Veratard 180

Veratard 180 on selektiivne kaltsiumi antagonist, mis mõjutab peamiselt südamefunktsiooni.

Näidustused Veratarda 180

Seda kasutatakse kõrgenenud vererõhu korral, samuti stenokardiahoogude ja paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardia hoogude ennetamiseks.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval kapslites, pakendis on 10 tükki. Karp sisaldab 3 või 5 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Verapamiil on fenüülalküülamiini derivaat, mis blokeerib selektiivselt kaltsiumikanaleid. Sellel on stenokardiavastane, hüpotensiivne, arütmiavastane ja isheemiavastane toime.

Ravimi terapeutiline toime tekib Ca2+ kanalite blokeerimise, samuti Ca2+ ioonide transmembraanse transpordi pärssimise kaudu (peamiselt müokardi silelihasrakkudes koos veresoontega).

Müokardi isheemia korral kõrvaldab ravim südame hapnikuvajaduse ja -varustuse vahelise ebaproportsionaalsuse ning lisaks vähendab müokardi kontraktiilsust ja omab vasodilatatoorset toimet. Perifeersete arterite toonuse nõrgenemine viib vererõhu ja perifeerse vaskulaarse resistentsuse languseni.

Verapamiil pärsib sinoatriaalset ja AV-juhtivust ning omab antiarütmilist toimet.

Farmakokineetika

Pärast ravimi suukaudset manustamist vabaneb verapamiil järk-järgult, säilitades seeläbi selle püsiva taseme veres. Plasma maksimaalse kontsentratsiooni (Cmax) saavutamiseks kulub 5–7 tundi. Aine vabanemise protsess on peaaegu lineaarne, 8–12 tunni jooksul.

See läbib esimese intrahepaatilise passaaži, mille tulemusel moodustub mitu ainevahetusprodukti. Peamine ainevahetusprodukt on norverapamiil, millel on nõrgem antihüpertensiivne toime kui ravimi muutumatul aktiivsel elemendil. Intraplasmaatiline valgu süntees on 90%.

Esimese maksapassaaži efekti tõttu on ravimi biosaadavus pärast ühekordset annust 30% ja poolväärtusaeg ligikaudu 7 tundi. Pärast ravimi korduvat kasutamist on poolväärtusaeg keskmiselt 12 tundi maksaensüümsüsteemide küllastumise ja verapamiili plasmakontsentratsiooni suurenemise tõttu.

Ravimi eritumine toimub suures osas uriiniga (70%) ainevahetusproduktide kujul ja teine osa eritub väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Annuse saab valida ainult arst, iga patsiendi jaoks eraldi. Ravi algstaadiumis kasutatakse Veratard 180 1 kapslit 1 kord päevas hommikul. Portsjonit saab suurendada 14 päeva pärast ravimi võtmist. Suurendamine toimub kuni 0,36 g-ni päevas (võetakse 1 kapsel nii hommikul kui ka õhtul, annuste vaheline intervall on umbes 12 tundi). Lubatud portsjoni ületamine on lubatud ainult äärmiselt lühikese aja jooksul ja hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Ravimi aeglase vabanemisega terapeutiliste vormide kasutamine koos toiduga pikendab verapamiili ja norverapamiili maksimaalsete väärtuste saavutamise aega vereplasmas, kuid nende biosaadavuse tase jääb samaks. Seetõttu on ravimit lubatud võtta koos toiduga, enne ja pärast sööki. Kapsleid ei närita ega lahustata, vaid need neelatakse alla puhta veega.

Kasutamine Veratarda 180 raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal (eriti 1. ja 3. trimestril) ja ka imetamise ajal on lubatud ainult olukordades, kus naise abistamise tõenäosus on suurem kui lootele või lapsele avalduv negatiivne mõju.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ülitundlikkus verapamiili suhtes;
• ägeda südamepuudulikkuse vormi esinemine;
• raske bradükardia (pulsisagedus alla 50 löögi minutis);
• SSSU;
• II või III astme AV-blokaadiga;
• WPW sündroom;
• vererõhu langus (süstoolne rõhk alla 90 mm Hg);
• Südame isheemiatõbi;
• kellel on maksafunktsioonis väljendunud häire.

Kõrvalmõjud Veratarda 180

Ravimi kasutamine võib provotseerida järgmiste kõrvaltoimete esinemist:

• kardiovaskulaarsüsteemiga seotud kahjustused: siinusbradükardia, sinoatriaalne või AV-blokaad, näonaha punetus, asüstoolia, vererõhu langus, samuti südamepuudulikkus ja kodade virvendus, mis on bradüarütmiline;
• närvisüsteemi talitlushäired: paresteesia, pearinglus, närvilisus, letargia või väsimus, samuti peavalud;
• seedetrakti häired: iiveldus, atooniline kõhukinnisus ja kõrvetised;
• Muud nähud: allergia sümptomid (lööve või sügelus), maksa alkaalse fosfataasi või transaminaaside taseme mööduv tõus, artralgia koos müalgiaga ja turse pahkluu piirkonnas.

[ 1 ]

Üleannustamine

Ravimimürgistus põhjustab AV-blokaadi, rasket bradükardiat, südamepuudulikkust, asüstooliat, kardiogeenset šokki ning lisaks sellele ka sinoatriaalset blokaadi ja vererõhu langust.

Nende häirete kõrvaldamiseks tehakse maoloputus (kui ravimi võtmise hetkest on möödunud vähem kui 12 tundi). Seda saab teha ka hiljem, kui täheldatakse nõrgenenud soolemotoorikat (auskultatsiooni ajal ei esine soolestiku müra). Lisaks tehakse sümptomaatilisi protseduure.

Vastumürgina võib intravenoosselt manustada 10-20% kaltsiumglükonaati (2,25-4,5 mmol). Vajadusel saab sellist süsti korrata või teha täiendava infusiooniprotseduuri tilguti abil (kiirus on 5 mmol/tunnis). Tekkinud hemodünaamiliste häirete korrigeerimine viiakse läbi. Hemodialüüsi protseduur ei anna tulemusi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimite kombinatsioon amiodarooni komponendiga on keelatud - see suurendab südameseiskuse riski.

Karbamasepiiniga koos manustamine võimendab viimase aktiivsust, kuna selle ainevahetusprotsessid on pärsitud. Selle tulemusena tekivad negatiivsed sümptomid NS-i joobeseisundi näol.

Ravimi kombinatsioon pikaajaliste liitiumipõhiste ainetega võib põhjustada organismi suurenenud tundlikkust liitiumi suhtes ja provotseerida ka NS-mürgitust.

Selle võtmine koos rifampitsiiniga nõrgestab selle ravimi antibakteriaalseid omadusi.

Fenobarbitaaliga kombineerituna täheldatakse selle elemendi depressiivse toime nõrgenemist.

Tsimetidiiniga kombineerimisel Veratard 180 farmakoloogilised omadused tugevnevad.

Inhalatsioonianesteetikumide, β-blokaatorite, Ia alatüübi antiarütmikumide ja SG koosmanustamisel täheldatakse müokardi juhtivuse pärssiva toime vastastikust tugevnemist koos kontraktiilsuse, AV-juhtivuse ja ka siinusnurga automatiseerimisega.

Imipramiinitüüpi antidepressantide, baklofeeni või neuroleptikumidega koosmanustamine võib tugevdada ravimi antihüpertensiivset toimet.

Kasutamist koos orgaaniliste nitraatidega peetakse ratsionaalseks, kuna sellega summeeritakse antihüpertensiivsed ja stenokardiavastased toimed ning nitraatide mõjul tekkiv reflekstahhükardia nõrgeneb.

Kombinatsioon teofülliini, digoksiini, samuti kinidiini või tsüklosporiiniga suurendab nende ainete plasmakontsentratsiooni.

Selle samaaegne võtmine teiste antihüpertensiivsete ravimitega (tiasiiddiureetikumid, vasodilataatorid ja AKE inhibiitorid) viib antihüpertensiivse toime vastastikuse tugevnemiseni.

Manustamine koos ravimitega, mis aktiivselt läbivad valgusünteesi vereplasmas (näiteks varfariin, tolbutamiid, diasoksiid, klorpromasiin, prasosiin koos fenütoiiniga, samuti mitteselektiivsed monoamiini inhibiitorid (pöördneuronaalne omastamine), fenüülbutasoon koos propranolooliga ja furosemiid), põhjustab selliste ravimite vaba fraktsiooni taseme tõusu, mis nõuab portsjoni suuruse korrigeerimist.

Makroliididega koosmanustamine suurendab oluliselt vatsakeste virvenduse riski.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Veratard 180 tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

Säilitusaeg

Veratard 180-t võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimpreparaadi vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Veratard 180 kasutamine lastel on keelatud (alla 14-aastastel isikutel).

Analoogid

Ravimi analoogid on Verapamil, Lekoptin ja Verogalid koos Isoptiniga.