Abamat

"Abamat" ei muuda inimeste hoiakut haiguse suhtes, kuid see on suurepärane viirusevastane aine, mis on spetsiaalselt välja töötatud meditsiinitöötajate poolt HIV-nakkusega lastele ja täiskasvanutele.

Näidustused Abamat

"Abamat", mille rahvusvaheline nimi on "Abakaviir", on mõeldud viiruse raviks - täiskasvanute ja laste HIV-i.

Ravi ravimiga nõuab väga erilist ettevaatust, kuna HIV- nakk mõjutab kogu inimkeha, mis tähendab, et ravimit tuleb manustada arsti järelevalve all, kellel on AIDS-i ja HIV-nakkuse raviks vajalik kogemus. Ravi ajal tuleb hinnata patsiendi viiruse koormust ja CD4-lümfotsüütide arvu. Patsiente tuleb teavitada sellest, et Abamat'i kasutamine ei takista immuunpuudulikkuse viiruse ülekandumist veres või intiimne suhtlemine.

[1]

Vabastav vorm

"Abamat" on toodud tablettide virsiku värvi, mis on kaetud, ümmargused kujuga, kus "M20" märk - ühel küljel, teisel pool on "ribad" purustamiseks kaheks osaks, millest igaüks millest osa moodustab annuses 60 mg.

"Abamat" "M110" praktiliselt identne "Abamatu" "M20", vaid lasevad vorm "M110" - kapslid ka virsiku loogiliselt on ühel küljel silt "M110", teine külg on sile, mis annus on 300 mg.

Ravimi esimese ja teise tüübi erinevus on annus, mis lepitakse kokku esmajoones arstiga.

Farmakodünaamika

"Abamat" imendub kiiresti seedetraktist. Biosaadavus täiskasvanutel on 83%. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis on 1,5 tundi pärast ravimi võtmist tablettidel. Kui ravimit manustatakse terapeutilises annuses (600 mg), on maksimaalne kontsentratsioon umbes 3 μg / ml ja AUC võetakse 12-tunnise sagedusega - 6 μg / h / ml.

Ravimi kasutamine söögikorra ajal aeglustab selle kontsentratsiooni tipphetkust seerumis, kuid see ei mõjuta üldist kontsentratsiooni vereplasmas. Selle käigus võib "Abamat" võtta, hoolimata toidu tarbimisest.

Abakaviir - teine nimi "Abamata", vabalt tungib läbi erinevate kudede, sealhulgas CSF. Abakaviiri keskmine suhe tserebrospinaalvedelikus ja seerumis on ligikaudu 30-44%. Terapeutiliste annuste kasutamisel on valkude seostumine ligikaudu 49%.

Metabolismi korral metaboliseerub abakaviir primaarse metabolismi maksas, neerude kaudu muutub 2% manustatud annusest muutumatuks.

Peamised metaboliidid on 5'-karboksüülhape ja 5'-glükuroniid, mis muundatakse alkoholdehüdrogenaasi või glükuronisatsiooni teel.

Abakaviiri poolväärtusaeg on 1,5 tundi. Ravimi korduvat manustamist annuses 300 mg kaks korda päevas märkimisväärne kogunemine ei toimu. Metaboliidid ja abakaviir muutumatul kujul, ligikaudu 83% annusest, eritub neerude kaudu, ülejäänu - väljaheitega.

Mis puudutab kantserogeneesi, mutageneesi, siis on andmeid pahaloomuliste ja healoomuliste kasvajate ilmnemise kohta. Enamikul juhtudest tekkisid need tuumorid suurte "Abamat" annuste kasutamisel - 330 mg / kg päevas ja 600 mg / kg / päevas. Need annused on samaväärsed tasemega, mis on 24-32 korda kõrgem kui ravimi süsteemse jaotuse tase inimestel. Kuigi ravimi kantserogeenne potentsiaal inimestel on teadmata, annavad need andmed võimaluse uskuda, et ravimi kasutamise võimalik kasu on inimestel enamasti kantserogeenne.

Maksakahjustused

Ainevahetuse protsess "Abamata" on kõigepealt maksas. Abamat'i farmakokineetikat uuriti mõõduka maksakahjustusega (Child-Pugh indeks-5-6) patsientidel, kes võtsid korraga 600 mg päevas. Tulemuseks näidati keskmiselt 1,89 korda [1,32; 2,70] abakaviiri AUC ja 1,58 [1,22; 2,04] korda poolväärtusaega.

Neerukahjustus

Põhimõtteliselt toimub "Abamata" ainevahetusprotsess maksas, ligikaudu 2% manustatud annusest läbib neere kui muutumatul kujul ühendeid. Lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel on abakaviiri farmakokineetika sarnane normaalse neerufunktsiooniga patsientidega. Seetõttu on vajalik neerukahjustusega patsientide annuse korrigeerimine.

Lähtudes lühiajaliste kogemuste põhjal saadud informatsioonist, on vaja tühistada "Abamat" vastuvõtt neeruhaiguse lõppjärgus olevatele patsientidele.

Farmakokineetika lastel

Lapsed "Abamat" imenduvad suukaudsetest lahendustest kiiresti ja hõlpsalt. Laste üldised farmakokineetilised parameetrid on sarnased täiskasvanutega, suurema varieeruvusega plasmas.

Kui me räägime väikelastele kuni 3 kuud, siis pole ohutu kasutamise jaoks vajalikku teavet.

Farmakokineetika

Aktiivne koostisosa: 1 tabletiga kaetud kilet sisaldab: abakaviiri 60 mg või 300 mg sulfaadi kujul.

Abiained on:

• kolloidne ränidioksiid,
• mikrokristalliline tselluloos,
• naatriumtärklis (tüüp A),
• magneesiumstearaat,
• kilekate "Opadray Yellow" 03V82849 (titaandioksiid - E171, hüpromelloos),
• raudoksiid punane - E172,
• raudoksiid kollane - E172,
• polüetüleenglükool.

"Abamat" on viirusevastane aine süsteemseks kasutamiseks.

"Abamat" - pöördtranskriptaasi inhibiitor ja on võimas inhibiitor HIV-1 - HIV-2, kaasa arvatud HIV-1 isolaatide madala tundlikkuse suhtes sidovudiin, lamivudiin, saltsitabiin, didanosiini või nevirapiinita. Rakus olev ravim muudetakse aktiivseks trifosfaat metaboliidi abakaviir mis mõjutab pärssimine HIV pöördtranskriptaasi, mille tulemuseks on nõutud rikkumiste esinemisel süsteemis viiruse DNA ja peatab selle replikatsiooni.

Annustamine ja manustamine

Ravi peab läbi viima arst, kellel on kogemus HIV-nakkusega patsientide ravimisel.

"Abamat" võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed (kes kaaluvad vähemalt 30 kg): 300 mg kaks korda päevas või 600 mg üks kord ööpäevas.

Režiimist üleminekul kaks korda päevas ühekordse päevase tarbimise ajagraafikule tuleb hommikul võtta esimene annus 600 mg. Kui õhtul režiim on eelistatav, siis hommikul ülemineku päeval 300 mg ja õhtul 600 mg.

Kui lülitate režiimist üks kord päevas režiimile kaks korda päevas, tuleb esimesed 300 mg võtta hommikul.

3-aastastel lastel (kelle kehakaal on vähemalt 14 kg) kuni 12-aastastele lastele soovitatav annus on 8 mg / kg kaks korda päevas; maksimaalne päevaraha on kuni 600 mg päevas. "Abamat" tuleks määrata ainult neile lastele, kes võivad tabletti neelata. Patsientidele, kes ei saa tabletti alla neelata, võib "abakaviiri" pakkuda suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul.

Soovitused tablettide kasutamiseks on 60 mg lastel kehakaaluga 14 ... 30 kg.

Annust kohandatakse neerupuudulikkus - ei nõuta, kuna protsess metabolismi "Abamata" esineb peamiselt maksas kerge maksakahjustus (Alamregister scale - Pugh - 5-6) on soovitav võtta 200 mg "Abamata" sdvazhdy päeval . Selle annuse saamiseks tuleb kasutada Abamat suukaudseks manustamiseks mõeldud lahusena.

Annuse korrigeerimine eakatel patsientidel. Kui ravimi manustamiseks eakatel patsientidel tuleks kaaluda suuremat esinemissagedust süda, maks ja neerud, juuresolekul kaasuvaid haiguseid ja narkootikumide tarvitamist.

[3]

Kasutamine Abamat raseduse ajal

Abamat on vastunäidustuste ja kõrvaltoimete kogu kompleks. Kuid Abamat'i ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud ja seetõttu ei ole soovitusi rasedatele naistele. Kuid arst võib määrata selle ravivastuse ainult juhul, kui eeldatav kasu emale selle aja jooksul ületab loote riski.

HIV-nakkusega emade ja raseduse ajal rinnaga toitmiseks "Abamat" ei soovitata võtta, samuti ei mõjuta see lapsele teadaolevat toimet. Uuringutes ei ole tõestatud ravimi imendumist ema piimani, mistõttu peaks vastuvõtmise ajal katkestama rinnaga toitmine.

Kuid igal juhul peab rase naine või naine, kes on juba sünnitanud, järgima arsti selgeid juhiseid, eriti kuna antud ravim on apteekides väljastatud ainult retsepti väljastamise ajal.

Vastunäidustused

Abamat on mitmeid vastunäidustusi, mille hulka kuuluvad:

• Ülitundlikkus ravimit moodustavate komponentide suhtes.
• Mõõdukas või raske maksakahjustus.
• Neeruhaiguse terminaalne staadium.
• HLA-B * 5701 alleeli esinemise positiivne test.

Lisaks kõrvalnähtudele on Abamat'il ka kõrvaltoimeid, mis on ka juhistes näidatud ja mida viibiv raviarst ravi ajal tingimata arvesse võtab. Vastunäidustuste tekkeks võib olla diagnoos: laboratoorsed testid ja ultraheliuuringud.

Kõrvalmõjud Abamat

On tõendeid, et umbes 5% patsientidest, kellel "Abamat", tekkis ülitundlikkusreaktsioon, mida iseloomustavad välimuse hulgiorgani sümptomid või ilma temperatuuri tõus ja välimus kahjustused või (makulopapuloosse või urtikaaria) harva surmaga.

Ravi ajal võivad tekkida sümptomid, kuid need ilmnevad tavaliselt esimesel kuuel nädalal pärast ravi alustamist (keskmine manustamisaeg on 11 päeva).

Allergiliste reaktsioonide sümptomid ja tunnused on toodud allpool. Need, mis esines sagedusega üle 10%, on märgitud paksus kirjas.

Nahalt: lööve (makulopapulaarne või urtikaaria kujul).

Seedetrakti osa: kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, gastroenteriit, suuõõne limaskestade haavandid.

Hingamiselundite: köha, düspnoe, hingamisteede dipressii sündroom, kurguvalu, hingamispuudulikkus, muutused röntgenülesvõte rindkereõõnt (peamiselt infiltraadid mis võisid lokaliseeritud) Üldsümptomiteks: palavik, väsimus, halb enesetunne, lümfadenopaatia, turse , konjunktiviit, arteriaalne hüpotensioon, anafülaksia.

Närvisüsteemist: peavalu, paresteesia.

Hematopoeesi süsteemi osa: lümfopeenia.

Seedetrakti osakaal: funktsionaalsete maksakontrollide taseme tõus, hepatiit, maksapuudulikkus.

Lihas-skeleti süsteem: lihasvalu, üksikud müolüüsi juhtumid, artralgia, suurenenud CK tase.

Muuhulgas on võimalik, ning suurendab seerumi kreatiniin, neerupuudulikkus, nahalööbeid ja kõrvaltoimete seedetraktist - sooletrakti olid sagedasemad lastel kui täiskasvanutel. Ülitundlikkusreaktsiooni sagedane isoleeritud sümptom oli nahal lööve. Mõned patsiendid ülitundlikkusreaktsioonid tajutakse millel on esimene hingamisteede haigust (pneumoonia, farüngiit, bronhiit), gripilaadsed tõbi, gastroenteriit või reaktsioonid teistele ravimitele.

Hüpertensiivse diagnoosimise viivitus põhjustab seda, et patsiendid kasutavad jätkuvalt abakaviiri, mis võib põhjustada allergiliste reaktsioonide ja isegi surma tõsist süvenemist. Seetõttu peaksite ülitundlikkusreaktsiooni tõenäosust alati silmas pidama, kui patsiendil on ülaltoodud sümptomid. Kui sellise reaktsiooni ohtu ei saa välistada, ei tühistata Abamat'i ega muid abakaviiri sisaldavaid ravimeid. Ravi jätkamisel halvenevad ülitundlikkusreaktsioonide sümptomid ja pärast seda, kui ravimi kasutamine on tavaliselt lõpetatud. Patsiendid, kellel tekkis ülitundlikkusreaktsioon, peaksid ravi esmatähtsaks pidama ja mitte kunagi seda uuendama ühegi abamat sisaldava ravimiga.

On anekdootlik täheldatud ülitundlikkusreaktsioone, mis toimuvad pärast korduvat kasutamist ravimi kui see eelnes välimuse üheks peamiseks ülitundlikkusnähtudeta (nahalööve, palavik, väsimus, halb enesetunne, seedetrakti või hingamisteede sümptomid).

Harvadel juhtudel ilmnesid ülitundlikkusreaktsioonid patsientidel, kes jätkasid ravi, kuid sellele eelneda ei olnud ülitundlikkuse sümptomid. Paljude teiste kõrvaltoimete puhul on endiselt ebaselge, kas need on seotud "Abamat" või teiste HIV-nakkuse raviks kasutatavate ravimite kasutamisega, on haiguse kui sellise tulemus.

Paljud ülaltoodud sümptomid (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, palavik, väsimus, lööve) esinevad ülitundlikkusreaktsiooni osana. Seetõttu tuleb kõikide selliste sümptomitega patsiente hoolikalt uurida allergiliste reaktsioonide suhtes. Ravi katkestamise korral vähemalt ühe sellise sümptomi esinemise tõttu on ravi jätkamine võimalik ainult arsti otsese järelevalve all.

[2]

Üleannustamine

Üleannustamise korral on kõigepealt vaja tagada, et patsiendil ei oleks "Abamat" või selle komponentide suhtes allergilist reaktsiooni ja vajadusel viiakse läbi standardne säilitusravi. Muudel juhtudel on ravi sümptomaatiline. Ei ole teada, kas see ravim eritub peritoneaaldialüüsil või hemodialüüsil.

Üleannustamise vältimiseks järgige rangelt arsti soovitusi. Mis tahes ettenägematute sümptomite korral on vajalik informeerida arst. On võimalik, et sümptomatoloogiat võib seostada allergilise reaktsiooniga.

Koostoimed teiste ravimitega

"Abamat" interaktsiooni P450 vahendusel teiste meditsiiniseadmetega tõenäosus on väike. "Abamat" pärsib ensüüme CYP3A4, CYP2C9 ja CYP2D6 kliiniliselt sobivates kontsentratsioonides.

Proteaasi inhibiitorite ja teiste P450-ensüümidega metaboliseeruvate ravimite koostoime on ebatõenäoline.

Interaktsioon "Abamat", "Zidovudiini" ja "Lamivudiini" vahel puudub.

Ravimi sissevõtmine "etanooliga" viib "Abamat" farmakokineetilise kõvera "kontsentratsiooni / aja" (AUC) ulatuseni ligikaudu 41% võrra. "Abamat" ei mõjuta "etanooli" metabolismi.

Samaaegne kohaldamine 600 mg "Abamata" kaks korda päevas "Metadoon" aitab vähendada maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) «Abamata" 35% ühe tunni võrra perioodi maksimaalse kontsentratsiooni (tmax), aga jääb samaks AUC. See viirusevastane aine suurendab metadooni keskmist süsteemset skaalat 22%. "Metadooni" ja "Abamat" võtmisega täiskasvanud patsiente tuleb kontrollida tühistamise sündroomi nähtude suhtes, mis viitab väikesele annusele, kuna võib osutuda vajalikuks metadooni annuse korrigeerimine.

Retinoidi komponendid elimineeritakse alkoholdehüdrogenaasiga. Koostoime Abamatiga on võimalik, kuid seda ei ole uuritud.

[4], [5], [6], [7], [8]

Ladustamistingimused

Abamat on lastele kättesaamatud pimedas ja kuivas kohas, mille temperatuur ei tohiks ületada 30 ° C. Ja ladustamiseks on vajalik originaalpakendis koos lahtiste lehtedega - juhendamine.

Tuleb meeles pidada, et mitte-järgimise säilivusaja narkootikumide võib oluliselt vähendada, kuna enamik aineid, mis on aktiivsed või abistava osad kaotavad oma raviomadused liiga kõrge temperatuur, või reaktsioonis päikesevalgust.

Just nende põhjuste tõttu tuleb säilitada Abamat, kelle sisuks on kogu teave selles küsimuses, järgides kõiki juhiseid.

Säilitusaeg

"Abamat", kui seda hoiate, järgides juhiseid, sobib 2 aasta jooksul alates väljastamise kuupäevast. Kuid vastasel korral ei saa selle aegumiskuupäeva täpse kuupäeva välja kutsuda.

Ostes "Abamat", ärge kõhelge, vaadake tootmiskuupäeva ja tootja nime. Miks vaadata kuupäeva - see on mõistetav. Tootja puhul on ainus tootja, kes seda toodab, Matrix Laboratories Limited India. Vahendeid apteekide hulgas ei täheldatud. Ja siin, kui rääkida "virtuaalsetest" kättetoimetamisviisidest, siis on kõik võimalikud, isegi tähtaja ületanud toote kättetoimetamine.