Zolomax

Zolomax on anksiolüütikum ja ka bensodiasepiini elemendi derivaat.

Näidustused Zolomaxa

Seda kasutatakse järgmiste häirete raviks:

• ärevusseisundid;
• neuroos, mille puhul patsiendil tekib ärevuse, ohu ja rahutuse tunne koos pinge ja ärrituvusega ning lisaks une halvenemine ja somaatilised häired;
• segatüüpi ärevus-depressiivsed seisundid;
• neurootilised häirete vormid, millel on reaktiiv-depressiivne iseloom, mille taustal on meeleolu langus, huvi kadumine ümbritseva maailma vastu, unehäired, ärevus, somaatilised häired ja isutus;
• somaatiliste haiguste mõjul tekkivad neurootilise tekkega depressioonid;
• paanikahäired, millega kaasnevad või puuduvad foobilised ilmingud.

Vabastav vorm

Komponent vabaneb tablettidena, mis on pakendatud 10 tükki sisaldavatesse blisterpakenditesse. Karbis on 3 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Alprasolaam on bensodiasepiini derivaat, mida iseloomustab intensiivne anksiolüütiline toime. Sellel on hüpnootiline, lihaseid lõõgastav, rahustav ja krambivastane toime. Sama rahustav toime saavutatakse alprasolaami kümme korda väiksemate annuste kasutamisel võrreldes diasepaamiga.

Ravimil on antidepressiivne toime, mis vastab tritsükliliste antidepressantide toimest tulenevatele mõjudele. Kesknärvisüsteemis interakteerub alprasolaam spetsiaalsete bensodiasepiinilõppudega, millel on tihe funktsionaalne seos kesknärvisüsteemi peamise inhibeeriva mediaatori - elemendi GABA (γ-aminovõihape) - lõppudega. Seetõttu areneb ravimitega kokkupuutel GABA inhibeeriva toime potentseerumine kesknärvisüsteemis - GABA lõppude tundlikkuse suurendamise kaudu mediaatori suhtes (stimuleerides bensodiasepiinilõppude aktiivsust).

Farmakokineetika

Alprasolaam imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Ravimi biosaadavuse väärtused on vähemalt 80%. Pärast suukaudset manustamist saavutab aine vere Cmax 1-2 tunni pärast. See näitaja varieerub sõltuvalt portsjoni suurusest vahemikus 7-40 ng/ml ühekordse 0,5-3 mg ravimi manustamise korral.

Komponendi korduval 1,5–10 mg manustamisel saavutatakse plasmas keskmine tasakaalukontsentratsioon 18–100 ng/ml. Ravimi pideva kasutamise korral saavutatakse aine vereplasmas tasakaalukontsentratsioon 3 päevaga. Ravimil on elemendi keskmine poolväärtusaeg (ühekordsel manustamisel on see 12–15 tundi).

Alprasolaami biotransformatsioon maksas toimub oksüdatiivse protsessi kaudu. Peamine aktiivne ainevahetusprodukt on α-hüdroksüalprasolaam, kuid selle plasmakontsentratsioon on üsna madal, mistõttu on sellel vähe kliinilist tähtsust. Teised ainevahetusproduktid on kas nõrgalt aktiivsed või suhteliselt inaktiivsed.

Muutumatu elemendi ja selle ainevahetusproduktide poolväärtusaeg on ligikaudu sama. Muutumatul kujul alprasolaam (umbes 20%), nagu ka ravimi ainevahetusproduktid, erituvad uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Ravimi annused valitakse individuaalselt, kusjuures ravi käigus tehakse kohandusi, võttes arvesse patsiendi ravimi taluvust ja selle meditsiinilist efektiivsust. Soovitatav on kasutada minimaalseid efektiivseid annuseid.

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, pesta maha tavalise veega.

Neuroosid ja ärevusseisundid.

Täiskasvanu peaks võtma 0,25–0,5 mg ainet kolm korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust 3–4-päevaste intervallidega 0,25 mg võrra, võttes arvesse haiguse ilmingute raskust ja patsiendi ravivastust. Annust tuleb suurendada alates õhtusest annusest. Kui ärevuse tunnused on rohkem väljendunud, tuleb ravi alustada suuremate annustega. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 4 mg.

Eakad või nõrgenenud patsiendid peaksid ravi algstaadiumis võtma 0,125–0,25 mg 2–3 korda päevas.

Terapeutiline tsükkel, mis hõlmab ravimi järkjärguliseks ärajätmiseks vajalikku aega, ei ületa sageli 8–12 nädalat. Pikema raviperioodi puhul tuleks sellise sammu otstarbekust tõsiselt kaaluda.

Paanikahäired.

Ravimit on vaja võtta 0,5 mg kolm korda päevas. Vajadusel saab annust suurendada, kuid maksimaalselt 1 mg võrra 3-4-päevaste intervallidega. Mida suuremad on portsjonid, seda järk-järgult tuleb neid suurendada, kuni saavutatakse Zolomaxi täielik ravitoime. Sageli tekib ravitoime pärast 5-6 mg aine võtmist päevas, kuid raskete patoloogiliste vormide korral võib annus ulatuda 10 mg-ni päevas (maksimaalne päevane portsjon).

Ravi kestus valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt. Kui ravitoime on saavutatud ja haiguse sümptomid on kadunud, võib ravimi annust vähendada, kuid mitte rohkem kui 0,5 mg 3-päevaste intervallidega. Kui tekib võõrutussündroom, tuleb annust uuesti suurendada ja seejärel ravimi manustamine järk-järgult lõpetada.

Depressiooni seisundid.

Te peaksite võtma 0,5 mg ravimit kolm korda päevas. Vajadusel võib ööpäevast koguannust suurendada 4,5 mg-ni. Algannus tuleb võtta enne magamaminekut, et minimeerida unisuse tekkimise tõenäosust päeva jooksul.

Terapeutiline tsükkel, mis hõlmab ravimi järkjärguliseks ärajätmiseks vajalikku perioodi, kestab sageli 2-3 kuud.

[ 2 ]

Kasutamine Zolomaxa raseduse ajal

Zolomaxi ei tohi rasedatele naistele välja kirjutada (eriti esimesel trimestril). Samuti on keelatud seda kasutada rinnaga toitmise ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske ülitundlikkus alprasolaami või teiste bensodiasepiini komponendi derivaatide ja ravimi mis tahes komponentide suhtes;
• glaukoom, millel on äge vorm;
• müasteenia raskes staadiumis;
• raske hingamispuudulikkus;
• uneapnoe;
• kroonilise iseloomuga psühhoos;
• rasked maksaprobleemid.

Kõrvalmõjud Zolomaxa

Paljud allpool loetletud kõrvaltoimed sõltuvad annuse suurusest. Kõrvaltoimed ilmnevad sageli ravi alguses ja kaovad ravi esimestel nädalatel. Pearinglus, unisus ja motoorse koordinatsiooni häired on ravi alguses tavalised. Need reaktsioonid on kerged ja kaovad ravi jätkamisel või annuste vähendamisel. Aeg-ajalt võivad tekkida peavalud, kõnehäired, eufooria- või segasustunne, depressioon ja silmasisese rõhu tõus. Anterograadne amneesia võib tekkida tavaliselt mitu tundi pärast ravimi suurte annuste võtmist.

Alprasolaam võib depressiooniga inimestel aeg-ajalt põhjustada maaniat või hüpomaniat. Pärast alprasolaamravi võivad aeg-ajalt esineda oksendamist, kõhukinnisust või kõhulahtisust, suukuivust, iiveldust, allergilisi sümptomeid (lööve ja sügelus) ja südamepekslemist. Lisaks võivad esineda uriinipidamatus, vererõhu langus, hingamisdepressioon, skeletilihaste nõrkus või spasmid, libiido langus, kehakaalu ja isu muutused ning menstruaaltsükli häired. Laboratoorsed testid võivad mõnikord näidata leukopeeniat, hemoglobiini ja hematokriti taseme langust ning maksaensüümide (nt ALAT, ALP ja ASAT) ja plasma bilirubiini taseme tõusu, samuti veresuhkru taseme tõusu või langust.

Eakatel inimestel võib uimastite tarvitamine põhjustada paradoksaalseid sümptomeid (erutuvus, ärevus või vaenulikkus, samuti käitumishäired, luulud ja hallutsinatsioonid).

[ 1 ]

Üleannustamine

Bensodiasepiinide derivaatide mürgistuse kogenud inimeste ravimisel tuleb alati arvestada riskiga, et see häire võis olla põhjustatud ravimi võtmisest koos alkohoolsete jookidega või mitme ravimi kombinatsiooniga.

Üleannustamine põhjustab lihasnõrkust, väljendunud unisust, düsartriat koos ataksiaga ja mõnikord erutustunnet. Raske mürgistuse korral võivad refleksreaktsioonid olla pärsitud, tekkida segasustunne ja kooma.

Mürgistuse korral tuleb ravi koheselt lõpetada ja seejärel rakendada sümptomaatilisi protseduure (südamefunktsiooni ja hingamisprotsesside toetamine, vererõhu stabiliseerimine; lisaks infusioonide manustamine ja vajadusel madala vererõhu tõstmine, vasokonstriktorite kasutamine). Samuti tuleb patsiendil esile kutsuda oksendamine ja teadvuse kaotamise korral teha maoloputus.

Kesknärvisüsteemi funktsiooni pärssimise vähendamiseks võib haiglas kasutada spetsiifilist bensodiasepiini lõpp-antagonisti, ravimit flumaseeni. Hemodialüüs või dialüüsiseansid ei ole ravimi eliminatsiooni kiiruse suurendamisel efektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Bensodiasepiinide ja alkohoolsete jookide, aga ka teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (anesteetikumid, narkootilised valuvaigistid, antidepressantidega rahustid ja lisaks krambivastased ravimid, unerohud, antihistamiinikumid ja antipsühhootikumid) kombinatsioon võib põhjustada kesknärvisüsteemi pärssiva toime tugevnemist.

Ravimi kombineerimine narkootiliste valuvaigistitega suurendab eufooria tunde tekkimise riski, mis võib põhjustada sõltuvust.

Alprasolaami kasutamine koos asoolirühma kuuluvate seenevastaste ravimitega (sh ketokonasool ja itrakonasool) on keelatud.

Samaaegne kasutamine ravimitega, mis pärsivad maksaensüümide hemoproteiin 450 toimet (selles nimekirjas on suukaudsed rasestumisvastased vahendid, tsimetidiin, fluoksetiin, makroliidantibiootikumid, nefaksodoon koos fluvoksamiiniga ja propoksüfeen), võib viia ainevahetusprotsesside ja alprasolaami eritumise kiiruse vähenemiseni. Seetõttu tuleb neid ravimeid samaaegselt kasutada väga ettevaatlikult.

Karbamasepiin võib suurendada ainevahetusprotsesside kiirust ja Zolomaxi eritumist.

Leiti, et ravimi kombineeritud kasutamine imipramiini, tritsükliliste antidepressantide või desipramiiniga viib viimase tasakaalukontsentratsiooni plasmakontsentratsiooni suurenemiseni, kuid selle fakti meditsiinilist tähtsust ei ole võimalik kindlaks teha.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Zolomaxi tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid - kuni 25°C.

Säilitusaeg

Zolomaxi saab kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata pediaatrias - seda ei ole ette nähtud alla 18-aastastele inimestele. See on tingitud asjaolust, et pole tõestatud, et ravim on selles vanuses efektiivne ja ohutu.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Alzolam, Zoldak, Lamoz koos alprasolaamiga, Kassadan ja Helex, samuti Alproks, Neurol ja Frontin koos Xanaxiga, Neurol 0.25, Xanax retard ja Helex SR.

Arvustused

Zolomax saab erinevatelt patsientidelt üsna vastakaid arvustusi. Mõned neist väidavad, et ravimil on olnud väga kõrgetasemeline toime, kuid on ka rühm neid, kes on vastupidisel seisukohal ja peavad ravimit kasutuks.

Ravimi valimisel, mida peaks läbi viima ainult raviarst, on vaja neid ülevaateid arvesse võtta, kuid peamiselt lähtuda keha individuaalsetest omadustest ja raviskeemist.