Visan

Visannette on hormonaalne aine (progestageen) ja ravim, mida kasutatakse suguelundite piirkonda mõjutavate haiguste korral. Ravimi toimeaine on dienogest.

Dienogest on nortestosterooni derivaat, millel on tugev antiandrogeenne toime. Üldiselt moodustab see element 1/3 tsüproteroonatsetaadi komponendi koguaktiivsusest. Dienogest suudab endometrioosi mõjutada, vähendades östradiooli sisemist tootmist. Selle tulemusena pärsitakse östradiooli troofilist toimet endomeetriumile. [ 1 ]

Näidustused Visan

Seda kasutatakse endometrioosi ravis.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena - 14 tükki rakuplaadi sees. Karbi sees - 2 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Dienogesti pideva manustamise korral tekib hüpergestageense ja hüpoöstrogeense keskkonna, kus esmalt toimub endomeetriumi kudede detsidualiseerumine ja hiljem endometrioosist mõjutatud piirkondade atroofia.

Dienogest on võimeline sünteesima emakas paiknevaid progesterooni lõpp-järjestusi, kuid selle suhteline afiinsus on vaid 10%. Kuigi ravimi toimeainel on progesterooni lõpp-järjestuste suhtes nõrk afiinsus, on sellel in vivo võimas progestogeenne toime. [ 2 ]

Ravimil ei ole in vivo olulisi mineralokortikoidseid, androgeenseid ega GCS-i toimeid. Teised toimed, sh antiangiogeensed ja immunoloogilised, aitavad aeglustada dienogesti mõju rakkude proliferatsioonile. [ 3 ]

Farmakokineetika

Imendumine.

Suukaudsel manustamisel imendub dienogest täielikult ja kiiresti. Seerumi Cmax väärtused on täheldatud 90 minutit pärast ühekordset manustamist ja on 47 ng/ml. Ravimi biosaadavus on ligikaudu 91%. Dienogesti farmakokineetilised omadused on seotud portsjoni suurusega annusvahemikus 1–8 mg.

Jaotusprotsessid.

Dienogest sünteesitakse albumiiniga, kuid mitte globuliiniga, mis sünteesib SHBG-d, ega globuliiniga, mis sünteesib GCS-i (GOK). Ainult 10% dienogesti koguhulgast vereseerumis on vabade steroidide kujul ja 90% ainest sünteesitakse mittespetsiifiliselt albumiiniga. Ravimi näiv jaotusruumala on 40 liitrit.

Vahetusprotsessid.

Dienogest osaleb täielikult ainevahetusprotsessides – steroidide metabolismi kaudu, mille käigus moodustuvad ainevahetuselemendid, millel üldiselt puudub endokrinoloogiline aktiivsus. In vitro ja in vivo testides on CYP3A4 peamine ensüüm, mis osaleb dienogesti ainevahetusprotsessides. Sellised ainevahetuselemendid erituvad plasmast väga suure kiirusega, jättes dienogesti muutumatul kujul domineerivaks intraplasmaatiliseks metaboliidiks.

Seerumisisese kliirensi kiirus on 64 ml minutis.

Eritumine.

Dienogesti seerumitase väheneb kahes etapis, poolväärtusajaga 9–10 tundi. Dienogest eritub metaboolsete komponentidena uriini ja väljaheitega (suhtes 3:1) pärast 0,1 mg/kg annuse manustamist.

Ainevahetuskomponentide poolväärtusaeg uriinis on ligikaudu 14 tundi. Pärast ravimi võtmist eritub 86% annusest 6 päeva jooksul, kusjuures suurem osa sellest eritub esimese 24 tunni jooksul, peamiselt uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta üks kord päevas, samal kellaajal. Ravimi võtmist võib alustada naise menstruaaltsükli mis tahes päeval. Uute ravimipakindite vahel ei ole vaja pausi pidada, kasutamist võib jätkata ilma intervallideta ja menstruaaltsüklist olenemata.

Kui tablett jääb vahele või kui patsiendil tekib kõhulahtisus või oksendamine, võib ravimi efektiivsus väheneda.

Kui te unustate annuse võtmata, võtke tablett niipea kui võimalik ja võtke uus tablett tavapärasel ajal. Annust ei saa suurendada, see jäetakse muutmata. Sama raviskeemi järgitakse ka siis, kui annus jääb vahele kõhulahtisuse või oksendamise tõttu.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata tüdrukute määramiseks, kellel pole veel esimest menstruatsiooni alanud.

Kasutamine Visan raseduse ajal

Visannet ei kasutata raseduse ajal, kuna endometrioosi ravi ei ole sel perioodil vajalik. Enne ravikuuri alustamist tuleb siiski rasedus välistada.

Kui teil on vaja imetamise ajal ravimeid võtta, peate ravi ajaks imetamise lõpetama.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi elementidega seotud raske talumatus;
• venoosne trombemboolia;
• Kardiovaskulaarsed või arteriaalsed haigused (sh südame isheemiatõbi, müokardiinfarkt ja tserebrovaskulaarsed patoloogiad);
• suhkurtõbi, millega kaasnevad veresoonkonna haigused;
• maksahaiguste rasked staadiumid (see hõlmab mis tahes etioloogiaga neoplasmasid);
• neoplasmid, mille areng on seotud gonadosteroididega;
• teadmata päritoluga vaginaalne verejooks;
• laktoositalumatus.

Ravimi kasutamisel peate kasutama barjäärimeetodit, sest hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite võtmine on kindlaksmääratud aja jooksul keelatud.

Kõrvalmõjud Visan

Ravimi manustamisel võivad esineda mõned kõrvaltoimed (eriti ravikuuri esimestel kuudel). Ravi käigus need häired kaovad. Märgitud ilmingute hulgas on ebamugavustunne piimanäärmetes, akne, peavalud ja depressioon.

Kui Visannette'i kasutamise ajal tekivad muud negatiivsed sümptomid, peate oma arstiga konsulteerima raviskeemi võimaliku muutmise osas.

Koostoimed teiste ravimitega

Teiste ravimite mõju Visannette'ile.

Progestogeenid, sealhulgas dienogest, osalevad ainevahetusprotsessides peamiselt hemoproteiini P450 ZA4 (CYP3A4) struktuuri kaudu, mis asub maksas ja soole limaskestas. Seetõttu võivad CYP3A4 toimet indutseerivad või aeglustavad ained mõjutada progestageeni ainevahetusprotsesse. Ensüüminduktsiooni tõttu gonadosteroidide kliirensi taseme tõus võib nõrgendada Visannette terapeutilist aktiivsust ja põhjustada negatiivsete sümptomite ilmnemist (näiteks menstruaalverejooksu iseloomu muutus).

Ensüümi inhibeerimise tõttu gonadosteroidide kliirensi kiiruse vähenemine võib vähendada ravimi terapeutilist toimet ja põhjustada kõrvaltoimete ilmnemist.

Elemendid, mis suurendavad gonadosteroidide kliirensit (nõrgendavad toimet ensüümide indutseerimise kaudu).

Nende hulka kuuluvad barbituraadid koos karbamasepiini, fenütoiini, rifampitsiini ja primidooniga ning lisaks võimalik, et felbamaat ja okskarbasepiin koos griseofulviini ja topiramaadiga, samuti naistepuna sisaldavad ained.

Ensüüminduktsiooni võib täheldada pärast mitmepäevast ravi. Maksimaalne ensümaatiline induktsioon tekib mitme nädala pärast. Ensümaatiline induktsioon võib kesta kuni 1 kuu pärast ravi lõppu.

Rifampitsiini (CYP 3A4 toime indutseerija) toimet uuriti tervetel postmenopausis naistel. Rifampitsiini samaaegne manustamine dienogesti/östradioolvaleraadi tablettidega põhjustas dienogestiga koosmanustamise korral östradiooli püsikontsentratsiooni väärtuste ja süsteemse ekspositsiooni olulist vähenemist. Östradiooli ja dienogesti üldine toime (AUC (0-24 h) põhjal arvutatud püsikontsentratsiooni väärtuste juures) vähenes vastavalt 44% ja 83%.

Ravimid, millel on gonadosteroidide kliirensi tasemele erinev mõju.

Gonadosteroidide ja paljude HIV proteaasi inhibiitorite ning pöördtranskriptaasi aktiivsuse mittenukleosiidsete inhibiitorite kombinatsioonide samaaegne kasutamine koos C-hepatiidi viiruse inhibiitorite kombinatsioonidega võib vähendada või suurendada plasma progestiini taset. Nende muutuste koosmõju võib teatud olukordades olla kliiniliselt oluline.

Ravimid, mis vähendavad gonadosteroidide kliirensit (ensüümi inhibiitorid).

Dienogest on hemoproteiini P450 (CYP) 3A4 substraat. Manustamine koos tugevate CYP3A4 komponendi inhibiitoritega võib suurendada aine plasmataset.

Kasutamine koos ketokonasooliga, mis on tugev CYP3A4 ensüümi inhibiitor, põhjustab dienogesti AUC väärtuste (0–24 tunni vahemikus) 2,9-kordse suurenemise püsikontsentratsiooni korral.

Kombinatsioon erütromütsiiniga (mõõdukas inhibiitor) põhjustas dienogesti AUC (0–24 tundi) suurenemise püsikontsentratsiooni väärtuste korral 1,6 korda.

Laboratoorsed testid.

Progestageeni kasutamine võib muuta teatud laboratoorsete testide tulemusi, sh maksa- või kilpnäärme biokeemiat, neerude ja neerupealiste funktsiooni, plasmavalkude (kandjate) väärtusi (sh näiteks GOC ja lipoproteiinide/lipiidide fraktsioonid), fibrinolüüsi ja hüübimisnäitajaid ning süsivesikute metabolismi omadusi. Sellised muutused jäävad sageli laboratoorsete normivahemike piiresse.

Ladustamistingimused

Visannet tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid - mitte üle 30°C.

Säilitusaeg

Visanne'i võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on järgmised ravimid: Sofiti, Zhastinda koos Denovel 30-ga, Yulidora ja Klimodien koos Dinoretiga ning ka Luvina, Janine, Silhouette koos Klayra ja Naadiniga.