Zovirax

Zoviraxil on viirusevastased omadused.

Näidustused Zovirax

Tablette kasutatakse järgmiste haiguste korral:

• tuulerõugeviiruse ja vöötohatise aktiivsuse põhjustatud infektsioonide kõrvaldamine;
• limaskestadel ja nahal esinevate infektsioonide ravi, mis tahes tüüpi HSV (see hõlmab genitaalherpest , millel on primaarne või korduv vorm);
• mis tahes tüüpi HSV-nakkuste kordumise ennetamine terve immuunsusega või immuunpuudulikkusega inimestel;
• raske immuunpuudulikkusega inimeste ravi (sageli HIV-nakkus, mille korral CD4+ tase on alla 200 raku/μl ja esinevad HIV varajased sümptomid, samuti AIDS-i kliinilised ilmingud ) või pärast luuüdi siirdamist.

Ravimi salvivormis kasutamine toimub mis tahes tüüpi HSV põhjustatud keratiidi korral.

Kreem on ette nähtud igasuguse HSV-nakkuse kõrvaldamiseks, mis esineb limaskestadel ja nahapinnal (see hõlmab ka herpese huulte piirkonnas).

Süstimisvedeliku kasutamine:

• mis tahes tüüpi HSV-nakkuste ravi;
• immuunpuudulikkusega inimestel limaskestadel või naha pinnal esinevate mis tahes tüüpi HSV-infektsioonide ennetamine;
• tuulerõugete viiruse põhjustatud infektsioonide kõrvaldamine;
• vastsündinute mis tahes vormis HSV-nakkuste ravi;
• CMV arengu ennetamine pärast luuüdi siirdamise protseduuri.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb mitmes vormis:

• tabletid, 5 tükki blisterpakendis, 5 pakki pakendis;
• 5% kreem välispidiseks kasutamiseks - 2 g plastpudelites, mis on varustatud dosaatoriga. Karbi sees on 1 selline pudel. Saadaval ka 2, 5 või 10 g tuubides, pakendis on 1 tuub;
• salv 4,5 g tuubis plastotsikuga. Pakendis on 1 selline tuub;
• Süstitav lüofilisaat - klaasviaalides mahutavusega 0,25 g. Blisterpakendis on 5 sellist viaali. Karp sisaldab 1 sellist pakendit.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodünaamika

Viirusevastane aine, puriini nukleosiidi sünteetiline analoog, millel on võime aeglustada mis tahes tüüpi HSV, CMV, Varicella zoster ja ka EBV viiruse replikatsiooni. Aine atsükloviir omab võimast viirusevastast toimet 1. tüüpi herpesviirusele.

Ravimi viirustevastane toime on väga selektiivne. Ülalkirjeldatud viiruste poolt mõjutatud rakkude tümidiini kinaas muundab ravimi aktiivse elemendi molekulid monofosfaadiks ja seejärel järjestikku 2-fosfaadiks ja 3-fosfaadiks (rakuliste ensüümide mõjul). Aktiivse elemendi 3-fosfaadi lisamise tõttu viiruse DNA ahelasse ja selle ahela järgneva rebenemise tõttu blokeeritakse patogeense DNA kopeerimine.

Raske immuunpuudulikkusega inimestel võib pikaajaline või korduv atsükloviiriravi põhjustada ravimiresistentsete tüvede teket. Samuti on paljudel Zoviraxi suhtes madala tundlikkusega tüvedel täheldatud viiruse tümidiinkinaasi madalaid väärtusi.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

Tablettide ja süstide farmakokineetilised omadused.

Pärast suukaudset manustamist imendub toimeaine seedetraktist vaid osaliselt. Aine tase tserebrospinaalvedelikus on ligikaudu pool selle väärtusest plasmas. Ainult väike osa ravimist sünteesitakse verevalguga (10–33%).

Peamine ainevahetusprodukt on aine 9-karboksümetoksümetüülguaniin. Poolväärtusaeg on 2,7–3,3 tundi. Ravimi põhiosa eritub muutumatul kujul neerude kaudu. See toimub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni protsesside kaudu.

Kroonilise neerupuudulikkusega inimestel on ravimi poolväärtusaeg ligikaudu 19,5 tundi. Eakatel inimestel väheneb ravimi kliirens vanusega, kuid poolväärtusaja muutused on peaaegu märkamatud.

Salvi farmakokineetilised omadused.

Pärast salvi kasutamist imendub aktiivne element kiiresti läbi sarvkesta epiteeli ja silmade ümbruses asuvate kudede, mille tulemusel tekib silmasisese vedeliku terapeutiline kontsentratsioon, mis on vajalik viiruse aktiivsuse pärssimiseks.

Selle kasutusmeetodi korral leitakse atsükloviiri uriinis äärmiselt madalates kontsentratsioonides, millel puudub meditsiiniline väärtus.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimi tablettide kasutamise skeem.

Tablette tuleb võtta suu kaudu koos toiduga, pesta maha tavalise veega (0,2 l).

HSV-ga seotud infektsioonide kõrvaldamiseks on vaja võtta 0,2 g ravimit 4-tunnise intervalliga, 5 korda päevas. Ravikuur kestab tavaliselt 5 päeva, kuid haiguse raskete vormide ravis võib seda pikendada. Kui patsiendil on väljendunud immuunpuudulikkuse aste või ravimi soolestiku imendumise häire, võib portsjoni suurust suurendada 0,4 g-ni, säilitades samal ajal ülaltoodud manustamissageduse. Soovitatav on alustada ravi võimalikult kiiresti pärast nakkuse algust. Haiguse ägenemise korral võetakse ravim kohe pärast esimeste nähtude ilmnemist.

HSV-ga seotud infektsioonide ägenemiste vältimiseks terve immuunsüsteemiga inimestel tuleb ravimit võtta neli korda päevas, 0,2 g, võrdsete ajavahemikega annuste vahel. Samuti on olemas mugavam manustamisviis - 0,4 g kaks korda päevas. Mõnikord näitavad ravimi väiksemad annused - 0,2 g 2-3 korda päevas - suuremat efektiivsust. Mõnedel patsientidel saab infektsiooni ära hoida alles pärast 0,8 g päevase koguannuse võtmist.

Ravi tuleb perioodiliselt (0,5–1 aasta tagant) lõpetada, et teha kindlaks, kas haiguse kulgu on muudetud.

Immuunpuudulikkusega inimestel HSV-ga seotud infektsioonide ägenemiste ennetamisel on vaja võtta 0,2 g ravimit neli korda päevas. Inimestel, kellel on väljendunud immuunpuudulikkuse aste või halvenenud soolestiku imendumine, on lubatud suurendada portsjoni suurust 0,4 g-ni, mida võetakse viis korda päevas. Ennetava ravi periood valitakse, võttes arvesse nakkusperioodi kestust.

Herpes zosteri ja tuulerõugete raviks võtke 0,8 g ravimit viis korda päevas (välja arvatud ööune periood). See ravi kestab 7 päeva. Ravim tuleb välja kirjutada nii kiiresti kui võimalik pärast infektsiooni tekkimist, et suurendada ravi efektiivsust.

Raske immuunpuudulikkusega patsientide ravis määratakse 0,8 g Zoviraxi neli korda päevas (võrdsete ajavahemikega annuste vahel). Luuüdi siirdamise läbinud inimesed vajavad enne ravimi suukaudset manustamist sageli 1-kuulist ravikuuri ravimi parenteraalse manustamisega. Ravi luuüdi siirdamise läbinud inimestel ei kesta kauem kui 0,5 aastat. HIV-i kaugelearenenud kliinilise pildiga inimestel oli ravi kestus 12 kuud.

Raske neerukahjustusega patsientidel tuleb Zoviraxi annust vähendada 0,2 g-ni kaks korda päevas.

Tuulerõugete või vöötohatise ravis ja lisaks sellele ravile raske immuunpuudulikkusega inimestel on standardsed portsjonite suurused järgmised:

• raske neerupuudulikkuse korral - 0,8 g kaks korda päevas;
• Mõõduka neerupuudulikkuse korral - 0,8 g kolm korda päevas.

Silma salvi manustamismehhanism.

Konjunktiivikotti piirkonda tuleb asetada 10 mm pikkune salviriba. Protseduuri tehakse maksimaalselt 5 korda päevas. Pärast haiguse sümptomite kõrvaldamist tuleb ravi jätkata veel vähemalt 3 päeva.

Kreemi kasutamise skeem.

Kreemi tuleb kanda vatitupsuga või puhaste kätega, et vältida kahjustatud piirkondade uuesti nakatumist.

Väike kogus preparaati tuleks kanda kahjustatud piirkondadele, samuti nende lähedal asuvale nahale/limaskestadele. Protseduuri tehakse kuni 5 korda päevas.

Ravi kestus on tavaliselt 4 päeva. Kui haav ei parane, võib ravi pikendada 10 päevani. Kui 10-päevase ravi järel tulemusi ei ole, peaksite konsulteerima arstiga.

Süstitava lüofilisaadi kasutusviis.

Valmistatud lahust tuleb manustada intravenoosselt. Ülekaalulistele inimestele manustatakse samu ravimiannuseid kui normaalse kehakaaluga inimestele.

HSV ja vöötohatise viiruse põhjustatud infektsioonide elimineerimisel manustatakse ravimit intravenoosselt annuses 5 mg/kg kolm korda päevas.

Herpesentsefaliidi või vöötohatisega seotud infektsioonide raviks immuunpuudulikkusega inimestel on vajalik intravenoosne süst annuses 10 mg/kg kolm korda päevas.

CMV tekke vältimiseks pärast luuüdi siirdamist manustatakse ravimit intravenoosselt annuses 0,5 mg/m² kolm ^korda päevas. Ravi algab 5. päeval enne siirdamisprotseduuri ja jätkub seejärel kuni 30. päevani pärast siirdamist.

Eakatele, kellel on vähenenud CC väärtused, on vaja hoolikalt valida annuseid - vähendatud portsjonite sissetoomine on vajalik.

Neerupuudulikkusega inimestele tuleb Zoviraxi intravenoosseid süste manustada ettevaatusega. Annuse suurust tuleb kohandada vastavalt haiguse raskusastmele.

Infusioonravi kestab tavaliselt 5 päeva, kuigi ravikuur võib varieeruda sõltuvalt patsiendi ravivastusest ja tema seisundist. Profülaktilise perioodi pikkus valitakse sõltuvalt nakkusperioodi kestusest.

Meditsiinilise vedeliku valmistamine ja manustamisviisid.

Ravimit manustatakse intravenoosselt aeglaselt. Protseduur kestab üle 60 minuti.

25 mg/ml toimeaine kontsentratsiooniga lahuse valmistamiseks lisage lüofilisaati sisaldavasse ampulli 10 ml tavalist vett või soolalahust ja loksutage seejärel õrnalt, kuni sisu on täielikult lahustunud.

Infusiooni valmistamiseks võib kasutada ka teist meetodit: valmislahus lahjendatakse kontsentratsioonini 5 mg/ml (sel juhul tuleks valmis infusioonivedelik lisada ühele lahustest ja seejärel loksutada, et need lahused täielikult seguneksid). Täiskasvanutele tuleks määrata infusioonid 0,1-liitristes kottides, hoolimata lahjendatud atsükloviiri indikaatoritest, mis on alla 0,5%.

Intravenoosseks süstimiseks võib ravimit kombineerida järgmiste lahustega (ravim püsib stabiilsena 12 tundi temperatuuril 15–24 °C):

• 0,18% NaCl lahus ja 4% glükoosilahus;
• 0,45% NaCl lahus ja 2,5% glükoosilahus;
• 0,45% või 0,9% NaCl lahus;
• Hartmanni lahendus.

Lastele mõeldud taotlus

Tablettide kasutamine.

HSV põhjustatud haiguste likvideerimiseks ja ennetamiseks lastel, kes põevad immuunpuudulikkust:

• alla 2-aastastele imikutele on ette nähtud pool täiskasvanutele mõeldud annusest;
• Üle 2-aastased lapsed peavad ravimit võtma täiskasvanutele soovitatud annustes.

Tuulerõugete ravis on ette nähtud järgmised annused:

• alla 2-aastased imikud peavad võtma 0,2 g ravimit neli korda päevas;
• 2-6-aastased lapsed peaksid võtma 0,4 g ravimit neli korda päevas;
• Üle 6-aastased lapsed peaksid võtma 0,8 g ravimit neli korda päevas.

Täpsema portsjoni suuruse saab valida lapse kehakaalu põhjal – 20 mg/kg neli korda päevas. Ravi kestus on tavaliselt 5 päeva.

Süstitava lüofilisaadi kasutamine.

3 kuu kuni 12 aasta vanustele lastele intravenoossete süstide annused määratakse kehapindala suuruse põhjal.

HSV aktiivsusest tingitud patoloogiate (välja arvatud herpeetilise päritoluga entsefaliit) ja lisaks sellele vöötohatiseviirusele põhjustatud patoloogiate ravis valitakse intravenoossete infusioonide suurused arvutuse põhjal, mis põhineb 0,25 g/m² ^kolm korda päevas.

Viirusliku aktiivsuse põhjustatud infektsioonide (herpes zoster ja herpes entsefaliit) elimineerimisel immuunpuudulikkusega lastel valitakse annused vastavalt skeemile 0,5 g/m² ^kolm korda päevas.

Vastsündinute puhul valitakse portsjonid, võttes arvesse nende kaalu.

HSV-ga seotud infektsioonide kõrvaldamiseks vastsündinutel tuleb valida sobiv annus vastavalt skeemile 10 mg/kg, manustades seda kolm korda päevas. Tavaliselt kestab selline ravi 10 päeva.

[ 15 ], [ 16 ]

Kasutamine Zovirax raseduse ajal

Zoviraxi tuleb rasedatele või imetavatele naistele määrata äärmise ettevaatusega, ainult meditsiiniliste näidustuste korral ja pärast hoolikat kasu tõenäosuse ja naisele ning lapsele/lootele tekkivate ohtude hindamist.

Testid ei leidnud sünnidefektide sagenemist lastel, kelle emad kasutasid ravimit raseduse ajal, võrreldes lastega, kelle emad seda ei kasutanud.

Vastunäidustused

Peamine vastunäidustus on valatsükloviiri või atsükloviiri ja teiste ravimi komponentide talumatus.

Intravenoossed süstid on keelatud järgmistel juhtudel:

• dehüdratsioon;
• neerupuudulikkus;
• neuroloogilised häired;
• negatiivsed reaktsioonid tsütotoksiliste ravimite intravenoossele süstimisele (ka nende esinemine minevikus).

Tablettide võtmine on keelatud dehüdratsiooni ja neerupuudulikkuse korral.

[ 12 ], [ 13 ]

Kõrvalmõjud Zovirax

Tablettide või pulbri kasutamisel võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

• seedehäired: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine ja kõhuvalu (suukaudsel manustamisel);
• vereloomesüsteemi häired: aneemia, trombotsütopeenia või leukopeenia;
• ülitundlikkuse ilmingud: palavik, angioödeem, õhupuudus, lööve, urtikaaria, anafülaksia, sügelus, valgustundlikkus ja rasked põletikuvormid parenteraalse manustamise kohas;
• neerukahjustus: suurenenud uurea ja kreatiniini tase veres. Selliste sümptomite vältimiseks tuleks kiire intravenoosse süstimise asemel kasutada aeglasemat kiirust (protseduur peaks kestma 60 minutit). Ravimite intravenoosse süstimise põhjustatud neerupuudulikkus kõrvaldatakse sageli ravimi annuse vähendamise või rehüdratsiooniprotseduuri läbiviimisega;
• maksakahjustused: maksaensüümide ja bilirubiini mööduv suurenemine, samuti hepatiidi või ikteruse teke (harva pärast parenteraalset manustamist);
• Närvisüsteemi funktsiooni mõjutavad kahjustused: unisus, segasus ja närviline erutus. Lisaks võivad tekkida krambid, psühhoos, hallutsinatsioonid, värisemine, kooma ja peavalud (suukaudsel manustamisel).
• muud häired: alopeetsia ja tugev väsimus.

Silmasalvi kasutamisest tingitud häired:

• immuunhäired: talumatuse ilmingud, mis võivad viia Quincke ödeemi tekkeni;
• nägemishäired: konjunktiviit, kerge mööduv põletustunne, blefariit ja ka punktkeratopaatia (kaob tüsistusteta; selle ravi lõpetamine ei ole vajalik).

Pärast kreemi kasutamist ilmnevad negatiivsed sümptomid:

• lokaalsed sümptomid: mööduv sügelus, põletustunne, punetus, koorumine ja kipitus ravitavas kohas;
• allergia ilmingud: angioödeem, samuti dermatiit.

[ 14 ]

Üleannustamine

Pillide mürgistus.

Ravimi ühekordse juhusliku suukaudse manustamise korral kuni 20 g annustes ei täheldatud kõrvaltoimeid.

Üleannustamise sümptomiteks on oksendamine, kõhulahtisus, peavalud, iiveldus, õhupuudus ja segasustunne. Lisaks võivad esineda ka krambid, neerufunktsiooni häired, kooma ja letargia.

Patsienti tuleb hoolikalt jälgida, et mürgistusnähud õigeaegselt avastada. Võib kasutada hemodialüüsi.

Lahuse joove.

Mürgistusnähud: neerupuudulikkuse teke, krambid, kooma, erutus- või segasustunne ja hallutsinatsioonid. Lisaks on täheldatud kreatiniini ja uurea lämmastiku taseme tõusu veres.

Häirete kõrvaldamiseks on vajalik hemodialüüsi protseduur, kuna see suurendab oluliselt atsükloviiri eritumist organismist. Seetõttu peetakse seda protseduuri optimaalseks ravimeetodiks Zoviraxi lahusega mürgistuse korral.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Muutumatul kujul atsükloviir siseneb uriini tubulaarsekretsiooni kaudu, seega on kõik ravimid, millel on sarnane eritumisrada, võimelised suurendama atsükloviiri taset veres.

Zoviraxi intravenoosset süstimist neerufunktsiooni kahjustavate ravimitega (näiteks takroliimus, tsüklosporiin jne) on vaja kombineerida ettevaatusega.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Ladustamistingimused

Zoviraxi tuleb hoida kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuritingimused on ravimite puhul standardsed.

[ 23 ]

Säilitusaeg

Zoviraxi saab kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 24 ], [ 25 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on järgmised ravimid: atsükloviir, atsükloviir-Akri, atsükloviir Belupo, samuti atsükloviir-Akrikhin ja atsükloviir Sandoz. Lisaks on nimekirjas Atsigerpin, Acyclostad, Gerperax koos Vivoraxi ja Medoviriga, samuti Acivir, Virolex, Zovirax Duo ja Provirsan koos Gerpetadiga.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Arvustused

Zovirax saab enamasti positiivseid arvustusi, mis märgivad ravimi suurt meditsiinilist efektiivsust. Seda kasutatakse sageli herpese raviks. Ülevaadetes pole peaaegu ühtegi teadet ravimi kasutamise järgselt tulemuste puudumisest ega kõrvaltoimete tekkimisest. Ainsaks miinuseks patsientide sõnul on ravimi kõrge hind.