Tiklid

Ticlide sisaldab elementi tiklopidiini, mis aeglustab trombotsüütide agregatsiooni. Võttes arvesse portsjoni suurust, põhjustab aine ülaltoodud protsessi pärssimist, teatud trombotsüütide tegurite vabanemist ja verejooksu perioodi pikenemist.

Kliinilised testid näitasid, et tiklopidiini toime tugevus ületab trombootiliste komplikatsioonide sekundaarse ennetamise korral aspiriini toimet. Seda kasu võib näha seoses tiklopidiini negatiivsete kõrvalmõjudega. [1]

Näidustused Tiklid

Seda kasutatakse arteriaalse piirkonna trombootiliste komplikatsioonide ( müokardiinfarkt koos insuldi ja veresoonte patoloogiaga seotud surma) ärahoidmiseks isikutel, kelle esimene insult tekkis ateroskleroosi tõttu.

See on ette nähtud oluliste isheemiliste komplikatsioonide, eriti koronaarset tüüpi ennetamiseks inimestel, kellel on (krooniline) ateroskleroosi hävitav vorm , kui jalad on kahjustatud ja diagnoositakse vahelduv lonkamine.

Seda kasutatakse korduva tromboosi vältimiseks arteriovenoossete fistulite piirkonnas pikaajalise hemodialüüsi ajal.

Vabastav vorm

Ravimikomponendi vabanemine on valmistatud tablettidena - 10 tükki rakupakendi sees; karbi sees - 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Tiklopidiin põhjustab trombotsüütide agregatsiooni blokeerimist - aeglustades ADP -st sõltuvat fibrinogeeni ja trombotsüütide membraanide sünteesi. Lisaks ei aeglusta komponent COX aktiivsust, mis eristab seda aspiriinist. Tõenäoliselt ei osale trombotsüütide cAMP tiklopidiini terapeutilises toimes.

Verejooksuperiood mansetisisese rõhu korral 40 mm Hg. Art. (mõõdetud Eevee meetodi abil) on võrreldes algväärtusega enam kui kahekordistunud. Veritsusperioodi pikenemine on vähem väljendunud, kui see toimub ilma manseti kasutamata vererõhu väärtuste määramiseks. [2]

Enamikul patsientidest stabiliseeruvad termin verejooks ja muud andmed trombotsüütide funktsiooni kohta 7 päeva pärast ravimi ärajätmist. [3]

Trombotsüütide agregatsiooni pärssiva toime arengut täheldatakse 2 päeva pärast tiklopidiini võtmist 2 korda päevas. Aine saavutab oma maksimaalse toime 5-8. Ravipäevaks, kui kasutatakse 0,25 g ravimeid 2 korda päevas.

Terapeutilises osas pärsib tiklopidiin ADP-ga seotud trombotsüütide agregatsiooni (2,5 μmol / l) 50-70%. Väikesed annused põhjustavad selle protsessi proportsionaalselt nõrgema pärssimise.

Farmakokineetika

Ravimi esimese standardosa allaneelamisel täheldatakse kiiret ja peaaegu täielikku imendumist. Aine saavutab plasma Cmax 2 tunni pärast.

Ravimi biosaadavuse optimaalset taset täheldatakse pärast sööki.

Stabiilseid plasmakontsentratsioone täheldatakse pärast 7–10-päevast ravi, kasutades 2 korda 0,25 g portsjonit päevas. Tiklopidiini poolväärtusaeg stabiilsel kiirusel on ligikaudu 30-50 tundi. Kuid trombotsüütide agregatsiooni pärssimine ei ole seotud ravimi plasmakontsentratsiooniga.

Enamik tiklopidiinist osaleb intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides. Radioaktiivse aine allaneelamisel registreeritakse umbes 50-60% radioaktiivsusest uriini sees ja veel 23-30%-väljaheites.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu kõigi näidustuste korral - 2 tabletti päevas koos toiduga. Ravi kestuse valib raviarst.

• Taotlus lastele

Puudub teave ravimite kasutamise kohta pediaatrias.

Kasutamine Tiklid raseduse ajal

Hetkel puudub teave arenguhäirete tõenäosuse või tiklopidiini fetotoksilise toime ilmnemise kohta rasedatel. Seetõttu ei määrata Tiklidi määratud aja jooksul.

Tiklopidiin eritub rinnapiima, mistõttu seda ei kasutata rinnaga toitmiseks.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• hemorraagilise tüübi diatees;
• orgaaniline kahjustus, mis põhjustab verejooksu: hemorraagilise insuldi või ägeda haavandi aktiivne staadium;
• verehaigused, mis põhjustavad verejooksu perioodi pikenemist;
• Tiklopidiiniga seotud allergiliste ilmingute ajalugu;
• anamneesis hematoloogilised häired (trombotsütoo- või leukopeenia ja agranulotsütoos).

Kõrvalmõjud Tiklid

Võimalike kõrvalnähtude hulgas.

Hematoloogilised patoloogiad.

On uuringuid, milles täheldati neutropeeniat; üksinda viis see rikkumine surma.

Sageli tekivad hematoloogilised häired esimese 3 ravikuu jooksul ja neil ei ole üldiselt kliinilisi ilminguid. Seetõttu tuleb hematoloogilisi parameetreid pidevalt jälgida. Häirete ilmnemisel väheneb tavaliselt luuüdis müeloidsete prekursorite arv.

Muud hematoloogilised häired hõlmavad järgmist:

Luuüdi aplaasia või pantsütopeenia;

Isoleeritud trombotsütopeenia või kombineeritud hemolüütilise aneemiaga;

TTP koos hemolüütilise aneemia, trombotsütopeenia, neerupuudulikkuse, neuroloogiliste häirete ja palavikuga.

Hemorraagilised nähud.

Kogu raviperioodi jooksul võivad esineda erineva raskusastmega hemorraagilise tüübi tüsistused. Need võivad kesta umbes 10 päeva pärast ravi lõpetamist ning põhjustada verejooksu enne ja pärast operatsiooni.

Seedetrakti tööga seotud häired.

Nende hulgas on iiveldus ja kõhulahtisus. Tavaliselt ilmnevad sellised sümptomid ravi alguses ja mööduvad 7-14 päeva pärast. Kuid kui sellised häired on korrapärased ja rasked, ravi lõpetatakse.

Mõnikord täheldatakse rasket kõhulahtisust, millega kaasneb koliit (peamiselt lümfotsüütiline vorm).

Lööve (urtikaaria või makulopapulaarne, millega sageli kaasneb sügelus).

Lööve ilmneb tavaliselt esimese 7 ravipäeva jooksul. Need nähud kaovad mõne päeva jooksul pärast ravi lõpetamist. Lööve võib üldistada. Polüformilist erüteemi täheldatakse üksikult.

Allergia sümptomid.

Harva tekivad sellised häired nagu Quincke ödeem, vaskuliit, anafülaktilised nähud, allergilised nefropaatiad, luupusetaoline sündroom, palavik ja allergiline pneumopaatia.

Maksafunktsiooni häired.

Mõnikord esineb kolestaatiline või tsütolüütiline hepatiidi vorm (ravi esimestel kuudel). Pärast Tiklidi võtmise lõpetamist on patoloogia kulg positiivne. Kuid aeg -ajalt oli ka surmajuhtumeid.

Bioloogilised (mittehematoloogilised) häired.

Maksa häired.

Transaminaaside, leeliselise fosfataasi ja bilirubiini väärtuste isoleeritud või sellega seotud tõus esimese 4 ravikuu jooksul.

Vere lipiidid.

Kolesterool-HDL-, kolesterool-LDL-, samuti seerumi triglütseriidide ja kolesterooli-VLDL-i indikaatorid võivad 1-4-kuulise ravi jooksul tõusta 8-10%, ilma et kursus jätkuks veelgi progresseerunud. Lipoproteiinifraktsioonide (eriti HDL / LDL) suhe ei muutu.

Üleannustamine

Loomkatsetest saadud teave näitab, et Tiklidi mürgituse korral võib tekkida tõsine seedetrakti ülitundlikkus.

Vajadusel teostatakse hemostaasi põhiandmete ja keha seisundi hoolikat jälgimist. Mürgistuse korral tuleb esile kutsuda oksendamine. Tehakse sümptomaatilisi toiminguid.

Koostoimed teiste ravimitega

Teatud ravimid suudavad ravimitega suhelda vastavalt nende trombotsüütide vastasele toimele. Nende hulgas: mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, tirofibaan ja aspiriin koos eptifibatiidi abiksimabiga, samuti iloprost ja klopidogreel.

Mitmete trombotsüütide agregatsiooni aeglustavate ainete kombinatsioon ning ravimite kasutamine koos suukaudsete antikoagulantide, hepariini ja trombolüütikumidega võib oluliselt suurendada verejooksu tõenäosust, mistõttu tehakse patsiendi seisundi pidevat bioloogilist ja kliinilist jälgimist.

Aminofülliin ja teofülliin (soolad ja alus).

Plasma teofülliini väärtused võivad suureneda, on mürgistuse tõenäosus (teofülliini kliirensi vähenemine plasmas). Patsienti tuleb kliiniliselt jälgida ja teofülliini plasmakontsentratsioonid üles märkida. Vajadusel muudetakse teofülliini annust tiklopidiini kasutamise ajal ja ravi lõpus Tiklidiga.

Fosfenütoiin koos fenütoiiniga.

Fenütoiini plasmaindeks võib suureneda koos mürgistuse ilmingutega (fenütoiini metaboolsete protsesside pärssimine). On vaja kliiniliselt jälgida patsiendi seisundit ja fenütoiini taset plasmas.

Tsüklosporiin.

Tsüklosporiini sisaldus veres väheneb. Vajalik on tsüklosporiini annuse suurendamine ja selle vereanalüüside jälgimine. Pärast tiklopidiini kasutamise lõpetamist võib annust vähendada.

Ladustamistingimused

Tiklid tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused- maksimaalselt 25 ° С.

Säilitusaeg

Tiklidi võib kasutada 36-kuulise tähtaja jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on ravimid Vasotik ja Aklotin koos Ticlopidine'iga, samuti Ipaton.