Ursolive

Ursolivi kapslid on ravimid, mis on ette nähtud sapiteede patoloogiate – maksa ja sapiteede haiguste – raviks. Ursoliv kuulub lipotroopsete ainete kategooriasse.

Näidustused Ursoliva

Ursolivi saab kasutada:

• radioloogiliselt negatiivsete kolesterooli sisaldavate sapikivide korral, mille läbimõõt ei ületa 1,5 cm (toimiva sapipõie korral);
• sapipõie refluksgastriidi korral;
• primaarse biliaarse tsirroosi korral kompensatsioonistaadiumis;
• sapiteede ja maksa häirete korral tsüstilise fibroosi taustal lastel (6–18-aastased lapsed).

Vabastav vorm

Ursolivi toodetakse kapslite kujul. Kapslid on tihedad, kerged (peaaegu valged, suurusega 0), mille sees on valged pulbrigraanulid.

Ursolivi kapslid on pakendatud 10 tükiga blisterpakendisse. Pappkarp sisaldab viit blisterplaati.

Toimeaine on ursodeoksükoliinhape.

Farmakodünaamika

Ravimi Ursoliv toimeaine võib esineda terve inimese sapisekretsioonides – väikestes kogustes.

Pärast kapsli sisemist manustamist vähendab Ursoliv kolesterooli kontsentratsiooni sapis, kahjustades selle imendumist soolestikus ja blokeerides kolesterooli vabanemist sapijuhades. Arvatavasti toimub kolesterooli hajumise ja vedelkristalliliste vormide moodustumise tagajärjel sapikivide aeglane pehmenemine.

Apteekrite seas on üldiselt aktsepteeritud, et Ursolivi edu hepatobiliaarsete haiguste ravis tuleneb lipofiilsete toksiliste sapphapete osalisest asendamisest hüdrofiilse mittetoksilise happega, mis on Ursolivi toimeaine. See viib maksarakkude eritusaktiivsuse kiirenemiseni ja immuunregulatsiooni mehhanismide aktiveerumiseni.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokineetika

Pärast Ursolivi kapsli võtmist imendub toimeaine soolestikus aktiivse ja passiivse transpordi kaudu hästi. Imendumise määr on hinnanguliselt 60–80%.

Pärast imendumisprotsesse toimub sapphappe absoluutne konjugatsioon mitmete aminohapetega, eriti glütsiini ja tauriiniga. Eritumine toimub sapiga.

Esimese läbimise ajal võivad kliirensi näitajad olla 60%.

Sõltuvalt Ursolivi päevasest kogusest ja maksafunktsiooni häire astmest koguneb toimeaine sapi sekretsioonidesse. Samuti tuvastatakse teiste, lipofiilsemate hapete taseme suhteline langus.

Soolestiku mikroobse floora mõjul täheldatakse toimeaine mittetäielikku lagunemist. Ühte lagunemissaadust peetakse hepatotoksiliseks ja see võib põhjustada muutusi maksa parenhüümis, mida on kinnitanud ka loomkatsed. Inimestel imendub ainult väike kogus toksilist komponenti, mis seejärel maksas täielikult inaktiveeritakse.

Toimeaine Ursolivi bioloogiline poolväärtusaeg võib olla 3,5–5,8 päeva.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Ursolivi võib välja kirjutada peaaegu igas vanuses.

• Kolesterooli päritoluga sapikivide pehmendamiseks on ette nähtud umbes 10 mg Ursolivi patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta:
  • kaal kuni 60 kg – kaks Ursolivi kapslit;
  • kaal 60–80 kg – kolm Ursolivi kapslit;
  • kaal 80–100 kg – neli Ursolivi kapslit;
  • kaal ületab 100 kg – viis Ursolivi kapslit.

Ursolivi kapsleid võetakse iga päev öösel 6-24 kuu jooksul. Kui positiivset ravitulemust ei tuvastata aasta jooksul, siis Ursolivi kasutamine lõpetatakse.

• Sapipõie refluksgastriidi raviks määratakse üks Ursolivi kapsel iga päev öösel kahe nädala jooksul. Vajadusel võib arst läbi viia korduva ravi.
• Primaarse biliaarse tsirroosi tunnuste kõrvaldamiseks on ette nähtud kolm kuni seitse Ursolivi kapslit, olenevalt patsiendi kehakaalust (umbes 14 mg/kg kehakaalu kohta). Ravi esimese kolme kuu jooksul võetakse Ursolivi kogu päeva jooksul, jagades annuse kolmeks annuseks. Pärast maksafunktsiooni laboratoorsete näitajate paranemist võite minna üle üks kord päevas õhtul võtmisele. Kapslid neelatakse alla ilma neid purustamata või avamata. Kui ravi ajal tekib naha sügelus, vähendatakse annust ajutiselt ja ravimi kogus suureneb järk-järgult.
• Tsüstilise fibroosi pediaatrilises ravis on 6–18-aastaste laste annus 20 mg kehakaalu kg kohta päevas, jagatuna 2–3 annuseks. Vajadusel võib annust suurendada 30 mg-ni kehakaalu kg kohta päevas.

[ 11 ]

Kasutamine Ursoliva raseduse ajal

Varasemad loomkatsed ei ole näidanud Ursolivi mõju organismi reproduktiivvõimele. Sarnaseid uuringuid inimestel aga läbi viidud ei ole.

Ursolivi kasutamise võimalikkuse kohta rasedate patsientide ravis on väga vähe teavet. Ursolivi mõju loomadele uurimisel avastati ravimi reproduktiivtoksilisus raseduse algstaadiumis. Seetõttu ei saa spetsialistid Ursolivi rasedatele patsientidele soovitada. Lisaks peaksid kõik fertiilses eas naised enne ravi alustamist välistama raseduse ja kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid (eelistatav on kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid või tooteid, mille östrogeenisisaldus on minimaalne).

Ursolivi võtmine rinnaga toitmise ajal on lubatud, kuna ravim imendub rinnapiima ebaolulistes kogustes ja ei saa lapse kehale negatiivset mõju avaldada.

Vastunäidustused

Ursolivi kasutamine ei ole soovitatav:

• kui teil on altid Ursolivi koostise suhtes allergiatele;
• ägeda põletiku esinemisel sapiteede süsteemis;
• ummistunud sapijuhadega;
• regulaarsete maksakoolikute korral;
• sapipõie röntgenkontrastsete kaltsifikatsioonide korral;
• sapipõie kontraktiilse funktsiooni häirega;
• ebaõnnestunud portoenterostoomia korral või lastel atresia korral sapi väljavoolu häire korral.

Kõrvalmõjud Ursoliva

Kõrvaltoimete esinemissagedus on suhteliselt madal. Harva võivad esineda järgmised soovimatud sümptomid:

• kõhulahtisus või poolvedelate väljaheidete eritumine;
• valu kõhupiirkonnas ja maksa projektsioonipiirkonnas.

Sapikivide kaltsifikatsiooni ja olemasoleva maksatsirroosi ülemineku dekompenseeritud staadiumisse (osalise taastumisega ravi lõpus) juhtumeid täheldati äärmiselt harva.

Üleannustamine

Ursolivi üledoosi tõenäosus on ebaoluline, kuid see on olemas. Kõige sagedamini tekib pärast Ursolivi liigse annuse võtmist kõhulahtisus, mille tõttu ravimi aktiivsed komponendid erituvad organismist kiiresti väljaheitega.

Kõhulahtisuse korral vähendatakse Ursolivi kogust ja kui kõhulahtisus ei lõpe, lõpetatakse ravimi kasutamine.

Üleannustamise korral erimeetmeid ei võeta. Mõnel juhul võib kasutada sümptomaatilisi ravimeid ja tarbida suures koguses vedelikku vee-elektrolüütide tasakaaluhäire kompenseerimiseks.

Koostoimed teiste ravimitega

Ursolivi ei ole soovitatav võtta koos antatsiididega, ravimitega nagu kolestüramiin, kolestipool, Smecta, Almagel, kuna need ravimid kahjustavad ursodeoksükoliinhappe imendumist soolestikus. Kui ravimite koosmanustamine on vältimatu, tuleb nende manustamise vahel hoida 120-minutiline intervall.

Ursoliv võib mõjutada tsüklosporiini imendumist soolestikus. Sellise kombinatsiooni korral tuleb jälgida tsüklosporiini taset veres ja vajadusel annust muuta.

Mõnedel patsientidel võib Ursolivi võtmine tsiprofloksatsiini imendumist halvendada.

Ursolivi ja Rosuvastatiini kombinatsioon võib suurendada Rosuvastatiini kontsentratsiooni seerumis.

Ursoliv vähendab teadaolevalt nitrendipiini maksimaalset seerumikontsentratsiooni normaalse maksa- ja neerufunktsiooniga patsientidel.

Ursolivi ja nifedipiini samaaegse ravi ajal tuleb patsiendi seisundit jälgida. Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks nifedipiini annuse suurendamine.

Näidustatud on Dapsone'i terapeutilise toime nõrgenemine koos Ursoliviga.

Östrogeenipõhised ravimid, samuti kolesterooli taset vereringes normaliseerivad ained võivad suurendada kolesterooli sekretsiooni maksas ja suurendada kivide moodustumise riski sapiteede süsteemis.

[ 12 ], [ 13 ]

Ladustamistingimused

Ursolivi on soovitatav hoida pakendatud kujul, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril +18 kuni +25 °C.

[ 14 ]

Säilitusaeg

Ursolivi säilitatakse 2 aastat, piirdudes pakendil märgitud kuupäevaga.