Ticlid

Ticlid sisaldab tiklopidiini nimelist elementi, mis aeglustab trombotsüütide agregatsiooni. Arvestades annuse suurust, pärsib aine ülaltoodud protsessi, vabastab üksikuid trombotsüütide tegureid ja pikendab veritsusaega.

Kliinilised uuringud on näidanud, et tiklopidiini toime on trombootiliste tüsistuste sekundaarseks ennetamiseks mõnevõrra suurem kui aspiriinil. Seda eelist võib vaadelda seoses tiklopidiini negatiivsete mõjudega. [ 1 ]

Näidustused Ticlid

Seda kasutatakse arterites trombootiliste tüsistuste ( müokardiinfarkt koos insuldiga ja surm, mis on seotud veresoonte patoloogiaga) tekke ennetamiseks inimestel, kelle esimene insult tekkis ateroskleroosi tõttu.

See on ette nähtud oluliste isheemiliste tüsistuste, eriti koronaartüübi, ennetamiseks inimestel, kellel on oblitereeriv ateroskleroos (krooniline), kui jalad on mõjutatud ja diagnoositakse vahelduv lonkamine.

Seda kasutatakse pikaajalise hemodialüüsi ajal arteriovenoossete fistulite piirkonnas korduva tromboosi ennetamiseks.

Vabastav vorm

Ravimkomponent vabaneb tablettidena - 10 tükki rakupakendis; karbis on 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Tiklopidiin blokeerib trombotsüütide agregatsiooni, aeglustades ADP-sõltuvat fibrinogeeni ja trombotsüütide membraanide sünteesi. Lisaks ei aeglusta see komponent COX-i aktiivsust, mis eristab seda aspiriinist. Tõenäoliselt ei ole trombotsüütide cAMP seotud tiklopidiini terapeutilise toimega.

Verejooksu kestus mansetisisese rõhu 40 mm Hg korral (mõõdetuna Ivy meetodil) pikeneb algtasemega võrreldes enam kui kaks korda. Verejooksu kestuse pikenemine on vähem väljendunud, kui vererõhu väärtuste mõõtmiseks mansetti ei kasutata. [ 2 ]

Enamikul patsientidest stabiliseeruvad veritsusaeg ja muud trombotsüütide funktsiooni näitajad 7 päeva jooksul alates ravimi ärajätmisest. [ 3 ]

Trombotsüütide agregatsiooni pärssiva toime teket täheldati 2 päeva pärast tiklopidiini võtmise algust kaks korda päevas. Aine saavutab oma maksimaalse toime 5.-8. ravipäevaks, kui võtta 0,25 g ravimit kaks korda päevas.

Terapeutilises annuses pärsib tiklopidiin ADP-ga seotud (2,5 μmol/l) trombotsüütide agregatsiooni 50–70%. Väikesed annused põhjustavad selle protsessi proportsionaalselt nõrgemat pärssimist.

Farmakokineetika

Pärast ravimi esimese standardannuse manustamist täheldati kiiret ja peaaegu täielikku imendumist. Aine saavutab plasma Cmax väärtused 2 tunni pärast.

Ravimi optimaalne biosaadavus on täheldatud pärast sööki.

Stabiilsed plasmaväärtused täheldatakse pärast 7–10-päevast ravi, kui manustatakse kaks korda 0,25 g annust päevas. Tiklopidiini poolväärtusaeg stabiilsete väärtuste korral on ligikaudu 30–50 tundi. Trombotsüütide agregatsiooni pärssimine ei ole aga seotud ravimi plasmakontsentratsiooniga.

Suurem osa tiklopidiinist osaleb maksasisesetes ainevahetusprotsessides. Radioaktiivse aine allaneelamisel registreeritakse umbes 50–60% radioaktiivsusest uriinis ja veel 23–30% väljaheites.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu kõigi näidustuste korral - 2 tabletti päevas koos toiduga. Ravi kestuse määrab raviarst.

• Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimite kasutamise kohta lastel.

Kasutamine Ticlid raseduse ajal

Praegu puudub teave tiklopidiini arenguhäirete või fetotoksilise toime tõenäosuse kohta rasedatel naistel. Sel põhjusel ei ole Ticlidi sel perioodil välja kirjutatud.

Tiklopidiin eritub rinnapiima, mistõttu seda ei kasutata imetamise ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• hemorraagiline diatees;
• orgaaniline kahjustus, mis põhjustab verejooksu: hemorraagilise insuldi või ägeda haavandi aktiivne staadium;
• verehaigused, mis põhjustavad verejooksu pikenemist;
• tiklopidiiniga seotud allergiliste reaktsioonide ajalugu;
• hematoloogiliste häirete anamnees (trombotsüto- või leukopeenia ja agranulotsütoos).

Kõrvalmõjud Ticlid

Võimalike kõrvaltoimete hulgas.

Hematoloogilised patoloogiad.

On uuringuid, milles täheldati neutropeeniat; üksikjuhtudel viis see häire surmani.

Sageli tekivad hematoloogilised häired ravi esimese 3 kuu jooksul ja neil üldiselt puuduvad kliinilised ilmingud. Seetõttu on vaja hematoloogilisi parameetreid pidevalt jälgida. Häirete ilmnemisel täheldatakse tavaliselt müeloidsete eellasrakkude arvu vähenemist luuüdis.

Muud hematoloogilised häired hõlmavad järgmist:

Luuüdi aplaasia või pantsütopeenia;

Isoleeritud trombotsütopeenia või kombinatsioon hemolüütilise aneemiaga;

TTR koos hemolüütilise aneemia, trombotsütopeenia, neerupuudulikkuse, neuroloogiliste häirete ja palavikuga.

Hemorraagilised nähud.

Kogu raviperioodi jooksul võivad esineda erineva raskusastmega hemorraagilised tüsistused. Need võivad kesta umbes 10 päeva pärast ravi lõppu ning põhjustada pre- ja postoperatiivset verejooksu.

Seedetraktiga seotud häired.

Nende hulka kuuluvad iiveldus ja kõhulahtisus. Tavaliselt ilmnevad sellised sümptomid ravi algstaadiumis ja kaovad 7–14 päeva pärast. Kuid kui sellised häired on regulaarsed ja väljendunud, lõpetatakse ravi.

Aeg-ajalt täheldatakse tugevat kõhulahtisust, millega kaasneb koliit (peamiselt lümfotsütaarne vorm).

Lööve (urtikaaria või makulopapuloosne, sageli kaasneb sügelus).

Tavaliselt ilmneb lööve ravi esimese 7 päeva jooksul. Need nähud kaovad mõne päeva jooksul pärast ravi lõpetamist. Lööve võib olla generaliseerunud. Multiformset erüteem esineb juhuslikult.

Allergia sümptomid.

Harva tekivad sellised häired nagu Quincke ödeem, vaskuliit, anafülaktilised sümptomid, allergiline nefropaatia, luupuselaadne sündroom, palavik ja allergiline pneumopaatia.

Maksa talitlushäire.

Harva (ravi esimestel kuudel) täheldatakse kolestaatilist või tsütolüütilist hepatiiti. Pärast Ticlidi võtmise lõpetamist on patoloogia kulg positiivse prognoosiga. Kuid aeg-ajalt on esinenud surmaga lõppenud juhtumeid.

Bioloogilised (mittehematoloogilised) häired.

Maksahäired.

Transaminaaside, aluselise fosfataasi ja bilirubiini taseme isoleeritud või kaasnev tõus ravi esimese 4 kuu jooksul.

Vere lipiidid.

HDL-kolesterooli, LDL-kolesterooli ning seerumi triglütseriidide ja VLDL-kolesterooli tase võib 1-4-kuulise ravi jooksul suureneda 8-10% võrra ilma edasise progresseerumiseta ravikuuri jätkudes. Lipoproteiinide fraktsioonide suhte (eriti HDL/LDL) tasemed ei muutu.

Üleannustamine

Loomkatsetest saadud teave näitab, et Ticlidi mürgistuse korral võib esineda raske seedetrakti ülitundlikkusreaktsioon.

Vajadusel jälgitakse hoolikalt hemostaasi põhiandmeid ja keha seisundit. Mürgistuse korral tuleb esile kutsuda oksendamine. Tehakse sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Teatud ravimid võivad ravimiga koostoimeid tekitada oma trombotsüütidevastase toime tõttu. Nende hulka kuuluvad MSPVA-d, tirofibaan ja aspiriin koos eptifibatiidi abtsiksimabiga, samuti iloprost ja klopidogreel.

Mitme trombotsüütide agregatsiooni aeglustava aine kombinatsioon ja ravimite koosmanustamine suukaudsete antikoagulantide, hepariini ja trombolüütikumidega võib oluliselt suurendada verejooksu tõenäosust, mistõttu teostatakse patsiendi seisundi pidevat bioloogilist ja kliinilist jälgimist.

Aminofülliin ja teofülliin (soolad ja alus).

Võib täheldada teofülliini plasmakontsentratsiooni suurenemist, on võimalik mürgistus (teofülliini plasmakliirensi vähenemine). Patsienti tuleb kliiniliselt jälgida ja plasma teofülliini väärtusi tuleb märkida. Vajadusel muudetakse teofülliini annust tiklopidiini kasutamise ajal ja pärast Ticlid-ravi lõpetamist.

Fosfenütoiin koos fenütoiiniga.

Võib täheldada plasma fenütoiiniindeksi suurenemist koos mürgistuse ilmingutega (fenütoiini ainevahetusprotsesside pärssimine). Vajalik on kliiniliselt jälgida patsiendi seisundit ja fenütoiini plasmataset.

Tsüklosporiin.

Tsüklosporiini tase veres langeb. Vajalik on tsüklosporiini annust suurendada ja jälgida selle verenäitajaid. Pärast tiklopidiini kasutamise lõpetamist võib annust vähendada.

Ladustamistingimused

Ticlidi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemikud - maksimaalselt 25°C.

Säilitusaeg

Ticlidi võib kasutada 36 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Vazotik ja Aklotin koos Tiklopidiiniga, samuti Ipaton.