Zidolam

Zidolam on viirusevastane ravim. See kuulub revertaasi nukleotiidi ja nukleosiidi inhibiitorite kategooriasse.

Näidustused Zidolama

See on näidustatud HIV-i raviks - lastele 12+ aastat ja ka täiskasvanutele (progresseeruva immuunpuudulikkuse vorm).

Vabastav vorm

See on valmistatud tablettidena - 10 tüki 1 blisterplaadi kohta. Üks ravimipakend sisaldab 10 tabletti sisaldavat blisterpakendit.

Zidolamist kasutatakse HIV-i raviks 16-aastastel noorukitel (kehakaal üle 50 kg) ja täiskasvanutel.

Fikseeritud kombinatsioonina võib ravimeid manustada koos patsiendi praeguse taluvusega (zidovudiin, lamivudiin ja nevirapiin). Püsivuse hindamine viiakse läbi kombineeritud retroviirusevastase ravi käigus nevirapiiniga, kusjuures säilitusannus on 200 mg kaks korda päevas ja seda manustatakse vähemalt 6-8 nädalat. Ravimite säilitusannus on lubatud alles pärast 2 nädala möödumist pärast esialgses koguses manustamist - 200 mg päevas üks kord.

Farmakodünaamika

Lamivudiinil ja zidovudiinil on sünergistlik aeglustumine HIV-1 ja HIV-2 tüüpi viiruse replikatsioonile. LS aktiivsed komponendid transformeeruvad rakusiseselt trifosfaatideks. Need elemendid on konkureerivad selektiivsed HIV-revertaasi inhibiitorid. Kliinilised uuringud on kinnitanud, et selline kombinatsioon võib inhibeerida resistentsuse tekkimist zidovudiinile inimestel, kes ei ole varem saanud retroviirusevastast ravi.

Lamivudiini ja zidovudiini kombinatsioon on efektiivsem kui zidovudiini ja didantosiini või zidovudiini kombinatsioon zaltsitabiiniga. Nende kombineeritud ainete täiendavate omaduste hulgas on sellise kombinatsiooni hea talutavus. Lisaks soodustab see viiruse reproduktsiooni suboptimaalset supressiooni ja nõrgestab ka aine kontsentratsiooni.

Farmakokineetika

Zidovudiini ja lamivudiini imendub hästi seedetraktist, indeksiga biosaadavus 80-85% (lamivudiin) ja 60-70% (zidovudiini). Maksimaalne kontsentratsioon plasmas need elemendid on võrdne 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudiin) ja 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudiini) ja saabub 0,5-2 tundi ja 0,25-2 tundi vastavalt.

Lamivudiini ravimi annusevahemikus on täheldatud lineaarset farmakokineetikat albumiini sisaldava albumiini nõrga seondumisega (vähem kui 36% in vitro). Zidovudiini sünteesi indeks valgus on 34-38%.

Mõlemad ained võivad läbida CSF-i ja ka kesknärvisüsteemi.

2 ... 4 tundi pärast Zidolami võtmist on zidovudiini ja lamivudiini indeksite sisaldus plasmas ja ka tserebrospinaalvedelikus vastavalt 0,5 ja 0,5.

Zidovudiini lagunemise peamine produkt uriinis koos plasmaga on 5-glükuroniid. In vitro katsed näitasid, et lamivudiini rakusisene fosforüülimine tekib, mis muundatakse edasi 5-trifosfaadi aktiivseks lagunemiseks.

Lamivudiini eritumine toimub peamiselt neerude kaudu, aine eritub muutumatuks. Aine poolväärtusaeg on 10,5-15,5 tundi.

Zidovudiini poolväärtusaeg on umbes 1,1 tundi. Umbes 50-80% ainest eritub neerude kaudu 5-glükuroniidi kujul. Lisaks võib zidovudiini erituda rinnapiima kaudu.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb tarbida suu kaudu. 12-aastastel ja täiskasvanutele on ravimi annus 1 tablett päevas kaks korda päevas. Sõltuvalt söömist on lubatud juua ravimeid.

[1]

Kasutamine Zidolama raseduse ajal

Rasedatel ei tohi seda ravimit välja kirjutada.

Vastunäidustused

Ravimite vastunäidustuste seas:

• ravimi koostisosade talumatus;
• Raske neutropeenia (neutrofiilide arv alla 0,75 × 109 / L) või aneemia (hemoglobiin alla 7,5 g / dl või 4,65 mmol / l);
• polüneuropaatia;
• neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens on alla 50 ml / min);
• laktatsiooniperiood;
• laste vanus on alla 12 aasta.

Kõrvalmõjud Zidolama

Ravimi kasutamise tõttu võivad tekkida sellised kõrvaltoimed: väsimus ja iiveldus, peavalud, kõhulahtisus, oksendamine, pearinglus ja iiveldus. Lisaks on ka palavik, neuropaatia areng, anoreksia, unetus või külmavärinad. Sümptomid võivad tekkida kahjustusi nina limaskesta, valu lihaskonna piirkonna või kiilaspäisuse töötatud neutropeenia, ilmuvad lööbed või köha, ja pealegi kiireneva bilirubiini ja maksaensüümide.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise arenguga on vaja toetavat ravi, samuti sümptomite kõrvaldamiseks mõeldud protseduure. Zidolami üleannustamise raviks puudub spetsiifiline antidoot.

Koostoimed teiste ravimitega

Kuna ravim sisaldab 2 toimeainet (zidovudiin koos lamivudiiniga), suudab see suhelda vastavalt nende mõlema omadustele.

Juhul kombinatsioonravim müelosupressiivse või neerutoksiliste ravimite (sealhulgas süstemaatilist kasutamist pentamidiini pürimetamiiniravile ja pealegi dapsoon flukütosiin, kotrimoksasooli ja interferoon, samuti amfoteritsiin B gantsükloviiril doksorubitsiini ja vinblastiin vinkristiini) nõuab pidevat jälgimist hematoloogiliste taset ja neerufunktsiooni. Annus vajadusel vähendada.

Fidioiini sisaldavate ainete veres peab jälgima - koos Zidolamiga.

Kodeiin aspiriini ja morfiini, ning lisaks sellele oksasepaam ketoprofeeni, indometatsiin naprokseeni ja tsimetidiin ja dapsoon koos oksasepaam ja isoprinosiin võib mõjutada zidovudiini metabolismi protsessi (konkurentsivõimelisi aeglustades protsesse moodustumist selle glükuroniidmetaboliitide kas otseselt pärssima metabolismi aine lehe mikrosomaalsetel maksaensüümide) .

Probenetsiid võib suurendada zidovudiini, pärssida glükuronisatsiooni protsessi või vähendada aine ekskretsiooni kiirust neerude kaudu.

Flukonasooli kasutamine mõjutab metaboolseid protsesse ja zidovudiini kliirensi faktorit.

Valproehape aeglustab zidovudiini maksa metabolismi esimest faasi, mis suurendab nende biosaadavust. Seetõttu on soovitatav nende ainete kombineeritud kasutamine patsientide tervise jälgimiseks, et viivitamatult avastada zidovudiini kasutamise negatiivsete reaktsioonide suurenemine.

Erinevad nukleosiidi analoogsed ravimid võivad mõjutada tööd, samuti valgete vereliblede ja erütrotsüütide arvu, võib suurendada zidovudiini toksilisi omadusi vererakkude suhtes ja lisaks sellele DNA replikatsiooni protsessile.

Ribaviriin antagoniseerib zidovudiini viirusevastast toimet HIV viiruse suhtes (in vitro).

Ained pürimetamiiniravile trimetoprim ja sulfametoksadool acycloviriga ajal lubatud profülaktikaks või raviks nakatumisprotsessidele, provotseerib oportunistlikud organismide tõttu piiratud kohaldamist neid ravimeid nende toksilised omadused ei suurenda.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Zidolami sisaldus on vajalik kohtades, mis ei ole lastele juurdepääsetavad ja vastavad ka ravimite säilitamise standardtingimustele. Temperatuur on 15-30 ° C.

Säilitusaeg

Zidolami tuleb kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast.