Fareston

Fareston on antiöstrogeenne ravim, mida kasutatakse hormoonravina. ATC kodeering: L02B A02.

[1], [2]

Näidustused Fareston

Farestoni kasutatakse rinnanäärme metastaatilise rinnanäärmevähi ravis pärast menopausijärgset perioodi paikse ravimina.

Lisaks sellele võib ravimit määrata ennetuslikuks ja terapeutiliseks eesmärgil rinnanäärme düshormonaalse düsplaasiaga.

Farestoni ei kasutata östrogeeni retseptor-negatiivsete kasvajate raviks.

[3], [4]

Vabastav vorm

Fareston vabaneb 20-60 mg tablettidena. Tabletid on ümmargused, heledad, ühepoolse kirjaga TO 20 või TO 60 (mis vastab ravimi annusele).

Farestoni toimeaine on toremifeentsitraat.

Tabletid on pakitud 30 pudelitesse. Papi pakend koos sisestamise juhistega.

Farmakodünaamika

Toimeaine toremifeen on trifenüületüleeni esindaja ja selle omadus on kontakteeruda östrogeeniretseptoritega ja tekitada sarnast või antiöstrogeenilist toimet. Samal ajal on seerumi kolesterooli taseme vähene langus.

Fareston moodustab sideme östrogeeniretseptoritega ja blokeerib DNA tootmise kaudset aktiveerimist ja rakkude replikatsiooni protsessi. Uuringud on kinnitanud ravimi östrogeensõltumatut vähivastast toimet.

Eeldatakse, et hetkel ei ole uuritud kõiki Farestoni vähivastase toimega seoseid. Tõenäoliselt põhjustab ravi ravimiga muutusi onkogeenses ekspressuses, mõjutab rakutsükli kineetilisi omadusi jne.

[5]

Farmakokineetika

Fareston imendub organismist hästi. Toimeaine piirväärtus vere seerumis määratakse pärast 2-5 tundi. Toidu masside olemasolu maos ei mõjuta ravimi imendumist, kuid piirnormi saab nihutada 90-120 minutit, kuigi see asjaolu ei oma terapeutilist väärtust.

Seostumine plasmavalkudega on 99,5%.

Toimeaine metabolism on üsna intensiivne. Kehast väljaheide toimub kaltsiummassi jääkproduktide kujul ja ainult 10% neist eritub neerude kaudu.

Ravimi stabiilne tase veres on täheldatud umbes 5 nädala jooksul.

[6], [7], [8]

Annustamine ja manustamine

Phareston võetakse suu kaudu, igal ajal ilma toidutarbimiseta.

• Rindade düshormonaalse düsplaasia puhul on ette nähtud 20 g preparaati päevas.
• Östrogeenist sõltuva rinnavähi puhul on ette nähtud 60 mg päevas.
• Annuse korrigeerimine ebapiisava neerufunktsiooniga ei ole vajalik.
• Maksafunktsiooni ebapiisava kasutamise korral manustatakse Farestonit väga hoolikalt ja annustatakse individuaalselt.

[13], [14]

Kasutamine Fareston raseduse ajal

Postmenopausis on patsientidele ette nähtud Phareston, mistõttu ei kasutata seda raseduse ja rinnaga toitmise ajal ega peetakse ebaotstarbekaks.

Vastunäidustused

Farestoni vastuvõtuks on absoluutne vastunäidustus endomeetriumi hüperplaasia ja ebapiisava maksafunktsiooniga.

Lisaks sellele ei ole Farestoni määratud:

• võimaliku allergiaga ravimile;
• südamepatoloogiaga, millega kaasneb QT-intervalli pikenemine;
• ebaõige hüpokaleemiaga veetasakaalu häired;
• raske bradükardiaga;
• südame patoloogiaga, millega kaasneb vasaku vatsakese väljutamise langus;
• sümptomaatiliste südame rütmihäiretega.

[9], [10],

Kõrvalmõjud Fareston

Farestoni võtmisel ei ole kõrvaltoimed harvad. Võib esineda järgmised sümptomid:

• "kuumade hoogude" tunne, millega kaasneb näo higistamine ja punetus;
• verejooks ja tupest väljumine;
• väsimustunne;
• iiveldus, pearinglus;
• turse, kehakaalu tõus;
• tromboos, tromboflebiit;
• nahalööbed;
• depressiivsed seisundid;
• endomeetriumi hüpertroofia, hüperplaasia, polüübid, vähkkasvajad.

[11], [12]

Üleannustamine

 Üleannustamine Farestoni võib kaasas olla:

• pearinglus;
• peavalu;
• tasakaalu kadumine.

Ravi on ette nähtud vastavalt tuvastatud sümptomitele, kuna üleannustamise nähtuste kõrvaldamiseks ei ole spetsiaalset ravimit.

[15]

Koostoimed teiste ravimitega

Pharestoni ja järgmiste ravimite samaaegne vastuvõtmine on keelatud:

• antiarütmikumid;
• antipsühhootikumid;
• Erütromütsiin, moksifloksatsiin, antimalariaravimid, pentamidiin;
• antihistamiinikumid terfenadiin või misolastiin;
•  Difemannil, Vinkamina ja teised ravimid, mis võivad pikendada QT-intervalli.

 Lisaks tuleks vältida ka teisi Farestoni kombinatsioone:

• tiasiiddiureetikumidega (hüperkaltseemia tekke tõttu);
• fenobarbitaaliga karbamasepiin (toremifeeni taseme vähenemise tõenäosuse tõttu vereringes);
• antiöstrogeenide ja antikoagulantidega (veritsuse võimaluse tõttu);
• ketokonasool, antimükoos, makroliidantibiootikumid (toremifeeni metaboolsete protsesside pärssimise tõttu).

[16],

Ladustamistingimused

Farestoni hoitakse ruumis, välja arvatud laste juurdepääs ravimite hoidlatele.

[17],

Säilitusaeg

Farestonil on lubatud säilitada kuni viis aastat.

[18]