Tercef

Tercef on antimikroobne ravim, millel on lai valik terapeutilisi toimeid (manustatakse parenteraalselt). See sisaldab komponenti tseftriaksooni, mis on tsefalosporiinantibiootikum, millel on tugev bakteritsiidne toime.

Tseftriaksoon on resistentne enamiku beetalaktamaaside suhtes, mistõttu on see efektiivne penitsillinaasi ja teisi beetalaktamaase tootvate bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. Tseftriaksoon hävitab mikroobe, pärssides mikroobirakkudes toimuvat valkudega seondumist. [ 1 ]

Näidustused Tercef

Seda kasutatakse tseftriaksooni suhtes tundlike tüvede põhjustatud erineva lokaliseerimisega infektsioonide ravis.

Näiteks kasutatakse seda hingamisteede ja kuseteede, lihasluukonna (see hõlmab pehmete kudede infektsioone luudega) ja kõrva-nina-kurguhaiguste kahjustuste korral, samuti meningiidi, dissemineerunud puukborrelioosi, kõhuõõne infektsioonide, septitseemia, sugulisel teel levivate haiguste (sh gonorröa) ja nakatunud haavade korral.

Ravimit saab kasutada infektsioonide ennetamiseks operatsioonide ajal.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb parenteraalse vedeliku lüofilisaadi kujul - viaalides mahutavusega 1 või 2 g; pakendis on 5 sellist viaali.

Farmakodünaamika

Tseftriaksooni avaldatava toime suhtes on grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite tüved tundlikud. Nende hulgas:

• Staphylococcus aureus ja Staphylococcus epidermidis, Pneumococcus, Clostridium koos Enterobacteriga, A- ja B-kategooria streptokokid, peptostreptokokid koos peptokokkidega, Viridans streptokokid ja D-alamkategooria streptokokid ja Streptococcus bovis, samuti Escherichia coli;
• Ducray batsillid, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Morgani bakterid ja Haemophilus parainfluenzae, Moraxella caratalis koos gonokokkide ja meningokokkidega;
• Salmonella, Pseudomonas koos Proteusega, Shigella, Serratia marcescens ja Acinetobacter calcoaceticus.

Ravim toimib tõhusalt ka Borrelia burgdorferi vastu, mis viib puukborrelioosi tekkeni. [ 2 ]

Tuleb arvestada, et tseftriaksoon ei mõjuta tüvesid, mis on resistentsed tsefalosporiinide, penitsilliinide ja metitsilliini suhtes.

Farmakokineetika

Pärast ravimi intramuskulaarset süstimist registreeritakse tseftriaksooni Cmax plasmakontsentratsioon 2 tunni pärast; toimeaine säilitab terapeutilised näitajad 24 tundi ühekordse kasutamise korral.

Tseftriaksoon läbib nii hematoentsefaalbarjääri kui ka hematoplatsentaarbarjääri; aine kõrgeimad väärtused sünoviaalmembraanis on täheldatud inimestel, kellel on meninge mõjutav põletik. Väike osa ravimist osaleb ainevahetusprotsessides.

Ravim eritub peamiselt neerude kaudu ja osa sellest eritub sapiga. Ravimi poolväärtusaeg on 6-9 tundi.

Maksa-/neeruprobleemidega inimestel ja ka vastsündinutel võib ravimi poolväärtusaeg pikeneda.

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse intravenoosseks või intramuskulaarseks süstimiseks.

Intramuskulaarse protseduuri vedeliku valmistamiseks lahustatakse viaalist saadud pulber 3,6 või 7,2 ml-s (lahusti maht sõltub tseftriaksooni portsjoni suurusest - 3,6 ml / 1 g) 1% lidokaiini lahuses. Enne protseduuri tuleb testida patsiendi tundlikkust tseftriaksooni ja lidokaiini suhtes. Vedelik süstitakse kohe pärast valmistamist sügavale tuharalihasesse. Tuleb meeles pidada, et ühe süsti kohta ei tohi kasutada rohkem kui 1000 mg tseftriaksooni.

Intravenoosseks süstimiseks mõeldud vedeliku valmistamiseks on vaja lüofilisaati lahustada 9,6 või 19,2 ml (9,6 ml/1 g) süstevees. Intravenoosne jugasüstimine tehakse madalal kiirusel – 2–5 minuti jooksul.

Tilguti abil intravenoosseks manustamiseks mõeldud vedeliku valmistamisel valmistatakse kõigepealt lahus vastavalt jugaprotseduuri skeemile ja seejärel lahjendatakse saadud vedelik 50 või 100 ml süstevees, 0,9% NaCl-s, 5% (10%) glükoosis või 5% levuloosis. Tilguti kaudu manustatakse ravimit tavaliselt 15-30 minuti jooksul. Portsjoni suuruse ja ravi kestuse valib arst individuaalselt.

Keskmiselt vajavad patsiendid 1-2 g ravimit 24-tunnise intervalliga. Raske infektsiooni korral võib annust suurendada 1-2 g-ni 12-tunnise intervalliga. Täiskasvanud ja noorukid ei tohi Tercefi päevas kasutada rohkem kui 4 g.

Tüsistusteta gonorröaga inimestele manustatakse tavaliselt 0,25 g ravimit intramuskulaarselt üks kord.

Profülaktilise elemendina kasutatakse ravimit intravenoosselt annuses 1000 mg, 0,5-2 tundi enne operatsiooni.

Alla 12-aastastele isikutele on vaja manustada 50–75 mg/kg 24-tunniste pausidega. Määratud vanuserühmale võib manustada maksimaalselt 2000 mg ravimit päevas.

Enneaegsetele ja vastsündinutele on vaja manustada 20–50 mg/kg ravimit 24-tunnise intervalliga.

Meningiidi korral võib ravimi annust suurendada 0,1 g/kg-ni 24-tunnise intervalliga. Sellisel juhul ei tohi päevas kasutada rohkem kui 4 g tseftriaksooni.

Ravi kestab tavaliselt 4–10/14 päeva (sõltuvalt tekitaja bakteri tüübist ja patoloogia iseloomust). Ravi tuleb jätkata kuni negatiivsete mikrobioloogiliste testide tulemuste saamiseni või veel 2–3 päeva pärast haigusnähtude kadumist.

Samaaegse maksa- ja neerufunktsiooni häire korral tuleb jälgida tseftriaksooni plasmakontsentratsiooni.

Dialüüsi saavad inimesed peavad võtma maksimaalselt 2000 mg ravimit päevas.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimi intramuskulaarne manustamine alla 2-aastastele lastele on keelatud.

Tercefi tuleb vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel kasutada äärmise ettevaatusega, eriti kui lapsel on kollatõbi, millega kaasneb atsidoos või hüpoalbumineemia.

Kasutamine Tercef raseduse ajal

Raseduse ajal kasutatakse Tercefi ainult rangete näidustuste korral.

Ravi ajal on vaja lõpetada ka rinnaga toitmine. Imetamist võib jätkata vähemalt 2-3 päeva pärast ravimi viimase annuse võtmist.

Vastunäidustused

Ravimit ei kasutata tsefalosporiinide ja penitsilliinide raske talumatuse korral. Intramuskulaarseid süste ei saa teha inimestele, kellel on suurenenud tundlikkus lidokaiini ja teiste lokaalanesteetikumide suhtes.

Ravimit ei tohiks kasutada koos kaltsiumi sisaldavate vedelikega ja lisaks ei tohiks tseftriaksooni kasutada inimesed, kes võtavad kaltsiumi sisaldavaid aineid (ka need, kes on parenteraalsel toitumisel).

Tercefi ei tohiks neurokirurgias profülaktilise ravimina määrata.

Ettevaatus on vajalik hüübimishäirete, koliidi (mis esineb ka anamneesis) ja maksa-/neeruhaigustega inimestel, samuti verapamiili pikaajalist tarvitamist vajavatel inimestel.

Kõrvalmõjud Tercef

Ravimit talutakse sageli tüsistusteta. Mõnikord võib täheldada tseftriaksooni toimega seotud kõrvaltoimeid:

• Seedetrakti ja maksa- ja sapiteede probleemid: oksendamine, glossiit, düspepsia sümptomid, kõhulahtisus, iiveldus, stomatiit, isutus, maitsetundlikkuse häired, valu ülakõhus või kõhus, soolefloora häire, kollatõbi, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja maksaprobleemid. Pseudomembranoosset koliiti ja pankreatiiti täheldatakse juhuslikult, mille puhul on vaja ravimi kasutamine lõpetada ja läbi viia spetsiifilised raviprotseduurid. Samal ajal võib sapipõies tekkida tseftriaksooni sadestised.
• veresüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi häired: kuumahood, arütmia, agranulotsütoos, südamepekslemine, trombotsütoos-, leuko- või neutropeenia, ninaverejooks, aneemia, eosinofiilia ja suurenenud PT indeksid;
• närvisüsteemi häired: peavalud, pearinglus ja krambid;
• kuseteede kahjustused: oliguuria, hematuuria, neerupuudulikkus, glükosuuria, kreatiniini taseme tõus, anuuria ja neerukivide moodustumine;
• allergia tunnused: TEN, bronhide spasmid, urtikaaria, SJS, anafülaksia, Quincke ödeem ja eksanteem;
• Muu: hüpertermia, hüperasoteemia, nägemisteravuse langus, külmavärinad, hüperhidroos ja superinfektsiooni teke. Intravenoossete süstide korral võib tekkida flebiit.

Ravimi manustamine võib põhjustada valepositiivse reaktsiooni Coombsi testis või suhkru mitteensümaatilises määramises uriinis.

Üleannustamine

Suurte ravimiannuste manustamine suurendab negatiivsete sümptomite esinemissagedust ja intensiivsust. Näiteks võivad tekkida hüpertermia, leukopeenia, neerupuudulikkus, aktiivses faasis hemolüütiline aneemia, isutus, ruumilise orientatsiooni häired, seedehäired ja õhupuudus.

Tercefil puudub vastumürk. Liiga suure annuse kasutamisel tuleb patsiendi seisundit jälgida ning vajadusel rakendada sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid.

Tercefi mürgistuse korral on peritoneaal- või hemodialüüsi protseduurid ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit ei tohiks kombineerida Ca-elementi sisaldavate vedelikega, kuna see võib põhjustada sadestumist (protseduuride vahel on vaja jälgida vähemalt 48-tunnist pausi).

Ravimi samaaegne manustamine aminoglükosiididega võib tugevdada nefrotoksilisi ja ototoksilisi toimeid. Kui on vaja neid ravimeid koos manustada, on vaja säilitada vähemalt 2-tunnine intervall.

Ravimite kombinatsioon ainetega, mis on K-vitamiini antagonistid, trombotsüütidevastased ained või mitte-narkootilised valuvaigistid, suurendab verejooksu tõenäosust.

Bakteriostaatilised ained nõrgendavad tseftriaksooni toimet.

Kombinatsioon silmusdiureetikumide või potentsiaalselt nefrotoksiliste ravimitega suurendab tseftriaksooni nefrotoksilise toime riski.

Ravim võib nõrgendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toimet.

Ravimi segamine teiste parenteraalsete ainetega (välja arvatud vedelikud, mida kasutatakse spetsiaalselt Tercefi intravenoossete või intramuskulaarsete süstide valmistamiseks) on keelatud.

Ladustamistingimused

Tercefi tuleb hoida temperatuuril 15–25 °C.

Säilitusaeg

Tercefi võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast. Valmis vedeliku säilivusaeg temperatuuril 2–8 °C on 24 tundi.

Analoogid

Ravimi analoogideks on tseftriaksoon, lendatsiin, tsefaksoon koos loraksooniga, emsef ja sulbaktomaks koos tsefogrammiga, samuti Blitsef, medaksoon, rocephin ja oframaks.