Terbinafiin

Terbinafiin on seenevastane ravim, millel on fungitsiidne toime. See toimib enamiku inimkeha nakatavate seente vastu.

Väikestes kontsentratsioonides on ravimil fungitsiidne toime dermatofüütide aktiivsusele hallitusseente, aga ka teatud tüüpi dimorfsete seente vastu. Pärmseente puhul võib sellel olla mitte ainult fungitsiidne, vaid ka fungistaatiline toime.

Näidustused Terbinafina

Kõiki ravimivorme saab kasutada haiguste korral, mille arengut põhjustasid hallituse ja pärmilaadsete seente, samuti dermatofüütide toime.

Tablette kasutatakse seente tekkega seotud patoloogiate korral, mida provotseerivad dermatofüütide, näiteks trikhofütoni (T. Mentagrophytes, T. Violaceum, samuti punase trikhofütoni, T. verrucosumi ja kraateriformse trikhofütoni), udusulgede mikrospori ja helveste epidermofütoni, samuti kandidoosi seente aktiivsus. Tablettide kujul olevat ravimit kasutatakse mikrosporia, epidermofütoosi, onühhomükoosiga trikhofütoosi ja kandidoosi korral.

Tablette kasutatakse sageli intensiivsete ja laialt levinud ilmingute korral. Tablettide kasutamine samblike versicolor-vormi korral on ebaefektiivne.

Kreemi on tavaliselt ette nähtud seenpatoloogiate korral, mis on põhjustatud Candida, Trichophytoni, Microsporum pubescensi, Epidermophyton flocculensi ja Pityriasis seente toimest.

Lisaks sellele saab kreemi ja salvi kasutada dermatofüütide, kandidoosi ja pityriasis versicolor'i mõju põhjustatud epidermaalsete kahjustuste korral.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse 0,25 g tablettidena; pakend võib sisaldada 7 või 10 tabletti. Lisaks müüakse seda järgmistes vormides: 1% kreem välispidiseks raviks, sprei ja salv.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Ravimi meditsiiniline toime areneb seenrakkude seintele hävitava toime kaudu ja lisaks sellele skvaleeni epoksidaasi aktiivsuse spetsiifilise aeglustumise kaudu (see ensüüm on seenrakkude seina normaalseks toimimiseks äärmiselt oluline).

Terbinafiini toime aitab peatada ergosterooli tootmist, mille puudus seenerakus viib skvaleeni mahu suurenemiseni. Selle tulemusena inaktiveeritakse kõik ensüümsüsteemid ja rakk sureb.

Ravimi toimeaine ei mõjuta hemoproteiini P450 süsteemi, seega ei mõjuta see hormoonide ega teiste ravimite ainevahetusprotsesse.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokineetika

Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti. Mõned ravimi ainevahetusprotsessid toimuvad maksas, seega vähenevad selle biosaadavuse väärtused 40%-ni. Toidu söömine mõjutab biosaadavuse näitajaid ebaoluliselt, seega ei ole vaja portsjonit kohandada.

Cmax väärtused veres mõõdetakse 120 minutit pärast 0,25 g aine portsjoni võtmist. Ravim sünteesitakse 99% ulatuses intraplasmaatilise valgu abil.

Ravimiefektide tekkeks optimaalsed ravimiindikaatorid on täheldatud epidermise sees koos nahaaluse kihi, juuste ja küüntega.

Organismis muundub terbinafiinvesinikkloriid ainevahetuselementideks, millel puudub seenevastane toime. Enamik neist eritub uriiniga. Poolväärtusaeg on 17 tundi.

Võetud ravim ei kogune.

Kui patsiendil on neeru- või maksahaigus, võib ravimi muundumine aeglustuda. Selle tulemusena suurenevad selle näitajad bioloogilistes vedelikes ja pikeneb aine ringlusperiood veres.

Kui ravimit kasutatakse kohapeal, tungib verre maksimaalselt 5% toimeainest.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimitablettide kasutamise skeemid.

Tablettide võtmise kestuse valib raviarst, võttes arvesse haiguse raskusastet. Lapsed peaksid ravimit võtma pärast sööki üks kord päevas. Ühekordse annuse valimisel tuleks arvestada ka lapse kehakaaluga.

Alla 20 kg kaaluvad lapsed peavad võtma 62,5 mg ainet; 20–40 kg kaaluvad lapsed – 125 mg; üle 40 kg kaaluvad lapsed – 0,25 g.

Täiskasvanud peaksid võtma 0,25 g ainet üks kord päevas või 125 mg kaks korda päevas.

Terapeutilise tsükli kestus määratakse haiguse tüübi järgi. Jalgade dermatomükoosi korral võetakse tablette 0,5-1,5 kuud.

Kere, jäsemeid või sääri nakatava dermatomükoosi ja epidermaalse kandidoosi korral jätkub ravi 0,5-1 kuud.

Peanahka mõjutavate infektsioonide korral kestab ravi 1 kuu.

Onühhomükoosi korral peaks ravi kestma 1,5–3 kuud. Mõnikord, kui patsiendi küüned kasvavad liiga aeglaselt, võib ravi kesta kauem. Terapeutiline toime ilmneb isegi mitu kuud pärast ravikuuri lõppu.

Meditsiinilise salvi kasutamise meetodid.

Nakatunud piirkondi tuleb ravida kreemi või salviga 1-2 korda päevas. Enne ravimi kasutamist tuleb kahjustatud epidermis puhastada ja kuivatada. Ravi tehakse õhukese kihina - lisaks nakatunud piirkondadele kantakse ainet veidi hõõrudes ka lähedalasuvatele piirkondadele. Kui infektsiooni taustal ilmneb mähkmelööve, võib need piirkonnad pärast terbinafiiniga töötlemist katta marliga. Seda on soovitatav teha ravimi öösel pealekandmisel.

Terapeutilise kuuri kestus sõltub haiguse tüübist.

Kere, jäsemete või sääremarjade piirkonna dermatomükoosi, samuti epidermist mõjutava kandidoosi korral manustatakse ravimit 7-14 päeva jooksul.

Pityriasis versicolor'i ajal - 14 päeva.

Jalgade piirkonna dermatomükoosi korral – 0,5–1 kuud.

Küünte mükoosi korral kasutatakse ravimit 3-6 kuu jooksul.

Tavaliselt leevenduvad kliinilised sümptomid pärast ravimi kasutamise esimesi päevi. Tuleb arvestada, et ebaregulaarse kasutamise või ravi enneaegse lõpetamise korral võib infektsioon taastekkeda.

Kui pärast 14-päevast kreemi pidevat kasutamist patoloogia tunnused ei kao, on vaja konsulteerida arstiga ja diagnoosi kinnitada.

Spreid tuleks kasutada väliselt – 1-2 korda päevas.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kasutamine Terbinafina raseduse ajal

Testimise ajal ei näidanud ravimi aktiivne komponent teratogeenset aktiivsust. Ravimi kasutamine rasedatel on lubatud ainult olukordades, kus tõenäoline kasu on suurem kui lootele tekkivate tüsistuste risk.

Kuna toimeaine eritub rinnapiima, tuleb ravi ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Tablettide peamised vastunäidustused:

• aktiivse või kroonilise iseloomuga maksahaigused;
• krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 50 ml minutis);
• hüpolaktaasia, laktaasipuudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• ravimi komponentide raske talumatus.

Tablette tuleb järgmistel juhtudel kasutada ettevaatusega:

• KNV (Rebergi testi tegemisel KNV väärtused üle 50 ml minutis);
• hematopoeetilised häired;
• alkoholism;
• endokriinsed patoloogiad;
• psoriaas;
• kasvajad;
• jäsemete veresoonte kitsenemine;
• SLE ehk nahaluupus.

Terbinafiini kasutamise ajal on vaja hoolikalt jälgida neerude ja maksa tööd. Tablettide võtmine tuleb lõpetada, kui tekivad järgmised sümptomid:

• iiveldus, kõhuvalu, isutus;
• nõrkuse tunne;
• kollatõbi või uriini tumenemine;
• heleda värvusega väljaheited.

Ravimi kohalikke vorme ei ole ette nähtud allergia ja raske talumatuse sümptomite korral.

Järgmiste haiguste korral tuleb kreemi või salvi kasutamisel olla ettevaatlik:

• kasvajad;
• maksa- või neerupuudulikkus;
• endokriinsed patoloogiad;
• alkoholism;
• vereloome häired;
• veresoonte valendiku kitsenemine.

Kõrvalmõjud Terbinafina

Tablettide võtmise ajal esinevad kõrvaltoimed on järgmised:

• isutus, nõrkus ja valu epigastimaalses piirkonnas, kõhulahtisus, maitsetundlikkuse häired, iiveldus;
• kolestaas;
• allergia tunnused;
• neutrofiilide ja trombotsüütide taseme langus veres.

Pärast lokaalset ravi salvi või kreemiga võib manustamispiirkondades esineda hüpereemiat, põletustunnet või sügelust. Mõnikord võivad ilmneda allergia sümptomid.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Üleannustamine

Terbinafiini tablettidega mürgistuse korral võib patsiendil esineda lööve, peavalu, iiveldus, pearinglus, suurenenud urineerimine, oksendamine ja valu epigastimaalses piirkonnas.

Patsiendile tuleb teha maoloputus ja anda aktiivsütt; rakendada sümptomaatilisi meetmeid.

Kui patsient võtab kogemata ravimkreemi suu kaudu, võib tal tekkida pearinglus, iiveldus, valu epigastimaalses piirkonnas ja peavalud.

Sellisel juhul tehakse sümptomaatilisi protseduure ja määratakse aktiivsüsi.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Terbinafiini kasutamine võib mõjutada ravimite kliirensi kiirust, mille metabolism toimub P450 hemoproteiinisüsteemi kaudu. Nende hulka kuuluvad tsüklosporiin koos tolbutamiidiga ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid.

Ravim suurendab H2-histamiini blokaatorite plasmakontsentratsiooni.

Ravim pärsib rifampitsiini eritumist ja viimane kahekordistab samal ajal terbinafiini kliirensi kiirust.

Suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid kasutavatel naistel võib esineda menstruaaltsükli häireid.

Ravim aeglustab isoensüümi CYP2P6 aktiivsust, mis häirib SSRI-de, tritsükliliste antiarütmikumide, samuti β-blokaatorite, antipsühhootikumide ja B-tüüpi MAOI-de metabolismi.

Ravimi toime tagajärjel väheneb kofeiini kliirens 21%, samas kui selle poolväärtusaeg pikeneb 31%.

Ravim ei mõjuta varfariini kliirensi kiirust digoksiini ja fenasooniga.

Kombinatsioon hepatotoksiliste omadustega ravimite või etüülalkoholiga suurendab ravimite poolt põhjustatud maksakahjustuse riski.

[ 27 ]

Ladustamistingimused

Terbinafiini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemikud - mitte üle 25°C.

[ 28 ]

Säilitusaeg

Terbinafiin on heaks kiidetud kasutamiseks 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

LS tablette ei kasutata alla 3-aastastel lastel, kes kaaluvad alla 20 kg. Samuti tuleb nende kasutamisel hoolikalt järgida ettenähtud annust.

Ravimi kohalikud vormid on ette nähtud üle 12-aastastele lastele.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analoogid

Ravimi tabletivormi analoogideks on Exifin, Lamikan, Binafin koos Onikhoniga, samuti Mikonorm, Terbisil, Terbinafiinvesinikkloriid jne.

Välise ravi ravimite analoogideks on Terbinoks, Lamitel koos Termiconiga, Mikonorm koos Lamisil Unoga, Terbinafine-MFF, Terbizil jne.

[ 34 ], [ 35 ]

Arvustused

Terbinafiini tabletid saavad foorumites üldiselt häid arvustusi. Need aitavad hävitada seeninfektsioone ja taastada kahjustatud küünestruktuuri.

Salvi ja kreemi kohta on samuti üsna head kommentaarid. Nad märgivad kõrget efektiivsust (seen ja mähkmelööve kaovad täielikult mõne nädala jooksul pärast ravi), samuti ravimi suhteliselt madalat hinda. Eeliste hulgas toovad nad esile ka kõrvaltoimete haruldase esinemise.

[ 36 ]