Artikli meditsiiniline ekspert
Uued väljaanded
Ravimid
Intellens
Viimati vaadatud: 04.07.2025

Kõik iLive'i sisu vaadatakse meditsiiniliselt läbi või seda kontrollitakse, et tagada võimalikult suur faktiline täpsus.
Meil on ranged allhanke juhised ja link ainult mainekate meediakanalite, akadeemiliste teadusasutuste ja võimaluse korral meditsiiniliselt vastastikuste eksperthinnangutega. Pange tähele, et sulgudes ([1], [2] jne) olevad numbrid on nende uuringute linkideks.
Kui tunnete, et mõni meie sisu on ebatäpne, aegunud või muul viisil küsitav, valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Intelence on süsteemne viirusevastane ravim.
Toimeaine etraviriin on HIV-1 NNRTI aine. See sünteesitakse otse pöördtranskriptaasi abil ja blokeerib DNA polümeraasi aktiivsust, mis sõltub DNA ja RNA koostoimest, mis viib selle ensüümi katalüütiliste piirkondade hävimiseni. Etraviriinil on ruumis paindlik struktuur, mis võimaldab seda sünteesida pöördtranskriptaasi abil vähemalt kahel viisil. Ravim ei aeglusta inimese DNA polümeraasi (α, β ja γ) aktiivsust.
Vabastav vorm
Ravim vabaneb tablettide kujul - 60 tükki pudelis; karbis on 1 selline pudel ja 3 spetsiaalset kotti, mis sisaldavad silikageeli kuivatusainet.
Farmakodünaamika
Etraviriin on üsna aktiivne nii kliiniliste isolaatide kui ka T-rakkude liinides paiknevate laboris saadud HIV-1 tüvede, inimese perifeersete mononukleaarsete rakkude ja monotsüütidega makrofaagide vastu.
Ravim demonstreerib in vitro viirusevastast toimet HIV-1 kategooria M (alamkategooriad A, B ja C koos D-ga, samuti E koos F ja G-ga), samuti O-kategooria peamiste isolaatide vastu, mille keskmised terapeutiliselt efektiivsed väärtused (EC50) kõiguvad vahemikus 0,7–21,7 nmol.
Etraviriinil ei ole antagonistlikku toimet ühegi teadaoleva retroviirusevastase ravimi suhtes. See näitab aditiivset viirusevastast aktiivsust kombineerituna järgmiste ravimitega:
- proteaasi aktiivsust pärssivad ained: atasanaviir, nelfinaviir, amprenaviir koos sakvinaviiriga, samuti lopinaviir, darunaviir, ritonaviir koos indinaviiri ja tipranaviiriga;
- nukleotiidid või nukleosiidid, mis inhibeerivad pöördtranskriptaasi toimet: stavudiin, zaltsitabiin, abakaviir koos didanosiini ja tenofoviiriga;
- mitte-nukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid: delavirdiin ja efavirens koos nevirapiiniga;
- fusiooni pärssiv ravim: enfuvirtiid;
- integraasi inhibiitor: raltegraviir;
- CCR5 kemokiini terminaalne antagonist: maravirok.
Etraviriinil on nukleosiidsete pöördtranskriptaasi inhibiitoritega (NRTI-dega) - lamivudiini, emtritsitabiini ja zidovudiiniga - kombineerimisel aditiivne või sünergistlik viirusevastane toime.
Farmakokineetika
Imemine.
Pärast suukaudset manustamist koos toiduga täheldatakse etraviriini plasma Cmax väärtusi 4 tunni pärast. Omeprasooli või ranitidiini samaaegne suukaudne manustamine, mis suurendavad mao pH väärtusi, ei mõjuta etraviriini imendumist.
Tarbitava toidu tüüp ei mõjuta etraviriini taset (kas tavalise kalorsusega toit, 561 kcal, või rasvane toit, 1160 kcal).
Ravimi väärtused olid madalamad, kui seda võeti enne sööki (17%) või tühja kõhuga (51%) võrreldes võtmisega pärast sööki. Seetõttu tuleks aine optimaalse plasmataseme säilitamiseks ravimit võtta pärast sööki.
Jaotusprotsessid.
Ligikaudu 99,9% komponendist sünteesitakse vereplasmasises valguga (peamiselt albumiiniga (99,6%), samuti α1-happe glükoproteiiniga (97,66–99,02%)).
Vahetusprotsessid.
Ravim osaleb peamiselt oksüdatiivsetes ainevahetusprotsessides CYP3A struktuuriga intrahepaatiliste isoensüümide abil; väiksemat osa mõjutavad CYP2C isoensüümid. Seejärel arenevad glükuronisatsiooni protsessid.
Eritumine.
Pärast märgistatud 14C komponendi suukaudset manustamist eritus roojast ja uriinist vastavalt 93,7% ja 1,2% sellest annusest. Muutumatul kujul olev element roojas moodustab 81,2–86,4% manustatud annusest. Uriinis muutumatul kujul ainet ei täheldatud. Ravimi terminaalne poolväärtusaeg on ligikaudu 30–40 tundi.
Annustamine ja manustamine
Intelence'i tohib kasutada ainult kombinatsioonis teiste retroviirusevastaste ravimitega. Ravi peab määrama arst, kellel on piisav kogemus HIV-ravikuuride manustamisel.
Üle 18-aastased isikud peavad võtma suu kaudu 1 tabletti (0,2 g) 2 korda päevas pärast sööki.
6–17-aastased inimesed.
Selle patsientide kategooria annus tuleb arvutada, võttes arvesse nende kehakaalu. Ravimit võetakse pärast sööki.
Annustamisportsjonite suurus vastavalt patsiendi kaalule:
- kaaluvahemikus ≥16–<20 kg – 0,1 g 2 korda päevas;
- kaaluvahemikus 20–<25 kg – 0,125 g 2 korda päevas*;
- kaaluvahemikus ≥25–<30 kg – 0,15 g 2 korda päevas*;
- ≥30 kg – 0,2 g 2 korda päevas.
*nõuab 25 mg tablettide kasutamist.
Probleemid maksafunktsiooniga.
Ravimi farmakokineetikat raske maksapuudulikkuse korral ei ole uuritud. Seetõttu ei tohiks Intelence'i selliste häirete korral välja kirjutada.
Manustamisviis annuse vahelejätmise korral.
Kui unustatud annusest on möödunud vähem kui 6 tundi, peaks patsient ravimit kohe võtma (alles pärast söömist) ja seejärel kasutama seda tavapärases režiimis.
Kui intervall on üle 6 tunni, siis vahelejäänud annust ei võeta ja jätkatakse standardset raviskeemi.
Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimiseta, koos puhta veega. Kui patsiendil on neelamisraskusi, võib tableti purustada ja vees lahustada järgmiselt:
- tabletid täidetakse vedelikuga koguses, mis on piisav nende täielikuks katmiseks (või lisatakse üks teelusikatäis, mis võrdub 5 ml-ga);
- ravimit tuleb segada, kuni tablett on täielikult lahustunud - vedelik omandab piimvalge tooni;
- vajadusel saab seda segu lahjendada piima või apelsinimahlaga (sel juhul lahjendatakse ravimit esialgu ainult tavalises vees);
- Pärast seda peate saadud lahuse kohe ära jooma;
- Ravimiklaasi loputatakse mitu korda piima või apelsinimahlaga ja seejärel juuakse selle sisu ära – et tagada ravimi maksimaalse annuse manustamine.
Ravimi lahjendamiseks on keelatud kasutada gaseeritud või kuuma (>40°C) vett.
Kasutamine Intelensa raseduse ajal
Intelence'i kasutamine raseduse ajal on keelatud.
Vastunäidustused
Peamised vastunäidustused:
- tugev isiklik tundlikkus etraviriini või ravimi teiste komponentide suhtes;
- rinnaga toitmise periood;
- kombinatsioonis nelfinaviiri, efavirensi, ritonaviiri või tipranaviiriga, samuti nevirapiini, fenobarbitaali, rilpiviriini, karbamasepiini ja indinaviiriga. Nimekirjas on ka naistepuna, rifapentiin ja rifampitsiin koos fenütoiiniga;
- raske maksapuudulikkus.
Kõrvalmõjud Intelensa
Sageli põhjustab ravimite võtmine lööbe teket.
Üsna sageli esinevad ka järgmised sümptomid:
- vererõhu väärtuste tõus;
- aneemia või trombotsütopeenia;
- polüneuropaatia, ärevus, müokardiinfarkt, unetus, väsimus ja peavalud;
- oksendamine, GERD, gastriit, puhitus, kõhuvalu, kõhulahtisus ja iiveldus;
- neerupuudulikkus;
- hüperglükeemia, -lipideemia, -kolesteroleemia, -triglütserideemia, suhkurtõbi, öine higistamine ja lipohüpertroofia;
- lipaasi, üldkolesterooli, kreatiniini ja triglütseriidide väärtuste suurenemine ning lisaks amülaasi, ALAT ja LDL koos AST ja suhkruga, samuti leukotsüütide arvu vähenemine neutrofiilidega.
Mõnikord täheldatakse järgmisi sümptomeid:
- hemorraagiline insult, kodade virvendus või stenokardia;
- minestamine, hüpesteesia, desorientatsioon, krambid, segasus, paresteesia, amneesia ja hüpersomnia, samuti treemor, unehäired või unisus, õudusunenäod või ebatavalised unenäod, närvilisus ja tähelepanuhäired;
- nägemise hägustumine;
- peapööritus;
- füüsilise koormuse ajal tekkiv düspnoe või bronhide spasm;
- stomatiit, kõhupuhitus, oksendamine, kõhukinnisus, pankreatiit, suukuivus ja vere oksendamine;
- rasvmaksa degeneratsioon, hepatomegaalia ja hepatiit (ka tsütolüütiline);
- lipodüstroofia;
- hüperhidroos, epidermise kuivus, näo turse ja sügelus;
- Quincke ödeem või multiformne erüteem;
- düslipideemia, ravimitalumatus, anoreksia, väsimus ja immuunsüsteemi taastumise sündroom;
- günekomastia.
Harvadel juhtudel on täheldatud SSc teket; üksikjuhtudel TENi teket. Võib esineda ka rabdomüolüüsi.
Üleannustamine
Intelence'i mürgistuse korral võivad ilmneda sümptomid, mis esinevad kõige sagedamini selle kõrvaltoimetena: nende hulgas on kõhulahtisus, lööve, peavalu ja iiveldus.
Vajadusel võib ravimi imendumata toimeaine erituda oksendamise teel. Selleks võib võtta ka aktiivsütt. Samal ajal võetakse sümptomaatilisi meetmeid, sealhulgas jälgitakse kõige olulisemaid füsioloogilisi parameetreid ja kliinilist pilti. Etraviriinil puudub antidoot; dialüüs on ebaefektiivne.
Koostoimed teiste ravimitega
Ravimid, mis mõjutavad etraviriini plasmataset.
Ravimit metaboliseerivad CYP3A4 isoensüümid koos CYP2C9 ja CYP2C19-ga; seejärel glükuroniseerib metaboolsed komponendid uridiin-2-fosfaatglükuronosüültransferaasi abil. CYP3A4 indutseerivate ravimite kasutamine koos CYP2C9 või CYP2C19-ga võib suurendada etraviriini kliirensit, mille tulemuseks on plasmakontsentratsiooni langus.
Ravimi kombineerimine ainetega, mis inhibeerivad CYP3A4 aktiivsust koos CYP2C9 või CYP2C19-ga, põhjustab selle kliirensi väärtuste vähenemist, mis viib plasmakontsentratsiooni suurenemiseni.
Ained, mida etraviriini manustamine võib mõjutada.
Ravimil on nõrk indutseeriv toime isoensüümi CYP3A4 suhtes. Kombinatsioon ravimitega, mille metabolism toimub peamiselt CYP3A4 abil, võib põhjustada nende plasmakontsentratsiooni langust ja vähendada nende ravitoimet.
Etraviriin pärsib ka kergelt CYP2C9 isoensüümide aktiivsust koos CYP2C19 ja P-glükoproteiiniga.
Intelence'i kombineerimine ainetega, mille metabolismi vahendab suures osas CYP2C9 või CYP2C19 ja mida transpordib ka P-glükoproteiin, võib suurendada nende plasmakontsentratsiooni ning potentseerida või pikendada nende meditsiinilist toimet ja kõrvaltoimeid.
Ladustamistingimused
Intelence'i tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 30°C.
Lastele mõeldud taotlus
Puuduvad andmed ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 6-aastastele või alla 16 kg kaaluvatele isikutele manustamisel.
Analoogid
Ravimi analoogideks on Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz koos Neviviriga, samuti Efamat, Nevimun, Favir koos Nevipaniga, Eferven koos Efaviriga ja Nevirapiin. Nimekirjas on ka Stocrin ja Efcur koos Effachop 600-ga.
Tähelepanu!
Teabe tajumise lihtsustamiseks tõlgendatakse seda juhendit ravimi "Intellens" kasutamiseks ja esitatakse erilisel kujul ravimite meditsiinilise kasutamise ametlike juhiste alusel. Enne kasutamist lugege otse ravimile lisatud märkust.
Kirjeldus on esitatud informatiivsel eesmärgil ja see ei ole juhend enesehoolduseks. Selle ravimi vajadust, raviskeemi eesmärki, ravimeetodeid ja annust määrab ainult raviarst. Enesehooldus on teie tervisele ohtlik.