Zerit

Zerit on viirusevastane ravim süsteemseks kasutamiseks. Kuulub nukleosiidi kategooriasse, nagu ka revertaasi nukleotiidi inhibiitorid.

Näidustused Zerit

See on näidustatud HIV viirusega inimestele raviks.

Vabastav vorm

Saadaval kapslite kujul mahuga 30 või 40 mg. Ühes mullpakendis - 14 kapslit. Üks pakend sisaldab 4 blisterplaati - ainult 56 kapslit pakendis.

Farmakodünaamika

Stavudiin on tümidiini (nukleosiid) kunstlik analoog, millel on viirusevastased omadused. In vitro on inimese rakkudes HIV-vastane toime. Rakuliste kinaaside toime soodustab selle fosforüleerimist ja muutmist stavudiin-trifosfaadiks. See element inhibeerib HIV-revertatsiooni aktiivsust, sest see konkureerib TTF-i loodusliku substraadiga.

Ravim inhibeerib viiruse DNA sünteesi protsessi - see indutseerib DNA ahela katkestamise. Selle põhjuseks on 3'-hüdroksüülrühma puudumine, mis on vajalik DNA pikenemise protsessi jaoks. In vitro stavudiin-trifosfaat depressiivab DNA polümeraasi rakke, avaldades ülekaalukat mõju mtDNA seondumisprotsessile. DNA polümeraasi "a" ja "b" rakkude aktiivsed toimingud on sada korda väiksemad kui HIV-vastase retseptusega seotud toimingud. In vitro passivatsiooni protsess ja lisaks isoleeritud patsientide uurimisele pärast ravi võimaldasid tuvastada HIV-1 tüved, millel on vähenenud tundlikkus stavudiinile. Kuid teave HIV-resistentsuse arengu kohta stavudiini suhtes in vivo on üsna piiratud, samuti ristresistentsuse suhtes teiste nukleosiidsete ainete analoogide suhtes.

Farmakokineetika

Täiskasvanutel on biosaadavus 86 ± 18%. Kui võetakse suukaudsed annused 0,5-0,67 mg / kg, on aine kontsentratsiooni tipp 810 ± 175 ng / ml. Ravimi sees oleva kapsli võtmisel suurenevad maksimaalsed ja AUC väärtused annuste vahemikus 0,033-4,0 mg / kg.

Poolväärtusaeg ei ole seotud annuse manustamisega ja see on 1,3 ± 0,2 tundi, kui kasutatakse ühekordset annust, ja ka 1,4 ± 0,2 tundi mitme ravimi manustamisega. In vitro stavudiin-trifosfaadi intratsellulaarne poolväärtusaeg kestab 3,5 tundi CEM-tüüpi lümfotsüütides ja lisaks ka PBMC sees. See võimaldab teil seda ravimit kasutada kaks korda päevas.

Stavudiini puhastusfaktori üldnäitaja on 600 ± 90 ml / min ja kliirens neerudes on 240 ± 50 ml / minutis. See tõestab aktiivset tubulaarset sekretsiooni ja lisaks glomerulaarfiltreerimisele.

Aine eritumine toimub uriiniga muutumatul kujul (umbes 34 ± 5% ühekordseks kasutamiseks või 40 ± 12% mitmeks). 60% ravimit sisaldav jääk võib erituda endogeensete radade kaudu.

[1]

Annustamine ja manustamine

Ravimite imendumise parandamiseks on soovitatav võtta seda vähemalt 1 tund enne söömist, pese veega (vähemalt 100 ml vedelikku). Kui seda soovitust ei ole võimalik täheldada, on lubatud ravimit kerge einega kasutada. Kui kapslite neelamisel esineb probleeme, on patsiendil võimalik seda ravimi lahustuvat vormi üle viia või avada kapsel õrnalt ja seejärel segada selle sisu toiduga.

Päevane annus valitakse, võttes arvesse patsiendi kaalu ja teisi individuaalseid indekse.

12-aastastele lastele ja täiskasvanutele:

• alla 60 kg kehakaaluga on annus 30 mg kaks korda päevas iga 12 tunni järel;
• kaaluga 60 kg - 40 mg kaks korda päevas iga 12 tunni järel.

6-12-aastased lapsed:

• kehakaaluga alla 30 kg - annus on 1 mg / kg kaks korda päevas, iga 12 tunni järel;
• kaaluga 30-60 kg - 30 mg kaks korda päevas, iga 12 tunni järel.

Neerupatoloogiaga täiskasvanute puhul tuleb annust vähendada proportsionaalselt kreatiniini kliirensi faktoriga:

• mille kliirensimäär on väiksem kui 50 ml / min - 30 mg iga 12 tunni tagant (massiga alla 60 kg) ja 40 mg samas režiimis (massiga 60 kg);
• mille KK on 26-50 ml / minutis - 15 mg iga 12 tunni tagant (kehakaal alla 60 kg) ja 20 mg samas režiimis (kaal 60 kg);
• QC väärtusega alla 25 ml / minutis - 15 mg iga 24 tunni tagant (kehakaal alla 60 kg) ja 20 mg iga 24 tunni järel (kaal 60 kg); Samuti, kui hemodialüüsi tehakse selle KK-ga, on soovitav võtta ettenähtud annus kohe pärast selle lõpetamist. Kui dialüüsi ei toimu, toimub vastuvõtt ülaltoodud režiimis.

[3]

Kasutamine Zerit raseduse ajal

Enne ravimi kasutuselevõtmist peab arst teadma patsiendi võimalikku rasedust või planeerimist, kuna seda ravimit võib välja kirjutada ainult siis, kui naise potentsiaalne kasu on suurem kui lootele oht, millel on negatiivsed tagajärjed.

Kui naine hooldab last või kavatseb seda teha, peaksite talle hoiatama, et see põhjustab lapse nakatumist HIV-iga. Arstid keelavad HIV-i naistel last rinnaga toita. Enne ravikuuri algust tuleb söötmist lõpetada.

Vastunäidustused

Ravimite kasutamine on vastunäidustatud inimestele, kes ei talu stavudiini ega muid ravimi komponente. Lisaks sellele ei saa seda manustada alla 6-aastastele lastele (kapslite kasutamine selles vanuses ei ole soovitatav).

Kõrvalmõjud Zerit

Ravis HIV on raske eristada kõrvaltoimete esinemise tõttu kasutamise Zerit, negatiivseid mõjusid teiste ravimitega, mida kasutatakse koos ravimiga, samuti ilminguid, mis esinevad inimese sest enamik patoloogiat.

Uimastitarbimise perioodil patsientide seisundi jälgimine näitas selliste negatiivsete reaktsioonide tekkimist:

• üldiselt: külmavärinad, peavalud, kõhuvalu, halb enesetunne. Lisaks esinesid gripilaadsed allergilised ilmingud, mitmesugused neoplasmid ja arenenud asteenia;
• seedetrakti organid: oksendamine, kõhulahtisus ja iiveldus, düspeptilised ilmingud ja anoreksia; aeg-ajalt - kõhukinnisus;
• hingamisteede organid: düspnoe tekkimine; mõnikord pneumoonia;
• Rahvusassamblee organid: depressiooni seisund, pearinglus, ärevushäired, unehäired;
• Nahk: sügelus, punetus, tugev higistamine; healoomulised kasvajad tekkisid harvemini;
• luu struktuur ja lihased: liigesevalu, lihasvalu;
• kardiovaskulaarsüsteemi elundid: valu ilmumine rinnus;
• lümfi- ja hematopoeetiline süsteem: lümfadenopaatia areng.

[2],

Üleannustamine

Ühel juhuslikul ravimi üleannustamisel ei tohiks olla tõsiseid tagajärgi (on tõendeid selle kohta, et 12-kordne nõutav päevane annus ei täheldatud ägeda mürgistuse sümptomite suhtes). Kroonilise üleannustamise korral on võimalik maksafunktsioonis tekkida nefropaatia perifeerne vorm või häire. See nõuab meditsiinilist järelevalvet ja võib nõuda ka mittespetsiifiliste deinkeuste leevendamise protseduuride rakendamist. Stavudiini puhastamise hemodialüüsi koefitsient on 120 ml / min, kuid selle menetluse efektiivsust selle aine üleannustamise korral puudub. Puuduvad andmed peritoneaaldialüüsi efektiivsuse kohta.

Koostoimed teiste ravimitega

Kuna zidovudiin suudab inhibeerida stavudiini fosforüleerimise protsessi rakkudes, on Zerit'iga selle kombineerimine keelatud.

Kombinatsioon lamivudiini, didanosiini ja nelfinaviiriga ei mõjuta ravimi omadusi.

[4]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida pimedas kohas, kus väikelastele kättesaamatus kohas, temperatuuri tingimustes kuni 30 ° C.

Säilitusaeg

Zerit on lubatud kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.