Verapamil

Verapamiilil on stenokardiavastane ja arütmiavastane toime.

Näidustused Verapamil

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• supraventrikulaarne tahhükardia;
• stabiilse iseloomuga stenokardia;
• stenokardia, mille puhul täheldatakse supraventrikulaarseid rütmihäireid;
• siinuse kardiaalne tahhükardia;
• supraventrikulaarne ekstrasüstool;
• kodade virvendus;
• hüpertensiivne kriis (intravenoosse manustamise teel);
• suurenenud vererõhu näidud.

Vabastav vorm

Terapeutiline aine vabaneb tablettide või dražeede kujul mahuga 40 ja 80 mg, samuti pikaajalise toimega tablettidena (maht 0,24 g) ja 2,5% lahusena intravenoosseks süstimiseks.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakodünaamika

Verapamiil blokeerib Ca-kanalite aktiivsust. Ravimil on antihüpertensiivne, stenokardiavastane ja antiarütmiline toime.

Ravimi toime põhineb müokardi rakkudes, silelihastes ja südamejuhtivussüsteemis paiknevate "aeglaste" Ca-kanalite aktiivsuse blokeerimisel. Samal ajal asuvad need kanalid emaka, bronhide ja kusiti silelihastes. Blokaad viib kaltsiumiioonide patoloogiliselt suurenenud voolu stabiliseerumiseni rakkudesse. Nõrgendades Ca2+ elemendi transmembraanset sisenemist kardiomüotsüütidesse, vähendab ravim südame löögisagedust ja müokardi kokkutõmbumiste jõudu, mis viib müokardi hapnikuvajaduse vähenemiseni.

Verapamiil vähendab veresoonte membraanide lihastoonust ja viib arterioolide laienemiseni, mille tõttu nõrgeneb suure verevooluringi sees olev takistus ja väheneb järelkoormus. Lisaks suurendab ravim ka koronaarset vereringet. See pärsib AV-juhtivuse protsesse ja pärsib siinussõlme automaatset aktiivsust, mistõttu saab ravimit kasutada supraventrikulaarsete arütmiate korral.

Ravimil on tugevam mõju juhtivussüsteemile (AV ja siinussõlm) ning mõju veresoontele on nõrgem. Ravim parandab neerude sekretoorset aktiivsust. Tuleb meeles pidada, et ravim süvendab olemasolevat südamepuudulikkust ning põhjustab ka AV-blokaadi ja rasket bradükardiat.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

Aine imendub seedetrakti sisenemisel peaaegu täielikult. Vere Cmax väärtused registreeritakse 1-2 tunni pärast. Süntees verevalkudega on 90%.

See läbib kiire intrahepaatilise metabolismi. Ravikuuri korral ravimi toime tugevneb, kuna diklofenak ja selle ainevahetusproduktid kogunevad organismi.

Poolväärtusaeg pärast ühekordset kasutamist on 3-6 tundi ja pikaajalise kasutamise korral ulatub see 12 tunnini. Eritumine toimub neerude kaudu (umbes 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Tavapäraseid tahhükardia või stenokardia tablette võetakse suu kaudu enne sööki, 3 korda päevas, annuses 40-80 mg. Kõrge vererõhu alandamiseks tuleb ravimit võtta 2 korda päevas (päevane annus võib sel juhul ulatuda 0,48 g-ni).

Alla 5-aastased lapsed peavad võtma 40-60 mg ravimit päevas.

Pikaajalise toimega tablette kõrgenenud vererõhu väärtuste korral võetakse hommikul 0,24 g portsjonina. Soovitatav on alustada ravi vähendatud annusega - 0,12 g üks kord päevas. Seejärel suurendatakse annust 14 päeva pärast. Seda võib suurendada ka 0,48 g-ni päevas (2 korda 12-tunnise intervalliga). Kui on vaja läbi viia pikaajaline ravitsükkel, on keelatud kasutada rohkem kui 0,48 g ravimit päevas.

Hüpertensiivse kriisi tekke peatamiseks manustatakse ravimit intravenoosselt jugameetodil - koguses 5-10 mg. Paroksüsmaalsete rütmihäirete korral on annus ja manustamisviis sarnased. Kui tulemust ei ole, manustatakse sama portsjon uuesti 20-30 minuti pärast. Säilitusprotseduuride korral manustatakse ravimit intravenoosselt tilguti abil (kasutatakse NaCl või dekstroosilahust). Ühekordse intravenoosse annuse suurus 1-5-aastasele lapsele on 2-3 g ainet.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Kasutamine Verapamil raseduse ajal

Praegu puudub teave ravimi feto- ja embrüotoksilisuse kohta. Rasedad naised võivad seda kasutada, kuid ainult juhtudel, kui tõenäoline kasu on suurem kui tüsistuste teke. Kuid samal ajal määratakse seda sageli raseduse ajal. Selle kasutamiseks on nii sünnitusabi kui ka meditsiinilisi näidustusi.

Sünnitusabi:

• enneaegse sünnituse oht (koos teiste ravimitega);
• fetoplatsentaalne puudulikkus;
• nefropaatia teke rasedatel naistel.

Enneaegse sünnituse ohu korral kasutatakse ravimit koos Ginipraliga; Verapamiili tuleks võtta veidi varem – 20–30 minutit varem. Ülevaated näitavad, et Giniprali kasutamine ei põhjusta alati tahhükardiat, mis võimaldab teil Verapamiili kasutamisest keelduda, kuid tavaliselt on see siiski vajalik.

Kuna ravim mõjutab kaltsiumi ainevahetust, kasutatakse seda sageli olukordades, kus on enneaegse sünnituse oht. On leitud, et tokolüütilist ravi saab läbi viia ainult Ca-kanaleid blokeerivate ainete abil. Pärast nende suukaudset manustamist väheneb emaka kokkutõmmete amplituud oluliselt (mõnikord kuni selle tegevuse täieliku lakkamiseni).

Kerge nefropaatia staadiumi korral on võimalik ravimite monoterapeutiline kasutamine ja preeklampsia tekkes kasutatakse kombineeritud meetodeid, sealhulgas magneesiumsulfaati (omab diureetikumi, krambivastast ja antihüpertensiivset toimet), võttes 80 mg verapamiili päevas ja teisi ravimeid.

Terapeutiline:

• arütmia (see hõlmab supraventrikulaarset tahhükardiat);
• kõrgenenud vererõhk. See on üks antihüpertensiivsetest ravimitest, mida kasutatakse rasedatel naistel (ja seda saab kasutada pikka aega), kuigi seda määratakse rasedatele harva põhilise antihüpertensiivse ravimina;
• stenokardia.

Raseduse ajal ravimit kasutanud naiste kommentaarid näitavad, et see on efektiivne, talutav ilma tüsistusteta meditsiiniliste annuste kasutamisel ja ei avalda lootele negatiivset mõju.

Postnataalses analüüsis ei näidanud naised, kes kasutasid ravimit esimesel trimestril, imikutel sünnidefektide esinemissageduse suurenemist, mis oli seotud selle kasutamisega. Samuti ei leitud negatiivseid ilminguid naiste imikutel, kes võtsid Verapamiili teisel ja kolmandal trimestril.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske bradükardia aste;
• raske vasaku vatsakese düsfunktsioon;
• 2-3-astmelise AV-blokaadiga;
• ravimi talumatuse olemasolu;
• vererõhu väärtuste langus;
• SSSU.

Ettevaatus on vajalik I astme AV-blokaadi, CHF, bradükardia, sinuatriaalse blokaadi, neeru- või maksapuudulikkusega inimestel ja eakatel.

[ 11 ], [ 12 ]

Kõrvalmõjud Verapamil

Sageli esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad kõhukinnisus, iiveldus, kehakaalu tõus, vererõhu järsk langus, bradükardia, näo punetus, peavalud ja pearinglus.

Harvemini esinevate sümptomite hulka kuuluvad: väsimus, närvilisus või letargia, lööve, kõhulahtisus, sügelus, igemete hüperplaasia, galaktorröa ja lisaks kopsuturse, kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad (kui seda manustatakse intravenoosselt suure kiirusega), günekomastia, agranulotsütoos, artriit, trombotsütopeenia ja perifeerne turse.

[ 13 ]

Üleannustamine

Ravimimürgistus põhjustab SA- või AV-blokaadi, asüstooliat, bradükardiat või vererõhu langust.

Esmalt tehakse maoloputus ja manustatakse sorbente. Juhtimishäirete korral manustatakse intravenoosselt atropiini, 10% kaltsiumglükonaati, isoprenaliini ja plasmaasendavaid aineid. Soovitatav on kasutada südamestimulaatorit. Vererõhu taseme tõstmiseks kasutatakse α-adrenergilisi stimulante.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Koostoimed teiste ravimitega

CYP3A4 aktiivsust inhibeerivad ravimid vähendavad verapamiili taset; greibimahl seevastu suurendab selle taset plasmas.

Ravim suurendab tsüklosporiini, kinidiini ja karbamasepiini, etüülalkoholi, teofülliini ja CG plasmakontsentratsiooni. Lisaks suurendab see Li+ ainete neurotoksilise toime tekkimise tõenäosust.

Ravimi biosaadavuse tase suureneb tsimetidiiniga kombineeritult 50%, mis mõnikord nõuab annuse vähendamist.

Rifampitsiin vähendab oluliselt ravimi biosaadavust.

Samaaegne kasutamine inhaleeritavate valuvaigistitega suurendab südamepuudulikkuse, bradükardia ja AV-blokaadi tekkimise tõenäosust.

Ravimi samaaegne manustamine β-blokaatoritega suurendab müokardi kontraktiilsuse nõrgenemise raskust ning lisaks suurendab AV-juhtivuse häirete ja bradükardia esinemise tõenäosust.

α-blokaatoritega kombineerimisel tugevneb antihüpertensiivne toime.

Negatiivne inotroopne toime on kumulatiivne, kui seda manustatakse koos flekainiidi ja disopüramiidiga. Nende ainete kasutamine on keelatud 2 päeva enne ja 1 päev pärast verapamiili manustamist.

Ravim võimendab perifeersete lihasrelaksantide aktiivsust.

[ 22 ]

Ladustamistingimused

Verapamiili tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Säilitusaeg

Verapamiili on lubatud kasutada 5 aasta jooksul alates ravimpreparaadi valmistamise kuupäevast.

[ 26 ], [ 27 ]

Analoogid

Terapeutilise aine analoogideks on ravimid Isoptin, Riodipine, Nifedipiin koos Kaveriliga ja lisaks Finoptin, Amlodipiin, Nimodipiin ja Lekoptin koos Nifedipiin Retard, Gallopamil ja Nicardipine.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Arvustused

Verapamiili kasutatakse sageli kombineeritud häirete raviks( kodade virvendus koos paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardia ja kõrge vererõhuga).Patsientide arvustused näitavad, et ravim on üsna tõhus ja samal ajal odav.

Puuduste hulgas on esile tõstetud negatiivsete tunnuste teke - tavaliselt on see kõhukinnisus, bradükardia ja näo naha punetus.