Verapamiil

Verapamiilil on antianginaalne ja antiarütmiline toime.

Näidustused Verapamilla

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• supraventrikulaarne tahhükardia;
• stenokardia, millel on stabiilne iseloom;
• stenokardia, milles täheldatakse supraventrikulaarset rütmihäireid;
• sinuse südame tahhükardia;
• ekstrasistoolne supraventrikulaarne tüüp;
• kodade virvendus;
• hüpertensiivne kriis (intravenoosne meetod);
• suurenenud vererõhk.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine viiakse läbi tablettides või dražeedes, mille maht on 40 ja 80 mg, ning lisaks tablettides, millel on pikendatud mõju tüüp (maht 0,24 g) ja 2,5% lahuses intravenoosseks süstimiseks.

[1], [2], [3]

Farmakodünaamika

Verapamiil blokeerib Ca-kanalite aktiivsuse. Ravimil on antihüpertensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime.

Ravimi toime põhineb müokardirakkude, silelihaste vaskulaarsete rakkude ja juhtiva südame süsteemi "aeglase" Ca kanalite aktiivsuse blokeerimisel. Samas on need kanalid emaka, bronhide ja kusiti silelihaste sees. Blokaad viib rakkudes patoloogiliselt suurenenud kaltsiumiioonide voolu stabiliseerumiseni. Nõrgestades Ca2 + elementi transmembraanset sisenemist kardiomüotsüütidesse, vähendab ravim südame löögisagedust ja müokardikontraktsioonide tugevust, mis viib müokardi hapnikusisalduse vähenemiseni.

Verapamiil vähendab vaskulaarsete membraanide lihastoonust ja viib arterioolide laienemiseni, mis nõrgestab resistentsust suure verevoolu ringi sees ja vähendab järelkoormust. Lisaks suurendab ravim koronaarset vereringet. See inhibeerib AV-juhtimise protsesse ja pärsib sinusõlme automaatset aktiivsust, tänu millele saab ravimit kasutada supraventrikulaarse tüüpi arütmiateks.

Ravimil on juhtivussüsteemile (AV ja sinusõlmele) suurem mõju ning mõju veresoontele on vähem väljendunud. Ravim parandab neerude sekretsiooni. Tuleb meeles pidada, et ravim süvendab olemasolevat südamepuudulikkust ning põhjustab ka AV-blokaadi ja tugevat bradükardiat.

[4], [5], [6]

Farmakokineetika

Aine imendub peaaegu täielikult seedetraktile sisenedes. Vere Cmax väärtused registreeritakse 1-2 tunni pärast. Süntees vereproteiiniga on 90%.

Kiire intrahepaatiline metabolism. Ravi käigus on ravimi toime võimendatud, sest diklofenak ja selle metaboolsed tooted kogunevad kehasse.

Poolväärtusaeg pärast ühekordset kasutamist on 3-6 tundi ja pikaajalise kasutamise korral jõuab see 12 tunnini. Eritumine toimub neerude poolt (ligikaudu 74%).

[7], [8], [9], [10]

Annustamine ja manustamine

Regulaarseid tahhükardia- või stenokardipatsiine võetakse suu kaudu enne söömist 3 korda päevas 40-80 mg annusena. Kõrge vererõhu väärtuste vähendamiseks peate kasutama ravimit 2 korda päevas (päevane annus võib sellisel juhul ulatuda 0,48 g-ni).

Alla 5-aastased lapsed peavad päevas kasutama 40-60 mg ravimit.

Pikaajalise toimega tablette, kus on kõrgenenud vererõhu väärtused, võetakse hommikul 0,24 g portsjonitena, soovitatav on alustada ravi vähendatud annusega - 0,12 g 1 kord päevas. Veelgi enam, pärast 14 päeva möödumist viiakse läbi annuse suurendamine. Samuti võib seda suurendada 0,48 g-ni päevas (2-kordne manustamine 12-tunnise intervalliga). Vajadusel on pikendatud ravitsükkel keelatud kasutada rohkem kui 0,48 g päevas.

Hüpertensiivse kriisi tekkimise peatamiseks süstitakse ravimit intravenoosselt, kasutades reaktiivmeetodit koguses 5-10 mg. Paroksüsmaalse rütmihäirete korral on annus ja manustamisviis sarnased. Tulemuse puudumisel taastatakse sama osa 20-30 minuti pärast. Toetusprotseduuride korral süstitakse ravimit intravenoosselt läbi IV (kasutatakse NaCl või dekstroosi lahust). 1–5-aastase lapse 1-kordne intravenoosne annus on 2–3 g ainet.

[14], [15], [16], [17]

Kasutamine Verapamilla raseduse ajal

Hetkel puuduvad andmed ravimi feto- ja embrüotoksilisuse kohta. Seda võib kasutada rasedatel naistel, kuid ainult juhul, kui tõenäoline kasu on oodatust suurem kui tüsistuste tekkimine. Kuid samal ajal on see sageli ette nähtud raseduse ajal. Selle kasutamiseks on nii sünnitusabi kui ka meditsiinilisi näiteid.

Sünnitusarstid:

• töö enneaegse tekkimise oht (kombineeritult teiste ravimitega);
• platsenta puudulikkus;
• nefropaatia, mis tekib rasedatel naistel.

Ravimi enneaegse kohaletoimetamise ohu korral kasutage koos ginipraloga; Võtke Verapamil peaks olema veidi varem - 20-30 minutit. Ülevaated näitavad, et guinipraali kasutamine ei põhjusta alati tahhükardiat, mis välistab Verapamiili kasutamise, kuid tavaliselt on see siiski vajalik.

Kuna ravim mõjutab kaltsiumi ainevahetust, kasutatakse seda sageli olukordades, kus esineb töö enneaegne algus. On leitud, et tokolüütilist ravi võib teostada ainult Ca-kanaleid blokeerivate ainete abil. Pärast neelamist on emaka kokkutõmbete amplituud oluliselt vähenenud (mõnikord on selle tegevuse täielik lõpetamine).

Nefropaatia kerge etapi korral on võimalik ravimite monoteraapiline kasutamine ning eelklampsia väljatöötamisel kasutatakse kombineeritud meetodeid, sealhulgas magneesiumsulfaati (sellel on diureetiline, krambivastane ja antihüpertensiivne toime), võttes 80 mg verapamiili päevas ja teisi ravimeid.

Terapeutiline:

• arütmiad (sh supraventrikulaarne tahhükardia);
• suurenenud vererõhu väärtused. See on üks rasedatel naistel kasutatavatest antihüpertensiivsetest ravimitest (ja seda võib kasutada kaua aega), kuigi rasedatele patsientidele määratakse see harva põhiliseks antihüpertensiivseks ravimiks;
• stenokardia

Naised, kes kasutasid raseduse ajal ravimi kasutamist, näitavad, et see näitab efektiivsust, talub ilma komplikatsioonita, kui seda kasutatakse meditsiinilistes annustes, ega avalda lootele negatiivset mõju.

Sünnitusjärgsel analüüsil ei täheldatud neid naisi, kes kasutasid ravimit esimesel trimestril, kaasasündinud defektide esinemissageduse suurenemisega, mis olid seotud selle kasutamisega imikul. Ka nende naiste imikutel, kes võtsid Verapamiili 2. Ja 3. Trimestril, ei leitud negatiivseid ilminguid.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske bradükardia;
• raske vasaku vatsakese düsfunktsioon;
• AV-blokaad klassi 2–3;
• ravimi talumatuse olemasolu;
• vähenenud vererõhu väärtused;
• SSSU.

Ettevaatus on vajalik esimese astme AV-blokaadi, CHF-i, bradükardia, sinoatriaalse blokaadi, neerupuudulikkuse või maksakahjustusega patsientide kasutamisel ja lisaks eakatele inimestele.

[11], [12]

Kõrvalmõjud Verapamilla

Sageli esineb selliseid kõrvaltoimeid: kõhukinnisus, iiveldus, kaalutõus, tugev vererõhu langus, bradükardia, näo punetus, peavalu ja pearinglus.

Harva esinevad sellised ilmingud: väsimus, närvilisus või letargia, lööve, kõhulahtisus, sügelus, igemete hüperplaasia, galaktorröa ja lisaks kopsuturse, kolmanda astme AV blokaad (intravenoosse manustamise korral suure kiirusega), günekomastia, agranulotsütoos , artriit, trombotsütopeenia ja perifeersed tursed.

[13],

Üleannustamine

Mürgistus ravimiga põhjustab SA- või AV-blokaadi, asüstooli, bradükardiat või vererõhu langust.

Esiteks, maoloputus ja sorbentide lisamine. Juhul, kui täheldatakse juhtivushäireid, lisatakse meetodi abil atropiin, 10% kaltsiumglükonaadi, isoprenaliini ja plasma asendavad ained. Soovitatav on kasutada südamestimulaatorit. Vererõhu taseme tõstmiseks kasutatakse α-stimulante.

[18], [19], [20], [21]

Koostoimed teiste ravimitega

Ained, mis aeglustavad CYP3A4 aktiivsust, vähendavad verapamiili taset; Greipfruudimahl vastupidi toob kaasa plasma plasma näitajate suurenemise.

Ravim suurendab tsüklosporiini, kinidiini ja karbamasepiini, etüülalkoholi, teofülliini ja SG-i plasmakontsentratsioone. Lisaks suurendab see Li + neurotoksilise toime tekkimise tõenäosust.

Ravimite biosaadavuse tase suureneb koos tsimetidiiniga 50%, mistõttu on mõnikord vaja vähendada selle annust.

Rifampitsiin vähendab oluliselt ravimi biosaadavust.

Kombineeritud kasutamine valuvaigistite sissehingamise kaudu suurendab HF, bradükardia ja AV-blokaadi tekkimise tõenäosust.

Ravimi samaaegne manustamine koos β-blokaatoritega suurendab müokardi kontraktiilsuse nõrgenemise raskust ning lisaks suurendab AV-juhtivushäirete tõenäosust ja bradükardia ilmnemist.

Α-blokaatoritega kombineerituna võimendab antihüpertensiivset toimet.

Negatiivsed inotroopsed toimed on kokku võetud flekainiidi ja disopüramiidiga manustamise korral. Neid vahendeid on keelatud kasutada 2 päeva enne ja 1 päev pärast verapamiili kasutuselevõttu.

Ravim võimendab perifeersete lihasrelaksantide aktiivsust.

[22]

Ladustamistingimused

Verapamiili tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.

[23], [24], [25]

Säilitusaeg

Verapamiilil on lubatud kasutada 5 aasta jooksul alates farmatseutilise aine valmistamise kuupäevast.

[26], [27]

Analoogid

Terapeutilise aine analoogideks on ravimid Isoptin, Ryodipin, Nifedipine koos Kaveriliga ning lisaks Finoptin, Amlodipine, Nimodipine ja Lekoptin koos Nifedipine Retard'iga, Gallopamil ja Nicardipine.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Arvustused

Verapamiili kasutatakse sageli kombineeritud häirete raviks (kodade virvendus koos supraventrikulaarse tahhükardiaga paroksüsmaalse iseloomuga ja kõrgenenud vererõhuga). Patsientide ülevaated näitavad samal ajal, et ravim toimib üsna tõhusalt ja on samal ajal odav.

Puuduste hulgas on negatiivsete sümptomite tekkimine - tavaliselt on see eesnäärme, bradükardia ja näo naha punetus.