Zofetron

Zofetron on ravim, millel on antiemeetiline toime. Selle aktiivne element on ondansetroonvesinikkloriid, 5HT3 alamliigi serotoniini lõppude antagonist.

Ravimi antiemeetilise aktiivsuse arengu mehhanismid usaldusväärselt kindlaks ei ole veel õnnestunud. On teavet, mis kinnitab, et tsütotoksilise või kiirgusega kemoteraapia kasutamine põhjustab serotoniini (5HT alatüübi) vabanemist kindlatest enterokromafiinrakkudest, mis asuvad peensooles.

Näidustused Zofetrona

Seda kasutatakse oksendamiseks koos iiveldusega, mis avaldub kiirituse või tsütotoksilise kemoteraapia tõttu.

Samuti on see ette nähtud pärast operatsiooni põhjustava iivelduse kõrvaldamiseks ja vältimiseks koos oksendamisega.

Vabastav vorm

Ravimi vabastamine toimub tablettide kujul, 5 tükki rakupakendis. Pakendi sees - 2 sellist paketti.

Farmakodünaamika

Gag-refleksi teke tuleneb serotoniini ja 5HT3 otsade interaktsioonist, mis asuvad vaguse närvi piirkonnas (selle afferentsed otsad). Pärast viimase aktiveerimist võib serotoniini vabanemine toimuda kesknärvisüsteemis (4. Aju vatsakese alumisel tsoonil paiknevast trigeri kemoretseptori piirkonnast). Arvatakse, et ondansetroon on võimeline blokeerima gag-refleksi aktiveerimist nii vagusnärvi afferentsete otsade tsoonis kui ka serotoniini lõppude sees, mis paiknevad NA keskpiirkondades.

Ondansetroonil on sedatiivne toime, kuid see ei põhjusta prolaktiini plasma parameetrite muutumist ega nõrgenda patsiendi psühhomotoorset aktiivsust.

Ondansetrooni antiemeetilise toime põhimõtteid seoses operatsioonijärgse perioodiga ei ole seda küsimust veel väga hästi uuritud.

Farmakokineetika

Ravimite biosaadavus on 60%. Keha sees toimub aine aktiivsed metaboolsed protsessid, metaboolsed komponendid erituvad väljaheitesse ja uriiniga. Ravimi võtmise hetkest kuni Cmax väärtuste saavutamiseni kulub 1,5 tundi. Intrammaalse valgu süntees on ligikaudu 73%. Vastuvõetud osa peamine osa on seotud intrahepaatilise ainevahetusega.

Poolväärtusaeg on 3-4 tundi; vanematele inimestele - umbes 6-8 tundi. Vähem kui 10% ravimi toimeainest eritub muutumatul kujul uriiniga.

Ondansetrooni ainevahetusprotsesside in vitro uuringutest saadud teave näitab, et aine on inimese maksa hemoproteiini P450 struktuuri substraat (see hõlmab CYP1A2 koos CYP2D6 ja CYP3A4). Ondansetrooni vahetusprotsessid realiseeruvad peamiselt ensüümi CYP3A4 toimel. Kuna aktiivse komponendi ainevahetust saab läbi viia mitme hemoproteiini P450 struktuuri ensüümi osalusel, siis ükskõik millise nende puudulikkuse korral ei muutu ondansetrooni kogu kliirens oluliselt, kuna teiste ensüümide puudumist saab kompenseerida teised.

Annustamine ja manustamine

Ravim tuleb võtta suu kaudu.

Annustamisskeem tuleks valida, võttes arvesse kasvajavastase ravi emetogeenset toimet ja individuaalselt.

Mõõdukad emetogeense kiiritusravi või kemoteraapia protseduurid.

On vaja võtta 8 mg ravimit 60... 120 minuti jooksul enne ravi, kasutades täiendavalt 8 mg ravimit 12-tunniste ajavahemike järel.

Hilise iivelduse vältimiseks iiveldusega peaksite pärast esimest 24-tunnist perioodi kasutama 8 mg ravimit 12-tunniste intervallidega 5 päeva jooksul. Annuse valimisel on vaja võtta arvesse oksendamise tõsidust. Kõhuosa osalise kiiritamise korral suurtes osades on vaja võtta 8 mg 8-tunniste intervallidega.

Ravimit kasutatakse kogu kiirguse ja kemoteraapia tsükli vältel ning lisaks veel 1-2 päeva (vajadusel 3-5 päeva) pärast selle lõpetamist.

Kõrge keemiaravi protseduurid.

Täiskasvanu peaks võtma suukaudselt 24 mg Zofetroni (kombinatsioonis deksametasoonfosfaadiga) 60-120 minutit enne keemiaravi alustamist.

Hilise oksendamise vältimiseks on vaja pärast esimest 24 tundi kasutada ravimit 8 mg 2 korda päevas (kogu ravitsükli vältel ja seejärel veel 5 päeva pärast selle lõpetamist).

Valitakse üle 4-aastase lapse annused, võttes arvesse selle kehakaalu või keha pindala. Kui teil on vaja manustada 2 mg ondansetrooni annust, kasutage ravimit sobiva suurusega annustega.

Portsjonite valik, võttes arvesse füüsilist ala.

Enne ravi alustamist protseduure ondansetrooni vormis süstevedelikuna süstitakse 1-kordne portsjonina 5 mg / m ² (suurus veenivere portsjonid on mitte rohkem kui 8 mg). Ravimi võtmine algab 12 tunni pärast ja jätkub järgmise 5 päeva jooksul. Üldiselt ei tohi päevas manustada rohkem kui 32 mg ravimit.

Kaalul põhinevate annuste valik.

Ravimi ühekordse süstimise suurus enne keemiaravi protseduure on 0,15 mg / kg kehakaalu kohta (ravimite maksimaalne intravenoosne annus on 8 mg). Järgmisena lubati sisse viia 2 / süsti 4-tunniste vaheaegadega. Kogu päeva jooksul võib kasutada maksimaalselt 32 mg. Zofetroni võib sisse võtta pärast 12 tundi ja jätkata kuni 5 päeva.

Kaaluga üle 10 kg manustatakse intravenoosselt esimesel päeval kuni 3 portsjonit 0,15 mg / kg 4-tunnise intervalliga. 2-6. Päeval manustatakse ravimit suu kaudu - 4 mg 12-tunniste intervallidega.

Postoperatiivne oksendamine koos iiveldusega.

Eespool nimetatud häirete tekkimise vältimiseks täiskasvanutel manustatakse ravimit suukaudselt annuses 16 mg 60 minutit enne anesteesia manustamist. Päevaks on lubatud maksimaalselt 32 mg ondansetrooni.

Sellisel juhul peab laps sisestama aine süstimise teel.

Mõõduka maksapuudulikkusega isikud.

Sarnaste häiretega inimestel tekib ravimi kliirensi märkimisväärne vähenemine ja selle seerumi poolestusaeg pikeneb. Selliseid patsiente võib manustada kuni 8 mg ravimit päevas.

[3]

Kasutamine Zofetrona raseduse ajal

Ondansetroni kasutamine rasedatele on keelatud. Puuduvad andmed ainete eritumise kohta emapiimaga, mistõttu tuleb ravi ajal rinnaga toitmine loobuda.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev isiklik tundlikkus ravimielementide ja teiste serotoniini otsade 5HT3 antagonistide suhtes;
• tõsise raskusega maksa aktiivsuse häired;
• toimingud kõhukelme piirkonnas.

Kõrvalmõjud Zofetrona

Kliinilised testid näitasid, et kõige sagedamini täheldati kõrvaltoimetest kõhukinnisust, peavalu, kuuma vilku või soojustunnet. Muudest rikkumistest:

• immuunsüsteemi kahjustused: mõnikord esineb otseseid allergia tunnuseid. Võib-olla tõsiste häirete teke - bronhide spasmid, anafülaksia ja veresoonte paistetus;
• kesknärvisüsteemi tööga seotud probleemid: sageli täheldatakse krampe või liikumishäireid (nende hulgas on ekstrapüramidaalsed sümptomid - düstoonilised nähud, silma kriis, samuti düskineesia, millel ei ole püsivaid kliinilisi komplikatsioone). Vahel esinevad paresteesiad või esineb KNS-i pärssimine;
• visuaalsete organite kahjustused: mõnikord esineb mõningaid nägemishäireid (silmade hägusust);
• Kardiovaskulaarsüsteemi häired: mõnikord esineb bradükardiat, tahhükardiat koos arütmiaga või südame tsoonis (koos ST-segmendi depressiooniga või mitte) ning vererõhu tase väheneb või suureneb;
• hingamisteede häired ja rinnakorvi töö: mõnikord esineb köha või luksumine;
• probleemid seedetrakti tööga: sageli suukuivuse limaskestad või kõhulahtisus;
• maksa- ja sapiteede funktsioonidega seotud ilmingud: mõnikord on maksa aktiivsuse väärtuste või selle töö häire asümptomaatiline suurenemine;
• süsteemsed sümptomid: minestamine või nõrkus. Sellised rikkumised esinevad peamiselt isikutel, kes kasutavad tsisplatiini sisaldavaid kemoterapeutilisi ravimeid.

[1], [2],

Üleannustamine

Mürgistuse tunnused: kõhukinnisus, vererõhu väärtuste vähenemine, nägemishäired ja vasovaguse häired mööduva AV-blokaadiga.

On vaja tühistada narkootikumide kasutamine ja nimetada toetavad ja sümptomaatilised meetmed. Hammustevastaseid protseduure ei tohiks läbi viia, sest ravimil on selline toime. Vastumürk puudub.

Koostoimed teiste ravimitega

Ondansetrooni ainevahetusprotsessid viiakse ellu hemoproteiin P450 ensüümi struktuuri osalusel, mistõttu võivad mikrosoome ensüüme indutseerivad või aeglustavad ained muuta ravimi kliirensit ja kestust.

Seetõttu ühendatakse Zofetron hoolikalt ensüümi indutseerijatega (karbamasepiin, tolbutamiid ja litimetüümi, karbamasepiini, fenütoiini ja karisoprodooliga koos griseofulviini, rifampitsiiniga ja papaveriiniga, samuti lämmastikoksiidiga ja fenüülbutasooniga) ning sünteesisüsteemide ja tampooni eemaldaja abil; disulfiraam, allopurinool, diltiaseem, MAOI, ketokonasool ja kloramfenikool koos fluorokinoloonidega ning lisaks valproaat Na, kinidiin, östrogeeni sisaldav rasestumisvastane vahend, omeprasool valproehappe, verapamiili ja flukonasooliga ning metroni asoolitüüpi ja isoniazid, kiniini ja lovastatiini Propranolooliga).

Ravimil ei ole koostoimet furosemiidi, alkohoolsete jookide, propofooli, tamazepami ja tramadooliga. Ravimite farmakokineetilised parameetrid ei muutu etoposiidi, karmustiini ja tsisplatiini toimel.

Ravim võib nõrgestada tramadooli analgeetilist toimet.

Ravimite kasutamine koos ainetega, mis pikendavad QT-segmenti, võib põhjustada selle täiendava laiendamise.

Ravimi ja kardioloogiliste ainete (näiteks antratsükliinide) kombinatsioon võib suurendada arütmiate tõenäosust.

[4]

Ladustamistingimused

Zofetroni tuleb hoida lastele suletud kohas. Temperatuuri tase ei ületa 30 ° С.

[5]

Säilitusaeg

Zofetroni võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Taotlus lastele

Sellist Zofetroni vabastamise vormi ei nimetata alla 4-aastastele isikutele.

Analoogid

Narkootikumide analoogid on Granitron, Osetron, Emtron ja Domegan koos Emesetiga ning lisaks Zoltem, Emetron, Omstron ja Zofran koos Setrononiga, Tropisetron Isotroniga, samuti Emesetron, Navoban ja Ondansetron.