Tamoksifeen

Tamoksifeen on antiöstrogeenne ravim, millel on kasvajavastased omadused.

Näidustused Tamoksifeen

On näidatud, et seda kasutatakse östrogeensõltuva rinnavähi raviks (naistele, eriti neile, kes sisenesid menopausi) või naiste rinnanäärmete günekomastia. Samuti võib ravimit kasutada järgmiste organite vähkide raviks: endometrium või munasarjad, samuti neerud. Ja peale selle, kasvajas esinevad östrogeeniretseptorid, ilmnevad melanoomid, sarkoomid (mõjutavad pehmeid koesid). Ravimit võib kasutada eesnäärmevähi likvideerimiseks, kui organismi resistentsus teiste ravimite suhtes esineb.

[1], [2], [3],

Vabastav vorm

Toodetud tablettide kujul. Üks blisterplaat sisaldab 10 kaarti. Kimpudel võib olla 1, 3 või 10 blisterpakendit.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodünaamika

Tamoksifeeni toime põhineb selle omadustel, mis võimaldavad segada östrogeeni retseptorite aktiivsust. Tamoksifeeni metaboliitide koos individuaalse võitleb E2 piirkonna ühendamiseks juhtmeid tsütoplasma östrogeenset emaka ja piimanäärmete rakud ja lisaks adenohypophysis ja tupe. Lisaks mõjutab see kasvajaid, mis sisaldavad östrogeensete vedelike suurenenud kogust. Erinevalt juhtivast östrogeeni kompleksist ei põhjusta samasugune tamoksifeeni kompleks DNA sünteesi protsessi tuuma sees. Selle asemel vähendab see rakkude jagunemist, mille tulemusel tuumorirakud hakkavad regresseerima ja seejärel surevad.

[10], [11], [12]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub tamoksifeen kiiresti, jõudes maksimaalse kontsentratsioonini vereseerumis 4-7 tundi pärast ühekordse annuse manustamist. Tasakaalukontsentratsioon tamoksifeeni sisaldus vereseerumis kestab tavaliselt 3-4 nädalat pärast ravimi võtmist. Plasma valkude seostub 99% -ga. Metabolism, milles moodustuvad lagunemisproduktid, esineb maksas.

Toimeaine võetakse 2 eraldi faasis. Esialgne poolväärtusaeg on 7-14 tundi, järgnev periood on aeglane ja kestab 7 päeva. See eritub peamiselt konjugaatide kujul olevate väljaheitega. Ülejäänud väike osa ravimist eritub organismist uriiniga.

[13], [14], [15], [16], [17]

Annustamine ja manustamine

Annus määratakse tavaliselt individuaalselt, see sõltub näidustustest. Päevane annus on 20-40 mg, soovitatakse võtta pika aja jooksul iga päev 20 mg ravimit. Kui ilmnevad haiguse progresseerumise sümptomid, peate ravimi tühistama.

Tabletid tuleb alla neelata, seejärel pestakse veega. Võite juua ravimit hommikul üheks vastuvõttiks või jagada päevase annuse 2 korda ja jooma hommikul ja õhtuti.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Kasutamine Tamoksifeen raseduse ajal

Raseduse ajal ei tohi tamoksifeeni tarbida.

Vastunäidustused

Teiste vastunäidustuste hulgas:

• rinnaga toitmise periood;
• ülitundlikkus toimeaine või muude ravimis sisalduvate ainete suhtes.

Diabeedi määramisel ja lisaks neerupuudulikkusele, silmahaigustele (nagu katarakt), DVT, trombemboolia (sh ajalugu) tuleb hoolikalt jälgida. Lisaks esineb hüperkaltseemia ja hüperlipideemia, trombotsütopeenia ja leukopeenia ning kombineeritud ravi kaudsete antikoagulantidega.

[18]

Kõrvalmõjud Tamoksifeen

Kõrvaltoimed ravimite võtmise kohta:

• Vereringesüsteemi organid: võib tekkida leuko- või trombotsütopeenia (trombotsüütide tase väheneb sageli 80-90x10 9 / l). Harvadel juhtudel võib esineda pancyto või neutropeeniat.
• Endokriinsüsteemi organid: tõsine vaginaalne verejooks või tühjenemine, "kuumad hood", menstruaaltsükli häired, raske suguelundite sügelus. Ravi tamoksifeeniga suurendab endomeetriumi piirkonnas produktiivsete muutuste riski - võib tekkida endometrioos ja lisaks sellele ka polüübid või hüperplaasia ning mõnel juhul isegi vähk. Menopausijärgses etapis võivad menstruatsioonid naistel katkestada ja mõnel juhul tekib munasarjades pöörduv seerumpudelisus. Meestel võib esineda libiido või impotentsuse kadu.
• Seedetrakti organid: oksendamine ja iiveldus. Üksikjuhtudel - maitsmispungad, anoreksia, kõhulahtisus või kõhukinnisus.
• Nägemisorganid: nägemisteravuse kadumine, retinopaatia või katarakti esinemine, sarvkesta läbipaistmatus.
• Seedeelundite organid: ravim võib mõjutada lipiidide spektrit vere seerumis. Mõnikord on pankreatiidi tekkimisel täheldatud hüpertriglütserideemiat. Ravi tamoksifeeniga suurendab maksaensüümide arvu ja võib mõnikord põhjustada raskekujulisemaid häireid (nt kolestaas, rasvane hepatiit või hepatiit).
• Naha ja selle derivaatide reaktsioonid: lööve, kiilaspäisus või vastupidi, juuste kiire kasv.
• Ülitundlikkus: Quincke turse, multiformne erüteem, pahaloomuline eksudatiivne erüteem, parapemfiigus.
• Veresoonte süsteemi organid: enamasti esineb tromboosi ja mõnel harvadel juhtudel - PE-d.

[19], [20], [21], [22]

Koostoimed teiste ravimitega

Tsütostaatikumide kombineeritud sissevõtmise korral suureneb verehüüvete tekkerisk.

Antatsiide narkootikumid, H2-blokaatorite ja teiste sarnaste ainetega tüüpi tagasisidet suureneb pH väärtuste maos, kusjuures tableti lahustab soolestikus võib lahustuda enneaegselt ja seega kaotavad kaitsvaid omadusi. Seetõttu on vaja võtta vaheaegadel 1-2 tundi selliste ravimite ja tamoksifeeni võtmist.

On tõendeid, et tamoksifeen suurendab kumariinravimite (nt varfariini) antikoagulantset toimet.

Ravimid, mis vähendavad kaltsiumi eritumist (nt tiasiiddiureetikumid), on võimelised kombinatsioonis tamoksifeeniga suurendama hüperkaltseemia tekkeriski.

Tamoksifeeni ja tegafuuri kombinatsioon võib põhjustada maksa või hepatiidi tsirroosi tekkimist kroonilises vormis.

Tamoksifeeni ja teiste hormonaalsete ravimite (eriti kontratseptiivid, mis sisaldavad östrogeeni) samaaegset manustamist nõrgendavad mõlema ravimi spetsiifilised toimed.

[30], [31], [32], [33]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida kohas, mis on suletud päikese käes, kuivas kohas, mis on lastele kättesaamatu. Temperatuurirežiim - mitte üle 25 ° C.

[34], [35], [36]

Säilitusaeg

Tamoksifeeni võib kasutada 3 aastat alates valmistamiskuupäevast.

[37], [38], [39]