Remedy

Remedia on antimikroobne aine, mis pärineb levokraadi fluorokinoloonide - ofloksatsiini isomeeri kategooriast. Näitab laia valikut antimikroobseid toimeid.

Levofloksatsiin aitab kaasa DNA güraasi (tüüp 2 topoisomeraas) ja 4. Tüüpi topoisomeraasi blokeerimisele; samuti katkestab DNA katkestuste ja superkoormuse õmblemisprotsessid ning samal ajal aeglustab DNA sidumist ja tekitab sügavaid morfoloogilisi muutusi rakumembraanide, tsütoplasma ja bakteri seinte piirkonnas.

Levofloksatsiin näitab in vitro uuringutes ja lisaks in vivo ka suhteliselt suure hulga mikroobide tüvesid.

Näidustused Õiguskaitsevahendid

Seda kasutatakse nakkusliku ja põletikulise etioloogiaga haiguste puhul, mille on põhjustanud levofloksatsiini suhtes tundlikud bakterid:

• hingamisteede infektsioonide alumise osa nakatamine (mitte-haigla pneumoonia või kroonilise bronhiidi ägenemine );
• maxillary sinusiit akuutses staadiumis;
• ureetra tööga seotud kahjustused (ilma tüsistusteta);
• esinevad kuseteede tüsistustega (nende hulgas äge püelonefriit);
• nahaaluse kihiga ja epidermisega seotud infektsioonid (abstsess, ateroom koos suppuratsiooniga ja keeb);
• baktereemia või septitseemia;
• kroonilise prostatiidi bakteriaalne olemus;
• kõhupiirkonda mõjutav nakkus;
• tuberkuloosi ravimiresistentsete tüüpide kombineeritud ravi.

[1], [2], [3], [4]

Vabastav vorm

Ravimikomponendi vabastamist toodetakse tablettides, 5 või 10 tükis pakendi sees.

[5]

Farmakodünaamika

Bakteriaalse ekspositsiooni tase levofloksatsiiniga määratakse seerumi indikaatori Сmax või AUC väärtuste suhtega IPC-ga.

Resistentsuse peamine mehhanism on gyr-A geenimutatsiooni tulemus. In vitro testid näitavad levofloksatsiini ristresistentsust teiste fluorokinoloonidega.

Remedia ravitoime põhimõte väldib sageli levofloksatsiini ja teiste antibakteriaalsete ainete vahelist rist resistentsust.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokineetika

Imemine

Allaneelamisel imendub levofloksatsiin suure kiirusega ja peaaegu täielikult imendub, saavutades 60 minuti möödudes plasma Cmax väärtused. Selle biosaadavuse väärtused on umbes 100%.

Toidul ei ole ravimi imendumise intensiivsusele peaaegu mingit mõju.

Jaotamisprotsessid

Umbes 30-40% ravimist sünteesitakse vereseerumi valkudega. Kumulatiivne toime pärast ravimite mitmekordset manustamist 0,5 g, 1 kord päevas on peaaegu puudu. Teoreetiliselt on ebaoluline kumulatsioon võimalik pärast ülaltoodud annuse võtmist 2 korda päevas. Ravimi stabiilsed väärtused jõuavad 3 päeva pärast.

Vahetusprotsessid.

Levofloksatsiin osaleb ainevahetusprotsessides vaid veidi; selle metaboolsed komponendid on levofloksatsiin-N-oksiid koos dismetüül-levofloksatsiiniga. Need elemendid moodustavad vähem kui 5% uriiniga eritunud ravimite mahust.

Eritumine.

Rakendatud levofloksatsiin eritub vereplasmast üsna aeglaselt (poolväärtusaeg on 6-8 tundi). Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (85% võetud kogusest).

Ravimi lineaarsuse parameetrid.

Levofloksatsiinil on lineaarsed farmakokineetilised omadused, kasutades annuseid vahemikus 0,05-0,6 g.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Annustamine ja manustamine

Päevaseid tablette tuleb kasutada 1-2 korda.

Annuse osa määrab nakkuse intensiivsus ja tüüp ning sellega ka haigust põhjustavate tuvastatud või kahtlustatavate bakterite tundlikkus.

Ravi kestus varieerub sõltuvalt patoloogia liigist, kuid kestab tavaliselt maksimaalselt 2 nädalat (kuigi bakteriaalse prostatiidi korral võib kestus olla kuni 1 kuu).

Järgides üldist antibakteriaalse ravi skeemi, tuleb Remedy't jätkata vähemalt 48-72 tundi pärast normaalse temperatuuri saavutamist või negatiivse vastuse saamist bakterioloogilises testis.

On vaja võtta ravimeid suukaudselt, ärge närige tablette, juua veidi vedelikku. Kui annus seda nõuab, võib tableti jagada vastavalt selles sisalduvale veajoonele. On vaja kasutada ravimit koos toiduga või toidu kasutamise vahel.

Ravimit tuleks kasutada 2 tundi enne antatsiidide, rauasoolade või sukralfaadi sissetoomist, kuna see võib imendumise nõrgenemise ohu tõttu.

[35], [36], [37], [38],

Kasutamine Õiguskaitsevahendid raseduse ajal

Ärge kirjutage levofloksatsiini rinnaga toitmise või raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• epilepsia;
• kõõluse haigus, mis on seotud varasema kinoloonraviga;
• tõsine talumatus levofloksatsiini, ravimi teiste elementide või muude fluorokinoloonkategooria ainete suhtes.

Sellistel juhtudel tuleb olla ettevaatlik:

• eakatel patsientidel (neerude aktiivsuse halvenemise suur oht);
• G6FD komponendi puudumine;
• anamneesis tserebrospinaalne kahjustus (raske vigastuse või insuldi tõttu);
• kombineeritud kasutamine koos ainetega, mis vähendavad aju konvulsiivset aktiivsust (krambid võivad tekkida);
• myasthenia pseudo-paralüütiline;
• QT-intervalli indikaatorite pikendamise riskitegurid.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Kõrvalmõjud Õiguskaitsevahendid

Kõrvaltoimed on järgmised:

• kahjustuste seedetrakti: oksendamine, seedehäire, kõhulahtisus (ka verine), isutus, iiveldus, valu, kõhuvalu mõjutavate alas ning lisaks, hepatiit, koliit pseudomembranoossele iseloomu, struuma intensiivistuvad maksa transaminaaside ja hüperbili
• kõrvalekalded kardiovaskulaarse süsteemi töös: tahhükardia, vererõhu väärtuste vähenemine, kodade virvendus, veresoonte kollaps ja QT-intervalli pikenemine kardiogrammil;
• ainevahetuse probleemid: hüperglükeemia või hüpoglükeemia (hüperhüdroos, suurenenud söögiisu, närvilisus ja värisemine);
• Rahvusassamblee funktsiooni häired: uimasus, märgatavad peavalud, ärevus, pearinglus, unetus ja nõrkus ning lisaks hirm, käte mõjutavad paresteesiad, segasus ja sellega krambid ja hallutsinatsioonid. Lisaks on sensoorne polüneuropaatia, depressioon, sensoorne-motorne polüneuropaatia, liikumishäired ja psüühikahäired käitumisprobleemidega (enesevigastamine - näiteks enesetapukatsed ja mõtted selle kohta);
• meeleorganite kahjustused: lõhna, kuulmise ja nägemise probleemid, puutetundlikkuse või maitse tunded;
• lihas-skeleti struktuuri häired: müalgia või liigesvalu, kõõlusi mõjutavad rebendid, lihasnõrkus, rabdomüolüüs või kõõlusepõletik;
• kuseteede häired: OPN, hüpercreatininemia või tubulointerstitsiaalne nefriit;
• probleemid, mis mõjutavad veret moodustavaid elundeid: neutro-, trombotsüto-, leuko- või pancytopeenia, eosinofiilia, verejooks, agranulotsütoos või hemolüütiline aneemia;
• allergia tunnused: naha hüpereemia või sügelus, urtikaaria, TEN või SSD, limaskestade turse ja epidermis, anafülaksia, bronhide spasm, vaskuliit ja allergilise iseloomuga pneumoniit;
• teised: valgustundlikkus, asteenia, püsiv palavik, olemasoleva porfüüria süvenemine, superinfektsiooni või vaskuliidi leukotsütoplastilise vormi tekkimine.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomid on seotud peamiselt kesknärvisüsteemiga (pearinglus, teadvuse häired või segasus, samuti epilepsiahoogude sarnased krambid).

Sellega võib täheldada seedetrakti (nt iiveldus) ja erosiooni kahjustusi limaskesta GIT piirkonnas; QT-intervalli väärtuste pikendamine on samuti võimalik.

Teostatakse vastavad sümptomaatilised meetmed; ravimile ei ole vastumürki. Dialüüsi protseduur on ebaefektiivne.

[39]

Koostoimed teiste ravimitega

Levofloksatsiin pikendab tsüklosporiini poolväärtusaega.

GCS kasutamine suurendab kõõluste rebenduse tõenäosust (eriti eakatel inimestel).

Cimetidiin ja ravimid, mis blokeerivad tubulite sekretsiooni, pärsivad levofloksatsiini eritumist.

Infusioonivedelik sobib 0,9% NaCl, 5% dekstroosi vedelikuga, 2,5% Ringeri dekstroosilahusega ja parenteraalses toitumises kasutatavate komplekssete vedelikega (aminohapete ja elektrolüütidega süsivesikud).

Teofülliin koos MSPVA-dega suurendab krampide tõenäosust.

On keelatud kombineerida ravimit hepariiniga, samuti vedelikke, mis annavad leeliselise reaktsiooni (näiteks naatriumvesinikkarbonaadi lahus).

Diabeetikutel, kes söövad insuliini või diabeediravimeid, võivad levofloksatsiini kasutamisel tekkida hüper- või hüpoglükeemilised seisundid, mistõttu tuleb jälgida veresuhkru taset.

Remedia võimendab varfariini antikoagulante.

Alkohol on võimeline tugevdama kesknärvisüsteemiga seotud negatiivseid ilminguid (stupori tunne, pearinglus või uimasus).

[40], [41],

Ladustamistingimused

Remedia tuleb hoida pimedas kohas, suletud väikeste laste tungimise tõttu. Temperatuuri väärtused on vahemikus 10-25 ° C.

[42], [43], [44],

Säilitusaeg

Remedia't võib kasutada 24-kuulise perioodi jooksul alates ravimi valmistamisest.

[45], [46], [47]

Taotlus lastele

Sissepääs Remedia alla 18-aastaselt on keelatud.

[48],

Analoogid

Narkootikumide analoogid on Elefloks ja Tavanic.

[49], [50], [51],