Ranitidiin

Ranitidiin on haavandivastane ravim ja kuulub histamiini H2 retseptori antagonistide kategooriasse.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Näidustused Ranitidiin

Näidustuste hulgas:

• kaksteistsõrmiksoole või maohaavandi ägenemine;
• profülaktiline aine haavandi ägenemise vastu;
• sümptomaatilise iseloomuga haavandid (mao või kaksteistsõrmiksoole haavandilised kahjustused (kiiresti arenevad), mis ilmnevad stressi mõjul, erinevate ravimite võtmise või lähedalasuvate siseorganite patoloogiate korral);
• ösofagiidi erosiooniline vorm (söögitoru põletikuline protsess, mille käigus hävib selle limaskesta terviklikkus), samuti refluksösofagiit (söögitoru põletikuline protsess, mida provotseerib mao sisu tagasivool sinna);
• gastriinoom (mao haavandilise kahjustuse ja kõhunäärmes moodustunud healoomulise kasvaja kombinatsioon);
• ülemiste seedetrakti häirete tekke ennetamine, samuti operatsioonijärgsel perioodil;
• maomahla võimaliku tungimise ennetamine hingamisteedesse patsientidel, kellele tehakse anesteesia all operatsioon.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Vabastav vorm

Seda toodetakse tablettide ja süstelahuse kujul. Tablettide maht on 0,15 ja 0,3 g; üks pakend sisaldab 20, 30 või 100 tabletti. Lahus on 2 ml ampullides.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodünaamika

Ravim blokeerib selektiivselt mao limaskesta parietaalrakkudes histamiini H2 retseptoreid ja pärsib ka vesinikkloriidhappe sekretsiooni. Ranitidiini toime vähendab ka kogu sekretoorset mahtu, mis omakorda vähendab pepsiini kontsentratsiooni maosisus.

Ravimi antisekretoorsed omadused loovad tingimused, mille korral kaksteistsõrmiksoole ja mao haavandilised kahjustused paranevad kiiremini. Ranitidiin tugevdab gastroduodenaalse piirkonna kudede kaitsvaid omadusi: parandab mikrotsirkulatsiooni protsesse, tugevdab taastavat toimet ja suurendab ka lima elementide sekretsiooni.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon on 440–545 ng/ml. See saabub 2–3 tundi pärast ravimi võtmist annuses 150 mg. Biosaadavus on ligikaudu 50% (see on tingitud maksas toimuvast esimese läbimise efektist). Toidu tarbimine ei mõjuta aine imendumist.

See seondub plasmavalkudega 15%. See võib tungida läbi histoheemiliste barjääride (ka läbi platsenta), kuid läbib BBB-d halvasti. Jaotusruumala on ligikaudu 1,4 l/kg. Osaline biotransformatsioon toimub maksas. Selle tulemusena moodustub peamine lagunemisprodukt - N-oksiid ja koos sellega S-oksiid ning seejärel toimub nende demetüleerimine.

Normaalse kreatiniini kliirensi korral on poolväärtusaeg 2–3 tundi. Kliirensi vähenemise korral see periood pikeneb. Renaalne kliirens on ligikaudu 410 ml/min (see on märk aktiivsest tubulaarsekretsiooni protsessist).

Eritumine toimub peamiselt uriiniga – järgneva 24 tunni jooksul pärast manustamist (muutumatul kujul) eritub ligikaudu 30% (suukaudne manustamine) või 70% (intravenoosne manustamine) ravimist. See eritub ka N-oksiidina (vähem kui 4% koguannusest) ja lisaks S-oksiidina koos desmetüülranitidiiniga (mõlemat 1%).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Annustamine ja manustamine

Annus valitakse individuaalselt. Täiskasvanu puhul on see tavaliselt 0,15 g kaks korda päevas (hommikul ja õhtul) või ühekordne annus 0,3 g öösel. Ravi kestus on 1-2 kuud.

Haavandi ägenemise ennetava meetmena tuleb öösel võtta 0,15 g. Sellise ravikuuri kestus võib olla kuni 1 aasta (vajalik on ka regulaarne endoskoopiline jälgimine (iga nelja kuu tagant) - mao limaskesta uurimine spetsiaalse visuaalseks uurimiseks kasutatava seadme abil).

Gastrinoomi korral peate võtma 0,15 g ravimit kolm korda päevas. Vajadusel võib päevast annust suurendada 0,6-0,9 g-ni.

Ennetava meetmena verejooksu või haavandite (stressi tõttu) tekke vastu tuleb ravimit manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt annuses 0,05–0,1 g iga 6–8 tunni järel.

14–18-aastastele lastele on annus 0,15 g kaks korda päevas.

Neerupuudulikkusega patsiendid (kreatiniini tase vereseerumis on üle 3,3 mg/100 ml) peaksid ravimit võtma kaks korda päevas annuses 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Kasutamine Ranitidiin raseduse ajal

Ravim on raseduse ja imetamise ajal keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes;
• alla 14-aastased lapsed.

Ravimi määramisel neerufunktsiooni häirega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.

[ 20 ], [ 21 ]

Kõrvalmõjud Ranitidiin

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Närvisüsteem: pearinglus koos peavaludega, väsimus- või ärevustunne, depressioon, unisustunne, samuti vertiigo ja unetus. Harvadel juhtudel on täheldatud pöörduvat nägemisteravuse langust, silma akommodatsioonihäireid, segasust ja hallutsinatsioonide ilmnemist.
• Kardiovaskulaarsed ja vereloome organid: AV-blokaad, bradükardia või tahhükardia ning lisaks arütmia, trombotsütopeenia, leukopeenia ja granulotsütopeenia. Harvadel juhtudel võib tekkida agranulotsütoos, aplastiline aneemia ja pantsütopeenia (mõnel juhul luuüdi hüpoplaasiaga). Üksikjuhtudel - IHA;
• Seedetrakti organid: oksendamine koos iivelduse, kõhulahtisuse või kõhukinnisusega, kõhuvalu sündroom. Harva võib tekkida pankreatiit. Üksikjuhtudel - kolestaatiline, hepatotsellulaarne või segatüüpi hepatiit (mõnikord võib see esineda kollatõve taustal) - sel juhul on vaja ravimi kasutamine koheselt lõpetada. Sellised reaktsioonid on tavaliselt pöörduvad, kuid võivad mõnikord lõppeda surmaga. Äärmiselt harvadel juhtudel on esinenud maksapuudulikkust;
• lihasluukonna organid: isoleeritud – valu liigestes või lihastes;
• allergia: nahalööve, bronhospasm, eosinofiilia või palavik. Üksikjuhtudel – multiformne erüteem, anafülaksia ja Quincke ödeem;

Muu: Aeg-ajalt on täheldatud vaskuliiti või juuste väljalangemist. Üksikjuhtudel – libiido või potentsi langus, samuti günekomastia. Pikaajaline kasutamine võib esile kutsuda B12-vitamiini puudusest tingitud aneemia.

[ 22 ], [ 23 ]

Üleannustamine

Üleannustamise ilmingute hulka kuuluvad krambid, samuti bradükardia ja ventrikulaarse arütmia teke.

Teraapia hõlmab oksendamise esilekutsumist või patsiendi mao loputamist, millele järgneb sümptomaatiline ravi. Krampide korral tuleb manustada intravenoosselt diasepaami; bradükardia kõrvaldamiseks manustatakse atropiini ja ventrikulaarse arütmia kõrvaldamiseks lidokaiini.

[ 28 ], [ 29 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ranitidiini ja antatsiidsete ravimite kombineerimisel tuleb nende ravimite kasutamise vahel teha intervall (vähemalt 1-2 tundi), kuna viimased võivad ranitidiini imendumist negatiivselt mõjutada.

[ 30 ], [ 31 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida ravimitele ettenähtud standardsetes tingimustes – pimedas, kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurirežiim on vahemikus 15–30 °C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Säilitusaeg

Ranitidiini on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 35 ]