ja/või osteopeniaga seotud luuvalu, Paget'i tõbi, mitmesuguste etioloogiatega ja erinevate soodustavate tegurite poolt põhjustatud neurodüstroofsed haigused, sh traumajärgne valu osteoporoos, refleksdüstroofia, õlgade-õlaliigese sündroom, kausalgia, ravimitest põhjustatud neurotroofsed häired.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Zelektroniline hape (zoledroonhape)

Infusioonilahus

• Farmakoloogiline toime

Luuresorptsiooni inhibiitor kuulub uude väga efektiivsete bisfosfonaatide klassi, millel on selektiivne toime luukoele. Pärsib osteoklastide aktiivsust, ei avalda soovimatut mõju luukoe moodustumisele, mineralisatsioonile ega mehaanilistele omadustele. Bisfosfonaatide selektiivne toime luukoele põhineb kõrgel afiinsusel mineraliseerunud luukoe suhtes, kuid täpne molekulaarne mehhanism, mis osteoklastide aktiivsust pärsib, on endiselt ebaselge.

Samuti on sellel otsesed kasvajavastased omadused, mis tagavad efektiivsuse luumetastaaside korral.

In vitro on kindlaks tehtud, et zoledroonhape, pärssides proliferatsiooni ja indutseerides rakkude apoptoosi, avaldab müeloomi ja rinnavähi rakkudele otsest kasvajavastast toimet, vähendades nende metastaaside riski.

Osteoklastilise luu resorptsiooni pärssimine, mis muudab luuüdi mikrokeskkonda, viib kasvajarakkude kasvu vähenemiseni; täheldatakse antiangiogeenset ja valuvaigistavat toimet.

Zoledroonhape pärsib ka inimese endoteelirakkude proliferatsiooni. Kasvajast tingitud hüperkaltseemia korral vähendab see Ca2+ kontsentratsiooni vereseerumis.

• Kasutamisnäidustused

Osteolüütilised, osteosklerootilised ja segatüüpi luumetastaasid tahkete kasvajate korral; osteolüütilised fookused hulgimüeloomi korral (kombineeritud ravi osana).

Pahaloomulisest kasvajast tingitud hüperkaltseemia. Postmenopausis osteoporoos (puusa-, lülisamba- ja mitte-lülisambamurdude riski vähendamiseks, luu mineralisatsiooni suurendamiseks).

Uute osteoporootiliste murdude ennetamine meestel ja naistel, kellel on reieluu proksimaalsed murdud. Paget'i tõbi.

Kaltsiumkarbonaat+kolekaltsiferool

Närimistabletid

• Farmakoloogiline toime

Kombineeritud ravim, mille toime määratakse selle komponentide poolt. Reguleerib Ca2+ ja fosfaatide vahetust, vähendab resorptsiooni ja suurendab luutihedust, kompenseerib Ca2+ ja D3-vitamiini puudust organismis, suurendab Ca2+ imendumist soolestikus ja fosfaatide reabsorptsiooni neerudes, soodustab luude mineraliseerumist.

Kaltsiumkarbonaat - osaleb luukoe moodustumisel, vere hüübimisel, stabiilse südame aktiivsuse säilitamisel ja närviimpulsside ülekandeprotsesside rakendamisel.

Ca2+ ja D3-vitamiini kasutamine hoiab ära paratüreoidhormooni tootmise suurenemise, mis on luu resorptsiooni suurenemise stimulaator.

• Kasutamisnäidustused

Ca2+ ja D3-vitamiini puudulikkuse ravi ja ennetamine: osteoporoos - menopausis, seniilne, "steroidne", idiopaatiline jne (ennetamine ja spetsiifilise ravi täiendus), osteomalaatsia (seotud mineraalide ainevahetushäiretega üle 45-aastastel patsientidel); hüpokaltseemia (sealhulgas pärast dieeti, mille käigus keelduti piima ja piimatoodete tarbimisest), suurenenud vajadusega - rasedus ja imetamine, samuti üle 12-aastastel lastel intensiivse kasvu perioodil.

[ 14 ]