Seralin

Seralin on antidepressant IOZSi ravimikategoorias.

[1],

Näidustused Serinalina

Ravimit tuleks kasutada depressiooniks ja lisaks ärevuse tunne ja mania olemasolu / puudumise kohta patsiendi individuaalses ajaloos. Ravimit võib manustada ka koos säilitusraviga pärast patsiendi seisundi paranemist (et vältida algse depressiivse episoodi taandumist).

OCD-ga patsientidel on võimalik kasutada ka kapsleid ravi ajal. Pärast ravimi esialgset ekspositsiooni saab Seralini kasutada pikaajalist (kuni 2 aastat) toetavat ravi (enamik patsiente talub sellist ravi ilma tüsistusteta).

Kapsleid võib kasutada ka paanikahäiretega (kaasneva agorafoobiaga või mitte) raviks ja lisaks PTSD-le.

Vabastav vorm

Aine vabanemine toimub kapslites, 7 tükki blisterpakendis. Kast sisaldab 2 sellist paketti.

Farmakodünaamika

Ravim sisaldab sertraliini - aktiivset elementi, mis aeglustab oluliselt serotoniini tagasipöördumist sünapsi sees. In vitro testides nõrgendas see komponent märkimisväärselt 5-hüdroksütrüptamiini vastupidist serotoniini omastamist neuronites.

Ravimil on mõningane mõju teiste vahendajate, sealhulgas dopamiiniga seotud norepinefriini, taaskasutamisele. Terapeutilistes osades blokeerib see serotoniini omastamise trombotsüütide sees.

Seraliinil ei ole kardiotoksilist, sedatiivset ja antikolinergilist toimet ning lisaks ei stimuleeri see kesknärvisüsteemi aktiivsust ega põhjusta psühhomotoorse aktiivsuse muutusi.

5-HT tagasihaarde selektiivne lukustamine ei taga katekolamiinergiliste efektide võimendumist. Ravimil puudub otsene mõju muskariini, bensodiasepiini, GABA, dopamiini ja histamiini lõppudele, samuti adrenergilistele retseptoritele. Testimine on näidanud, et Seralini pikaajaline kasutamine tõi kaasa noradrenaliinergiliste aju lõppude teatava nõrgenemise ja sellega vaimse ja motoorse vastuse vähenemise.

Ravim erineb tritsüklilistest ainetest, kuna see ei põhjusta kehakaalu muutusi obsessiiv- ja depressiivse seisundiga inimestel.

Füüsilist või vaimset sõltuvust ravimist ravi ajal ei täheldatud.

Farmakokineetika

Sertraliini farmakokineetilised parameetrid vahemikus 0,05-0,2 g määratakse annuse suuruse järgi. Sertraliini Cmax väärtused pärast 0,05-0,2 g (14-päevase perioodi 1-kordne päevas) manustamist on täheldatud 4,5-8,6 tunni pärast. Keskmine poolväärtusaeg on 22-36 tundi ja sõltub patsiendi vanusest. Arvestades poolväärtusaega, võib ravimi kogunemine olla ligikaudu 2 korda suurem; tasakaalu väärtusi täheldatakse 7 päeva jooksul pärast taotluse algust (1-kordne kasutamine päevas).

Umbes 99% toimeainest sünteesitakse plasmavalkudega.

Pärast esimest maksa läbimist täheldatakse raviaine aktiivset metabolismi. Peamise metaboolse ravimi (N-desmetüül-sertraliin) aktiivsuse aste on muutumatul kujul (in vitro testidega) võrreldes sertraliiniga ligikaudu 20% madalam. Tuleb märkida, et in vivo testide ajal ei avaldanud N-desmetüül sertraliin depressiivsetes mudelites peaaegu mingit aktiivsust.

Peamise metaboolse ravimi poolväärtusaeg on vahemikus 62–104 tundi. Järgnevalt metaboliseerub sertraliin koos N-desmetüülsertraliiniga kehas; selle derivaadid erituvad võrdselt soolte ja neerude kaudu. Muutumatul kujul eritub sertraliin urethra kaudu (maksimaalselt 0,2% kasutatud annusest).

Annustamine ja manustamine

Kapslid tuleb võtta suu kaudu ilma toidutarbimist arvestamata. Päevaannust kasutatakse sageli 1 vastuvõtt (hommikul või õhtul). Annuse suuruse ja ravi kestuse määrab arst, võttes arvesse ravimi tolerantsust ja patoloogia olemust.

Inimesed, kellel esineb depressiooni episoode, samuti OCD, on sageli määratud 50 mg ravimit päevas. 7 päeva jooksul pärast ravi alustamist võib annust suurendada 0,1 g-ni päevas (kui ravimi taluvus on hea ja terapeutiline toime on nõrk).

PTSD ja paanikahäirete korral tuleb ravi alustada 25 mg ravimiga päevas (1-kordne manustamine 50-kordse kapsliga 48-tunniste intervallidega). Vajadusel võib annust suurendada 7 päeva pärast alates ravi alustamisest.

Inimesed võivad vajada kuni 0,2 g sertraliini päevas. Annust on vaja järk-järgult suurendada 7-päevase intervalliga ja ühekordne suurendamine maksimaalselt 50 mg-ni.

Raviarst areneb sageli 7 päeva pärast, saavutades maksimaalse taseme 2. – 4. Ravinädala jooksul. Lõpliku efekti saamiseks on sageli vaja pikka ravitsüklit. Ei ole soovitatav lõpetada ravimite kasutamist ilma arsti soovituseta (retsidiivi ohu tõttu).

Ravimite osade suurus 6-12-aastastel lastel ja üle 12-aastastel noorukitel.

OCD-de ja depressiivsete seisundite ravimisel noorukitel alates 12. Eluaastast kasutatakse Seralini sageli täiskasvanutele mõeldud annustes.

Depressiivsetes olukordades peaksid 6-12-aastased lapsed kasutama ravimit 25 mg ööpäevas (1 kapsel 50 mg võetakse 1 kord 48 tunni jooksul).

Inimesed, kellel on neerufiltreerimisprotsessi häired.

Seda ravimirühma tuleks ette näha väga hoolikalt. On võimalik, et sellisel juhul on vaja muuta kasutusviisi (intervallide pikendamine kasutusalade vahel) või üksikute annuste vähendamist.

[3]

Kasutamine Serinalina raseduse ajal

Seraliinil on keelatud rasestuda.

Kui vajate imetamiseks vajalikke ravimeid, peate kõigepealt imetamise lõpetama (ravi ajal).

Kui ravimit kasutatakse reproduktiivses eas naistel, tuleb valida usaldusväärne rasestumisvastane vahend. Raseduse planeerimine Seraliiniga ei tohiks olla.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse olemasolu sertraliini suhtes, samuti ravimi täiendavaid elemente;
• kasutamine IMAO vastuvõtmise ajal;
• patsiendil on tugev muutus kusiti ja maksas;
• konvulsiivsed seisundid (epilepsia, millel on ebastabiilne iseloom).

Kõrvalmõjud Serinalina

Platseebokontrolliga testidel ilmnes sertraliin sageli iiveldust, uimasust, väljaheiteid, düspepsiat, treemorit, pearinglust, unetust, unehäireid, hüperhüdroosi, seksuaalset düsfunktsiooni (ka hilinenud ejakulatsioon) ja kuiva suu limaskesta.

Lisaks võib Seralina kasutamine põhjustada ALT / AST elementide asümptomaatilist aktiivsust. Maksa transaminaasi aktiivsuse muutusi täheldati sageli 1-9. Ravinädalal. Näitajad stabiliseerusid pärast üksikute annuste korrigeerimist või ravimi ärajätmist.

Hüponatreemia tekkimisest pärast uimastite tarvitamist on teatatud (see toime on ravitav ja pärast ravimi ärajätmist taastub naatriumi tase normaalsele tasemele). Tõenäoliselt areneb Seralina kasutamisel hüponatreemia, kuna antidiureetilise hormooni vabanemine on ebapiisav. Hüponatreemia tekkimise risk on kõrgem üle 65-aastastel inimestel, samuti neerutegevust mõjutavaid ravimeid kasutavatel inimestel.

Tugeva tundlikkusega inimesed võivad tekitada allergilisi ilminguid.

Vahel põhjustab ravimi kasutamine hüpertermia ilmnemist ja motoorse aktiivsuse häireid.

Samuti on teavet selle kohta, et hüpomania või mania dünaamika halveneb ravimi võtmise tõttu.

Raske ja depressiivse seisundiga patsientidel ei ole ravimi ebasoodsate tunnuste profiilis olulisi erinevusi.

[2]

Üleannustamine

Ravimil on üsna suur turvalisuse ulatus. Samal ajal on teatatud juhtudest, mille tagajärjeks on surmaga lõppenud sertraliinimürgitus - keerulise ravi või alkohoolsete jookide kombinatsiooni korral.

Ravimil puudub vastumürk. Üleannustamise korral on vajalik maoloputus ja seejärel sorbendi manustamine. Uimastimürgituse korral peate jälgima ka keha elutähtsate süsteemide tööd.

Lisaks on vaja tagada vaba õhuvool ja piisav kopsu ventilatsioon (vajadusel võib teha kunstlikku hingamist). Samal ajal määratakse mürgistusnähtude tõsiduse vähendamiseks toetavad protseduurid ja ravimid.

Kui sertraliini mürgistuse dialüüsiprotseduurid on ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Sertraliinravi puhul tuleb olla ettevaatlik, et asendada ravi erinevate SSRI-dega. Lisaks sellele viiakse antidepressantide või obsessiivravimitega üleminek Seraliinile väga ettevaatlikult (eriti kui neil ravimitel on pikk poolväärtusaeg, näiteks fluoksetiin).

Sa ei saa ravimit kombineerida MAOI-ga (kuna see võib viia ekstrapüramidaalsete häirete tekkeni) ja lisaks võtta 2 nädalat pärast MAOI viimase annuse manustamist.

Ravimit tuleb hoolikalt kombineerida suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ravimitega (sulfonüüluurea derivaadid), sest sertraliin võib mõjutada seerumi glükoositaset. Teil võib tekkida vajadus muuta diabeedivastaste ravimite annust (eriti sertraliini kasutamise algstaadiumis või tühistamisel).

Ravimi kombinatsioon tritsükliliste ja rahustavate ainetega võib muuta nende ainete farmakokineetilisi parameetreid.

Kombinatsioon ainetega, mis blokeerivad histamiini H1- ja H2-otsade aktiivsust, põhjustavad Seraliini kliirensi vähenemist.

Ravim tuleb digoksiiniga väga hoolikalt kombineerida.

Ravimit tuleks kasutada äärmiselt ettevaatlikult inimestel, keda ravitakse ravimitega, mis võivad tekkida kaudselt (näiteks serotonergiliste mehhanismide kaudu - näiteks liitium).

Ravi ajal ei tohi alkohoolseid jooke võtta.

Ravimi kasutamine on keelatud elektrokonvulsiivset ravi saavatel inimestel.

[4], [5]

Ladustamistingimused

Seralini tuleb hoida suletud kohas, et vältida väikeste laste juurdepääsu.

Säilitusaeg

Seraliini võib kasutada 24 kuu jooksul pärast raviaine vabanemist.

Taotlus lastele

Lastel on keelatud määrata ravimeid - alla 6-aastased lapsed.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Zoloft, Fluanksol, Velafax, Torin, Truksal koos Stimulotoniga ning lisaks Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidoon ja Pulsatilla kompositsioon koos Tsipramiliga. Lisaks on nimekirjas Melipramin, Noben, Ignatia-homaccord, Velaksin, Adepress, Tazepam, Lamotrigine, Plizil ja Lyudomil koos Velafax MV-ga.