Artikli meditsiiniline ekspert
Uued väljaanded
Ravimid
Rakendatud
Viimati vaadatud: 23.04.2024
Kõik iLive'i sisu vaadatakse meditsiiniliselt läbi või seda kontrollitakse, et tagada võimalikult suur faktiline täpsus.
Meil on ranged allhanke juhised ja link ainult mainekate meediakanalite, akadeemiliste teadusasutuste ja võimaluse korral meditsiiniliselt vastastikuste eksperthinnangutega. Pange tähele, et sulgudes ([1], [2] jne) olevad numbrid on nende uuringute linkideks.
Kui tunnete, et mõni meie sisu on ebatäpne, aegunud või muul viisil küsitav, valige see ja vajutage Ctrl + Enter.
Näidustused Võimatu
See on näidustatud rasketes unehäirete vormides: ajutise või situatsioonilise unetuse korral.
[4]
Farmakodünaamika
Zopiklon kuulub tsüklopürroloonide kategooriasse ja on afiinsus bensodiasepiinide farmatseutilise rühma suhtes. Farmakodünaamikat aine omadused sarnanevad mõju teiste ühendite rühma: ravimi toimib rahusteid, lihaseid lõdvestav, hüpnootiline ja rahustid, krampide ja lisaks amnestikom (mäluhäirete).
Need omadused on tingitud tema toime (konkreetne retseptori agonist), mis ulatub makromolekulaarsele kompleksi GABA-ω retseptorid kesknärvisüsteemis (need on BZ1 ja BZ2, mis moduleerivad kanali avanemise protsessiga vajalikud läbipääsu Cl ioonid).
Vastavalt väljakujunenud andmetele on teada, et zopiklooni kasutamine inimestel pikendab une ja lisaks suurendab selle kvaliteeti ja vähendab enneaegsete või öiste ärkamiste esinemissagedust. See toiming on tingitud iseloomulike elektroencefalograafiliste omaduste poolest, mis erinevad bensodiasepiinidest tulenevatest funktsioonidest.
Polüsomnograafilised testid näitasid, et ravimi toimeaine vähendab I staadiumi kestust ja pikendab II staadiumi. Lisaks toetab või pikendatakse nn sügava unise (III ja IV etapp) etappi ja see aitab kaasa paradoksaalse une või BDG staadiumitele.
Farmakokineetika
Aktiivse komponendi imendumine on väga kiire: plasma maksimaalne tipp jõuab 1,5-2 tundi ja see on võrdne 30, 60 ja 115 ng / ml, lisades 3,75, 7,5 ja 15 mg Biosaadavus on ligikaudu 80%. Imendumiskiirust ei mõjuta ravimi kordamine ja kasutamise aeg, samuti ravimi saanud sugu.
Aine jaotus levib läbi laevade ja toimub väga kiiresti. Süntees plasmavalkudega on üsna väike (umbes 45%) ja ka küllastumata. Seetõttu on valkude sünteesi valdkonnas substantseerimise tõttu tekkivate ravimite koostoimete risk minimaalne.
Dooside intervalli vähenemine annustes 3,75-15 mg doosist sõltuvalt ei mõjuta plasmakontsentratsioone. Poolväärtusaeg on ligikaudu 5 tundi.
Bensodiasepiinid ja sarnased elemendid läbivad platsenta ja BBB-d ning lisaks võivad nad erituda rinnapiima. Plasma ja ema piima vahelise aine farmakokineetikas on sarnasusi. Protsentides on annuse suhe, mida laps rinnaga toitmise ajal tarbib, on 0,2% ema tarbitud ainest 24 tunni jooksul.
Samuti viiakse läbi aine intensiivne maksa metabolism. Kaks peamist lagunemisprodukti on N-oksiid (farmakokineetiline loomadel), samuti N-demetüleeritud derivaat (loomadel on mitteaktiivne). Nende ainete poolväärtusaeg, mis avastati uriiniga eritumise ajal, oli ligikaudu 4,5 ja ka 7,5 tundi. See tähelepanek on täielikult kooskõlas asjaoluga, et korduvalt 15 mg manustamisel 2 nädala jooksul metabolettide märkimisväärne kogunemine ei toimu. Loomkatsetega ei täheldatud ensüümide aktiivsuse suurenemist isegi suurte annuste korral.
Madal kuuluva aine kliirens modifitseerimata neeru (mediaan 8,4 ml / min), võrreldes neid selle sisemuse plasma (232 ml / minutis) näitab, et zopiclone eritumine toimub peamiselt näol laguprodukte. Umbes 80% komponenti eritub neerude kaudu vabas vormis lagusaadused (N-oksiidiga N-demetüülestsitalopraami derivaat) ja isegi umbes 16% - koos fekaalid.
Annustamine ja manustamine
Ravim on mõeldud suukaudseks manustamiseks. Alustage ravi madalaima efektiivse annusega ja maksimaalne lubatud annus on keelatud. Samuti ei saa te enne magamaminekut tablette jooma.
Päevane annus 3,75 mg määratud ainult inimestele lähemal spetsiaalse riskikategoorias (neerupuudulikkus, kroonilist kopsuhaigust, maksatalitluse häire) või vanematel patsientidel (65 aastat ja sel juhul suurendada annust kuni väärtuseni 7,5 mg on lubatud ainult siis, kui see on absoluutselt vajalik). Tavalised päevased annused täiskasvanutele kuni 65-aastased - 7,5 mg. Selle väärtuse ületamine on keelatud.
Terapeutilise ravikuuri kestust soovitatakse pidada lühiajaliseks. Maksimaalne periood on 1 kuu, sealhulgas ravimi järkjärguline tühistamine.
Tablettide võtmise soovituslik kestus erinevates olukordades:
- situatsioonilise unetuse kujul - 2-5 päeva (näiteks reisipäeva jooksul);
- koos mööduva unetuse kujul - 2-3 nädala jooksul.
Mõnel juhul on vaja ravi kestust pikendada. Sellistel juhtudel on patsiendi seisund vaja hoolikalt kaaluda ja hinnata.
Kasutamine Võimatu raseduse ajal
Loomkatsed on näidanud, et zopikloonil ei ole teratogeenset toimet. Tänapäeval ei ole piisavalt teavet selle ravimi mõju kohta rasedatele kehale ja loote seisundile. Võrreldes sarnaste ainete (bensodiasepiinid) toimega:
- võib motoorset aktiivsust vähendada, samuti muutusi südame kokkutõmbede sageduses lootes (ravimite kasutamisel suurtes annustes 2. Või 3. Trimestril);
- puhul bensodiasepiinide tarbimisega raseduse hilises staadiumis, isegi väikestes annustes, pärast sündi beebidele imendumise täheldatud sümptomid (häire imemine ja aksiaalne hüpotoonia), sest seal toimuvast ebapiisav kaalutõusu. Sellised manifestatsioonid on pöörduvad, kuid võivad kesta 1-3 nädalat (aeg sõltub bensodiasepiini poolestusajast). Suure annuse kasutamisel vastsündinutel on võimalik välja töötada hingamisprotsessi või hüpotermia ja apnoe pöörduv supressioon. Imetamisel on ka võõrutussündroomi tekkimise oht (see võib juhtuda ka juhul, kui imendumise sümptomid puuduvad). See sündroom avaldub imikutele selles vormis: lühikese aja jooksul pärast sündi esineb värisemist, intensiivset erutuvust ja psühhomotoorse agitatsiooni seisundit. Nende sümptomite ajastamine sõltub ravimi poolest.
Arvestades seda teavet, ei ole soovitav ravimi kasutamist raseduse ajal, olenemata selle pikkusest.
Kui uimastite kasutamine raseduse ajal on vajalik, tuleb seda ette kirjutada väikestes annustes ja lisaks loote jälgimisele ravi ajal, et vältida eespool kirjeldatud reaktsioonide tekkimist.
Samuti on IMOVANi väljakirjutamine laktatsiooniperioodil keelatud.
Vastunäidustused
Ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- kui tegu on zopiklooni või ravimi ükskõik millise täiendava komponendiga;
- hingamispuudulikkus;
- uneapnoe sündroomiga;
- maksapuudulikkus (äge, raske või krooniline patoloogia), kuna sel juhul on olemas entsefalopaatia oht;
- koos myasthenia gravisiga;
- lastel, kuna seda ravimit ei kasutatud määratud patsientide kategoorias;
- mis on põhjustatud allergilisest reaktsioonist nisust saadud toidule (välja arvatud gluteenia enteropaatiaga nisutoodete puhul talumatuse korral).
Kõrvalmõjud Võimatu
Soovimatud ilmingud sõltuvad inimese individuaalsetest omadustest, samuti ravimite annusest. Peamine kõrvalreaktsioon pärast ravimi võtmist, mida kõige sagedamini jälgib, on suuõõnes kibedus. Vaimsete ja neuroloogiliste ilmingute seas:
- anterograadne amneesia vorm, mis suudab areneda ja ravimeid terapeutiliste annuste kasutamisel (selle suurenemise tõenäosus suureneb vastavalt annuse suurenemisele);
- teadvuse muutus, käitumisreaktsioonide rikkumine, agressiivsuse tunne, ärrituvus, rahutu või petlik käitumine, sommambulismi areng;
- pärast ravi lõpetamist on võimalik psüühiline ja füüsiline sõltuvus (ka soovitatavate annuste kasutamisel) koos võõrutussümptomitega või unetusega;
- peavalu, eufooria tunne või mürgistus, paresteesiad, treemorid, lihasspasmid, koordinatsioon või kõnehäired, pearinglus, depressiivne meeleolu; Ataksia tekib juhuslikult;
- arengut hallutsinatsioonid või segadus, esinemist õudusunenäod une ajal, esinemist unetus, stress tundeid ergastatud oleku võib halveneda tähelepanu või uimasus tekkida (eriti vanemad inimesed);
- seksuaalse soovi pettumust.
Muud kõrvaltoimed:
- CAS-i organid: südametegevuse häired;
- naha sügeluse, nahalööbe (sümptomid võivad suurenenud tundlikkus), suurenenud higistamine, arengut erüteem ja toksiline epidermise nekrolüüs või Stevens-Johnsoni. Kui patsiendil on sellised sümptomid, peate kohe ravimi kasutamise tühistama;
- süsteemsed ilmingud: asteenia, lihase hüpotensioon, väsimus, tugev higistamine, külmavärinad;
- immuunsüsteemi organid: Quincke tursed, urtikaaria, anafülaktilised manifestatsioonid;
- visuaalsed elundid: laisk silm või diploopia;
- hingamisteede organid: düspnoe tekkimine;
- Seedetrakti elundid: hais suust, valge tahvel keelele, oksendamine, kõhukinnisus, düspepsia, iiveldus, kõhulahtisus, kuivaks suulise limaskesti, söögiisu suurenemine või anoreksia;
- laboratoorsete testide väärtuste muutus: aeg-ajalt suureneb transaminaaside või AFP indeks, mis mõnikord põhjustab maksafunktsiooni häire kliinilist pilti;
- ainevahetusprotsessid: kehakaalu langus;
- lihased ja skeleti: nõrkus lihastes, samuti jäsemete raskustunne.
Eakad inimesed kannatavad tihti oksendamise, ärevushäire või ärrituse, südamelöögisageduse, värisemise, samuti fanaalismi ja anoreksiaga.
Turustamisjärgne testimine näitas, et sellised reaktsioonid võivad esineda käitumishäirega, mis on seotud amneesia arenguga, aga ka viha.
Pärast ravi lõpetamist võivad tekkida võõrutusnähud, mis avaldub lihasvalu, kuju tagasilöögi unetus, treemor, tunne ärrituvus, ärevus või dithers. Lisaks on suurenenud higistamine, südamepekslemine, peavalu, tahhükardia, segasus, unistuse ja deliiriumi unenäod. Tõsise reaktsiooni korral on võimalik välja töötada allopsühholoogiline depersonalisatsioon, lihtne personaalsatsioon ja lisaks ka hüperakuusia; samuti on olemas hallutsinatsioonid, jäsemete tuimususe all kannatav tunne, müra, valguse ja füüsilise kontakti puudumine.
Eraldi võivad patsiendid tekitada krampe.
[19]
Üleannustamine
Üleannustamine võib olla eluohtlik, eriti kui ravimit manustatakse suures annuses kombineerituna mitme kesknärvisüsteemi pärssiva ainega (seal hulgas alkohol).
Soovitatava väärtuse ületamise korral võib ravim pärssida kesknärvisüsteemi funktsioone, mis põhjustab unisust, mis võib ulatuda kooma olekusse (see sõltub kasutatud annuse suurusest). Nõrkade üleannustamise korral on loidus või segadus.
Raskemate juhtudel kaasnesid lihaste hüpotensiooni, ataksia, methemoglobineemia, hingamisfunktsiooni pärssimise ja vererõhu langus. Mõnel juhul jõudis ta surma.
Kui üleannustamine pärast tablettide võtmist esineb esimesel tunnil, on induktsioon soovitatav, kuid muudel juhtudel on vaja maoloputust. Lisaks on kasulik anda patsiendile aktiivsütt - ravimi imendumise vähendamiseks.
On vaja hoolikalt jälgida hingamisteede ja südame organite tööd (teostatud spetsiaalses osakonnas selliste protseduuride jaoks).
Ravi käigus ei ole hemodialüüsi protseduur otstarbekas, kuna Imovani aktiivsel komponendil on jaotusmahu kõrge indeks.
Juhusliku / tahtlikult üleannustatava aine bensodiasepiini diagnoosimiseks või ravimiseks on patsiendi flumazeniili manustamine lubatud. Sellel komponendil on bensodiasepiinidele vastupidine toime, mistõttu võib see põhjustada neuroloogiliste häirete (ärevuse tunne või põnevust, emotsionaalset ebastabiilsust ja krambihooge) arengut. Eriti kehtib see epileptikumide kohta.
Koostoimed teiste ravimitega
Alkohoolsed joogid suurendavad bensodiasepiinide sedatiivset toimet, samuti nendega seotud komponente. Selles kombinatsioonis tähelepanu vähenenud kontsentratsiooni tõttu ei ole soovitatav töötada koos erinevate mehhanismidega või autoga sõita.
Soovitatav on mitte kombineerida ravimit koos alkoholjookide või alkoholit sisaldavate ravimitega.
Kombinatsioon rifampitsiiniga vähendab toime ja zopiklooni plasmataset, kuna see suurendab maksa metabolismi. Seetõttu tuleb ülaltoodud aineid kasutada koos ainult patsiendi pideva kliinilise jälgimise tingimustes. Vajadusel teise hüpnootilise ravimi väljakirjutamine.
Teised ravimid, mis pärsivad kesknärvisüsteemi funktsiooni: morfiini derivaate (nt köhapärssiv narkootikume, valuvaigistite ja vahendeid kasutatakse asendusravi ajal elimination uimastisõltuvuse (lisaks buprenorfiini)), barbituraadid neuroleptikumidega, rahustid, uinutitest, krambivastaste, uinutid, antidepressandid ja narkoosi, antihüpertensiivsete ravimite (kusjuures keskne mõju), talidomiidi baklofeen ja pizotifenom, ja pealegi antihistamiini (H1) ravimeid. Kõik ülaltoodud ainete koostoimes Imovanom suurendada pärssivat toimet kesknärvisüsteemile funktsiooni.
Samal ajal on samaaegne kasutamine koos morfiine, barbituraadid ja ka suurendab tõenäosust summutades funktsioonina hingamisteid (kui ravimeid annuseid üle antud kombinatsioon on võimeline provotseerida patsiendi surma).
Opioidanalgeetikumid võivad suurendada eufooria tunde, mille tõttu inimene võib psühholoogiliselt sõltuvalt võetud ainetest.
Protsess viiakse zopiclone metabolismi kaasates hemovalgu P450 (CYP) 3A4, kusjuures saadav kombinatsioonis CYP3A4 inhibiitorid element indeksitega aine plasmas võib suureneda. CYP3A4 kasutamine koos indutseerijatega vähendab zopiklooni indeksit plasmas.
Ravim sõltuvus asendusravi ajal kasutatava buprenorfiini puhul suureneb hingamisfunktsiooni pärssimise tõenäosus, mis võib lõpuks viia surma. Selle ravimi kombinatsiooni riskid ja efektiivsus tuleb hoolikalt hinnata. Patsiendile tuleb hoiatada, et arst on määranud rangelt kinni doosidest.
Samaaegne kasutamine koos klosapiiniga suurendab patsiendi kollapsi tekkimise võimalust, millega kaasneb südameseiskus või hingamisdepressioon.
Koostisega zopiclone koos erütromütsiini, klaritromütsiini, telitromütsiin või nelfinaviir, ja lisaks koos vorikonasooli, itrakonasool, ketokonasool ja kergelt suurendab rahustav omadused toimeainet imovan.
Tähelepanu!
Teabe tajumise lihtsustamiseks tõlgendatakse seda juhendit ravimi "Rakendatud" kasutamiseks ja esitatakse erilisel kujul ravimite meditsiinilise kasutamise ametlike juhiste alusel. Enne kasutamist lugege otse ravimile lisatud märkust.
Kirjeldus on esitatud informatiivsel eesmärgil ja see ei ole juhend enesehoolduseks. Selle ravimi vajadust, raviskeemi eesmärki, ravimeetodeid ja annust määrab ainult raviarst. Enesehooldus on teie tervisele ohtlik.