Isosorbiiddiniitraat

Isheemilist südamehaigust peetakse üheks kõige tavalisemaks südamehaiguseks. Stenokardia, südamepuudulikkus, astmahood, ödeemoosne sündroom - see on mittetäielik loetelu ühest seisundist, sageli IHD ilmingud. Selleks, et tõhusalt võidelda ohtliku patoloogia vastu, on tavaks kasutada märkimisväärset antianginaalset ainet - isosorbiiddinitraati, mis kuulub nitraatide klassi ja on paljude südameteede toimeaine.

Selles artiklis räägime sama nimega ravimist, mis on antud vastavalt toimeaine "Isosorbiiddinitraat" nimele.

[1], [2], [3], [4],

Näidustused Isosorbiiddiniitraat

Nagu juba mainitud, on isosorbiiddinitraadi kasutamise peamine näide, olenemata ravimi nimetusest, isheemiline südamehaigus, mida sageli nimetatakse näljaseisu südame sündroomiks. Kuid erinevad patoloogilised ilmingud võivad nõuda ravimi erinevate vormide kasutamist, mida kasutatakse nii pikaajaliseks raviks kui ka ohtlike sümptomite kiireks eemaldamiseks.

Seega on soovitatav manustada tavapäraseid pika toimeajaga tablette ja kapsleid, keelealuseid tablette ja TTC-filtreid järgmistel juhtudel:

• et vähendada stenokardia-rünnakute intensiivsust (surumine või kompressivus ja südame rinnaku süttimise põlemine)
• eespool kirjeldatud seisundite vältimiseks, mis on seotud südame lihase verevarustuse puudumisega,
• CHF-i (krooniline või kongestiivne südamepuudulikkus) raviks, kui seda ravimit kasutatakse haigusseisundi mitmesuguste meetmete osana,
• arteriaalse hüpertensiooni raviks, mis on üks IHD ilmingutest,
• teatud tüüpi pulmonaalhüpertensiooni raviks, mida iseloomustab kõrgenenud rõhk kopsuarteri süsteemis,
• mitmekomponendilise patoloogia teraapia koosseisus, kus parema südame laienenud (laienenud) bronhopulmonaalse süsteemi haiguste ("kopsu süda") tõttu,
• rehabiliteerimiseks pärast müokardi infarkti.

Intravenoosse infusiooni või aeglase süstimise lahust kasutatakse patsiendile eluohtlikes olukordades, näiteks:

• kopsu turse
• müokardi infarkti äge staadium,
• IHD tüsistus, mis ähvardab müokardi infarkti arengut, nimetatakse meditsiinipraktikas ebastabiilseks stenokardiks.

Spetsiumi kasutamine (ravimi manustamise sissehingamise viis) on õigustatud, kui on vaja kiirabiautod väljaspool haiglat:

• vasaku vatsakese puudulikkuse taustal müokardi infarkti ägedas faasis,
• stenokardia rünnakute ennetamiseks ja raviks
• kui terapeutiline ja profülaktiline aine südame arterite spasmile veresoonte uurimisel südame kateetri abil.

Akuutse südamepuudulikkuse korral kasutatakse tihti "Isosorbiiddinitraati" valkude avamiseks veresoontes ja koronaarse vereringe parandamiseks.

[5], [6]

Vabastav vorm

Ravi isosorbiiddinitraadiga on just selline juhul, kui nitraadid (lämmastikhappe soolad) ei kahjusta tervist, vaid võimaldavad seda tugevdada. Keemiline valem toimeaine võib olla esindatud C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Nitrokoostuv aine iseenesest on valge pulber, millel puudub nii lõhn ja maitse. Pulber on vees praktiliselt lahustumatu. Selle lahustamiseks kasutage atsetooni, alkoholi või eetrit.

Kasutamise mugavuse eesmärgil, võttes arvesse ravimi näidustusi, südame isheemiatõve ravimit toodetakse mitmel kujul. Traditsioonilisemad vabanemisega, nagu tabletid, kapslid ja kontsentraati (pulber, millest valmistatud lahuse süstimiseks kasutatakse ja intravenoosseks) eksisteerivad paralleelselt spetsiaalsete: keelealused sprei, transdermaalne (ravimit film, mis on kinnitatud kummi).

Tavalised tabletid võivad sisaldada 5, 10 või 20 mg toimeainet. Pakendis on 20 või 50 tabletti. Sublingvaalsed tabletid (neid ei tohi alla neelata, kuid neid peab alles keele alla täielikult lahustuma) sisaldama 5 mg isosorbiiddinitraati.

Ravimi prolongeeritud vorm (pikaajalise toimega tabletid ja kapslid) sisaldab 20, 40, 60 ja isegi 120 mg toimeainet.

Lahuse valmistamiseks viaalides sisalduv kontsentraat sisaldab 10 mg toimeainet 1 ml mahus.

Spray ja pihustatud aerosool sisaldab 300 annust südame ravimit (300 pihust), kusjuures iga annus sisaldab 1,25 mg isosorbiiddihüdraati.

[7], [8], [9]

Farmakodünaamika

"Isosorbiiddinitraat" peetakse üheks kõige tõhusamaks vahendiks, mida kasutatakse südame isheemia ja stenokardia rütmihäirete raviks. Selline tunnustamine on tingitud selle toimeainest, millel on järgmised omadused:

• veresoonte laienemine (veresooni laienev toime);
• peamise südame lihase vajadus hapnikus (angiogeneesivastane toime),
• üldine koronaarne dilatatsioon.

Koronaarsete ja perifeersete veresoonte laienemine on tingitud veresoonte tooni vähenemisest ja nende lihaseseinte leevendamisest, mis on võimatu ilma lämmastikoksiidi osalemiseta. Ravim suurendab NO ₂ kontsentratsiooni  veresoonte (arterite ja veenide) lihaskoes.

Ravimi antianginaalne toime on tingitud kolmest tegurist:

• veresoonte perifeerse resistentsuse vähendamine (post load),
• perifeersete veenide laienemine, mille tulemusena väheneb parempoolse aatriumi verevool (eellaadimine);
• pärgarterite laienemine.

Seega vähendab "isosorbiiddinitraat" südame lihase (müokardi) koormust selle funktsiooni rikke korral. See soodustab ka südame veresoonte laienemist ja tagab verevarustusega vööndite normaalse toitumise ja hapniku küllastumise.

Isosorbiiddinitraat suudab vähendada vererõhku väikeses ringluses. Ja see omakorda on vajalik kopsuturse vältimiseks.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokineetika

Koronaarse ja perifeerse verevarustuse täiustamisel ei ole ravim endiselt mingit mõju südamelihase kontraktsioonide sagedusele. Ainult harvadel juhtudel südame löögisageduse tõus on väike. Lisaks südame veresoonte laiendamisele soodustab ravim ka aju ja kopsude veresoonte laienemist, parandades tserebraalseid ja kopsu vereringe.

Ravimi võtmise alguse kiirus sõltub ravimi vabanemise vormist. Kuigi kõigil neil on piisavalt kiirust. Näiteks võib sublingvaalsete tablettide toimet täheldada 3-5 minuti pärast. Tavapärased ja pikaajalised tabletid annavad toimet 15-20 minuti pärast, kuigi mõnel juhul võib terapeutilise toime algus aeglustada 30-40 minutiga.

Juhul pihustades spray suhu ravitoime võib näha pärast ainult pool minutit (sest kiire Ravimi imendumise vereringesse läbi limaskesta), mis on väga oluline olukordades, mis nõuavad kiiret tegutsemist. Samal ajal piisab ühekordselt pihustatud annusest kuni 2 tunni jooksul.  

Toimeaine metabolism toimub maksas, mille tagajärjel moodustub monosodium isosorbiid. Ravim eritub organismist läbi neerude kaudu.

Ravimi poolestusaeg sõltub ka vabanemise vormist. Süstelahuse jaoks on see umbes 20 minutit tavaliste tablettide puhul - 4 tundi, keelealuseks - 1 tund jne.

[14], [15], [16], [17], [18]

Annustamine ja manustamine

"Isosorbiiddinitraadi" - südamepreparaadis mida saab rakendada mistahes efektiivse ja mugav viis: suukaudselt, joogivee pillide, asetades keelealune tablett keele alla või pihustades seda piirkonda pihustus omistatud annuse kinnitamine igeme või põse rohuga kile ja intravenoossete süstide või tilgutite kasutamine.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud tablette võetakse tavaliselt suu kaudu tervena, pigistatakse piisavalt vedelikku, seda soovitatakse teha tund enne sööki või äärmuslikel juhtudel paar tundi pärast seda.

Vajadusel võib stenokardia rütmi leevendada närida ja alla neelata pärast valu sündroomi kahanemist. Sel eesmärgil kasutatakse tablette 5 ja 10 mg. Suuremate annustega tablett tuleb jagada.

Stenokardiaalsete rünnakute ennetamine algab annusega 10 mg. Võtke tablett 4-5 korda päevas.

Kui näidustatud annus osutub ebapiisavalt efektiivseks, ravimi 4.-5. Päeval suurendatakse päevast annust (60 kuni 120 mg-ni nii palju kui võimalik). Ravimi võtmise sagedus sõltub tablettide tüübist: tavalised tabletid - 3-4 korda päevas, retard - 1 kuni 3 korda päevas.

CHF sümptomite ravi viiakse läbi tavapäraste tablettidega, mille annus on 10 ja 20 mg. Sellisel juhul saab vastuvõtu kordsus 3 kuni 4 korda päevas.

Sublingvaalsete tablettide ja bukaalsete kilete maksimaalne üksikannus on 10 mg. Patsientide diagnoosimisel ja seisundil põhinev raviarst määrab sissepääsu mitmesuse.

Sublingvaalse pihusti kasutamine hõlmab süstimist suuõõnde 1 kuni 3 preparaadi annust. Injektsioonid tuleb läbi viia poolminutiliste intervallidega ja manipuleerimise ajal hingamise hilinemisega.

Kasutamise pihustustilkadeks hädaolukorra või äge müokardi CHF läbi samas annuses, ainus kord, et esimene vastuvõtu kui ravimit ei toonud leevendust 5-minutilist infusiooni ravimeid võib korrata. Järgneva pihusti kasutamine on võimalik 10 minuti pärast. Tavaliselt on see eluohtlike sümptomite leevendamiseks piisav.

Kateetri abil tehtava koronaarse uuringu läbiviimiseks süstitakse patsient allapoole ravimi 1 või 2 annuse pihustuse kujul. See on vajalik südame veresoonte spasmi vältimiseks.

Intravenoossete infektsioonide või infusioonide annus võib igal juhtumil erineda. Ent efektiivne annus määratakse raviarsti poolt, aga ka ravi kestusega ravimiga "isosorbiiddinitraat".

[24], [25], [26], [27]

Kasutamine Isosorbiiddiniitraat raseduse ajal

Isosorbiiddinitraadi kasutamine raseduse ajal ei ole keelatud, kuid seda tuleks võtta ainult pärast esmaabi läbimist spetsiaalse arstiga ja näidustatud annustega. Võite ravimit kasutada rinnaga toitmise ajal, kuid just sel juhul on parem kandja toitumisvalmis.

Vastunäidustused

Isosorbiiddinitraadil põhinev preparaat on soovimatu ja isegi ohtlik järgmistel juhtudel:

• kui patsiendil diagnoositakse stabiilselt madal vererõhk,
• šokk,
• vererõhu järsk langus, mis iseloomustab kollapsi tekkimist,
• tähelepanuta jäetud perikardiidi staadium, kus südame-membraani (perikardi) lehtede põletik ja paksenemine põhjustab südame surumist (kitsenev perikardiit),
• Interventricula lihase paksenemine, mis põhjustab koronaarset verevoolu (obstruktiivne HCMC),
• kõhunäärme vigastustega
• patsiendid, kellel on diagnoos "hemorraagiline insult,
• kõrge koljusisese rõhu korral,
• kui ägeda müokardi infarkti täheldatakse madala vererõhu taustal,
• vedeliku kogunemine südame kesta õõnsuses, mida kardioloogias kutsutakse südameamponaadiks,
• Kui kopsu turset põhjustab toksiline tegur,
• glaukoom on suletud tüüpi
• ülitundlikkus ravimvormi komponentide suhtes
• allergiline reaktsioon orgaanilistele nitraatidele.

Ravimit tuleb kasutada arsti järelevalve all, kellel esineb vähese vererõhu, ajukoe tsirkulatsiooni, maksapuudulikkuse, vanaduse tõttu mitraalava auru ja aordikonstruktsiooni vähenemine. Ravimit ei kasutata pediaatrilises uuringus.

[19], [20], [21], [22]

Kõrvalmõjud Isosorbiiddiniitraat

Inimese individuaalne reaktsioon ravimi "Isosorbiiddinitraadi" võtmisele võib olla erinev. Mõned patsiendid talutavad ravi ravimi hästi, teised võivad tekitada mõningaid kõrvaltoimeid. Selliste ebameeldivate ilmingute hulka kuuluvad:

• kerged kuni mõõdukad peavalud,
• naha värvuse muutumine näol (märgatav punetus);
• pearinglus,
• vererõhumõõdikute näitajate (mõnikord kriitiliste tasemete) langus
• südame löögisageduse tõus või südame löögisagedus (rohkem kui 90 lööki minutis);
• tõusud peaga, millega kaasneb kuumuse tunne
• limaskestade kuivuse tõttu suu kaudu põhjustatud ebameeldivad aistingud;
• põletustunne keele piirkonnas (kõige sagedamini selle otsas);
• väike iiveldus
• nägemise ajutine halvenemine
• üldine nõrkus ja väsimus;
• nahalööbed, mis on põhjustatud ravimi allergilisest reaktsioonist.

Mõnikord, ravimi taustal, kus ravimeid kasutatakse suhteliselt madala rõhu all, võib esineda stenokardia haigusnähtude suurenemine. Väga harvadel juhtudel kaasneb ravimi võtmisega aju isheemia (hapnikurmahaigus) areng. 

[23]

Üleannustamine

Südame ravimite "isosorbiiddinitraat" erinevate vormide ohutu kasutamine tähendab selgesti arsti juhiste järgimist ravimi väljastamise ja manustamise sageduse osas. Suure ravimi annuste ja ebamõistlikult pikaajalise ravi korral võib üleannustamine ilmneda ravimiga, millel on ebameeldivad sümptomid.

Võib sisaldada tugevdamist mõned kõrvaltoimed ravimi, nagu valu peas ja pearinglus, hägune nägemine ja väljaheide, düspepsia, väsimus, ahendada arengu taustal järsk langus rõhk Sümptomid izisorbida dinitraati üleannustamise.

Kuid võib esineda ka muid ravimi sümptomeid, mis pole selle ravimi omadused. Kui on märke hapnikupuudust kudede (anoreksia), episoode minestus diagnoositud palavik, tsüanoos huulte ja küünte valdkonnas on krambid, õhupuudus, südame löögisageduse aeglustumine ja koljusisese rõhu - see on võimalus võtta meetmeid, et tegeleda mõju üledoosi.

Esmaabi on mao pesta. Seejärel võetakse meetmeid ülalkirjeldatud sümptomite kõrvaldamiseks kodus või haiglas.

Kui methemoglobiini taseme suurenemise taustal täheldatakse kudede hapnikutamist, siis see näitab methemoglobineemia arengut. Sellises olukorras hõlmab erakorraline abi metüleensinise lahuse intravenoosset manustamist. Annus määratakse järgmise suhte alusel: 1 kg või 2 mg lahust võetakse patsiendi kilogrammi kehakaalu kohta.

[28], [29], [30], [31]

Koostoimed teiste ravimitega

Teraapia preparaat peab toimuma rangelt põhinema koostoimeteta "isosorbiiddinitraadi" teiste ravimitega pakkuda head ravimi efektiivsusega ning vältida ebameeldivaid tagajärgi seostatakse halvenemist patsiendi seisund pärast üheaegselt vastu erinevate ravimite.

Näiteks saamise ajal "isosorbiiddinitraadi" alfaadrenergilist blokeerija "dihüdroergotamiin" võib suurendada plasma kontsentratsiooni ja mõju kui teisele, on tulvil sümptomite tekkimine üledoosi.

Kui isosorbiiddinitraadi kasutamise taust viiakse läbi koliitiliste vahenditega, eriti eakatel inimestel, väheneb patsientide mälu ja tähelepanu.

Adsorbendid, astringendid ja ümbritsevad ained vähendavad ravimi imendumist (imendumist) peroraalsetes ja keelealustes manustamisviisides.

Preparaate gruppi kuuluvate perifeerse laiendavad ravimid, beetablokaatorid, tritsüklilised antidepressandid, kaltsiumikanali blokaatorid ja vastuvõetud paralleelselt isosorbiiddinitraat alandada vererõhku. Sama võib öelda neuroleptikumide, vererõhu alandavate ravimite, PDE inhibiitorite ja etüülalkoholi kohta.

Ravimi anti-angiogeenset toimet vähendatakse samaaegselt sümpatomimeetikumidega samaaegselt.

Isosorbiiddinitraat ei ole soovitav võtta samaaegselt alfa-adrenomimeetikumiga "norepinefriin", kuna selline ravi vähendab nende toimeid.

Kuid erektsiooni "Sildenafiil" paralleelne ravi suurendab oluliselt müokardi infarkti ja kollapsi tõenäosust.

[32]

Ladustamistingimused

Ravimi ladustamistingimuste mittetäitmise tõttu võivad mõne ravimi, sealhulgas isosorbiiddinitraadi efektiivsust ja ohutust mõjutada. Sellisel juhul on ladustamisnõudeid vähe:

• temperatuur on toatemperatuuril
• päikese eest kaitstud, niiskus ja lapselik uudishimu on üksildane koht.

Selliste komplitseerumata seisundite järgimine aitab vältida ravimi enneaegset riknemist, samuti päästa teie tervis ja teie sugulased.

[33], [34]

Erijuhised

Ravi ajal isosorbiid danatrata olema teadlik, et need ravimid on negatiivne mõju reaktsiooni kiirust, nii et see on parem võtta aeg maha reisides sõidu ajal ja kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu.

Kui ravimit tuleb võtta iga kolme nädala järel, peate tegema 4-päevase pause, mis hoiab ära ravimi sõltuvuse ja vähendab ravitoimet.

Kui annuse suurendamine on vajalik, tuleks seda teha järk-järgult, jälgides pidevalt rõhu ja pulsi näitajat. 

[35], [36]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkus natiivses pakendis ilma kaitsekest kahjustamata varieerub sõltuvalt vabastamisvormist ja mõnikord ka nimega 3-5 aastat. Kuid me peame arvestama, et pakendi avamisega vähendame seda perioodi, mis tuleb märkida konkreetse uimasti kasutamise juhistes. 

[37], [38]