Zolopent

Zolopent on ravim, mis aeglustab prootonpumba aktiivsust.

Näidustused Zolopenta

Seda kasutatakse järgmiste häirete raviks:

• mõõduka või raske refluksösofagiidi korral;
• H.pylori mikroobi hävimine inimestel, kellel on selle mikroobi elutegevuse tagajärjel tekkinud peptilised haavandid (kombinatsioonis teiste antibiootikumidega);
• seedetrakti mõjutavad haavandid;
• gastriinoom ja muud hüpersekretoorse iseloomuga patoloogilised seisundid.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb 40 mg tablettidena. Need tabletid on pakendatud 14 või 10 tükiga blisterpakenditesse. Pakendis on 1 blisterpakend 14 tabletiga või 3 pakki 10 tabletiga.

Farmakodünaamika

^{Pantoprasool blokeerib mao sekretsiooniprotsesse. Aine pärsib H +} /K ⁺ -ATPaasi aktiivsust mao parietaalsetes näärmerakkudes, mille tulemusel blokeeritakse soolhappe sekretsiooni viimane etapp. See toime võimaldab vähendada basaalsekretsiooni kiirust, olenemata tekkinud ärrituse etioloogiast.

Ravimil on antibakteriaalsed omadused, mis on tõestatud Helicobacter pylori vastu ja see aitab teistel ravimitel Helicobacteri-vastast toimet avaldada. Pärast ühekordse annuse võtmist tekib ravitoime üsna kiiresti ja kestab järgmised 24 tundi.

Farmakokineetika

Imendumine.

Pantoprasool imendub kiiresti. Cmax väärtused vereplasmas on juba pärast 20 mg annuse ühekordset manustamist täheldatud. Seerumi Cmax väärtus registreeritakse keskmiselt 2–2,5 tundi pärast manustamist, mis on ligikaudu 1–1,5 μg/ml. Need väärtused jäävad stabiilseks ka pärast ravimi korduvat kasutamist.

Ravimi terapeutilised parameetrid ei muutu ühekordse või korduva manustamise korral. Annusevahemikus 10–80 mg jäävad pantoprasooli farmakokineetilised omadused plasmas lineaarseks nii suukaudsel manustamisel kui ka intravenoossel süstimisel.

Zolopanti biosaadavus on ligikaudu 77%. Toiduga koos manustamine ei mõjuta AUC ega seerumi Cmax taset ning seega ei mõjuta ka biosaadavuse väärtusi. Toiduga koosmanustamine pikendab ainult latentse perioodi varieeruvust.

Jaotusprotsessid.

Ravimi plasmasüntees valkudega on ligikaudu 98%. Jaotusruumala on ligikaudu 0,15 l/kg.

Vahetusprotsessid.

Ravim metaboliseerub peaaegu täielikult maksas. Metabolism toimub peamiselt demetüleerimise teel CYP2C19 kaudu ja seejärel väävli konjugatsiooni protsesside kaudu. Teiste ainevahetusradade hulka kuulub oksüdatsioon, mis hõlmab CYP3A4 elementi.

Eritumine.

Terminaalne poolväärtusaeg on ligikaudu 60 minutit ja kliirensi kiirus on 0,1 l/h/kg. On esinenud ravimi eritumise aeglustumist. Pantoprasooli spetsiifiline süntees parietaalsete näärmerakkude prootonpumbaga ei võimalda poolväärtusaega, mis vastaks pikemale ravimi toimele (happe sekretsiooni pärssimine).

Suurem osa pantoprasooli ainevahetusproduktidest eritub uriiniga (ligikaudu 80%), ülejäänud osa roojaga. Peamine ainevahetusprodukt nii seerumis kui ka uriinis on desmetüülpantoprasool, mis läbib sulfaatkonjugatsiooni.

Peamise ainevahetusprodukti poolväärtusaeg (umbes 90 minutit) on vaid veidi pikem kui pantoprasoolil.

Annustamine ja manustamine

Raske või mõõduka refluksösofagiidi ravi hõlmab 40 mg ravimi võtmist üks kord päevas. Mõnikord võib annust kahekordistada.

Seedetrakti haavandiliste kahjustustega inimestel, kellel on Helicobacter pylori suhtes positiivne testi tulemus, tuleb bakterid hävitada keerulise ravi abil, mille skeemid sõltuvad haigust põhjustavate mikroobide tundlikkusest.

Seedetrakti haavandiliste kahjustuste monoteraapia hõlmab ühe 40 mg tableti võtmist üks kord päevas. Sellise ravi kestus määratakse vastavalt ravimi vajadusele.

Tablett tuleb võtta 60 minutit enne hommikusööki, neelates selle tervelt alla, ilma purustamata või närimata, puhta veega.

Kasutamine Zolopenta raseduse ajal

Zolopanti kasutamine imetamise või raseduse ajal on keelatud.

Kui imetamise ajal on vaja ravimit võtta, tuleb rinnaga toitmine selleks ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi komponentide raske talumatus;
• maksatsirroos või hepatiit;
• mõõduka või raske maksafunktsiooni häirega inimesed;
• kombinatsioon atasanaviiriga.

Kõrvalmõjud Zolopenta

Zolopanti võtmine võib põhjustada mitmesuguseid negatiivseid sümptomeid:

• leukopeenia või trombotsütopeenia;
• kõhulahtisus, epigastimaalset piirkonda mõjutav valu, puhitus ja kõhukinnisus;
• oksendamine koos tugeva iiveldusega;
• perifeerse iseloomuga turse;
• maksaensüümide või triglütseriidide aktiivsuse suurenemine, samuti palavik ja tubulointerstitsiaalne nefriit;
• anafülaktilised ilmingud, sealhulgas anafülaksia;
• allergia tunnused (lööve epidermises ja sügelus);
• müalgia või artralgia;
• pearinglus, peavalud, nägemishäired.

[ 1 ]

Üleannustamine

Mürgistuse tunnused: ataksia, hüpoaktiivsus ja treemor.

Üleannustamise kahtluse korral tuleb rakendada sümptomaatilisi meetmeid. Dialüüs ei ole vajalik.

Koostoimed teiste ravimitega

Zolopant aitab vähendada ravimite imendumise astet, mille biosaadavus määratakse mao pH järgi (näiteks ketokonasool).

Pantoprasool metaboliseerub maksas P450 hemoproteiinide ensüümsüsteemi osalusel. Ei saa välistada, et ravim interakteerub teiste ravimitega, mille ainevahetusprotsessid toimuvad samuti selle süsteemi osalusel.

Spetsiaalsete testide tegemisel ei leitud enamiku nende ravimitega kliiniliselt olulisi koostoimeid (see loetelu hõlmab fenütoiini, metoprolooli, diklofenaki, samuti karbamasepiini etüülalkoholi ja kofeiiniga, samuti naprokseeni diasepaamiga ja glibenklamiidi fenprokumooni, teofülliini ja nifedipiiniga; lisaks hõlmab see piroksikaami, varfariini ja suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid).

Ravimi samaaegsel kasutamisel antatsiididega koostoimeid ei täheldatud.

Ravimi ja teatud antibiootikumide (sh metronidasool klaritromütsiini ja amoksitsilliiniga) kombineerimisel tekkivate mõjude testid ei näidanud nende ravimite vahel kliiniliselt olulisi seoseid.

Leiti, et 0,3 g atasanaviiri/0,1 g ritonaviiri koosmanustamine omeprasooliga (ühekordne annus 40 mg päevas) või 0,4 g atasanaviiri koosmanustamine lansoprasooliga (ühekordne annus 60 mg) vähendab vabatahtlikel atasanaviiri biosaadavust oluliselt. Atasanaviiri imendumise aste määratakse pH väärtuste järgi. Seetõttu on prootonpumba aktiivsust pärssivate ravimite, sealhulgas pantoprasooli, kombineerimine atasanaviiriga keelatud.

[ 2 ]

Ladustamistingimused

Zolopanti tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused - maksimaalselt 25°C.

Säilitusaeg

Zolopanti võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Pediaatrias ei kasutata ravimit alla 12-aastastel lastel.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Controloc, Panocid, Pantasan koos Ulsepaniga, samuti Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro koos Pulceti ja Pantokariga.

Arvustused

Zolopant saab maohaavanditega inimestelt häid arvustusi – ravim leevendab selle haiguse ebameeldivaid sümptomeid, nagu põletustunne ja kibe maitse suus. Ravim on efektiivne ka GERD-i korral. Lisaks märgitakse, et see harva viib negatiivsete sümptomite ilmnemiseni.