Tizanidine-ratiopharm

Tizanidine ratiopharm on lihasrelaksant, millel on keskne toime skeletilihastele.

Tisanidiini kasutatakse spasmolüütikumina valulike ägedate lihasspasmide ja krooniliste tserebraalsete spastiliste spasmide ravis. Ravim vähendab vastupanu suhteliselt passiivsetele liigutustele, pärsib spasmidega kloonilisi spasme ja võib parandada ka tahtele alluvat lihasjõudu. [ 1 ]

Näidustused Tizanidine-ratiopharm

Seda kasutatakse kesknärvisüsteemi häiretest põhjustatud krooniliste krampide korral. Lisaks on see ette nähtud lihaseid mõjutavate lokaalsete krampide korral.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul - 10 tükki rakuplaadi sees; paki sees - 3 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Ravimil on otsene mõju seljaajule, kus see aeglustab ergastavate aminohapete vabanemise protsesse, mis stimuleerivad NMDA lõpp-termineid. See toime on tõenäoliselt seotud α2-terminite aktiivsuse stimuleerimisega. Selle tulemusena pärsitakse polüsünaptilise signaali ülekannet seljaaju interneuronaalsetes ühendustes (see ülekanne viib liigse lihastoonuseni), mis omakorda nõrgestab lihastoonust. [ 2 ]

Farmakokineetika

Imendumine ja biosaadavus.

Tisanidiini imendumine on kiire ja peaaegu täielik, kuid ulatuslike esmase metabolismi protsesside tõttu on aine keskmine biosaadavus vaid ligikaudu 34%. Plasma Cmax väärtused on täheldatud 1 tunni möödudes ravimi manustamisest. [ 3 ]

Jaotusprotsessid.

Aine intravenoosse manustamise järgselt on stabiilse jaotusruumala (Vss) keskmine väärtus 2,6 l/kg. Valgusünteesi kiirus on 30%.

Kui ravimit manustatakse 4–12 mg annustes, täheldatakse lineaarseid farmakokineetilisi parameetreid. AUC ja Cmax väärtuste väike varieeruvus inimeste vahel lihtsustab LA plasmakontsentratsiooni usaldusväärse hindamise protsessi pärast suukaudset manustamist.

Vahetusprotsessid.

Tisanidiin läbib ulatusliku ja kiire intrahepaatilise metabolismi. Metabolism toimub in vitro peamiselt hemoproteiini P4501A2 osalusel. Tisanidiini metaboolsetel komponentidel ei ole terapeutilist aktiivsust.

Eritumine.

Ravimi lõplik poolväärtusaeg vereringesüsteemist on keskmiselt 2–4 tundi. Tisanidiin eritub peamiselt neerude kaudu (umbes 70% annusest) metaboolsete elementide kujul. Ligikaudu 2,7% eritunud komponendist on muutumatul kujul toimeaine.

Neerupuudulikkusega inimestel (kreatiniini kliirens alla 25 ml/min) on Cmax väärtus 2 korda kõrgem kui tervel inimesel. Ka lõplik poolväärtusaeg pikeneb peaaegu 14 tunnini, mistõttu suureneb ka AUC tase (peaaegu kuus korda).

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud peaksid võtma 2-6 mg ravimit 3-4 korda päevas. Algannus ei tohiks ületada 6 mg 3 korda päevas. Ravimi annust suurendatakse järk-järgult, 2-4 mg kaupa, 1-2 korda nädalas.

Ravimiefekt tekib tavaliselt 12–24 mg päevase annuse võtmise korral, mis jagatakse 3–4 võrdseks annuseks. Päevas on lubatud maksimaalselt 36 mg ainet.

Teraapia kestus valitakse individuaalselt.

Neeru-/maksafunktsiooni häirete korral vähendatakse ravimi annust. Alustada on vaja 2 mg annusega üks kord päevas. Annust tuleb suurendada järk-järgult. Kui esialgsest annusest ei ole mõju, suurendage esmalt ühekordse annusena kasutatavat ööpäevast annust ja seejärel suurendage annuste arvu.

• Lastele mõeldud taotlus

Seda ravimit ei kasutata lastel, kuna selle kasutamise kohta lastel ei ole piisavalt teavet.

Kasutamine Tizanidine-ratiopharm raseduse ajal

Loomkatsed ei ole näidanud teratogeenset toimet. Ravimi kontrollitud uuringuid raseduse ajal ei ole läbi viidud, mistõttu Tizanidine-ratiopharmi sel perioodil ei kasutata (välja arvatud juhtudel, kui ravi võimalik kasu on tõenäolisem kui riskid).

Eksperimentaalsed testid on näidanud, et loomadel eritub väike kogus tisanidiini piima; ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus tisanidiini või ravimi teiste komponentide suhtes;
• raske maksafunktsiooni häire;
• asteenilise tüübi bulbaarne sündroom;
• kombineeritud kasutamine fluvoksamiini või tsiprofloksatsiiniga.

Kõrvalmõjud Tizanidine-ratiopharm

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• vaimsed häired: aeg-ajalt tekivad unetus, uneprobleemid ja hallutsinatsioonid;
• närvisüsteemi toimimise probleemid: sageli täheldatakse pearinglust või unisust;
• kardiovaskulaarse funktsiooni häired: sageli täheldatakse vererõhu langust ja bradükardiat;
• seedimisega seotud sümptomid: sageli esineb kserostoomiat. Aeg-ajalt täheldatakse düspeptilisi häireid ja iiveldust;
• hepatobiliaarse süsteemi kahjustused: hepatiit ilmneb juhuslikult;
• sidekoe, luude ja liigestega lihaste piirkonna häired: aeg-ajalt esineb lihasnõrkust;
• süsteemsed ilmingud: sageli täheldatakse suurenenud väsimust;
• muutused testitulemustes: vererõhk sageli langeb. Seerumi transaminaaside tase aeg-ajalt tõuseb.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: oksendamine, pearinglus, iiveldus, vererõhu langus, mioos ja kooma.

Sümptomaatilised toimingud viiakse läbi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimine tsiprofloksatsiini või fluvoksamiiniga on keelatud (igaüks neist ravimitest aeglustab inimese CYP4501A2 toimet), kuna see suurendab tisanidiini AUC väärtust (vastavalt 10 ja 33 korda). Selle tulemusena tekib pikaajaline, kliiniliselt oluline vererõhu langus, mille sümptomiteks on pearinglus, unisus ja psühhomotoorse aktiivsuse nõrgenemine.

Tizanidine-ratiopharmi ei tohi kombineerida teiste ravimitega, mis inhibeerivad CYP1A2 aktiivsust. Nende hulka kuuluvad teatud antiarütmikumid (moksetiin koos amiodarooni ja propafenooniga), rofekoksiib, tsimetidiin koos tiklopidiiniga, teatud fluorokinoloonid (pefloksatsiin ja norfloksatsiin koos enoksatsiiniga, samuti tsiprofloksatsiin) ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid.

Antihüpertensiivsete ravimite (sh diureetikumide) samaaegne manustamine võib põhjustada bradükardiat ja vererõhu langust.

Rahustid ja alkohol võivad tisanidiini sedatiivset toimet tugevdada.

Ladustamistingimused

Tizanidine-ratiopharm'i tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid - mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Tizanidine-ratiopharmi võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Tisalud ja Sirdalud.