Spazmex

Spasmex (Trospium) on ravim, mida kasutatakse üliaktiivse põie (OAB) sümptomite raviks. OAB-le on iseloomulik sage urineerimine, tugev ja äkiline tung ning võimalik uriinipidamatus.

Trospium on antimuskariinne (antikolinergiline) aine. See blokeerib muskariiniretseptoreid põies, mis viib põie detrusorlihase kontraktsioonide sageduse ja tugevuse vähenemiseni, parandades seeläbi urineerimiskontrolli ning vähendades tungi sagedust ja intensiivsust.

Näidustused Spazmex

1. Üliaktiivne põis (OAB): seda ravimit kasutatakse üliaktiivse põie sümptomite (nt sagedane urineerimine, tugev ja äkiline tung urineerida ning tungiv kusepidamatus) raviks.
2. Neurogeenne põis: Spazmexi võib kasutada neuroloogiliste haigustega (nt hulgiskleroos, seljaajukahjustus) seotud põie düsfunktsiooni raviks.

Vabastav vorm

1. Tahvelarvutid:
   • Kattega tabletid, annus 5 mg.
   • Kattega tabletid, annus 15 mg.
   • Kattega tabletid, annus 30 mg.

Need tabletid on mõeldud suukaudseks kasutamiseks ja neid võetakse tavaliselt tervelt koos rohke veega.

Peamised vabastamise vormid:

• 5 mg tabletid: mõeldud mitmeks ööpäevaseks annuseks.
• 15 mg tabletid: võib kasutada säilitusannusena.
• 30 mg tabletid: mõeldud patsientidele, kes vajavad sümptomite kontrolli all hoidmiseks suuremat annust.

Farmakodünaamika

1. Muskariiniretseptori antagonism: Trospium on muskariiniretseptori antagonist. See blokeerib põie silelihastes leiduvaid muskariini retseptoreid (eriti M3-retseptoreid), mis vastutavad atsetüülkoliini stimuleerimisel lihaste kontraktsioonide eest.
2. Vähendab põie kontraktsioone: neid retseptoreid blokeerides vähendab trospium kolinergilise süsteemi aktiivsust, mis viib põie silelihaste lõdvestumiseni. See vähendab tahtmatute põie kontraktsioonide sagedust ja tugevust.
3. Pusepõie mahu suurendamine: põielihaseid lõdvestades aitab trospium suurendada põie mahtuvust, võimaldades teil hoida rohkem uriini, enne kui peate urineerima. See aitab vähendada urineerimissagedust ja parandada põie kontrolli.
4. Üliaktiivse põie sümptomite parandamine: trospiumi kasutamine aitab vähendada urineerimisvajadust ja parandada üliaktiivse põiega patsientide elukvaliteeti.

Trospiumi eelised:

• Minimaalne läbitung hematoentsefaalbarjääri: Trospium läbib hematoentsefaalbarjääri halvasti, mis vähendab kesksete kõrvaltoimete, nagu pearinglus ja segasus, riski.
• Lai terapeutiline ulatus: ravimil on suhteliselt lai terapeutiline ulatus, mis muudab selle efektiivseks erinevate annuste korral.

Farmakokineetika

1. Absorptsioon:

   • Trospium imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti.
   • Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 4-6 tundi pärast manustamist.
   • Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 9,6% tänu olulisele esmasele maksa läbimise efektile.

2. Levitamine:

   • Jaotusmaht on ligikaudu 600 liitrit.
   • Ravim seondub plasmavalkudega 50–80%.
   • Trospium tungib nõrgalt läbi hematoentsefaalbarjääri, mis vähendab tsentraalsete kõrvaltoimete riski.

3. Ainevahetus:

   • Trospium metaboliseerub maksas. Peamine metaboolne rada on estri hüdrolüüs, mis viib inaktiivse metaboliidi moodustumiseni.
   • Ravimit ei metaboliseeru tsütokroom P450 süsteem, mis vähendab koostoimete riski teiste selle süsteemi poolt metaboliseeritavate ravimitega.

4. Eritamine:

   • Trospium eritub organismist peamiselt neerude kaudu.
   • Umbes 60% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.
   • Poolväärtusaeg on ligikaudu 5-18 tundi.

5. Eripopulatsioonid:

   • Eakatel patsientidel, aga ka neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib trospiumi farmakokineetika muutuda, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Annustamine ja manustamine

Manustamisviis ja annustamine:

Täiskasvanutele:

• 5 mg tabletid: tavaliselt võtke 1-2 tabletti (5-10 mg) 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg.
• 15 mg tabletid: tavaliselt võtke 1 tablett (15 mg) 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg.
• 30 mg tabletid: tavaliselt võtke 1 tablett (30 mg) üks kord päevas.

Üldised soovitused:

• Manustamisviis: tabletid tuleb võtta suu kaudu koos piisava koguse veega. Tabletid tuleb alla neelata tervelt ilma närimata.
• Manustamisaeg: tablette võib võtta olenemata söögiajast, kuid eelistatavalt 1 tund enne sööki.
• Ravi kestus: ravi kestuse määrab arst sõltuvalt patsiendi seisundist ja ravivastusest.

Erijuhised:

• Neerukahjustusega patsiendid: võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Peaksite konsulteerima oma arstiga.
• Maksakahjustusega patsiendid: võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Peaksite konsulteerima oma arstiga.
• Eakad patsiendid: eakatel patsientidel võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Unustatud annus:

• Kui annus jääb vahele, võtke see niipea kui võimalik. Kui on juba järgmise annuse võtmise aeg, ärge võtke kahekordset annust, et annus vahele jätta. Jätkake selle võtmist nagu tavaliselt.

Kasutamine Spazmex raseduse ajal

Soovitused Spazmexi kasutamiseks raseduse ajal:

1. Pöörduge oma arsti poole. Enne trospiumi võtmist raseduse ajal pidage kindlasti nõu oma arstiga. Arst hindab teie individuaalset olukorda ja otsustab, kas ravimit kasutada.
2. Kasu vs. Risk: Spazmexi kasutamine raseduse ajal on õigustatud ainult juhul, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimalikud ohud lootele.
3. Esimene trimester: erilist tähelepanu tuleb pöörata ravimite kasutamisele raseduse esimesel trimestril, kui toimub loote organite ja süsteemide moodustumine. Sel ajal on eriti oluline vältida tarbetut ravimite kasutamist.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: ravim on vastunäidustatud inimestele, kellel on teadaolev ülitundlikkus või allergiline reaktsioon trospiumi või mõne muu ravimi komponendi suhtes.
2. Sulenurga glaukoom: Spasmex võib suurendada silmasisest rõhku ja seetõttu on selle kasutamine kontrollimatu suletudnurga glaukoomiga patsientidele vastunäidustatud.
3. Tahhüarütmiad: Spazmex võib tahhüarütmiaid süvendada ja seda tuleks selle seisundiga patsientidel vältida.
4. Myasthenia gravis: ravim on vastunäidustatud myasthenia gravis'ega patsientidele, kuna see võib nende seisundit halvendada.
5. Raske neerupuudulikkus: Spazmex on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens
6. Raske maksapuudulikkus: ravim on vastunäidustatud raske maksakahjustusega patsientidele akumuleerumise ja toksilisuse ohu tõttu.
7. Seedetrakti obstruktsioon: Spazmex on vastunäidustatud seedetrakti obstruktsiooniga, sealhulgas paralüütilise iileusega patsientidele, kuna on oht haigusseisundi halvenemisele.
8. Raske haavandiline koliit ja toksiline megakoolon: ravim on vastunäidustatud raske haavandilise koliidi ja toksilise megakooloni korral, kuna antikolinergilised toimed võivad neid seisundeid süvendada.
9. Ureetra ahenemine ja uriinipeetus: Spazmex on vastunäidustatud uriinipeetuse või olulise kusiti ahenemisega patsientidele, kuna see võib neid seisundeid süvendada.

Kõrvalmõjud Spazmex

1. Väga sagedased kõrvaltoimed (rohkem kui 10%):

   • Suukuivus.

2. Sagedased kõrvaltoimed (1–10%):

   • Kõhukinnisus.
   • Düspepsia (seedehäired).
   • Kõhuvalu.
   • Kuivad silmad.
   • Iiveldus.
   • Peavalu.
   • Väsimus.

3. Harva esinevad kõrvaltoimed (0,1–1%):

   • Peapööritus.
   • Uimasus.
   • Nägemishäired, sealhulgas ähmane nägemine.
   • Kiire südametegevus (tahhükardia).
   • uriini kinnipidamine.
   • Kuseteede infektsioonid.

4. Harvad kõrvaltoimed (0,01–0,1%):

   • Allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve või sügelus.
   • Anafülaktilised reaktsioonid.
   • Angioödeem.
   • Segadus.
   • Hallutsinatsioonid.
   • Südame rütmihäired (nt QT-intervalli pikenemine, arütmiad).

5. Väga harva esinevad kõrvaltoimed (alla 0,01%):

   • Psühhiaatrilised häired (nt ärevus, depressioon).
   • Krambid.
   • Glaukoomi sümptomite halvenemine.

Üleannustamine

1. Tõsine suukuivus.
2. urineerimisraskused (äge uriinipeetus).
3. Laie pupillid (müdriaas).
4. Tahhükardia (kiire südametegevus).
5. Arütmiad.
6. Tugev pearinglus.
7. Agitatsioon ja rahutus.
8. Krambid.
9. Naha punetus.
10. Hüpertermia (kehatemperatuuri tõus).
11. Tõsised nägemishäired.
12. Segasus, hallutsinatsioonid ja deliirium.

Üleannustamise ravi

Trospiumi üleannustamise ravi on suunatud sümptomite leevendamisele ja elutähtsate funktsioonide säilitamisele. Meetmed võivad hõlmata järgmist:

1. Hingamisteede ja südame-veresoonkonna tugi: manustage hapnikku, hoidke vererõhku, jälgige südametegevust ja tagage piisav hingamine.
2. Maoloputus: võib olla abi, kui hiljuti on kasutatud suures koguses ravimit.
3. Aktiivsüsi: kui allaneelamisest on möödunud lühikest aega, võib aktiivsöe kasutamine aidata vähendada ravimi imendumist seedetraktist.
4. Sümptomaatiline ravi: vajadusel ravige selliseid sümptomeid nagu tahhükardia ja krambid. See võib hõlmata beetablokaatorite kasutamist tahhükardia kontrolli all hoidmiseks või krambivastaste ainete kasutamist krampide korral.
5. Antidoodid: füsostigmiini võib mõnel juhul kasutada antikolinergilise toime neutraliseerimiseks, kuid selle kasutamist tuleb hoolikalt jälgida võimalike kõrvaltoimete tõttu.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antikolinergilised ravimid:

   • Teiste antikolinergiliste ravimitega (nt atropiin, skopolamiin, mõned antidepressandid ja antipsühhootikumid) samaaegne kasutamine võib suurendada antikolinergiliste kõrvaltoimete teket, nagu suukuivus, kõhukinnisus, nägemise hägustumine ja urineerimisraskused.

2. Seedetrakti motoorikat mõjutavad ravimid:

   • Seedetrakti motoorikat muutvad ravimid (nt metoklopramiid) võivad mõjutada trospiumi imendumist.

3. Ravimid, mis muudavad mao pH-d:

   • Antatsiidid ja muud ravimid, mis muudavad mao pH-d, võivad mõjutada trospiumi imendumist.

4. QT-intervalli pikendavad ravimid:

   • Samaaegne kasutamine QT-intervalli pikendavate ravimitega (nt IA ja III klassi antiarütmikumid, mõned antidepressandid ja antipsühhootikumid) võib suurendada südame rütmihäirete riski.

5. CYP450 indutseerijad ja inhibiitorid:

   • Kuigi tsütokroom P450 süsteem trospiumi ei metaboliseeru, on oluline arvestada võimalike koostoimetega ravimitega, mis võivad mõjutada teisi maksa metaboolseid teid.

6. Neerude kaudu erituvad ravimid:

   • Neerufunktsiooni mõjutavad või neerude kaudu eritumise pärast konkureerivad ravimid võivad muuta trospiumi kontsentratsiooni veres. Selliste ravimite võtmisel on oluline seda arvesse võtta.

Koosmõju toiduga

• Trospiumi tuleb võtta tühja kõhuga, kuna toit võib vähendada selle imendumist ja seega ka selle tõhusust.