R-Butyn

P-butiin on antibakteriaalne toimeaine, millel on tugev bakteritsiidne toime. See kuulub laia spektriga kaasaegsete poolsünteetiliste antibiootikumide rühma ja seda iseloomustab kõrge aktiivsus võitluses organismi kahjulike mikroobakteritega. Meditsiinis kasutatakse ravimit erinevate infektsioonide, eriti tuberkuloosi raviks ja ennetamiseks.

[1], [2]

Näidustused R-Butyn

R-Butini kasutatakse kompleksse ravi osana kui efektiivset tuumorivastast ainet. Ravimi rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus on nimi "Rifabutiin".

Tähiste R-Butin: ravida kroonilist kopsutuberkuloosi mis on põhjustatud rifampitsiini suhtes resistentsete Mycobacterium tuberculosis. Antibiootikumidega on aktiivne poolt põhjustatud infektsioonide vastu bakterid Mycobacterium tuberculosis ja Mycobacterium xenopi, M. Tuberculosis mükobakteriteta M.xenopi ja M.avium intracellulare kompleks (MAIC), ning neid võib kasutada patsientidel, kellel on raske immuunpuudulikkus (HIV-nakatunud ja aidsihaigete) nagu ravi ja ennetamise eesmärgil.

R-Butini raviga ravimise eesmärk on vältida tuberkuloosi taandarengu tekkimise tõenäosust ja vähendada teiste inimeste nakatumise tõenäosust. Ravim aitab vältida ravimiresistentsuse tekkimist patsientidel ja takistab ka patsiendi surma. Ravimi efektiivsuse laboratoorne kriteerium on M. Tuberculosis'i vähendamine ja katkestamine.

Patsientidel ravimi võtmise tulemusena väheneb sümptomite raskusaste, leukeemia sagedus ja kehakaalu suurenemine.

[3], [4], [5], [6], [7]

Vabastav vorm

R-butiin on poolsünteetiline antibiootikum, millel on efektiivne mõju mitmesugustele mikroobakteritele, sealhulgas mükobakteri tuberkuloosile.

Preparaadi vorm - 150 mg kapslid, täidetud punase violetse pulbriga, mis ei lahustu vees, halvasti lahustub etanoolis ja lahustub metanoolis ja kloroformis.

Tänapäeval on paljud ravimid saadaval kapslites, nagu näiteks R-Butin. Kapsli annustamisvormil on mitmeid eeliseid: see tagab raviainete doseerimise kõrge täpsuse, kapslite sisaldus on kõhus lihtsam ja kiirem imenduda maos. Kapsli kest kaitseb mao limaskesta ja aitab vältida antibiootikumi inaktiveerimist maomahla ensüümide poolt. Lisaks sellele on ravim kapslites kaitstud ebasoodsatest teguritest (kerge, niiskus, õhk, mehaanilised mõjud). Kapslite valmistamisel kasutatakse vähem abiaineid kui ravimvormide tablettide valmistamisel. Kapslite korrigeeriv võime on kõrvaldada antibiootikumide ebameeldiv maitse ja lõhn. Kõrge esteetika saavutatakse mitmesuguste värvainete kasutamisega kapslite kestade saamiseks.

[8], [9], [10]

Farmakodünaamika

P-Butin (Rifabutiin) on poolsünteetiline laia spektriga antibiootikumiga ning seda kasutatakse kombinatsioonis teiste ravimitega, on aktiivne mõju mitmetele infektsioonide, sealhulgas raviks ja ärahoidmiseks tuberkuloos.

Farmakodinamika R-Butin: ravim omab aktiivset toimet nii ekstratsellulaarsele kui ka rakusisesele mikroorganismidele. See on väljendunud bakteritsiidse toimega ja pärsib selektiivselt DNA-sõltuva RNA polümeraasi mikroskoopiliste bakteritega Mycobacterium spp., Ja ebatüüpiline mükobakterite (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Lisaks sellele on P-Butiin aktiivne grampositiivsete mikroorganismide vastu. Selle ravimi monoteraapia põhjustab resistentsuse kiiret arengut.

Puuduvad kliinilised kriteeriumid ravimi efektiivsuse hindamiseks. Siiski on kliiniliselt tõestatud, et antibakteriaalne aine vähendab sümptomite raskusastet, suurendab patsiendi kehamassi ja vähendab ka leukeemia esinemissagedust. Antibiootikumi võtmise põhieesmärk on peatada M. Tuberculosis'e vabanemine, et vältida võimalikke retsidiive, saastata ümbritsevaid ja surmavaid tulemusi patsientide ravis.

[11], [12], [13],

Farmakokineetika

R-butiin imendub kiiresti seedetraktist seedetraktist kohe pärast allaneelamist. Ravimi toimeaine maksimaalne tase saavutatakse ligikaudu 2-4 tundi pärast antibiootikumi kasutamist. Ravim avaldab depressiivset mõju patogeensete bakterite sünteesile, inhibeerides nende DNA-st sõltuvat RNA polümeraasi. Võib-olla on Rifabutiini rakusisese kontsentratsiooni kõrge tase, millel on oluline roll ravimi aktiivsuse tagamisel võrreldes selliste intratsellulaarsete patogeensete mikroorganismidega, mis on mükobakterid.

Farmakokineetika R-Butiinil on lineaarne iseloom. Rifabutiin omab rakke kiiresti tungides ja jaguneb paljude siseorganite kudedesse, välja arvatud aju. Selle suurim kontsentratsioon tekib kopsukoes. Kliiniliselt on tõestatud, et ühe päeva jooksul pärast antibiootikumi võtmist on kopsu kontsentratsioon 5-10 korda suurem kui vereplasma kontsentratsioon. Samal ajal on ravimi vilets tungimine BBB - vere-aju barjääri kaudu. Rifabutiini biosaadavuse indeks on 20% ja seostumiskiirus plasmavalkudega on 85%. Ravim on täielikult biotransformeerunud maksa kudedesse, moodustades seega inaktiivsed metaboliidid. 53% metaboliitidest P-butini eritub neerude kaudu, 30% - koos sapiga, 5% - sapiga oma algupärases vormis ja sama - uriiniga. Antibiootikumi eliminatsiooni poolväärtusaeg kehast on ligikaudu 35-40 tundi.

[14], [15], [16], [17]

Annustamine ja manustamine

R-butiin manustatakse patsiendile tavaliselt üks kord päevas. Kapsel võetakse suu kaudu enne või pärast sööki. Antibiootikumi kestus sõltub raviskeemist.

Annustamine ja manustamine: täiskasvanutele manustatakse tavaliselt 150 kuni 600 mg P-Butini päevas. Üldiselt sõltub Rifabutiini kasutamine konkreetsest olukorrast:

• Ravi korduva diagnoosiga kopsutuberkuloosi korral tuleb võtta 150-300 mg rifabutiini ööpäevas (ravi kestus - 6 kuud).
• Kroonilise mitut ravimit resistentset kopsutuberkuloosi põdevate patsientide raviks määratakse 300-450 mg ravimit päevas (ravi on 6-9 kuud).
• Kui tekib mitte-tuberkuloosse iseloomuga sekundaarne mükobakteriaalne infektsioon, on 450 kuni 600 mg ravimit päevas (ravi kestus on kuni 6 kuud).
• MAC-infektsioonide ennetamiseks raske immuunpuudulikkuse ja AIDSiga patsientidel - 300 mg ravimi P-butini päevas.
• Raskete rikkumiste ja ebaõnnestumise korral neerutöös (KK (kreatiinkinaas) - alla 30 ml / min) on vaja vähendada P-butini annust 50% võrra.
• Koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega (etambutool või isoniasiid jne) - 450-600 mg ravimit päevas.

Eakatel patsientidel manustatakse tavalist P-butini annustamisskeemi: suu kaudu - üks kord päevas, olenemata sellest, milline on toit.

Kogu P-Butini ravi vältel on soovitatav perioodiliselt kontrollida trombotsüütide ja leukotsüütide arvu perifeerses veres ja maksaensüümide aktiivsust. P-Butini võtmisel suurtes annustes või kombinatsioonis klaritromütsiiniga on patsiendil tekkinud uveiidi (põletikuline protsess silma koryoidis) tekkimise oht. Sellisel juhul peab patsient nõu silmaarstiga ja ka ajutiselt lõpetama ravimi võtmise.

[27], [28], [29], [30], [31]

Kasutamine R-Butyn raseduse ajal

R-Butiin on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal, - see on ravimi juhistele selgelt märgitud. Seetõttu ei soovitata rasedatel naistel seda antibiootikumi võtta, nagu paljud teised.

P-Butini kasutamine raseduse ajal on täis negatiivseid tagajärgi tulevase ema ja tema lapse tervisele. Kui rifabutiini tuleb rinnaga toitmise ajal kasutada, on vaja lahendada imetamise kiireloomulise lõpetamise probleem. Kliiniliste tulemuste osas ei teostatud R-Butini raseduse ajal rangelt kontrollitud uuringuid.

Praktilises meditsiinis kasutatakse ainult neid antibiootikume, mis ei mõjuta loote arengut negatiivselt. Tavaliselt on ravi antibiootikumidega raseduse ajal mõtetu vaid siis, kui tulevane ema on terapeutiline mõju infektsioossele patoloogiale suurem kui loode kahjustus (tõenäoline või potentsiaalne). Rasedatel naistel tuleb arvestada, et peaaegu kõik antibiootikumid määratakse retsepti alusel, seega on haiguse korral arsti visiit kohustuslik. Ravi meditsiiniline kontroll võimaldab vältida negatiivseid tagajärgi, mida võib põhjustada sobimatu ravi, eriti antibakteriaalsete ainete sõltumatu kontrollimatu kogus.

Vastunäidustused

R-Butini kasutatakse meditsiinis bakterite põhjustatud infektsioonide raviks, sealhulgas tuberkuloosi raviks. Vaatamata efektiivsusele ja püsivale toimele, on ravimil mitmeid vastunäidustusi, mida tuleb enne ravi alustamist arvestada.

R-Butini vastunäidustused:

• rasedus
• imetamise periood (rinnaga toitmine),
• ülitundlikkus ravimi suhtes
• vanus kuni 18 aastat
• individuaalne sallimatus rifabutiini ja teiste ansamütsiini suhtes;
• rasked rikkumised maksa- ja neerutöös.

P-Butini võtmisel tuleb rangelt kinni pidada raviarsti määratud raviskeemist. Tuleb märkida, et ravi ajal võib täheldada naha, uriini ja sülje värvimist punakas-oranži tooni.

Kui patsiendi seisund halveneb antibiootikumravi ajal, on vaja konsulteerida arstiga. Samuti tuleks arvesse võtta asjaolu, et R-Butini valmistamise ohutust laste vanuserühmades ei ole uuritud. Seetõttu ei tohi lastel seda ravimit võtta. Selle põhjuseks on vananemisega seotud maksakahjustuste tõttu Rifabutiini suurenenud hepatotoksilisuse ilming.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Kõrvalmõjud R-Butyn

R-Butini tuleb võtta täpselt arsti ettekirjutuste kohaselt. Mis tahes ebasoodsate sümptomite halvenemise või jälgimise korral peaks patsient ravimi edasise manustamisega konsulteerima arst. Võib osutuda vajalikuks ravimi annuse vähendamine või nakkuse ravimise alternatiivsete viiside leidmine.

P-butiini kõrvaltoimed võivad ilmneda järgmiselt:

• iiveldus ja oksendamine
• maitsetundlikkuse muutused (düsgeusia),
• kõhulahtisus ja kõhuvalu,
• ikterus
• maksa transaminaaside aktiivsuse tõus,
• aneemia (hemoglobiini vähenemine erütrotsüütides),
• trombotsütopeenia (vereliistakute arvu vähenemine),
• leukopeenia (leukotsüütide sisalduse vähenemine veres);
• artralgia (liigeste valu)
• Müalgia (valu lihastes).

Lisaks kõrvalreaktsioone organismi ravimile R-Butin olla allergiline (lööve, palavik), harv - uveiit (põletik soonkest), bronhospasm (äkiline vähendamine bronhiseina lihased), anafülaktiline šokk.

Antibiootikumi üleannustamise korral võib kõrvaltoime suureneda. Sellisel juhul peab patsient loputama mao. Samuti on ette nähtud sümptomaatiline ravi ja diureetikumid.

[25], [26]

Üleannustamine

P-Butin tuleks kasutada meditsiinilise kava, mille on välja töötanud eriarsti rangelt järgides seatud annuse. Muidu järgmistest sümptomitest üleannustamise ravimi: peapööritus, iiveldus, oksendamine, enam kõrvaltoimeid (nt kõhuvalu, kõhulahtisus, kollatõbi, muutused vere koostist jne), samuti teadvuse. R-Butini töötlemine on rangelt keelatud.

Ravimi üleannustamine on väga ohtlik seisund, mis võib viia negatiivsete tagajärgedeni ja põhjustada keha pöördumatuid reaktsioone. Esimeste üleannustamise tunnuste puhul on vaja kiiresti kutsuda kiirabi. Enne kui patsient saabub arsti juurde, tuleb loputada kõhuga, põhjustades oksendamist. Selleks võite jooma 3 tassi soolast vett (2 tl soola 200 mg). Pärast mao pesemist tuleks võtta mõned purustatud tabletid aktiivsöest.

P-Butini üleannustamise tõsiste juhtude korral vajab patsient arstiabi statsionaarse režiimi korral. Ravi viiakse läbi, võttes arvesse sümptomeid. Sellisel juhul kirjutatakse tavaliselt reverseeriva toimega ravimeid või kasutatakse maksa säilitamiseks.

On väga tähtis määrata, millist ettevalmistust inimene mürgitas. See aitab välja töötada õige ravi taktika ja teha prognoos võimalike kõrvaltoimete kohta.

Tavaliselt määratud kui ka narkootikumid, mille eesmärk on näiteks survestamist vähendava ravimi üleannustamine, näevad ette vahendid, mis stimuleerivad südame tööd.

Koostoimed teiste ravimitega

R-Butiin mõjutab teatud ravimeid erinevalt ja võib põhjustada orgaanilisi muutusi kehas. Eelkõige aitab see kiirendada ravimite metabolismi maksas.

P-butini koostoime teiste ravimitega:

• zidovudiin - Rifabutiin vähendab oma kontsentratsiooni plasmas;
• klaritromütsiin, flukonasool - suurendada P-butiini kontsentratsiooni vereplasmas;
• suukaudsed kontratseptiivid - Rifabutiin vähendab nende efektiivsust.

Arengut kliiniliselt olulisi koostoimeid P-Butin ravimid nagu etambutool, sulfoonamiidid, sulfoonamiidid, teofülliin, saltsitabiin, pyrazinamide, ebatõenäoline. Rifabutiin mõjutab ka tsütokroom P450 IIIA süsteemis metaboliseeruvate ravimite farmakokineetikat.

Patsient peab rangelt jälgima ettenähtud raviskeemi ja võtma P-Butini rangelt määratud annuses. Ravimit võib jooma tühja kõhuga kas ajal või pärast sööki. Rifabutiini toime avaldub uriini, pisarate, naha, sülje ja isegi kontaktläätsede värvumisega punakas-oranži värvuses.

Kui te võtate ravimeid, peate enne Rifabutiini ravi alustamist sellest oma arstile rääkima, et vältida võimalikke negatiivseid tagajärgi.

[32], [33], [34],

Ladustamistingimused

P-Butin tuleb ladustada vastavalt ettenähtud eeskirjade tervishoiuministeeriumi ravimite B loendi, mis sisaldab tugevad ravimid, mis tuleb säilitada eelkõige tuleb olla ettevaatlik ja eraldi teistest ravimitest.

Ladustamistingimused P-Butin:

• temperatuuril mitte üle 25 ° C;
• kuivas kohas, kaitstuna valguse eest;
• pitseeritud originaalpakendis.

Kapslite otsese päikesevalguse mõjul võivad tekkida keemilised reaktsioonid, mis sageli põhjustavad ravitoime kaotust ja ravimi kiiret halvenemist. Sel põhjusel tuleb R-Butinit hoida pimedas kohas, kõige parem - eraldi kapi läbipaistmatute uksega riiulil.

Lisaks on kapslid võimelised aktiivselt neelama niiskust, kergesti märjaks ja riknema. Seetõttu tuleb ravimit hoida kõrgel niiskustasemel, näiteks vannitoas. Pärast iga manustamist peab kapsli viaal olema tihedalt suletud, et takistada ravimi hapniku reageerimist õhus.

Kõiki ravimeid tuleb hoida eraldi kohtades, näiteks kappi pealaval, eemal väikestelt lastelt ja eakatelt halva nägemisega pereliikmetelt.

[35], [36], [37], [38], [39]

Säilitusaeg

R-Butiinil, nagu ka mõnel muul ravimil, on selgelt piiratud kasutusaeg, mida tuleb iga patsiendi puhul arvesse võtta.

Kõnealuse ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat, alates pakendist märgitud kuupäevast. Tuleb meeles pidada, et ühelgi juhul ei võta te võlgnetavaid ravimeid, kuna neil võib olla ettearvamatu mõju inimese kehale. Pärast kõlblikkusaja lõppu tuleb ravim hävitada kohe.

Kapsleid ei ole soovitatav teise karpi valada, säilitada R-Butiin originaalpakendis ja soovitavalt koos instruktsioonidega, et vajadusel selgitada ravimi teavet. On vajalik täita kõiki ravimi säilitamistingimusi, mis on juhistes ette nähtud. Erilist tähelepanu tuleks pöörata ettevaatusabinõudele, vastunäidustustele, kõrvaltoimetele ja ravimite koostoimele teiste ravimitega.

[40], [41], [42]