R-CIN

R-CIN (rahvusvaheline nimetus – rifampitsiin) on laia toimespektriga antibakteriaalne ravim, mis kuulub ansamütsiinide rühma – antibiootikumid, mida toodab kiiriseen Streptomyces mediterranei.

Näidustused R-CIN

R-CIN (rifampitsiin) on tänapäeva meditsiinis poolsünteetilise tuberkuloosivastase antibiootikumina kasutatav ravim, millel on väljendunud bakteritsiidne toime. Sellel on bakteriaalse RNA sünteesi pärssiv toime, inhibeerides nende DNA-sõltuvat RNA polümeraasi.

R-CIN-i kasutamise näidustused:

• mitmesugused tuberkuloosi vormid (rifampitsiin on osa keerulisest ravist);
• brutselloos (muu: zoonoosne infektsioon, lainetav palavik, Bangi tõbi) - ravimit kasutatakse koos doksütsükliiniga (tetratsükliini rühma antibakteriaalne aine);
• leepra (iidne: krooniline granulomatoosne infektsioon, Hanseni tõbi, vananenud "leepra");
• meningokoki meningiidi ennetamine (eriti isikutel, kes on olnud tihedas kontaktis patsientidega, samuti Neisseria meningitidis batsillide kandjatega);
• tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused (rifampitsiini kasutatakse kompleksse antimikroobse ravi osana).

R-CIN on esimese (peamise) rea tuberkuloosivastane ravim. Ravim toimib nii rakusiseselt kui ka rakuväliselt, põhjustades rifampitsiini suhtes resistentsete bakterite kiire selektsiooni. Ravimi madalad kontsentratsioonid avaldavad bakteritsiidset toimet paljudele bakteritele: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae jne. Suurtes annustes toimib ravim aktiivselt teatud gramnegatiivsetele mikroorganismidele ja grampositiivsetele bakteritele: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp. jne. R-CIN on aktiivne ka gonokokkide ja meningokokkide vastu.

Vabastav vorm

R-CIN on saadaval erinevates ravimvormides, mis võimaldab seda ravimit kasutada sõltuvalt konkreetsest olukorrast ja patsiendi seisundist.

Ravimi vabanemise vorm:

• 150, 300, 450 ja 600 mg kapslid, pakendatud 10 tükki;
• Rifampitsiini lüofilisaat, mis on loodud süste- ja infusioonilahuse valmistamiseks;
• Tabletid spetsiaalse kattega.

Üks R-CIN kapsel sisaldab 150 mg toimeainet nimega rifampitsiin, samuti abikomponente: talk, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat, samuti maisitärklis, aerosool, vedel parafiin.

R-CIN kapslite sisu on punakaspruuni varjundiga pulber. Kapsli kest sisaldab selliseid aineid nagu želatiin, vesi, metüülparabeen, E110 (päikeseloojangukollane), E171 (titaandioksiid) ja teised koostisosad.

Tuleb meeles pidada, et R-CIN-i, nagu iga teist antibiootikumi, peaks määrama ainult spetsialist. Ainult kogenud arst suudab valida optimaalse ravimi, võttes arvesse haiguse iseärasusi ja patsiendi seisundit. Testi läbiviimine vähendab antibiootikumile võimaliku allergilise reaktsiooni riski ja kaitseb patsienti ravi tüsistuste eest.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodünaamika

R-CIN kuulub rifampitsiini rühma poolsünteetiliste antibiootikumide hulka ja seda kasutatakse laialdaselt tuberkuloosi erinevate vormide, samuti patogeensete bakterite ja mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ravis. Ravimi aktiivsus sõltub selle kontsentratsioonist ja manustamisviisist.

R-CIN-i farmakodünaamika:

• on esmavaliku (peamine) tuberkuloosivastane ravim;
• omab tõhusat bakteritsiidset toimet;
• omab patogeensete bakterite RNA sünteesi pärssivat toimet, pärssides patogeeni DNA-sõltuvat RNA polümeraasi;
• omab steriliseerivat toimet Mycobacterium tuberculosis'ele nii intra- kui ka ekstratsellulaarsel tasandil;
• avaldab väljendunud aktiivsust gramnegatiivsete bakterite ja grampositiivsete mikroorganismide, näiteks Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis jne vastu;
• avaldab kahjulikku mõju patogeenidele: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., samuti Chlamydia trachomatis jne.

Resistentsus ravimi R-CIN suhtes areneb üsna kiiresti. Samal ajal ei ole meditsiinis täheldatud ristresistentsust teiste tuberkuloosivastaste ravimitega, välja arvatud teised rifampitsiinid.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

R-CIN on kaasaegne laia toimespektriga antibiootikum, millel on tugev bakteritsiidne toime ja mis toimib aktiivselt paljudele patogeensetele bakteritele ja mikroorganismidele.

R-CIN-i farmakokineetika: kohe pärast manustamist imendub antibiootikum seedetraktist verre ja jaotub peaaegu kõigisse kehavedelikesse ja kudedesse: maksa, kopsudesse, tserebrospinaalvedelikku jne. Siiski tuleb arvestada, et toit aeglustab teatud määral rifampitsiini imendumist. Ravimil on võime tungida läbi platsentaarbarjääri raseduse ajal. Seda iseloomustab kõrge valkudega seondumise tase, mille näitaja on 89%. R-CIN-i metabolismi protsess toimub maksas, kus stimuleeritakse mikrosomaalseid ensüüme. R-CIN eritub uriini, sapi ja väljaheitega 24 tunni jooksul. Poolväärtusaeg on 3 kuni 5 tundi. Osa ravimi suukaudsest annusest (30%) eritub neerude kaudu.

Rifampitsiini võtvad patsiendid peaksid arvestama, et antibiootikumil on omadus värvida bioloogilisi vedelikke ja keha limaskesti (uriin, sülg, higi, silma limaskest) oranžiks. Ka nende kasutajate pehmed kontaktläätsed võivad olla oranžiks värvunud.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Annustamine ja manustamine

R-CIN-i tuleb kasutada rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele ja tema määratud annuses. Eneseravimine on vastuvõetamatu, kuna kontrollimatu või valesti valitud rifampitsiini võtmise raviskeem võib patsiendil põhjustada ohtlikke tüsistusi.

Manustamisviis ja annus: ravimit manustatakse suu kaudu (kapslite ja tablettide kujul) ja manustatakse ka intravenoosselt (tilguti).

Tablette või kapsleid võetakse tühja kõhuga pool tundi kuni tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Tuberkuloosihaigete ravis on rifampitsiini päevane annus täiskasvanutele 450–600 mg (võttes arvesse patsiendi kehakaalu), vastsündinutele ja väikelastele 10–20 mg/kg. Meningokokk-kandluse avastamisel on täiskasvanute annus maksimaalselt 600 mg ravimit päevas (manustamise kestus on 4 päeva).

Tuberkuloosi ravis kombineeritakse R-CIN-i tavaliselt mõne tuberkuloosivastase ravimiga: eelkõige etambutooli, pürasiinamiidi, isoniasiidi jne.

Kopsutuberkuloosi korral on raviperiood tavaliselt 6 kuud; dissemineerunud tuberkuloosi või tuberkuloosse meningiidi korral, samuti HIV-nakkusega seotud tuberkuloosi tüsistuste korral on raviperiood rifampitsiiniga 9 kuud. Igal konkreetsel juhul määrab arst patsiendile eraldi raviskeemi. Haiguse ägenemise ja terapeutilise ravi ebaefektiivsuse korral tuleb tuberkuloosivastaseid ravimeid võtta haiglas rangelt meditsiinipersonali järelevalve all.

Leepra ravis:

• multibakteriaalsed tüübid: täiskasvanutele - 600 mg ravimit üks kord kuus (koos dapsooni ja klofasimiiniga); lastele - 10 mg/kg (lisaks dapsoonile); ravi periood - 2 aastat;
• pausibatsillaarsed tüübid: täiskasvanutele - 600 mg ravimit üks kord päevas (koos dapsooniga); lastele - 10 mg/kg üks kord kuus (koos dapsooniga); ravikuur - 6 kuud.

Nakkushaiguste ravis R-CIN-iga, mille teket provotseerivad tundlikud mikroorganismid, manustatakse antibiootikumi koos teiste antimikroobsete ravimitega. Sellisel juhul on rifampitsiini päevane annus: täiskasvanutele 0,6–1,2 g; lastele ja vastsündinutele 10–20 mg/kg. Ravimit võetakse kaks korda päevas.

Brutselloosi raviks täiskasvanutel määratakse R-CIN-i annus 900 mg/päevas üks kord, eelistatavalt hommikul tühja kõhuga; ravimit kombineeritakse doksütsükliiniga. Ravi kestus on 45 päeva.

Meningokoki meningiidi ennetamiseks määratakse R-CIN kaks korda päevas iga 12 tunni järel: täiskasvanutele 600 mg; lastele 10 mg/kg; vastsündinutele 5 mg/kg annuse kohta.

Intravenoosselt (tilguti kaudu) on rifampitsiin ette nähtud teatud juhtudel: destruktiivse tuberkuloosi korral, tõsiste mädaste-septiliste protsesside tekke korral, samuti antibiootikumi kõrge kontsentratsiooni loomiseks veres, et nakkusallikas kiiresti maha suruda; kui ravimi võtmine on patsiendi poolt raske või halvasti talutav.

R-CIN-i intravenoosse ravi kestus sõltub ravimi üldisest talutavusest ja on ligikaudu kuu või rohkem, millele järgneb üleminek ravimi kasutamisele tableti kujul.

Erinevate mittetuberkuloossete infektsioonide ravis on antibiootikumi annus 0,3–0,9 g, maksimaalne – 1,2 g päevas. Ravi kestuse määrab arst individuaalselt, võttes arvesse ravimi efektiivsust, ja see on ligikaudu 7–10 päeva.

R-CIN-i võtvad patsiendid peaksid arvestama võimalusega, et nahk, uriin, pisarad, röga ja pehmed kontaktläätsed võivad ravimi mõjul muutuda oranžikaspunaseks.

[ 16 ], [ 17 ]

Kasutamine R-CIN raseduse ajal

R-CIN-i ei soovitata raseduse ajal kasutada, nagu ka enamikku antibiootikume ja teisi ravimeid, mis võivad kahjustada sündimata last. Rasedal naisel on rangelt keelatud ise ravida. See võib põhjustada väga ohtlikke tagajärgi, sealhulgas raseduse katkemist ja enneaegset sünnitust.

R-CIN-i kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult erandjuhtudel, kui oodatav kasu rasedale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Igal juhul otsustab rifampitsiini kasutamise küsimuse raseduse ajal ainult raviarst. Esimesel trimestril on rifampitsiinravi võimalik ainult elutähtsate näidustuste korral.

Tuleb arvestada, et R-CIN-i võtmine viimastel nädalatel enne sünnitust suurendab verejooksu riski sünnitusjärgsel perioodil nii emal kui ka vastsündinul. Sellistel juhtudel on välja kirjutatud K-vitamiin.

Rifampitsiin kontsentreerub kudedesse ja kehavedelikesse, sealhulgas rinnapiima. Seetõttu on emal soovitatav imetamise ajal rinnaga toitmine lõpetada, kui R-CIN-i kasutamine on vajalik.

Vastunäidustused

R-CIN-il, nagu igal teisel antibiootikumil, on oma vastunäidustused, mida tuleb ravi ajal arvesse võtta, et vältida kõrvaltoimeid.

R-CIN-i kasutamise vastunäidustused:

• ülitundlikkus ravimi toimeaine - rifampitsiini ja selle komponentide suhtes;
• remissioonis hepatiit (vähem kui 1 aasta);
• kollatõbi;
• raske maksa- ja neerufunktsiooni häire (eriti krooniline neerupuudulikkus - KRN);
• kardiopulmonaalne puudulikkus;
• rasedus ja imetamisperiood;
• imikueas.

Rifampitsiini määratakse vastsündinutele (sh enneaegsetele imikutele) ja imikutele ainult äärmise vajaduse korral. Ravimit kasutatakse väga ettevaatlikult kurnatuse ja mitmesuguste maksahaiguste korral. Vajadusel tuleb ravimi võtmist kombineerida neerufunktsiooni pideva jälgimisega, eriti pärast ravimi võtmise pausi.

R-CIN-i pikaajalise kasutamise korral on näidustatud maksafunktsiooni ja üldise verepildi regulaarne jälgimine. Mittetuberkuloosse infektsiooni ravis rifampitsiiniga võib täheldada mikroorganismide resistentsuse kiiret arengut. Seda saab ennetada ravimi kombineerimisel teiste keemiaravi ainetega.

[ 13 ]

Kõrvalmõjud R-CIN

Nagu igal teisel ravimil, on ka R-CIN-il mitmeid kõrvaltoimeid, mida tuleb selle ravimiga ravimisel arvesse võtta. Kui ilmneb kõrvaltoimeid, peaks patsient sellest oma arstile teatama. Võib-olla tuleks antibiootikumi annust vähendada või leida alternatiivseid ravimeetodeid.

R-CIN-i kõrvaltoimeid võib täheldada mitmesuguste häirete ja talitlushäirete kujul:

• seedesüsteem: isutus, iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, erosioonilise gastriidi teke, hüperbilirubineemia, hepatiit. Samuti võivad esineda allergilised reaktsioonid palaviku, urtikaaria, angioödeemi (Quincke ödeem), bronhospasmi, artralgia kujul;
• endokriinsüsteem: menstruaaltsükli häired naistel;
• närvisüsteem: peavaluhood, desorientatsioon, ataksia (koordinatsioonihäire), nägemisteravuse halvenemine;
• kuseteede süsteem: interstitsiaalse nefriidi, nefronekroosi teke;
• muud organid ja süsteemid: leukopeenia, düsmenorröa, müasteenia, samuti podagra ägenemine.

Rifampitsiini korduv manustamine pärast teatud pausi võib patsiendil põhjustada gripilaadset sündroomi, mida väljendavad külmavärinad, peavalu, palavik, pearinglus. Samuti on võimalikud aneemia, nahareaktsioonide ja neerupuudulikkuse ilmingud.

[ 14 ], [ 15 ]

Üleannustamine

R-CIN-i tuleb võtta ettevaatusega, järgides rangelt raviskeemi ja mitte ületades raviarsti määratud annust. Antibiootikumide üleannustamise korral võivad ilmneda sümptomid, mis võivad tekkida kõrvaltoimete kujul: peavalu, iiveldus ja oksendamine, allergilised reaktsioonid, maksafunktsiooni häired jne.

Rifampitsiini üleannustamine võib patsiendil põhjustada ka järgmisi sümptomeid:

• kopsuödeem,
• temperatuuri tõus,
• õhupuudus
• hemolüütiline aneemia,
• krambid,
• letargia,
• segadus.

Kui patsiendil ilmneb mõni ülaltoodud sümptomitest, tuleb võtta meetmeid tema võimalikult kiireks haiglaraviks. Ravimi üledoos nõuab viivitamatut sekkumist: peate viivitamatult kutsuma kiirabi ja enne arsti saabumist tuleb patsiendil kõht loputada ja oksendamine esile kutsuda. Selleks võite kasutada soolast vett või kaaliumpermanganaadi lahust.

Üledoosi sümptomite ravi hõlmab sümptomaatiliste ja eferentsete ravimeetodite kasutamist: sorbentide (eriti aktiivsöe) manustamine, sunnitud diurees. Sageli määrab arst ravimeid, mis stabiliseerivad maksafunktsiooni.

[ 18 ]

Koostoimed teiste ravimitega

R-CIN-il on teatud mõju erinevatele ravimirühmadele ja see on vastuvõtlik ka teiste ravimite toimele, mis häirivad selle terapeutilist toimet. Seda nüanssi tuleb raviprotsessi käigus arvesse võtta.

R-CIN-i koostoimed teiste ravimitega:

• aitab vähendada hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite östrogeeni efektiivsust, kiirendades ainevahetust;
• vähendab antiarütmikumide (disopüramiid, meksiletiin, kinidiin, pirmenool jne), ketokonasooli, tsüklosporiin A, heksobarbitaali, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete, beetablokaatorite ja paljude teiste ravimite aktiivsust (üksikasjad R-CIN-i juhistes);
• Alkohol, samuti ravimid atsetaminofeen ja isoniasiid suurendavad rifampitsiini hepatotoksilisust;
• Ketokonasooli, antatsiidide, opiaatide ja antikolinergiliste ravimite samaaegsel manustamisel täheldatakse rifampitsiini biosaadavuse vähenemist;
• Koos isoniasiidi või pürasiinamiidiga täheldatakse maksafunktsiooni häirete sageduse ja raskusastme suurenemist.

Enne R-CIN-i kasutamist peab patsient konsulteerima arstiga, et vältida kõrvaltoimete, sealhulgas teiste ravimitega koostoime tagajärjel tekkinud sümptomite teket.

[ 19 ], [ 20 ]

Ladustamistingimused

Nagu teisi antibiootikume, tuleb R-CIN-i hoida kuivas, valguse ja päikesevalguse eest kaitstud kohas. Ruumi õhutemperatuur ei tohiks ületada 30 °C.

R-CIN-i säilitustingimusi tuleb arvestada, et vältida ravimi riknemist. Säilitamise ajal riknevad antibiootikumid järk-järgult, mis viib ravimi kemoterapeutilise ja stimuleeriva aktiivsuse vähenemiseni, kuid selle toksilisus ei suurene.

Oluline on meeles pidada, et antibiootikumid on tugevatoimelised ravimid (B-rühm), seega tuleks neid kahjulike mõjude vältimiseks hoida lastele kättesaamatus kohas. Selleks on soovitatav kasutada lukustatava kapi ülemist riiulit, kuhu saate paigutada kogu esmaabikomplekti.

Ravimit ei saa kasutada, kui selle kvaliteet on küsitav. Juhtub, et ravimi kõlblikkusaeg pole veel möödas, kuid kapslid või tabletid on muutunud kollaseks või murenenud tolmuks ja süstelahusesse on tekkinud setteid. Juhendis võib viidata ravimite füüsikaliste omaduste kõrvalekalletele, mis ei mõjuta nende terapeutilist toimet. Aga kui juhistes selliseid juhiseid pole, on parem ravimit mitte kasutada.

Säilitusaeg

R-CIN-il on oma kehtivusaeg, mis on märgitud ravimi juhistes - 3 aastat. Selle perioodi möödudes väheneb antibiootikumi aktiivsus järk-järgult.

R-CIN-i aegumiskuupäeva tuleb kindlasti arvesse võtta, kuna aegunud antibiootikumid võivad olla organismile ohtlikud ja põhjustada joovet. Igal juhul, kui ravimit ei ole enne juhistes märgitud aegumiskuupäeva kasutatud, tuleb see ära visata.

On vaja arvestada, et peaaegu iga ravimi aegumiskuupäev eeldab selle nõuetekohast säilitamist - niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas. See nüanss määrab üldiselt ravimi kõlblikkusaja: kui kõiki säilitustingimusi rangelt järgitakse, kestab antibiootikum kauem ja ei kaota oma omadusi.

[ 21 ], [ 22 ]