Rastan

Rastan on lüofilisaat süstelahuste valmistamiseks. Lisaks sellele kasutatakse metakresooli 0,3% lahust, mis on lahusti. Ravim sisaldab somatropiini ja kuulub somatropiini agonistide kategooriasse.

[1], [2]

Näidustused Rastana

Seda kasutatakse laste raviks, kellel on kasvuhormoonide häired, mis on põhjustatud somatotropiini ebapiisavast sekretsioonist ja gonadal düsgeneesist (Ulrichi sündroom). Lisaks kasutatakse seda neerupuudulikkuse raviks kroonilisel kujul (kasvupeetuse taustal).

Täiskasvanud on ette nähtud asendusravi vahendiks somatotropiini puuduse korral.

[3], [4], [5], [6], [7]

Vabastav vorm

Lahustamine viiakse viaali mahuni 1,3 (4 RÜ) või 2,6 mg (8 RÜ). Lisaks sellele pannakse mahutisse 1 ml mahuga lahustit.

Samuti võib valmistada koguses 5,3 (16 IU) või 8 mg (24 IU), millele on lisatud spetsiaalset lahustit 2 ml pudelis.

[8], [9]

Farmakodünaamika

Somatropiini aine on üheahelaline polüpeptiid, mis sisaldab aminohappe jäägi 191 (inimese kasvuhormooni) poolt toodetud geneetiliselt muundatud E. Coli tüve BL21 (DE3) / pES1-6.

Somatropiin on metaboolse tüüpi hormoon, mis mõjutab valku, lipiide ja süsivesikute ainevahetust. Laste kasvatamisel, kui sisemine STG on puudulik, kiirendab see aine lineaarset luustiku kasvu.

Nagu ka täiskasvanutele, hormoon aitab säilitada soovitud struktuuri keha laps, parandades lämmastiku seedimist ja pealegi vabastades rasva depood ja lipiidide suurendades kasvutempot skeletilihaste. Spetsiifiline tundlikkus somatropiini suhtes on sisemise rasvkoega.

Lisaks lipolüüsi aktiivsuse stimuleerimisele vähendab toimeaine triglütseriidide sisaldust rasvavarudes. Koos sellega suurendab somatropiin IGF-I elementide seeruminäitajaid ja samal ajal IFRPB-3.

Lisaks ülaltoodud efektidele on somatropiinil järgmised omadused:

• lipiidide metabolism: maksajuhtide stimulatsioon CLLP suhtes, samuti mõju lipiidide ja lipoproteiini profiilile seerumis. Somatropiini kasutamine STH-de puudulikkusega inimestel vähendab B-tüüpi apolipoproteiini ja LDL-i indeksite sisaldust seerumis. Lisaks on võimalik üldkolesterooli väärtusi alandada;
• süsivesikute ainevahetus: insuliini taseme tõus; tühja kõhuga glükoosi väärtused tavaliselt ei muutu. Shiene sündroomiga lapsed võivad tekkida tühja kõhuga hüpoglükeemia ja somatropiin suudab seda seisundit korrigeerida;
• vee-soolasisene ainevahetus: somatroopse hormooni puudujääk on seotud kudede vedeliku mahu ja plasmakontsentratsioonide vähenemisega. Somatropiini kasutamisel hakkab iga nende väärtus kiiresti kasvama. See aine takistab ka kaaliumi ja naatriumi suurendamist fosforiga;
• luu metabolism: ravim soodustab luude käivet. Inimestel, kellel on täheldatud somatroopse hormooni puudulikkusega ja ka osteoporoosiga, aitab pika aja jooksul kasutatav somatropiin taastada luutihedust ja ka mineraalset koostist;
• füüsiline töövõime: ravimi kasutamine aitab suurendada füüsilist vastupidavust, samuti lihaste tugevust. Toimeaine võib suurendada südame väljundit, kuid selle järgi, kuidas see juhtub, pole veel võimalik seda teada saada. On võimalik, et see võib teatud määral seostada perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisega.

[10], [11]

Farmakokineetika

Pärast ravimi manustamist SC-ga saavutab aine biosaadavus 80%. Ravimi tippnäitajad jõuavad 4-6 tundi hiljem. Poolväärtusaeg on 3 tundi.

[12], [13]

Annustamine ja manustamine

Ravimi süstimine on vajalik aeglaselt, meetod p / to. Et viia protseduur paremini õhtul. Ravim lahjendatakse 1 ml lahustis (vabastamisviis 1,3 (4 RÜ) või 2,6 mg (8 RÜ)) või 2 ml lahustis (vabanemise vorm 5,3 (16 RÜ) või 8 mg (24 RÜ) )). Protseduur viiakse läbi lahusti eemaldamisega süstlaga ja seejärel viaali sisestamisega viaali kaudu viaali. On vaja oodata ravimi täielikku lahustumist. Ärge raputage pudelit järsult.

Annus valitakse individuaalselt - võetakse arvesse patsiendi kaalu või pindala, hormoonide defitsiidi määr ja kasutatava ravimi efektiivsus.

Kõrvaldamiseks puudumine somatotropiini täiskasvanute vaja sisestada algannust kord päevas (0,006 mg / kg (või 0018 IU / kg)), ja lisaks, arvestades toimed, tõsta seda kuni 0012 mg / kg (või 0036 IU / kg) ka kord päevaks. Eakate jaoks tuleb annuseid vähendada.

Kui kasvuhäiretele ebapiisava kasvuhormooni vabanemist lastel tuleb manustada 0,025-0,035 mg / kg (või 0,07-0,1 RÜ / kg) või 0,7-1 mg / m (või 2,3 IU / m) üks kord päev. Soovitud efekti saamiseks võite ravi lõpetada.

On vaja alustada ravikuuri niipea kui võimalik pärast diagnoosi ja seda läbi viia kuni:

• ravi ajal kasvumäär ei vähene kuni 2 cm / aastas või vähem;
• epifüüsi kasvupindade sulgemist ei toimu;
• sotsiaalselt vastuvõetav kasvumäär (tüdrukute puhul on see 155-160 cm ja poistele - umbes 165-170 cm) ei saavutata;
• ei jõua luu vanuse (tüdrukute - umbes 14-15 aastat ja poiste - umbes 16-17 aastat).

Lapsepõlves esineva STH defitsiidi tekkimise ja selle säilimise ajal noorukieasperioodil on vaja jätkata ravi kuni täielikku somaatilist arengut (luumass ja kehaehitus).

Probleemid Ulrichi sündroomi kasvuga. Pediaatriline neerupuudulikkus on krooniline tüüp, kus esineb kasvu pidurdumine.

Ravimit manustatakse üks kord päevas 0,05 mg / kg (või 0,14 IU / kg) või 1,4 mg / m (või 4,3 RÜ / m²) kohta. Kui kasvu dünaamika on ebapiisav, võib vajalikuks osutuda annuse suuruse korrigeerimine.

[22], [23], [24], [25], [26]

Kasutamine Rastana raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse või imetamise ajal on keelatud (sellisel juhul tuleb ravimeid tarvitada, tuleb rinnaga toitmine katkestada raviperioodi vältel).

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• Kasvajate kasvu tunnuste korral on ravimite väljakirjutamine keelatud. Kasvajavastane ravi tuleb lõpetada enne Rastani süstide kasutamist;
• Seda ei saa kasutada kasvu stimuleerivana lastel, kellel on torukujuliste luude suletud epifüsiatset kasvupaigad;
• see on vastunäidustatud inimestele, kes kannatavad diabeetilise retinopaatia (proproliferatiivse või proliferatiivse) aktiivse vormi tõttu;
• tuleb kroonilise neerupuudulikkusega lastel somatropiini kasutamine neerutransplantaadi perioodil ära hoida;
• Somatropiini ei ole võimalik kasutada inimestel, kes on kriitiliselt eluohtlikus seisundis ja areneda ägedalt pärast kõhukelme või avatud südame operatsiooni; või mitmete vigastuste ja hingamispuudulikkuse tõttu ägedas vormis;
• Kui patsiendil on toimeaine või selle ravimi teiste koostisosade talumatus, on see keelatud kasutada.

[14], [15], [16], [17], [18]

Kõrvalmõjud Rastana

Lahuse kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• NA reaktsiooni arengut peavalud, kasvajad kolju sees (näiteks arahnoidendotelioma) noortel täiskasvanutel / noorukitel, lapseea sooritanud terapeutilise käigus elimination pahaloomuliste kasvajate peas abil kiiritamist kombinatsioonis kasvuhormooni, ja pealegi suurenemine tulemuste intrakraniaalrõhu, karpaalkanali sündroom kanal ja hüpesteesia paresteesiaga;
• sidekoe ja struktuur lihased ja luud: hävitamine toruja tüüpi lollpead, turse sündroom, progresseeruv skolioos või nihestatud luudest pea reieluu lastel ja lisaks ühis- ja lihasjäikust. Võivad esineda ka valu jäsemetes või nende jäikus, müalgia koos artralgiaga, krambid ja valu seljas; Puteri haigus või aseptiline nekroos puusa luu pea peaaegu areneb sageli madala kõrgusega inimestel;
• vaskulaarsüsteemi reaktsioon: diabeetiline retinopaatia progresseeruv vorm;
• endokriinsüsteemi reaktsioonid: glükoositaluvuse häire (sellistes häiretes - tühja kõhuga hüperglükeemia) ja selge suhkruhaigete tase. Ühekaupa võib tekkida hüpotüreoidism (tavaline ja peidetud Kesk tüüpi), 2. Tüüpi diabeet, kilpnäärme ületalitluse ja günekomastia ja enneaegse thelarche;
• hematopoeesi ja lümfisüsteemi süsteem: leukeemia areng (selle patoloogia ilmnemise sagedus on somatroopse hormooni puudulikkusega ja ka ilma selleta lastele sarnane); seerumi kortisooli tase võib väheneda (võib-olla tulenevalt somatropiini toimest valgu transportijatele);
• immuunreaktsioonid: nahalööbed, ülitundlikkusreaktsioonid ja somatropiini vastaste antikehade tekkimine;
• neerude ja kuseteede häired: kuseteede infektsioonide esilekutsumine ja hematuria areng;
• Seedetrakti reaktsioonid: pankreatiit, samuti oksendamine või iiveldus;
• nägemisorganite reaktsioonid: nägemishäired;
• manustamiskoht manustamiskoha ja süsteemsete häirete korral: täiskasvanud on kõige tavalisemad haigused, mis on tingitud vedelike tasakaalustamatusest (sealhulgas nõrkustunne, perifeerne puhitus ja jalajälg). Selliste haiguste korral on tavaliselt mõõdukas või kerge raskusega esinemine ravi alguskuudel ja nende manustamine toimub iseenesest või pärast ravimite annuse alandamist. Selliste reaktsioonide sagedus sõltub ravi vanusest, ravimi annuse suurusest ja lisaks on tõenäoline, et see on vastupidi proportsionaalne somatotropiini puuduse esinemise vanusega. Lastel esinevad sellised komplikatsioonid harva;
• Laste sündroomi Ulrich: arengu hingamisteede patoloogiate (kõrvapõletik, gripp, sinusiit ja tonsilliit koos ninaneelupõletik) või infektsioone kuse- kaablikanalisatsioonis
• Täiskasvanud, kellel on STH puudus: peavalu, nõrkus, selja või jäsemete valu (ka jäikus) ja hüpoesteesia;
• ekspressiooni süsti piirkonnas (siit ka mahumuutused rasvkoe): põletav või valu pärast ravi, kui lööve ja sügelus, veritsuste esinemisel, mügarikud pigmentatsiooni ja põletiku fibroos.

Müosiit areneb ühepoolselt (see võib olla tingitud metakresooli säilitusainest, mis on Rastani lahutamatu osa). Raske valu või müalgia võib esineda manustamisvaldkonnas müosiidi poolt. Sellise rikkumisega tuleks Rastan asendada teise ravimiga somatropiiniga, kuid sellel ei ole metarekooni. Täiendav ravi viiakse läbi, võttes arvesse kasu ja riski suhet.

Samuti võivad esineda sellised probleemid nagu öösel esinev apnoe sündroom, unetus, olemasoleva psoriaasi süvenemise sümptomid, vererõhu tõus ja moolide esinemine.

[19], [20], [21]

Üleannustamine

Akuutse üleannustamise korral on võimalik arendada hüpoglükeemiat, mis seejärel muutub hüperglükeemiaks. Pidev liigne annus võib põhjustada akromegaalia või gigantismi.

[27], [28]

Koostoimed teiste ravimitega

GKS võib inhibeerida somatropiini ravimi toimet. Kui HRT on vajalik, peate hoolikalt jälgima annuseid ja vastavust - et vältida neerupealiste puudulikkuse tekkimise ohtu või kasvu stimuleerimise mõju inhibeerimist.

Somatropiin on hemoproteiini P450 (CYP) aktiivsuse stimulaator. Selle tulemusena on see võimeline langetama hemoproteiini CYP3A poolt metaboliseeritavate ravimite plasmakontrolli parameetreid (ja seega tõhususe nõrgenemist). Selliste ravimite hulka kuuluvad kortikosteroidid, suguhormoonid, antikonvulsandid ja tsükloseriin.

Kuna STH võib põhjustada resistentsust insuliini suhtes, on vaja jälgida diabeedi sümptomite esinemist patsiendil või glükoositaluvuse vähenemist. Samuti peate somatotropiiniravi ajal hoolikalt jälgima diabeeti põdevate inimeste seisundit või glükoosisisalduse langust.

Kombineeritud kasutamine koos GCS-iga võib vähendada somatropiini toimet. ACTH-ga inimestel on vaja HAR-i, hoolikalt valides GCS-i annuse, et vältida ülekaalukat mõju STG-le.

[29]

Ladustamistingimused

Rastanit tuleb hoida kohtades, mis on päikesevalgust suletud ja lastele kättesaamatud. Ärge külmutage seda ravimit. Temperatuuri näitajad on 2-8 ° C sees.

Säilitusaeg

Rastan sobib kasutamiseks kahe aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast. Valmislahust saab säilitada maksimaalselt 15 päeva jooksul.

[30]