Vizan

Visanne kuulub hormonaalsete ainete (gestageenid), samuti suguelundite piirkonda mõjutavate haiguste raviks kasutatavate ravimite kategooriasse. Ravim põhineb aktiivsel elemendil dienogest.

Dienogest on nortestosterooni aine derivaat, millel on tugev antiandrogeenne toime. Üldiselt moodustab see element 1/3 tsüproteroonatsetaatkomponendi kogu aktiivsusest. Dienogest suudab mõjutada endometrioosi, vähendades östradiooli sisemist tootmist. Selle tulemusena pärsitakse östradiooli troofilist toimet endomeetriumile. [1]

Näidustused Vizan

Seda kasutatakse endometrioosi ravis .

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse tablettidena - 14 tükki rakuplaadi sees. Kasti sees on 2 sellist kirjet.

Farmakodünaamika

Dienosti pideva kasutuselevõtuga loob see hüpergestogeense ja hüpoöstrogeense keskkonna, kus esmalt realiseerub endomeetriumi kudede dekidualiseerimine ja hiljem tekib endometrioosist mõjutatud piirkondade atroofia.

Dienogest suudab sünteesida emaka sees paiknevate progesterooni otstega, kuid selle suhteline afiinsus on vaid 10%. Kuigi ravimi aktiivsel elemendil on nõrk afiinsus progesterooni lõppude suhtes, on sellel võimas progestogeenne toime in vivo. [2]

Ravimil ei ole olulisi mineralokortikoidi, androgeenseid ega GCS -i toimeid in vivo. Muud toimed, sealhulgas angiogeneesivastased ja immunoloogilised, aitavad aeglustada dienogesti rakkude proliferatsiooni. [3]

Farmakokineetika

Imendumine.

Suukaudsel manustamisel imendub dienogest täielikult ja suure kiirusega. Seerumi Cmax väärtused märgitakse ühekordse kasutamise korral 90 minuti pärast ja on 47 ng / ml. Ravimi biosaadavus on ligikaudu 91%. Dienosti farmakokineetilised omadused on seotud annusevahemikuga 1–8 mg portsjoni suurusega.

Jaotusprotsessid.

Dienogest sünteesitakse albumiiniga, kuid mitte globuliiniga, mis sünteesib SHBG -d, ega globuliiniga, mis sünteesib GCS -i (GOK). Ainult 10% dienogesti üldnäitajatest vereseerumis on vabade steroidide kujul ja 90% ainest sünteesitakse mittespetsiifiliselt albumiiniga. Ravimi näiv jaotusruumala on 40 liitrit.

Vahetusprotsessid.

Dienogest osaleb täielikult metaboolsetes protsessides - steroidide metabolismi kaudu, moodustades metaboolseid elemente, millel üldiselt puudub endokrinoloogiline aktiivsus. Nii in vitro kui ka in vivo testimisel on CYP3A4 peamine ensüüm, mis osaleb dienogesti metaboolsetes protsessides. Sellised metaboolsed elemendid erituvad plasmast väga suure kiirusega, jättes muutumatu dienogesti domineerivaks plasmasiseseks metaboliidiks.

Seerumisisene kliirens on 64 ml minutis.

Eritumine.

Seerumisisesed dienogesti väärtused vähenevad 2 sammuga, poolväärtusaeg on 9–10 tundi. Dienogest eritub metaboolsete komponentide kujul koos uriini ja väljaheitega (proportsioonides 3k1) pärast 0,1 mg / kg annuse manustamist.

Metaboolsete komponentide poolestusaeg uriinis on umbes 14 tundi. Pärast ravimi kasutamist eritub 86% portsjonist 6 päeva jooksul ja suurem osa sellest eritub esimese 24 tunni jooksul, peamiselt uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta 1 kord päevas, samal kellaajal. Lubatud on alustada kasutamist igal menstruaaltsükli päeval. Uute ravimipakendite vahel ei ole vaja pausi teha, kasutamist jätkatakse ilma intervallideta ja ka menstruaaltsüklile viitamata.

Kui jätate pillide kasutamise vahele või kui patsiendil on kõhulahtisus või oksendamine, võib ravimi efektiivsus nõrgeneda.

Kasutamise vahelejätmisel tuleb see pill võtta nii kiiresti kui võimalik ja uus tuleb kasutada tavapärasel ajal. Osa ei saa suurendada, see jäetakse muutmata. Sama skeemi järgitakse ka juhul, kui kõhulahtisuse või oksendamise tõttu manustamine vahele jäetakse.

• Taotlus lastele

Ravimit ei kasutata tüdrukute väljakirjutamiseks, kellel pole alanud esimene menstruatsioon.

Kasutamine Vizan raseduse ajal

Visanne'i ei kasutata raseduse ajal, sest sel perioodil ei ole endometrioosravi vajalik. Sellisel juhul tuleb enne ravikuuri algust raseduse olemasolu välistada.

Kui teil on vaja hepatiit B ajal ravimeid võtta, tuleb ravi ajal rinnaga toitmisest loobuda.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus, mis on seotud ravimi elementidega;
• venoosse iseloomuga trombemboolia;
• südame -veresoonkonna või arterite haigused (sealhulgas südame isheemia, müokardiinfarkt ja ajuveresoonkonna patoloogiad);
• suhkurtõbi, mille korral täheldatakse veresoonte haigusi;
• raske maksahaigus (sealhulgas mis tahes etioloogiaga neoplasmid);
• neoplasmid, mille areng on seotud gonadosteroididega;
• tupeverejooksu olemus on teadmata;
• laktoositalumatus.

Ravimi kasutamisel peate kasutama barjääritüüpi rasestumisvastaseid vahendeid, sest sel perioodil on keelatud võtta hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Kõrvalmõjud Vizan

Ravimi kasutuselevõtuga võib täheldada mõningaid kõrvaltoimeid (eriti kursuse esimestel kuudel). Ravi ajal need häired kaovad. Märgitud ilmingute hulgas: ebamugavustunne piimanäärmete piirkonnas, akne, peavalud ja depressioon.

Kui Visanne'i kasutamise ajal tekivad muud negatiivsed sümptomid, peate konsulteerima oma arstiga raviskeemi võimaliku muutmise kohta.

Koostoimed teiste ravimitega

Teiste ravimite mõju seoses Visaniga.

Progestageenid, sealhulgas dienogest, osalevad ainevahetusprotsessides peamiselt maksa ja soole limaskesta sees asuva hemoproteiini P450 ZA4 (CYP3A4) struktuuri kaudu. Seetõttu võivad ained, mis indutseerivad või aeglustavad CYP3A4 toimet, mõjutada progestageeni metaboolseid protsesse. Gonadosteroidide kliirensi suurenemine ensüümide indutseerimise tõttu võib nõrgendada Visanne'i terapeutilist aktiivsust ja põhjustada negatiivseid sümptomeid (näiteks muutusi menstruaalverejooksus).

Gonadosteroidide kliirensi vähenemine ensüümi pärssimise tõttu võib vähendada ravimite terapeutilist toimet ja põhjustada kõrvalnähtude ilmnemist.

Elemendid, mis suurendavad gonadosteroidide kliirensit (nõrgendavad toimet ensüümide indutseerimise kaudu).

Nende hulka kuuluvad barbituraadid karbamasepiini, fenütoiini, rifampitsiini ja primidooniga ning lisaks võimalik, et felbamaat ja okskarbasepiin koos griseofulviini ja topiramaadiga, samuti naistepuna sisaldavad ained.

Ensüümide induktsiooni võib täheldada pärast mitmepäevast ravi. Maksimaalne ensüümi induktsioon areneb mitme nädala pärast. Ensüümide induktsioon võib kesta kuni 1 kuu pärast ravi lõppu.

Rifamipitsiini (CYP 3A4 toime indutseerija) toimet on uuritud tervetel postmenopausis naistel. Rifampitsiini kasutamine koos dienogesti / östradioolvaleraadi tablettidega põhjustas östradiooli tasakaalu väärtuste ja süsteemse toime olulise vähenemise koos dienogestiga. Östradiooli ja dienogesti üldine toime (AUC tasemega (vahemikus 0–24 tundi) arvutatud tasakaaluväärtustel) nõrgenes 44% ja 83%.

Ravimid, millel on erinev mõju gonadosteroidide kliirensi tasemele.

Gonadosteroidide ja suure hulga HIV -proteaasi inhibiitorite kombinatsioonide, samuti pöördtranskriptaasi aktiivsuse inhibiitorite (mittekleosiidset tüüpi) koos kasutamine võib vähendada või tõsta progestiini taset plasmas. Nende muutuste koosmõju võib mõnes olukorras olla kliiniliselt oluline.

Ravimid, mis vähendavad gonadosteroidide kliirensit (ensüümi inhibiitorid).

Dienogest on hemoproteiin P450 (CYP) 3A4 substraat. Sissejuhatus koos tugevate CYP3A4 komponendi inhibiitoritega võib tõsta aine taset plasmas.

Kasutamine koos ketokonasooliga, mis on tugev CYP3A4 ensüümi inhibiitor, põhjustab dienogesti AUC väärtuste tõusu (vahemik 0... 24 tundi) 2,9 korda tasakaalu väärtuste korral.

Kombinatsioon erütromütsiiniga (mõõdukas inhibiitor) põhjustas tasakaalu väärtuste korral dienogesti AUC suurenemise (0... 24 tunni jooksul) 1,6 korda.

Laboratoorsed testid.

Progestageenide kasutamine võib muuta teatud laboratoorsete testide näitajaid, sealhulgas maksa või kilpnäärme biokeemilisi omadusi, neeru- ja neerupealiste funktsioone, plasmavalkude (mis on kandjad) näitajaid (nende hulgas näiteks GOK ja lipoproteiin / lipiid) fraktsioonid), fibrinolüüsi ja hüübimise väärtused ning ka süsivesikute ainevahetusprotsessi omadused. Sellised muudatused jäävad sageli labori piiridesse.

Ladustamistingimused

Visanne'i tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri indikaatorid - mitte üle 30 ° C.

Säilitusaeg

Visanne'i võib kasutada 5 aastat alates farmaatsiatoote valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Narkootikumide analoogid on Sofiti, Justinda koos Denovel 30 -ga, Yulidora ja Klimodien koos Dinoret'iga ning lisaks sellele Luvina, Janine, Silhouette koos Klayra ja Naadiniga.