Uue põlvkonna ulatusliku aktiivsusega antibiootikumid: nimed

Esimene antimikroobne aine avastati 20. Sajandi alguses. 1929. Aastal tegeles Londoni ülikooli professor Alexander Fleming üksikasjaliku uuringuga rohelise hallituse omaduste kohta ja märkis selle erilised antibakteriaalsed omadused. Ja 1940. Aastal tuletati selle aine puhas kultuur, mis sai esimese antibiootikumi aluse. Nii oli kõik tuntud penitsilliin, mis päästis inimeste elu peaaegu 80 aastat.

Lisaks sellele suurenes antimikroobsete ainete teaduse areng. Seal oli üha tõhusamad antibiootikumid, millel oli katastroofiline mõju mikroobidele, pärssides nende kasvu ja paljunemist.

Selles suunas töötavad mikrobioloogid avastanud, et mõned isoleeritud antimikroobsed ained käituvad erilisel viisil. Nad näitavad antibakteriaalset toimet mitme bakteriliigi suhtes.

Selliste looduslike või sünteetiliste päritoluga ainete, mis on nii eri erialade arstide poolt armastatud, valmistatud preparaate nimetatakse laia toimespektriga antibiootikumideks (AHSD) ja kliinilises praktikas pole neid levinud.

Kuid hoolimata eespool nimetatud ravimite eelistest on neil üks oluline puudus. Nende tegevus erinevate bakterite vastu laieneb mitte ainult patogeensetele mikroorganismidele, vaid ka neile, mis on inimkeha jaoks olulised, moodustades selle mikrofloora. Nii et tere suukaudselt aktiivne antibiootikumid võivad rikkuda soole mikrofloora, põhjustades rikkudes tema töö ja kasutamise vaginaalne antibiootikumid - murda happe tasakaalu tupe, põhjustades arengu seenhaiguste. Pealegi toksilist toimet antibiootikumid esimese põlvkondade ei võimaldanud nende kasutamist patsientide raviks väärarendeid maks ja neerud, ravimiseks nakkushaiguste lapsepõlves, tiinuse ja teatud muudes olukordades, suur hulk kõrvaltoimeid tõi kaasa asjaolu, et ravi ühe probleemid tekitasid teise arengu.

Sellega seoses tekkis küsimus probleemi lahendamise leidmisest, kuidas antibiootikumide ravi mitte ainult tõhusaks, vaid ka ohutuks. Selles suunas hakkasid jõudma arengud, mis hõlbustas uue toote turuletoomist farmaatsiatoodete turule - tõhusad antibiootikumid, millel on uue põlvkonna laiaulatuslik tegevus, kus on vähem vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid.

Uue põlvkonna antibiootikumide rühmad ja antibiootiliste ravimite väljatöötamine

Suurte antimikroobsete ravimite hulka (AMP) võib eristada mitut keemilise struktuuri erinevust omavate ravimite rühma:

• Beta-laktaamid, mis jagunevad järgmistesse klassidesse:
  • Penitsilliin
  • Tsefalosporiinid
  • Karbapeneemid, millel on teatud bakterite poolt tekitatud beeta-laktamaaside vastupanu
• Makroliidid (kõige vähem toksilised loodusliku päritoluga ravimid)
• Tetratsükliini antibiootikumid
• Aminoglükosiidid, eriti aktiivsed gramnegatiivsete anaeroobide vastu, põhjustades hingamisteede haigusi
• Linosamiidid, resistentsed maomahla toimele
• Levomütsetiini antibiootikumid
• Glükopeptiidi preparaadid
• Kitsa spektriga bakteriaalse aktiivsusega polümüksiinid
• Sudfanilamiidid
• Kinoloonid ja eriti fluorokinoloonid, millel on lai valik toimet.

Lisaks ülalmainitud rühmitustele on veel kitsamalt suunatud ravimeetodeid, samuti antibiootikume, mis ei kuulu konkreetse rühma. Hiljuti on ilmnenud ka mitu uut ravimite rühma, kuigi neil on valdavalt kitsas toime spektris.

Mõned rühmad ja ravimid on meile juba pikka aega tuttavad, teised ilmusid hiljem ja mõned neist isegi tuntud suurtele tarbijatele

1 ja 2 põlvkonna antibiootikume ei saa nimetada ebatõhusaks. Neid rakendatakse sellel päeval. Kuid mitte ainult inimene areneb, vaid ka selle sees olevad mikroobid, omandades vastupanuvõime sageli kasutatavatele ravimitele.  Antibiootikum 3. Põlvkonna  peale omandamine laia spektriga eesmärk oli võita ja nähtus antibiootikumiresistentsuse mis on muutunud eriti oluliseks viimastel aastatel ja mõned antibiootikumid 2. Põlvkonna mitte alati edukalt toime tulla.

Neljanda põlvkonna antibiootikumid on  lisaks laiale toimevõrgustikule ka teisi eeliseid. Niisiis, penitsilliinide 4 põlvkonda ei ole ainult kõrge aktiivsus grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikrofloora, kuid võttes kombineeritud struktuuri ja muutuvad aktiivseks vastu Pseudomonas aeruginosa, mis on haigustekitaja paljude bakteriaalsete infektsioonide, mis mõjutavad eri organite ja süsteemide.

Neljanda põlvkonna makroliidid on ka kombineeritud preparaadid, kus toimeaineks on antibiootikum tetratsükliin, mis suurendab ravimite aktiivsust.

Erilist tähelepanu tuleks pöörata 4 põlvkonnale kuuluvatele tsefalosporiinidele, mille spektrit nimetatakse õigustatult ülikiireks. Neid ravimeid peetakse kõige tugevamaks ja kõige enam kasutatavaks kliinilises praktikas, kuna need on tõhusad eelmise põlvkonna AMS-vastase bakteri tüve vastu.

Kuid isegi need uued tsefalosporiinid ei ole puudusteta, kuna need võivad põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid. Võitlus hetkel, on see päev, seega kõik tuntud tsefalosporiinid 4. Põlvkonna (ja seal on umbes 10 liiki) masstootmise narkootikumide heaks ainult põhjal tsefpiroma ja tsefipima.

4 ainult ravimi põlvkonna aminoglükosiidide on võimeline võitlema patogeensete mikroorganismide nagu tsitobakter, Aeromonas'est nokardii, hermeetilised ravimite varasemate põlvkondade. See on efektiivne ka Pseudomonas aeruginosa vastu.

5. Põlvkonna laia toimespektriga antibiootikumid on valdavalt ureido- ja piperasiinopenitsilliinid ning ainus lubatud tsefalosporiini rühma kuuluv ravim.

5. Põlvkonna penitsilliinid on grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa suhtes tõhusad. Kuid nende puuduseks on resistentsuse puudumine beeta-laktamaaside suhtes.

5. Põlvkonna heakskiidetud tsefalosporiinide aktiivne komponent on tseftobiprool, millel on kiire imendumine ja hea ainevahetus. Seda kasutatakse streptokokkide ja stafülokokide tüvede kontrollimiseks, mis on resistentsed varajaste põlvkondade beeta-laktaamide suhtes, samuti erinevate anaeroobsete patogeenidega. Antibiootikumi eripära on see, et selle toimel ei suuda bakterid muteeruda, mis tähendab, et nad ei arenda antibiootikumiresistentsust.

Tsetaroliini baasil põhinevad antibiootikumid on samuti väga tõhusad, kuid neil puuduvad kaitsemehhanism enterobakterite tekitatud beeta-laktamaaside vastu.

Samuti on välja töötatud uus ravim, mis põhineb tseftobiprooli ja tasobaktaami kombinatsioonil, mis muudab selle resistentsuse erinevate beeta-laktamaaside toimete suhtes.

Antibiootikumid 6 põlvkonna  penitsilliin ka ei puudu laia spektriga, kuid nad näitavad kõige suurem tegevus gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas need, mis ei suuda toime tulla sagedamini ette penitsilliini 3 põlvkonda põhjal amoksitsilliini.

Need antibiootikumid on resistentsed enamiku bakterite suhtes, mis toodavad beetalaktamaasi, kuid ei jäta penitsilliinide tavalisi kõrvaltoimeid ära.

Karbapeneemid ja fluorokinoloonid on klassifitseeritud suhteliselt uut tüüpi antimikroobsete toimeainetena. Karbapeneemid on väga tõhusad, vastupidavad enamusele beetalaktamaasiravimitele, kuid nad ei suuda vastu New Delhi metallo-beeta-laktamaasi. Mõned karbapeneemid ei ole tõhusad seente vastu.

Fluorokinoloonid on sünteetilised uimastid, millel on tugev mikroobivastane aktiivsus ja mis on antibiootikumidele lähedal. Nad on tõhusad kõige bakterid, sealhulgas Mycobacterium tuberculosis, pneumokoki mõned liigid, Pseudomonas aeruginosa ja teised. Kuid seoses anaeroobsed bakterid, nende kasutegur on väga madal.