Urotol

Uroloogiline aine Urotolit kasutatakse ravimina, mis vähendab kuseteede silelihaste toonust.

Näidustused Urotola

Kasutamine Urotol võib olla oluline ülemäärase kuseteede aktiivsuse suhtes, mida iseloomustab sageli ületamatu urineerimine või kusepidamatuse episoodid.

Vabastav vorm

Urotol valmistatakse kilekilega kaetud tablettide kujul. Toimeaine Urotol on tolterodiin (tolterodiini vesiniktartraadi kujul).

• Urotol 1 mg on tabletipreparaat kollase kilekattega kilega.
• Urotol 2 mg on tabletipreparaat valge ümbrisekile.

Urotoli tabletid on pakitud 14 tk blisterplaatidesse. Pappkastis on kaks või neli blisterplaati.

Farmakodünaamika

Urotol - täpsemalt selle toimeaineks on tolterodiini - viitab preparaadid, konkureeriva antagonistina koliinergiliste retseptorite selektiivse soodustingimustel aktiivsuse suunas retseptorite mochevika. Toimeaine derivaadid on selektiivselt spetsiifilised ka muskariiniretseptoritele ja ei mõjuta oluliselt teisi retseptoreid.

Urotool inhibeerib aktiivset detruororit vähendavat toimet, vähendades samas seedetrakti sekretsiooni intensiivsust. Suurtes kogustes võib Urotol põhjustada põie põletiku ebatäielikku väljutamist urineerimisjääkidest ja suurendada ka jäänud uriinivedelikku.

Urotoli nähtav terapeutiline toime leitakse umbes kuu jooksul pärast ravi algust.

Farmakokineetika

Tabletidel lõigatakse Urotol seedetraktist suhteliselt kiiresti: tolterodiini plasmakontsentratsioon saabub 1,5 tunni pärast.

On tõendeid selle kohta, et plasmakontsentratsiooni piirmäär ja kasutatud ravimi kogus on lineaarsed.

Pärast suukaudset manustamist Urotol esinev ainevahetusprotsesse maksas, kaasates polümorfne CYP2D6 ensüümi ja tekivad aktiivsed 5-hüdroksümetüülproduktiks, mis seejärel teisendatakse 5-karboksüülhappe ja N-dezalkilirovannoy 5-karboksüülhappega.

Metaboliit omab ravimi toime tugevnemist.

Plasma üldine kliirens on tavaliselt umbes 30 liitrit tunnis ja lõplik poolväärtusaeg pärast Urotoli joomist võib olla 2-3 tundi.

Enamiku patsientide biosaadavus on 17%. Maos olevad toidumassid ei mõjuta biosaadavust, kuid tolterodiini kontsentratsioonide sisaldus võib suurendada, kui ravimit võetakse koos toiduga.

Peamine koostisosa ja metaboliidid seonduvad peamiselt orosomükoidiga. Sõltumatud fraktsioonid on defineeritud kui 3,7% ja 36%. Toimeaine jaotusruumala on 113 liitrit. Umbes 77% ravimist eritub uriinivedeliku ja 17% - lima massiga. Kuni 1% koguarvust on muutumatu kujul ja umbes 4% on 5-hüdroksümetüülmetaboliit.

Annustamine ja manustamine

Tavaline Urotoli annus täiskasvanutele on 4 mg ravimit päevas (2 mg kaks korda päevas). Reegli erandiks on patsiendid, kellel on maksa- või neerufunktsiooni talitlushäire: neil on Urotoli soovitatav kogus 1 mg kaks korda päevas. Kui ravi ajal leitakse soovimatuid kõrvaltoimeid, peab Urotoli annus olema minimaalne - 1 mg kaks korda päevas.

Ravikursus kestab tavaliselt kuus kuud. Pikema teraapia soovitatavust määrab arst eraldi.

Kui samaaegselt manustatakse ravimi inhibiitoreid CYP3A4, peaks optimaalne päevane Urotoli kogus olema 2 mg.

[1]

Kasutamine Urotola raseduse ajal

Puuduvad tõendid selle kohta, et Urotoli kasutamise ajal raseduse ajal ei esineks. Loomkatsed näitasid Urotoli mürgiste mõjude esinemist reproduktiivsüsteemile, kuid ravimi katset rasedate naiste osalemisega ei tehtud. Arvestades seda, ärge võtke Urotol'i rasedaid naisi.

Urotol on rinnaga toitmine väga ebasoovitav.

Vastunäidustused

Arst ei määra Urotoli juhul, kui patsiendil on suurenenud tõenäosus tekkida ülitundlikkusreaktsiooni, samuti muudel juhtudel, näiteks:

• uriini eritumise hilinemine;
• nurga sulgemise glaukoomi püsiv vorm;
• klassikalise autoimmuunse müasteeniaga;
• komplitseeritud haavandiline koliit;
• jämesoole toksiline gigantism (nn megakoolon);
• lapsepõlves (kuni 18 aastat).

Kõrvalmõjud Urotola

Urotol'i manustamine võib põhjustada kergeid või mõõdukaid spetsiifilisi ilminguid - esiteks, janu, seedehäired ja kuiv limaskestad.

Kõige tavalisemad sümptomid on:

• peavalu;
• limaskestade kuivus.

 Nähakse vähem levinud:

• pearinglus, unehäired, jäsemete tuimus;
• bronhiit;
• kuiva limaskestaga seotud nägemiskahjustus;
• südamepekslemine;
• puhitus, oksendamine, kõhulahtisus;
• urineerimise säilitamine;
• väsimustunne, valu rinnus;
• ödeem.

Väga harva olid fikseeritud muud sümptomid:

• allergilised ilmingud;
• nõrk orientatsioon, ärrituvus;
• mäluhäired;
• südame rütmihäired;
• hallutsinatsioonid.

Üleannustamine

Võimalikud üleannustamise testid viidi läbi, kasutades korraga 12,8 mg urotooli. Kõige märgatavamad reaktsioonid olid:

• majutushäired;
• urineerimine.

Urotooli suurte annuste võtmisel antakse esmaabiks mao pesemine ja sorbendifondi kasutamine.

Sümptomaatiline ravi viiakse läbi järgmiselt:

• Üleliitumise seisundis on Physostigmine'i poolt ette nähtud hallutsinatsioonid;
• krampidega ette kirjutada bensodiasepiini seeria;
• hingamisteede häired, ventilaatorid on ühendatud;
• südamehaiguste korral on sobiv blokaatorite määramine;
• kui uriini eritumine hilineb, viiakse läbi kateteriseerimine;
• Õpilaste laiendamisel kasutatakse pilokarpiini alusel silmatilku (kergetel juhtudel paigutatakse patsient pimedasse ruumi).

Koostoimed teiste ravimitega

Vältimiseks soovitatakse Urotol kombinatsiooni makroliidantibiootikumegi asoolitüüpi seenevastaseid ravimeid ja antiproteaznymi vahenditega, nagu on loetletud ravimid võivad põhjustada ülemäärast Urotol seerumikontsentratsiooni.

Urotoli ebasoovitavad toimed võivad halvendada antikolinergilise toimega ravimite toimet.

Urotooli terapeutiline toime väheneb muskariinse kolinergilise retseptori agonisti preparaatide mõjul.

Urotool võib nõrgestada metoklopramiidi ja tsisapriidi toimet.

Urotol ei käivitu teiste ravimitega, sealhulgas suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Urotol'i hoitakse normaalsel toatemperatuuril lastele kättesaamatus kohas.

[4]

Säilitusaeg

Urotol on lubatud hoida kuni 2 aastat.