Veraplex

Veraplex on progestageeni sisaldav aine, mida kasutatakse süsteemses ravis.

Näidustused Veraplexa

Seda kasutatakse mitteoperatiivse hormoontundliku endomeetriumi vähi, samuti menopausi ajal esineva rinnavähi korral, millega kaasnevad metastaasid.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tablettidena 0,1 g (10 tükki blisterpakendis ja 10 sellist pakendit karbis), samuti 0,5 g (10 tükki pakendis, 3 pakki karbis).

Farmakodünaamika

Medroksüprogesteroonatsetaat on kunstlik progestogeen, millel on antiandrogeenne, antiöstrogeenne ja antigonadotroopne toime. Ravim pärsib hüpofüüsi gonadotropiinide sekretsiooni, takistades seeläbi ovulatsiooni fertiilses eas naistel.

Meeste poolt kasutamisel aeglustab medroksüprogesteroonatsetaat interstitsiaalsete rakkude aktiivsust, mis vähendab testosterooni tootmist.

Suurte annuste manustamine põhjustab pahaloomuliste hormoontundlike kasvajate korral kasvajavastast toimet. See on tingitud aktiivsusest, mida näidatakse steroidhormoonide otste ja hüpofüüsi-sugunäärmete telje suhtes.

Farmakokineetika

Suukaudselt manustatud aine imendub kiiresti. Ravimi kõige efektiivsem tase on täheldatud 2-7 tunni jooksul alates manustamise hetkest. 0,5 g medroksüprogesteroonatsetaadi manustamisel saavutatakse Cmax väärtused 78,7-121 ng/ml 4,5 tunni pärast. Aine indikaatorid suurenevad annuse suurenedes.

Ravim koos oma ainevahetusproduktidega läbib neerusid, NS-i ja platsentat. Ligikaudu 90–95% medroksüprogesteroonatsetaadist läbib intraplasmaatilise valgusünteesi.

Ravimi eritumine toimub uriini ja sapiga komplekssete ühendite kujul.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleks võtta koos toiduga.

Endomeetriumi vähi raviks on vaja võtta 0,2–0,5 g ravimit päevas.

Rinnavähi ravis on vaja kasutada 0,5 g ravimit päevas. Vajadusel võib annust suurendada (arsti loal). See parameeter sõltub patsiendi ravivastusest ja patoloogia staadiumist. Puudub teave medroksüprogesterooni võtmise ohutuse kohta päevastes annustes, mis ületavad 1,2 g rinnavähi ravis.

Ravi tuleb jätkata kuni kliinilise tulemuse saavutamiseni.

Medroksüprogesteroonatsetaadi ravi mõju ilmneb mõnel juhul alles pärast 2-2,5-kuulist ravimi kasutamist.

Haiguse progresseerumisel lõpetatakse ravi Veraplexiga.

[ 2 ]

Kasutamine Veraplexa raseduse ajal

Veraplexi ei tohi manustada imetavatele ega rasedatele naistele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• medroksüprogesteroonatsetaadi või ravimi teiste komponentide talumatuse esinemine;
• Raske raskusastmega südamepuudulikkus;
• kõrgenenud vererõhk, samuti trombemboolsed haigused, millel on korduv vorm;
• raske maksafunktsiooni häire: näiteks hepatiit või intrahepaatiline kolestaas (või kui patsiendil on need häired varem esinenud, kuid maksafunktsiooni väärtused ei ole stabiliseerunud), Dubin-Johnsoni sündroom, samuti maksakasvajad ja Rotori sündroom;
• suguhormoonidega ravi ajal tekkivad või süvenevad häired (näiteks intrahepaatiline kolestaas, otoskleroos, valulik, tugev sügelus, porfüüria ja herpes, mis tekib rasedatel);
• teadmata päritoluga vaginaalne verejooks;
• verejooks tundmatu päritoluga kusitist;
• teadmata päritoluga piimanäärmete struktuurimuutused.

Kõrvalmõjud Veraplexa

Terapeutilise aine võtmine võib põhjustada teatud kõrvaltoimeid:

• allergia sümptomid: anafülaksia koos anafülaktiliste tunnustega, samuti Quincke ödeem;
• Kesknärvisüsteemi häired: väsimus, ärrituvus või unisus, pearinglus, depressioon, unetus ja peavalud;
• nahaalust kihti ja epidermist mõjutavad häired: sügelus, alopeetsia, akne, urtikaaria ja hirsutism;
• reproduktiivhäired: pikaajaline anovulatsioon, menstruaaltsükli häired (amenorröa või äkiline verejooks), samuti emakakaela eritise protsessid;
• piimanäärmetega seotud probleemid: galaktorröa või valulikkus;
• seedehäired: iiveldus või intrahepaatiline kolestaas;
• kardiovaskulaarsüsteemi häired: kõrgenenud vererõhk, tahhükardia, südamepuudulikkus, südamepekslemine ja lisaks tromboflebiit koos trombembooliaga;
• nägemisorganite kahjustus: võrkkesta veresoonte tromboos ja nägemise nõrgenemine;
• ainevahetushäired: adrenergilised sümptomid (hüperhidroos, käte värisemine ja öösel säärelihaseid mõjutavad krambid) ja glükoositaluvuse vähenemine;
• muutused laborikatsete tulemustes: trombotsüütide arvu suurenemine leukotsüütidega;
• seedetrakti häired: oksendamine, isutus, kõhulahtisus, düspeptilised sümptomid ja iiveldus;
• Teiste nähtude hulka kuuluvad kaalutõus, kuu nägu, kuumahood, hüpertermia ja vedelikupeetus.

[ 1 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral võib esineda oksendamist, kõhuvalu ja iiveldust.

Nende häirete kõrvaldamiseks on ette nähtud sümptomaatilised protseduurid.

[ 3 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kombineeritud kasutamine aminoglutetimiidiga suurendab oluliselt medroksüprogesteroonatsetaadi biosaadavust.

Medroksüprogesteroonatsetaadi manustamine võib mõjutada laboratoorsete testide tulemusi: plasma progesterooni taset, östrogeeni taset (naistel), gonadotropiine, testosterooni taset (meestel), uriini pregnandiooli taset, metürapooni ja glükoositaluvuse teste.

[ 4 ], [ 5 ]

Ladustamistingimused

Veraplexi tuleb hoida kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuripiirangud – vahemikus 15–25 °C.

[ 6 ]

Säilitusaeg

Veraplexi saab kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata pediaatrias.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Depo-Provera, Cyclotthal, Provera koos Megestrone'iga, samuti Medroxyprogesterone-LENS, Farlutal ja MPA.

[ 7 ]