Rifampitsiin

Rifampitsiin on antibiootikum, mida kasutatakse laialdaselt bakterite põhjustatud infektsioonide, näiteks tuberkuloosi (TB) ja mõnede teiste bakteriaalsete infektsioonide raviks. See kuulub rifampitsiinide klassi, mis toimivad bakteriaalse DNA sünteesi pärssimise teel, mille tulemuseks on bakterite hävimine.

Rifampitsiini võetakse tavaliselt suu kaudu tableti või kapsli kujul, kuid seda saab kasutada ka süstina. Mõnel juhul, näiteks tuberkuloosi ravis, võib rifampitsiini kasutada koos teiste antibiootikumidega, et suurendada ravi efektiivsust ja vältida ravimiresistentsuse teket.

Nagu iga ravim, võib ka rifampitsiin põhjustada kõrvaltoimeid, sh maoärritust, allergilisi reaktsioone, muutusi veres, näiteks valgeliblede arvu vähenemist, ja mõju maksafunktsioonile. Rifampitsiini kasutamisel on oluline järgida arsti nõuandeid ja jälgida kõiki oma tervise muutusi.

Näidustused Rifampitsiin

1. Tuberkuloos (tuntud ka kui kopsu- ja muude organite tuberkuloos): rifampitsiin on tuberkuloosiravi põhikomponent ja see on tavaliselt osa raviskeemidest kombineeritud antibiootikumravi osana.
2. Muud tüüpi mükobakterite põhjustatud infektsioonid: Lisaks tuberkuloosile võib rifampitsiin olla efektiivne ka muud tüüpi mükobakterite, näiteks Mycobacterium leprae (leepra või leepra põhjustav patogeen) ja teiste põhjustatud infektsioonide ravis.
3. Naha ja pehmete kudede infektsioonid: Rifampitsiini võib kasutada mõnede naha ja pehmete kudede bakteriaalsete infektsioonide raviks, kuigi see on vähem levinud kasutusala.
4. Kokkupuutejärgne profülaktika: Pärast kokkupuudet nakatunud inimesega võib tuberkuloosi ennetamiseks välja kirjutada rifampitsiini.
5. Profülaktika enne operatsiooni: Mõnikord võib rifampitsiini enne operatsiooni kasutada profülaktilise antibiootikumina infektsiooni vältimiseks.

Vabastav vorm

1. Kapslid

Rifampitsiini kapslid sisaldavad tavaliselt 150 mg või 300 mg toimeainet. See on kõige levinum vabanemisvorm täiskasvanutele ja teatud vanusest vanematele lastele, kes on võimelised kapsleid neelama.

2. Pillid

Rifampitsiini tablette võib olla saadaval mõnes piirkonnas ja need sisaldavad samuti 150 mg või 300 mg rifampitsiini. Tabletid pakuvad kapslitele alternatiivi neile, kes eelistavad seda vormi.

3. Intravenoosse süstimise lahus

Rifampitsiini võib manustada ka intravenoosselt, eriti kui suukaudne manustamine ei ole võimalik või on ebaefektiivne. Seda vormi kasutatakse tavaliselt haiglates.

4. Pulber suspensiooni valmistamiseks

Rifampitsiini suukaudne suspensioon on mõeldud lastele või täiskasvanutele, kellel on raskusi tahkete ravimvormide võtmisega. Suspensioon võimaldab teil ravimit täpselt doseerida ja muudab selle võtmise lihtsamaks.

5. Laste vormid

Annustamise ja manustamise hõlbustamiseks võivad lastele olla saadaval rifampitsiini spetsiaalsed laste vormid, näiteks suspensioonid või lahustuvad tabletid.

Farmakodünaamika

1. RNA polümeraasi inhibeeriv toime: Rifampitsiin moodustab bakteriaalse RNA polümeraasiga kompleksi, mis häirib selle aktiivsust. See aeglustab RNA sünteesi ja häirib bakterite replikatsiooni.
2. Toime mükobakterite vastu: Rifampitsiini kasutatakse laialdaselt Mycobacterium tuberculosis'e ja teiste mükobakterite põhjustatud infektsioonide raviks.
3. Ensüümide indutseerimine: Rifampitsiin võib indutseerida maksas tsütokroom P450 ensüüme, mis võib kiirendada paljude teiste ravimite metabolismi.
4. Resistentsus: Laialdase kasutamise tõttu tekib aja jooksul rifampitsiini suhtes resistentsus, mis võib vajada infektsioonide raviks kombineerimist teiste antibiootikumidega.
5. Farmakokineetika: Rifampitsiin imendub seedetraktist hästi ja jaotub kudedes laialdaselt. See eritub peamiselt maksa ja sapiteede kaudu.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Rifampitsiin imendub seedetraktist pärast suukaudset manustamist hästi. Siiski võib imendumine väheneda samaaegsel manustamisel koos toiduga, seetõttu on soovitatav rifampitsiini võtta tühja kõhuga või 1-2 tundi enne sööki.
2. Jaotumine: Rifampitsiin jaotub laialdaselt keha kudedes ja organites, sealhulgas kopsudes, maksas, neerudes, põrnas ja mujal. See tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja võib kesknärvisüsteemis moodustada terapeutilisi kontsentratsioone.
3. Ainevahetus: Rifampitsiin metaboliseerub maksas aktiivsete metaboliitide moodustumisel. Peamine metaboliit on 25-deatsetüülrifampitsiin.
4. Eritumine: Rifampitsiini ja selle metaboliitide eritumine toimub peamiselt sapi ja soolte kaudu. Osa ravimist eritub ka neerude kaudu.
5. Poolestusaeg: Rifampitsiini poolväärtusaeg on umbes 3–4 tundi, kuid eakatel patsientidel või maksa- või neerukahjustuse korral võib see pikeneda.
6. Mõju teiste ravimite metabolismile: Rifampitsiin on tsütokroom P450 ensüümide indutseerija, mis võib kiirendada paljude teiste ravimite metabolismi, vähendades seeläbi nende kontsentratsiooni veres ja seega ka efektiivsust. Seda on oluline arvestada rifampitsiini kombineerimisel teiste ravimitega.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud

• Tuberkuloos: Tavaline annus on 600 mg üks kord ööpäevas, tavaliselt kombinatsioonis teiste tuberkuloosivastaste ravimitega. Ravikuur võib kesta 6 kuni 9 kuud või kauem, olenevalt arsti soovitusest ja ravivastusest.
• Lepra: Annustamine ja ravi kestus sõltuvad leepra vormist, kuid rifampitsiini kasutatakse tavaliselt annuses 600 mg üks kord kuus koos teiste ravimitega.
• Muud bakteriaalsed infektsioonid: Annus võib varieeruda sõltuvalt infektsiooni tüübist ja raskusastmest.

Lapsed

• Tuberkuloos: Laste annus on tavaliselt 10–20 mg/kg kehakaalu kohta päevas (maksimaalne ööpäevane annus on 600 mg). Rifampitsiini võetakse üks kord päevas, tavaliselt koos teiste tuberkuloosiravimitega.
• Annustamine ja manustamisviis võivad varieeruda sõltuvalt lapse vanusest, kehakaalust ja konkreetsest seisundist.

Üldised soovitused tarbimiseks

• Rifampitsiini tuleb imendumise parandamiseks võtta tühja kõhuga, 30 minutit enne sööki või 2 tundi pärast sööki.
• Rifampitsiini on oluline võtta regulaarselt ja vastavalt arsti ettekirjutusele, isegi kui sümptomid on leevenenud.
• Ärge lõpetage rifampitsiini võtmist ilma arstiga nõu pidamata, kuna see võib põhjustada infektsiooni taastekkimist või bakterite resistentsuse teket antibiootikumi suhtes.

Kasutamine Rifampitsiin raseduse ajal

Rifampitsiini kasutamist raseduse ajal soovitatakse tavaliselt ainult siis, kui ravist saadav kasu kaalub üles võimalikud riskid lootele. Rifampitsiin on antibiootikum, mida kasutatakse laialdaselt tuberkuloosi ja teiste bakteriaalsete infektsioonide raviks. Siiski võib see mõjutada paljude teiste ravimite, sealhulgas suukaudsete rasestumisvastaste vahendite metabolismi, mis võib vähendada nende efektiivsust.

Rifampitsiini kasutamine raseduse ajal võib olla õigustatud, kui naine põeb tõsist nakkushaigust, mida ei saa teiste antibiootikumidega ravida. Sellistel juhtudel on oluline hoolikas kasu ja riskide hindamine ning otsus kasutamise kohta tuleks teha koos arstiga.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus rifampitsiini või ravimi mis tahes muu koostisosa suhtes, ei tohiks seda kasutada.
2. Maksahaigus: Maksapuudulikkuse või muu raske maksahaigusega patsientidel võib rifampitsiini kasutamine olla ebasoovitav selle võimaliku maksatoksilisuse tõttu.
3. Koostoimed teiste ravimitega: Rifampitsiin võib interakteeruda erinevate ravimitega, sh antikoagulantide, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, retroviirusevastaste ravimite ja teiste antibiootikumidega. See võib vähendada ravimi efektiivsust või suurendada kõrvaltoimete riski.
4. Porfüüria: Rifampitsiin võib porfüriinihaiguse sümptomeid süvendada, seega tuleks selle kasutamist selle seisundiga patsientidel vältida.
5. Rasedus ja imetamine: Rifampitsiini tohib raseduse või imetamise ajal kasutada ainult äärmise vajaduse korral ja arsti järelevalve all.
6. Lapsed: Rifampitsiini tohib teatud vanusest noorematel lastel manustada ja jälgida ainult arst.
7. Leukopeenia: Rifampitsiin võib põhjustada leukopeeniat (valgete vereliblede arvu vähenemist), mistõttu tuleb seda seisundit põdevatel patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Rifampitsiin

1. Seedehäired: sealhulgas iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia (seedehäired), isutus ja soole düsbioos.
2. Allergilised reaktsioonid: võivad esineda urtikaaria, sügelus, nahalööve ja angioödeem (näo, huulte, keele ja/või kõri turse).
3. Vere muutused: Rifampitsiin võib põhjustada aneemiat, agranulotsütoosi (granulotsüütide arvu vähenemine veres) ja trombotsütopeeniat (trombotsüütide arvu vähenemine veres).
4. Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine: Mõnedel inimestel võib rifampitsiin põhjustada maksaensüümide aktiivsuse suurenemist veres.
5. Meeled: sealhulgas uriini, higi ja pisarate värvuse muutused oranžiks ning maitsetundlikkuse muutused.
6. Maksafunktsiooni muutused: sh hepatiit ja ikterus (naha ja kõvakesta kollatõbi).
7. Ülitundlikkus päikesevalguse suhtes: suurenenud naha tundlikkus päikesevalguse suhtes ja võimalik päikesepõletuse teke.
8. Uriini muutused: sh uriini punane või pruun värvumine, mis on normaalne reaktsioon rifampitsiinile.

Üleannustamine

Rifampitsiini üledoos võib põhjustada mitmesuguseid sümptomeid ja tüsistusi. Täpsed andmed rifampitsiini üledoosi kohta on aga piiratud.

Rifampitsiini suurtes kogustes võtmisel võivad tekkida järgmised sümptomid:

1. Seedetrakti häired: rifampitsiini üleannustamise tagajärjel võivad esineda iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu.
2. Maksatoksilisus: Rifampitsiin võib põhjustada maksakahjustusi. Üleannustamise korral võib see toime süveneda, mis võib põhjustada kollatõbe, maksaensüümide aktiivsuse suurenemist veres ja muid maksapuudulikkuse tunnuseid.
3. Neuroloogilised sümptomid: Mõnel juhul võib rifampitsiini üledoos põhjustada peavalu, pearinglust, unisust, agiteeritust, krampe ja isegi koomat.
4. Hingamisprobleemid: Rifampitsiini raske üledoos võib põhjustada hingamisraskusi, hingamisseiskust või hüpoksiat.
5. Muud sümptomid: Võivad esineda ka allergiliste reaktsioonide sümptomid, nagu nahalööve, sügelus, turse ja anafülaktiline šokk.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid: Rifampitsiin võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust ja suurendada soovimatu raseduse riski naistel, kes võtavad neid koos rifampitsiiniga. Suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid võtvad naised võivad rifampitsiini võtmise ajal vajada alternatiivset rasestumisvastast meetodit või täiendavaid rasestumisvastaseid meetmeid.
2. Antikoagulandid: Rifampitsiin võib vähendada antikoagulantide, näiteks varfariini, kontsentratsiooni veres, mis võib viia nende antikoagulandi toime vähenemiseni ja suurendada trombemboolsete tüsistuste riski. Rifampitsiiniga samaaegsel kasutamisel võib olla vajalik antikoagulantide taseme jälgimine ja annuse kohandamine.
3. Epilepsiavastased ravimid: Rifampitsiin võib vähendada epilepsiavastaste ravimite, näiteks karbamasepiini, fenütoiini ja valproaadi, kontsentratsiooni veres, mis võib viia nende efektiivsuse vähenemiseni. Rifampitsiiniga samaaegsel kasutamisel võib olla vajalik epilepsiavastaste ravimite taseme jälgimine ja annuse kohandamine.
4. Tuberkuloosivastased ravimid: Rifampitsiini ja teiste tuberkuloosivastaste ravimite kombineeritud kasutamisel võib olla vajalik patsiendi regulaarne jälgimine ja annuse kohandamine sõltuvalt ravitoimest ja kõrvaltoimetest.

Ladustamistingimused

Rifampitsiini hoitakse tavaliselt kuivas kohas toatemperatuuril, st temperatuuril 15–25 °C, originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult. Järgida tuleb pakendil olevaid juhiseid või arsti juhiseid. Vajadusel võivad kehtida ka eritingimused säilitamiseks, seega on oluline lugeda pakendil olevaid juhiseid või konsulteerida arsti või apteekriga.