Sertraline-apo

Sertraliin-apo on antidepressant, mis kuulub SSRI-de ravimirühma.

Sertraliin on tugev ja väga selektiivne aine, mis aeglustab organismis toimuvaid serotoniini tagasihaarde protsesse.

Ravimil on äärmiselt nõrk mõju dopamiini ja norepinefriini pöördhaarde protsessidele. Sertraliin-apo kasutamisel meditsiinilistes annustes blokeerivad inimese trombotsüüdid serotoniini omastamist.

[ 1 ]

Näidustused Sertraline-apo

Seda kasutatakse järgmiste valulike seisundite korral:

• depressioon, samuti selle sort, mille puhul on täheldatud ärevustunnet (maania võib anamneesis esineda või mitte);
• paanikahäired (mille taustal võib esineda või mitte esineda agorafoobiat);
• OKH või PTSD;
• sotsiaalfoobia.

Vabastav vorm

Ravim vabastatakse kapslites - 28 tükki polüetüleenist purgis.

[ 2 ]

Farmakodünaamika

Nagu paljud teised kliiniliselt aktiivsed antidepressandid, nõrgestab sertraliin ajus serotoniini ja norepinefriini terminalide aktiivsust. Siiski ei ole sellel olulist afiinsust adrenergiliste (α-1 ja α-2, samuti β), GABA, histamiinergiliste koliinergiliste, dopamiinergiliste, serotonergiliste (näiteks 5-HT1A koos 5-HT1B ja 5-HT2-ga) ega bensodiasepiini terminalide suhtes.

Ravimil ei ole rahustavaid omadusi ega mõjuta psühhomotoorset aktiivsust.

[ 3 ]

Farmakokineetika

Sertraliini farmakokineetilised omadused on lineaarsed farmatseutilise annusvahemiku 50–200 mg päevas korral.

Pärast ravimi korduvat manustamist annuses 0,2 g üks kord päevas on sertraliini Cmax väärtused vereplasmas keskmiselt 0,19 μg/ml; selle väärtuse saavutamiseks kulub 6-8 tundi. AUC tase on 2,8 mg h/l ja poolväärtusaeg terminaalses staadiumis on umbes 26 tundi. Metaboolse elemendi N-desmetüülsertraliini Cmax tase on 0,14 μg/ml, poolväärtusaeg on 65 tundi ja AUC väärtused on 2,3 mg h/l.

Toit suurendab sertraliini biosaadavust ligikaudu 40%. Aine läbib ulatuslikke ainevahetusprotsesse, mille käigus moodustub N-desmetüülsertraliin, millel peaaegu puudub terapeutiline toime. Nii sertraliin kui ka element N-desmetüülsertraliin osalevad oksüdatiivse deaminatsiooni protsessides, millele järgneb hüdroksüülimine, redutseerimine ja ka glükuroonhappe konjugatsioon. Suur hulk metaboolseid elemente eritub sapiga.

98% sünteesitakse vereplasmasisene valguga.

Eakatel inimestel on N-desmetüülsertraliini tase ravimi korduval kasutamisel kolm korda kõrgem, kuigi selle teguri kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud.

[ 4 ], [ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Sertraliin-Apo't tuleb võtta koos toiduga üks kord päevas, eelistatavalt õhtul (või koos hommikusöögiga, kui seda võetakse hommikul).

Ravi esialgne etapp.

OCD või depressiooniga inimesed peavad esialgu võtma 50 mg ravimit päevas.

PTSD, paanikahäirete ja sotsiaalse foobiaga inimestel on soovitatav võtta esialgu 25 mg ravimit päevas. Pärast esimest ravinädalat suurendatakse annust 50 mg-ni üks kord päevas, võttes arvesse ravikuuri taluvust ja ravimi toimet.

Kui ravitoimet ei ole, suurendatakse annust järk-järgult tiitrimise teel, intervallidega vähemalt 7 päeva (kuna farmakokineetika uuringud on näidanud, et sertraliini tasakaaluline intraplasmaatiline tase registreeritakse 1 nädala pärast, kui ravimit võetakse üks kord päevas). Keelatud on ületada maksimaalset lubatud annust 0,2 g päevas.

Ravim saavutab tavaliselt oma täieliku ravitoime pärast 1-kuulist või pikemat ravi. Annuste kiirendatud suurendamine ei võimalda sageli ettenähtud latentset perioodi lühendada, kuid samal ajal võib see suurendada negatiivsete sümptomite intensiivsust.

Toetavad tegevused.

Pikaajalise ravi korral kasutatakse ravimite minimaalselt efektiivseid annuseid. Jätkuva ravi vajaduse kindlakstegemiseks on vaja patsiente perioodiliselt uurida.

Ravimi järsu lõpetamise keelamine on keelatud, kuna see võib viia võõrutussündroomini. Ravi lõpetamisel vähendatakse annust järk-järgult.

Teraapia maksaprobleemidega inimestele.

Ravimit tuleb maksakahjustusega inimestel kasutada ettevaatusega. Raskete häirete korral tuleb ravimi annust vähendada või manustamise sagedust vähendada.

[ 7 ]

Kasutamine Sertraline-apo raseduse ajal

Puuduvad andmed sertraliini ohutuse kohta rinnaga toitmise või raseduse ajal, mistõttu seda nendel perioodidel ei kasutata. Erandid on võimalikud ainult olukordades, kus selle manustamisest saadav kasu on suurem kui lootele avalduva negatiivse mõju oht.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi toimeaine või muude elementidega seotud raske talumatus;
• kombineeritud kasutamine MAOI-dega;
• maksapuudulikkus.

[ 6 ]

Kõrvalmõjud Sertraline-apo

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• autonoomse närvisüsteemi mõjutavad häired: hüperhidroos ja suu limaskesta kuivus;
• CVS-iga seotud kahjustused: valu rinnus või südamepekslemine;
• PNS-i ja KNS-i häired: pearinglus, hüpesteesia, vererõhu tõus, peavalud, paresteesia ja krambid, samuti treemor;
• epidermise nähud: lööve;
• seedefunktsiooni probleemid: kõhulahtisus, puhitus, oksendamine, isu suurenemine, kõhukinnisus, iiveldus, kõhuvalu ja düspepsia;
• süsteemse iseloomuga ilmingud: palavik, väsimus, seljavalu ja näo punetus;
• ainevahetushäired: janu tunne;
• lihasluukonna häired: artralgia või müalgia;
• Vaimse aktiivsusega seotud sümptomid: agitatsioon, maania või hüpomania, unetus, rahutus või närvilisus, unisus ja lisaks haigutamine, depersonalisatsioon, seksuaalfunktsiooni häired (meestel tavaliselt hilinenud ejakulatsioon), keskendumisprobleemid, libiido langus ja õudusunenäod;
• reproduktiivorganitega seotud probleemid: menstruaaltsükli häired;
• Hingamisteede häired: farüngiit või nohu;
• meeleelundite häired: tinnitus, nägemishäired või maitsetundlikkuse häired;
• kuseteede talitlushäired: urineerimisraskused või suurenenud urineerimine;
• Laboratoorsete testide tulemuste kõrvalekalle: aeg-ajalt, asümptomaatiliselt, suureneb maksa transaminaaside aktiivsus vereseerumis (umbes kolm korda üle normi maksimaalse lubatud piiri; see toimub peamiselt ravi esimese 1-9 nädala jooksul, pärast ravimi ärajätmist normaliseeruvad väärtused kiiresti), üldkolesterooli tase tõuseb veidi (umbes 3%), samuti triglütseriidid (umbes 5%), seerumi kusihappe tase väheneb veidi (umbes 7%, sellel nähtusel ei ole kliinilisi tagajärgi).

Üleannustamine

Sertraliinil on lai ohutusprofiil; mürgistusest on teatatud annustega kuni 6 g. Ainult sertraliinist põhjustatud mürgistuse sümptomiteks on iiveldus, ärevus, tahhükardia, unisus, EKG muutused, oksendamine ja pupillide laienemine. Kuigi ainult sertraliinist tingitud surmajuhtumeid ei ole teatatud, on surmajuhtumeid teatatud sertraliini kasutamisel koos teiste ravimite ja alkohoolsete jookidega. Seetõttu on ainult sertraliinist põhjustatud mürgistuse korral vaja intensiivravi.

On vaja tagada õhu vaba läbipääs hingamisteedesse ja lisaks sellele piisav ventilatsioon koos hapnikuga. Lisaks kasutatakse lahtisteid, aktiivsütt või maoloputust (aktiivsütt koos sorbitooliga peetakse efektiivseks (või isegi efektiivsemaks) kui maoloputust ja oksendamist).

On vaja jälgida peamisi füsioloogilisi parameetreid ja läbi viia üldised toetavad ja sümptomaatilised protseduurid.

Ravimi antidoodi kohta andmed puuduvad. Hemoperfusioon, forsseeritud diurees ja vahetatav vereülekanne ei anna märgatavat efekti, kuna sertraliinil on suured jaotusmahu indeksid.

Ohvrile abi osutamisel tuleks arvestada ka mürgistuse võimalusega mitme ravimiga samaaegselt.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Samaaegne manustamine MAOI-dega on keelatud.

Pimoziidi väärtused suurenevad sertraliiniga kombineerimisel. Pimosiidi kitsaste ravimiindeksi piiride tõttu ei saa neid ravimeid kombineerida.

Liitiumi sisaldavate preparaatidega kombineerimine võib mõjutada serotonergilist neurotransmissiooni; seetõttu tuleb selle kombinatsiooni kasutamisel tagada asjakohane jälgimine.

Sertraliin-Apo-ravi algstaadiumis tuleb jälgida fenütoiini taset plasmas ja vajadusel annust kohandada, kuna fenütoiin võib vähendada sertraliini taset plasmas.

Ravimi kombineerimine sumatriptaaniga põhjustab koordinatsioonihäireid, ärevust, hüperrefleksiat ja deliiriumi koos agiteeritusega. Kui selline kombinatsioon on kliiniliselt vajalik, on vaja tagada vajalik jälgimine.

Kuna ravim sünteesitakse intraplasmaatilise valgu abil, on vaja arvestada võimalusega suhelda teiste ravimitega, mis samuti selle protsessi alluvad.

Varfariiniga koosmanustamisel suurenevad PT väärtused; seda parameetrit tuleb sertraliiniga ravikuuri alguses ja lõpus pidevalt jälgida.

Kombinatsioon tolbutamiidi või diasepaamiga põhjustab muutusi individuaalsetes farmakokineetilistes omadustes.

Tsimetidiiniga kombineerituna täheldatakse ravimi kliirensi kiiruse vähenemist.

Sertraliini krooniline kasutamine põhjustab desipramiini püsikontsentratsiooni plasmakontsentratsiooni minimaalset suurenemist.

[ 11 ]

Ladustamistingimused

Sertraliin-apo tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused - mitte üle 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Säilitusaeg

Sertraliin-Apo on heaks kiidetud kasutamiseks 3 aasta jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

[ 16 ], [ 17 ]

Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel, mistõttu Sertraline-apot ei ole lastele ette nähtud.

[ 18 ], [ 19 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin koos Zaloxiga ja Asentra koos Solotikiga. Lisaks on nimekirjas Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin koos Misoliga, Serlift koos Zoloftiga ja Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]