Sibazon

Sibazon on anksiolüütilise toimega rahusti. Selle toimeaine on diasepaam, mis on bensodiasepiin.

Ravimil on hüpnootiline-rahustav, krambivastane ja tsentraalne lihasrelaksantne toime. Ravimi toime põhineb bensodiasepiini lõpp-punktide stimuleerimisel. Anksiolüütiline toime tekib tänu ravimi toimele amügdala kompleksile, mis asub limbilises süsteemis.

Ravim vähendab ärevuse, hirmu ja mure tunnete intensiivsust, samuti emotsionaalset pinget.

[ 1 ]

Näidustused Cibazone

Seda kasutatakse igat tüüpi ärevushäirete korral.

Ravimit määratakse unetuse, düsfooria (kompleksne ravi), spastiliste seisundite (aju- ja seljaaju kahjustuste – teetanuse, atetoosi või tserebraalparalüüsi) korral. Lisaks kasutatakse seda artriidi, stenokardia, skeletilihaste spasmide, bursiidi, reumaatilise vaagna-spondüloartriidi, progresseeruva kroonilise polüartriidi, müosiidi, GBN-i ja selgroolüli sündroomi korral.

Võib kasutada ka alkoholi võõrutusnähtude korral: pinge- või ärevustunne, agitatsioon, treemor ja mööduvad reaktsioonid.

Kombineeritud ravi osana kasutatakse seda günekoloogias esinevate psühhosomaatiliste häirete, seedetrakti mõjutavate haavandite, gestoosi, kõrgenenud vererõhu, epilepsia ja ekseemi korral.

Seda võib määrata ravimimürgistuse, Meniere'i tõve ja ka premedikatsioonina enne endoskoopiat või üldnarkoosi all tehtavat operatsiooni.

Sibazoni kasutatakse neuroloogias või psühhiaatrias epilepsiahoogude, hallutsinatoorsete-paranoiliste seisundite ja motoorse agitatsiooni peatamiseks. Seda manustatakse ka sünnitusprotsessi hõlbustamiseks platsenta enneaegse irdumise korral.

[ 2 ]

Vabastav vorm

Ravim vabastatakse tablettidena, samuti vedelikuna intramuskulaarseks ja intravenoosseks süstimiseks (ampullide sees).

[ 3 ]

Farmakodünaamika

Mõju talamuse mittespetsiifilistele tuumadele, samuti ajutüve retikulaarsele moodustumisele, annab rahustava toime ja lisaks vähendab neurootilise iseloomuga ilmingute intensiivsust (ärevuse ja hirmu tunded).

Ajutüve retikulaarse formatsiooni rakkude supressioon viib hüpnootilise aktiivsuse tekkeni. Presünaptilise aeglustumise potentseerimine põhjustab krambivastase toime ilmnemist.

Sibazon pärsib epileptogeense aktiivsuse leviku protsesse, mõjutamata selle fookuse ergastamist. Aferentsete polüsünaptiliste selgroolülide pärssivate kanalite aeglustumine viib tsentraalse päritoluga lihasrelaksandi tekkeni.

Ravim võib esile kutsuda vererõhu languse ja avaldada koronaarveresooni laiendavat toimet. Ravim suurendab valutundlikkuse piiri ning võib pärssida ka parasümpaatilisi, vestibulaarseid ja sümpatoadrenaalseid paroksüsme. Ravim vähendab maomahla tootmist öösel.

Terapeutilise toime teket täheldatakse ravi 2.-7. päeval. Võõrutussündroomi või kroonilise alkoholismi korral vähendab diasepaam treemori, hallutsinatsioonide, negativismi, agitatsiooni ja alkohoolse deliiriumi intensiivsust.

Kardialgia, arütmia või paresteesiaga inimestel on ravimi toime täheldatud esimese nädala lõpuks.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu ja seda manustatakse ka intramuskulaarselt või intravenoosselt. Eeldatakse, et kombineeritud ravi viiakse läbi tablettide ja lahuse abil.

Annustamisosa valitakse, võttes arvesse ravimi tundlikkust, isiklikku reaktsiooni ja kliinilist pilti.

Psühhiaatrias: düsfooria, foobia, neuroosi, hüsteeriliste või hüpohondriliste sümptomite tekke korral kasutatakse ravimit annuses 5-10 mg 2-3 korda päevas.

Anksiolüütikumina kasutatakse diasepaami annuses 2,5–10 mg 2–4 korda päevas. Mõnel juhul võib ravimi annust suurendada 60 mg-ni päevas.

Alkoholi ärajätmise korral kasutatakse ravimit esimesel päeval annuses 10 mg 3-4 korda päevas. Hiljem ravimi annust vähendatakse.

Nõrgenenud immuunsuse või ateroskleroosiga inimestel, samuti eakatel, kasutatakse diasepaami annuses 2 mg 2 korda päevas.

Neuroloogias: tsentraalse päritoluga spastiliste seisundite või degeneratiivsete haiguste korral kasutatakse Sibazoni annuses 5-10 mg 2-3 korda päevas.

Kardioloogias ja reumatoloogias: kõrgenenud vererõhu või stenokardia korral – 2–5 mg 2–3 korda päevas; selgroolüli sündroomi tekkimisel – 10 mg 4 korda päevas.

Ravimit kasutatakse müokardiinfarkti korral kombineeritud ravis: esmalt manustatakse 10 mg ainet intramuskulaarselt ja hiljem võetakse suu kaudu 5-10 mg 1-3 korda päevas.

Defibrillatsiooni ajal manustatakse ravimit premedikatsioonina intravenoosselt eraldi portsjonitena - väikese kiirusega 10-30 mg portsjonites.

Lülisamba sündroomi või reumaatilise päritoluga spastiliste seisundite korral manustatakse esmalt 10 mg ainet intramuskulaarselt ja seejärel võetakse suu kaudu 5 mg 1-4 korda päevas.

Sünnitusabis ja günekoloogias: menopausi või menstruaaltsükli häirete, samuti psühhosomaatilise iseloomuga haiguste või gestoosi korral on vaja võtta 2–5 mg ravimit 2–3 korda päevas.

Preeklampsia korral manustatakse esmalt intravenoosselt 10-20 mg ravimit ja hiljem võetakse suu kaudu 5-10 mg ainet 3 korda päevas.

Platsenta enneaegse irdumise korral tehakse pidevat ravi - seda tehakse kuni loote täieliku küpsuseni.

Anestesioloogia ja kirurgia premedikatsiooniks: enne operatsiooni peate võtma 10-20 mg Sibazoni.

Lastel: psühhosomaatiliste ja reaktiivsete häirete või spastiliste seisundite korral tuleb annust järk-järgult suurendada.

Epileptilise seisundi või epilepsiahoogude kordumise korral tuleb ravimit manustada parenteraalselt: alla 5-aastastele lastele - intravenoosselt väikese annusega (0,2–0,5 mg 2–5-minutiliste intervallidega). Maksimaalne lubatud annus on 5 mg.

Seljaaju mõjutavate vigastuste korral, mis põhjustavad parapleegiat või hemipleegiat, samuti korea korral manustatakse ravimit intramuskulaarselt annuses 10-20 mg.

Motoorse agitatsiooniga inimestele manustatakse ravimit intravenoosselt või intramuskulaarselt - annuses 10-20 mg 3 korda päevas.

Tõsiste lihasspasmide kõrvaldamiseks manustatakse ravimit intravenoosselt 10 mg annuses 1 kord.

Kasutamine Cibazone raseduse ajal

Raseduse ajal on diasepaam ette nähtud ainult rangete näidustuste korral.

Ravimite kasutamine esimesel trimestril suurendab kaasasündinud anomaaliate riski ja sellega kaasneb lootele väljendunud toksilise toime teke.

Sibazoni kasutamine raseduse hilisemas staadiumis põhjustab vastsündinutel kesknärvisüsteemi pärssimist. Ravimi regulaarse kasutamise korral raseduse ajal täheldatakse füüsilise sõltuvuse teket ja lisaks on mõnikord vastsündinul võõrutussündroomi ilmnemine.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske ülitundlikkuse esinemine diasepaami suhtes;
• äge mürgistus teiste ravimitega;
• äge alkoholimürgitus, mille puhul on kahjustatud elutähtsad organid;
• suletud nurga glaukoom;
• müasteenia;
• KOK-i esinemine raskes vormis;
• äge hingamispuudulikkus;
• puudumine;
• laktatsiooniperiood.

Järgmistel juhtudel on vaja ravimi väljakirjutamisel olla ettevaatlik:

• epilepsia ja selle krampide esinemine anamneesis;
• aju- või seljaaju ataksia;
• vanadus;
• neeru- või maksapuudulikkus;
• orgaanilised ajupatoloogiad;
• uneapnoe;
• kalduvus psühhoaktiivsete ainete kuritarvitamisele;
• narkosõltuvuse ajalugu.

Kõrvalmõjud Cibazone

Ravimite kasutamine, eriti ravi algfaasis, võib esile kutsuda kõrvaltoimete ilmnemise:

• Närvisüsteemi kahjustused: keskendumisvõime langus, pearinglus, desorientatsioon, ataksia ja tugev väsimus. Lisaks võib esineda motoorse koordinatsiooni häireid, emotsionaalset tuimust, ebakindlat kõnnakut, eufooriat, unisust ja jäsemeid mõjutavat värinat. Samuti on täheldatud vaimsete ja motoorsete reaktsioonide pärssimist, katalepsiat, anterograadset amneesiat, segasust, peavalu, meeleolu halvenemist või depressiooni, samuti düsartriat, nõrkust, ärrituvust, hallutsinatsioone koos reflekside vähenemisega, müasteeniat päeva jooksul, suurenenud agiteeritust ja paradoksaalseid reaktsioone. Lisaks on võimalik suitsiidikalduvuste, agressiivsete puhangute, psühhomotoorse agitatsiooni, lihasspasmide, unetuse, hirmu- või ärevuse tunnete ning kontrollimatute kehaliigutuste teket.
• seedehäired: oksendamine, kollatõbi, isutus, hüpersalivatsioon, samuti suukuivus, iiveldus, kõhukinnisus ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
• vereloomeorganite töö häired: trombotsüto-, leuko- või neutropeenia, agranulotsütoos või aneemia;
• probleemid kardiovaskulaarsüsteemiga: pärast parenteraalset manustamist täheldatakse südamepekslemist, vererõhu langust ja tahhükardiat;
• urogenitaaltrakti häired: uriinipeetus, düsmenorröa, neerufunktsiooni häire või libiido;
• allergia sümptomid: lööve või sügelus. Samuti võib ravimi manustamiskohas tekkida turse, flebiit, punetus või tromboos;
• Muud ilmingud: nägemishäired (diploopia), kaalulangus, buliimia, hingamisdepressioon ja välise hingamise probleemid.

Ravimi järsu kasutamise lõpetamise või annuse vähendamise korral tekib võõrutussündroom, mille korral tekivad ärrituvus, depersonalisatsioon, ärevus, hüperhidroos, depressioon ja düsfooria. Lisaks võivad esineda närvilisus, äge psühhoos, unehäired, krambid ja silelihasspasmid, samuti hallutsinatsioonid, peavalud, valguskartus, treemor, hüperakuusia, tajuhäired ja paresteesia.

Üleannustamine

Liiga suurte Sibazoni annuste kasutamine põhjustab reflekside nõrgenemist, segasust, paradoksaalset erutust, sügavat und ja unisust, samuti bradükardiat, valuvaigisti nõrgenemist, treemorit ja arefleksiat, segasust, nüstagmi, nägemishäireid, kollapsit, hingamisteede ja kardiovaskulaarsete funktsioonide pärssimist ning koomat.

On vaja kasutada enterosorbente, teha maoloputust ja kunstlikku ventilatsiooni (vajadusel) ning säilitada ka normaalsed hingamisparameetrid ja vererõhu väärtused.

Ravimi antagonist on flumaseeniil, mida kasutatakse ainult haiglates. See komponent on bensodiasepiinide antagonist, seega ei saa seda kasutada epilepsiaga inimestel, kes tarvitavad bensodiasepiine, kuna see võib esile kutsuda epilepsiahooge.

Hemodialüüsi protseduurid on ebaefektiivsed.

[ 4 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Sibazon võimendab neuroleptikumide, lihasrelaksantide, antipsühhootikumide, antidepressantide, samuti rahustite, opioidvaluvaigistite ja üldanesteetikumide kesknärvisüsteemi pärssiva toime intensiivsust.

Toime tugevnemist ja poolväärtusaja pikenemist täheldatakse ravimi kombinatsioonis propranolooliga, fluoksetiiniga, valproehappega, disulfiraamiga, propoksüfeeniga, samuti ketokonasooliga, erütromütsiiniga, metoprolooliga, suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega, isoniasiidiga, tsimetidiiniga ja teiste ainetega, mis aeglustavad mikrosoomide oksüdatsiooni protsessi.

Ravimi terapeutiline toime nõrgeneb maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijate kasutamisel. Ravimi kombineerimisel opioidvaluvaigistitega täheldatakse suurenenud psühholoogilist sõltuvust ja eufooriat.

Antatsiidid ei mõjuta diasepaami imendumise astet, kuid vähendavad selle kiirust.

Antihüpertensiivsete ravimite kasutamine suurendab vererõhu näitajate languse raskust.

Kombinatsioon kloasapiiniga põhjustab hingamisdepressiooni tugevnemist.

Madala polaarsusega siduvate glaukoomide kasutamisel suurendab konkurents valgusünteesi pärast digitaalise mürgistuse tõenäosust.

Parkinsoni tõvega inimestel väheneb levodopa toime diasepaami kasutamisel.

Omeprasooli manustamisel pikeneb ravimi eritumisperiood.

Ravimi toime nõrgeneb MAOI-de, analeptikumide või psühhostimulantide kasutamisel.

Sibazon võib tugevdada zidovudiini toksilisi omadusi.

Ravimi rahustav toime nõrgeneb ja muutub teofülliiniga kombineerimisel.

Rifampitsiin vähendab ravimi toimeaine taset, suurendades selle eritumist.

Ravim ei ühildu teiste ravimitega, mistõttu seda ei segata nendega samas süstlas.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Ladustamistingimused

Sibazoni tuleb hoida lastele ja päikesevalguse eest kaitstud kohas. Temperatuur ei tohi ületada 30 °C.

Säilitusaeg

Sibazoni saab kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi kasutamisel imikutel ja enneaegsetel imikutel täheldatakse hüpotermia, õhupuuduse ja lihaste hüpotensiooni teket.

Bensodiasepiinide kesknärvisüsteemi pärssivale toimele on kõige vastuvõtlikumad väikesed lapsed. Bensüülalkoholi sisaldavate ravimite kasutamine lastel on keelatud, kuna see võib esile kutsuda toksilise sündroomi, mis võib lõppeda surmaga. See avaldub kesknärvisüsteemi pärssimise, hingamisprobleemide, vererõhu languse, metaboolse atsidoosi, aga ka epilepsiahoogude, koljusisese verejooksu ja neerupuudulikkuse kujul.

[ 8 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Relanium, Diazepam ja Relium.

Arvustused

Sibazon on odav ja üsna tõhus rahusti. Õigesti ja vastavalt soovitustele kasutamisel ei tekita see sõltuvust. Sellel on tõhus rahustav toime ja see aitab hästi erutuvusega seotud tõsiste probleemide korral.

Negatiivsed arvustused toovad esile suure hulga kõrvaltoimete ja vastunäidustuste olemasolu ning ka asjaolu, et ravim ei ole väga ohutu ja selle ostmiseks on vaja arsti retsepti.

[ 9 ], [ 10 ]