Cerukal

Cerukal on propulsant. Stimuleerib peristaltika funktsiooni.

[1], [2], [3]

Näidustused Cerukala

Täiskasvanutel kasutatakse seda, et vältida iivelduse tekkimist pärast operatsiooni ja pärast kiiritusravi. Lisaks kasutatakse seda oksendamise korral esineva iivelduse sümptomaatiliseks raviks (see hõlmab ka juhtumeid, mis esinevad migreeni ägedate rünnakute taustal).

Lastel kasutatakse seda teise rea vahendina - oksendamist ennetava viivitatud iivelduse vältimiseks (mille põhjuseks on keemiaravi protseduurid) ja lisaks samadele sümptomitele, mis tekivad pärast kirurgilisi operatsioone.

Vabastav vorm

Süstelahuse vormis vabastage 2 ml ampullides. Eraldi pakendi sees - 10 ampulli lahusega.

Farmakodünaamika

Metoklopramiid on dopamiini keskne antagonist, millel on ka perifeerset tüüpi kolinergiline aktiivsus. Peamiste omaduste seas on see: antiemeetikum ning lisaks ka mao tühjenemise kiirendusprotsess ja toidumassi läbimine peensoole kaudu.

Antiemeetilised omadused tekivad aju varraste kokkupuute tagajärjel (kemoretseptorid on oksendamiskeskuse aktiveeriv piirkond). Tõenäoliselt on see tingitud dopamiini neuronaalse aktiivsuse aeglustumisest.

Protsessi amplifikatsiooni peristaltikat osaliselt teostatud kus osalevad kõrgem tsentrit, kuigi see (ka osaliselt) ja võivad haakuda perifeerse mõju mehhanismi koos aktiveerimise funktsioonidesse postganglionic koliinergilist juhtmete ja võimalusel ka dopamiini retseptorite maos ja peensooles.

Parasümpaatilise NA ja hüpotalamuse kaudu juhitakse ja reguleeritakse seedetrakti ülaosa motoorseid funktsioone. See suurendab soole- ja mao toonust, kiirendab tühjendusprotsessi, mõjutab soole peristaltikat, takistab söögitoru ja pürolüüsi refluksi ning vähendab ka gastrostasi. Stabiliseerib sapiteede sekretsiooni protsessi, vähendab sapipõie düskineesiat ja vähendab ka Oddi sfinkteri spasmi, muutes selle tooni.

Kõrvaltoimed laienevad peamiselt ekstrapüramidaalsetele ilmingutele, mis on tingitud dopamiiniretseptorite blokeerivast toimest kesknärvisüsteemile.

Pikaajalisel Metoklopramiini võib provotseerida suurenemist seerumis prolaktiini taseme puudumise tõttu dopamiinergiliste aeglustus eraldamise protsess see element. Samal ajal olid naistel menstruatsioonitsükli häired galaktorreaga ja mehed - günekomastia. Need manifestatsioonid ilmnesid pärast ravimi võtmist.

Farmakokineetika

Seedetraktiga kokkupuutumine algab 1-3 minutit pärast IV süstimist ja ka 10-15 minutit pärast seda protseduuri. Antiemeetiline toime kestab 12 tundi.

Aine süntees plasmavalkudega - 13-30%. Jaotuse maht on 3,5 l / kg. Ainevahetusprotsess toimub maksa sees. Poolväärtusaeg on 4-6 tundi. Aine läbib platsentat ja BBB-d ning võib lisaks tungida ema piima.

Ligikaudu 20% annusest eritub esialgses vormis ja ülejäänud umbes 80% maksa metabolismi protsessidest eritub neerude kaudu koos väävelhappe või glükuroonhappega.

Neerupuudulikkus patsiendil. Rasketel patoloogia kraadi QC tasemel väheneb 70% ja pikem poolestusaeg (umbes 10 tundi astendaja QC 10-50 ml / minutis ja 15 tundi kiirusega kreatiniini kliirens <10 ml / min).

Patsiendi maksa puudumine. Maksa tsirroosiga kumuleeriti metoklopramiidi, mille vastu oli vähenenud plasma kliirens (50%).

Annustamine ja manustamine

Süstelahus manustatakse / m või IV viisil. Koos protseduuriga tuleb metoklopramiidi manustada aeglaselt, boolussüstina (kestus - vähem kui 3 minutit).

Täiskasvanutel, et vältida iivelduse tekkimist pärast kirurgilist operatsiooni, on vajalik 10 mg ravimite ühekordne annus.

Kui sümptomaatilise kõrvaldades oksendamise iiveldus (nagu need, mis on põhjustatud ägeda migreenihoo) ja väljutamisega needsamad sümptomid provotseeritud kiiritusravi, üks kord päevas manustatava annuse kogus 10 mg (manustada mitte üle 3 korda päev).

Päevane annus ei tohi ületada 30 mg (või 0,5 mg / kg).

Süstimiseks manustatav ravim peab olema võimalikult lühikese aja jooksul, viivitamatult üleminek metoklopramiidi rektaalsetele või suukaudsetele vormidele.

Lapsed, kui vältida iiveldust oksendamise järel pärast operatsiooni, tuleb metoklopramiidi manustada protseduuri lõpus.

Tavaliselt manustatakse lahust 0,1-0,15 mg / kg, mitte rohkem kui 3 korda päevas. Sellisel juhul võib päevas manustada mitte rohkem kui 0,5 mg / kg ravimit. Kui Cerucalumi edasine kasutamine on vajalik, tuleb jälgida minimaalselt 6-tunnise intervalliga protseduuride vahel.

Annustamisskeem:

• lapsed 1-3 aastat (kaal 10-14 kg) - annus 1 mg (maksimaalselt kolm korda päevas);
• lapsed 3-5 aastat (kaal 15-19 kg) - annus 2 mg (mitte rohkem kui 3 korda päevas);
• lapsed 5-9 aastat (kaal 20-29 kg) - annus 2,5 mg (maksimaalselt 3 korda päevas);
• lapsed ja noorukid 9-18 aastat (kaal 30-60 kg) - annus 5 mg (maksimaalselt kolm korda päevas);
• noorukid vanuses 15-18 aastat (kehakaal üle 60 kg) - annus 10 mg (mitte rohkem kui 3 korda päevas).

Kui diagnoositakse operatsioonijärgne oksendamine iiveldusega, saate seda lahust kasutada kuni 48 tundi.

Oksendamise ja iivelduse eemaldamiseks hilinenud kujul (keemiaraviprotseduuride tõttu) saate metoklopramiidi kasutada maksimaalselt 5 päeva jooksul.

Eakatel patsientidel tuleb kaaluda annuse vähendamise võimalust, kuna vanus on maksa- ja neerufunktsiooni langus.

Funktsionaalne neerukahjustus.

Inimesed, kellel on terminali patoloogiline staadium (kreatiniini puhastava teguri tase ≤ 15 ml / min), peab vähendama ravimi annust 75% võrra.

Inimesed, kellel on raske või mõõdukas haigus (QC väärtus on 15-60 ml / minut), vähendatakse doosi suurust 50% võrra.

Maksa puudulikkus.

Raske vormi funktsionaalse maksakahjustusega inimesed peavad vähendama lahuse annust 50% võrra.

[4]

Kasutamine Cerukala raseduse ajal

Erinevad testi tulemused, milles osalesid rasedad naised (rohkem kui 1000 uimastite kasutamist), on näidanud, et toksiline toime puudub, põhjustades fetotoksilisust või väärarengut.

Metoklopramiidi on lubatud manustada rasedatele kliiniliste näidustuste olemasolul. Aine ravimite omadused (nagu teised neuroleptikumid) tingimusel, et Cerukal'i kasutatakse hiljem, võivad põhjustada lapse ekstrapüramidaalse häire tekkimist. Seetõttu on soovitatav lõpetada narkootikumide kasutamine selle aja jooksul. Ka vastsündinute seisundit tuleks jälgida ravimi puhul.

Vastunäidustused

Vastunäidustused on:

• patsiendil on metoklopramiidi või teiste ravimi elementide suhtes talumatus;
• veritsus seedetraktis;
• mehaanilise tüübi sooleobjekt;
• perforatsioon seedetraktis;
• diagnoositud feokromotsütoom või selle kahtlus (kuna esineb tõsise vererõhu suurenemise oht);
• esineb düskineesia anamneesis hilises staadiumis, provotseeris metoklopramiidi või muid neuroleptikume;
• epilepsia (krambihoogude suurenemine ja sagedus);
• treemor halvatus;
• kombineeritud kasutamine koos levodopa või dopamiini agonistidega;
• diagnoositud methemoglobineemia, mis on tingitud metoklopramiidi kasutamisest või NADH-tsütokroom-b5-reduktaasi puudulikkuse esinemisest;
• sõltuvalt kasvaja prolaktiini tasemest;
• suurenenud konvulsioonvalmidus (motoorsed ekstrapüramidaalsed häired);
• sest on olemas ekstrapüramidaalse sündroomi tekkimise võimalus, seda ei saa imikutele enne esimese aasta jooksul manustada.

Kuna ravimi sisaldub Naatriumsulfi, on keelatud kirjutada inimestele astma ja talu sulfit.

Kõrvalmõjud Cerukala

Lahenduse kasutuselevõtt võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• immuunreaktsioonid: ülitundlikkus ja anafülaktilised sümptomid (see hõlmab anafülaksiat, eriti intravenoosse süstiga);
• lümf reaktsioone ja ilmingute vereloomesüsteemi: arengu methemoglobineemiat tekivad võimalusel puudumise tõttu NADH-tsütokroom-b5-reduktaasi (eriti väikelastel), ja lisaks sulfgemoglobinemii, arendades peamiseks põhjuseks on kombineeritud kasutamine koos vabastava väävli PS (suurtes annustes);
• CASi manifestatsioonid: bradükardia areng (eriti intravenoosse süstimise tulemusena). Bradükardia tõttu on pärast ravimi manustamist võimalik lühiajaline südame seiskumine. Samuti ilmneb AV-blokaad, sinusoobuse peatumine (sageli intravenoosse süstimise tõttu), intervalli QT pikendamine ja vererõhu alandamine. Pealegi ei ole ventrikulaarne tahhükardia, on šokiseisundis, kõrgenenud vererõhk ägeda vormi (inimestel feokromotsütoomi) ja minestamist kui süstimise / meetodis;
• endokriinsüsteemi reaktsioonid: günekomastia välimus, galaktorrea ja amenorröa, lisaks hüperprolaktineemia ja menstruaaltsükli häired;
• seedetrakti töö häired: suu limaskestad, kõhukinnisus, iiveldus ja kõhulahtisus;
• HC reaktsiooni pahaloomuliste neuroleptikumi sündroomi kujul (seda iseloomustavad sellised tunnused: välimus krambid, palavik, vererõhu muutusi parameetrid, lihasjäikus ja teadvusekadu), mis esineb tavaliselt langetõbistele. Lisaks esineb ka unisustunne, peavalu ja teadvuse taseme depressioon;
• nahahaigused: urtikaaria, naha sügelus, lööbed, samuti Quincke ja hüpeemia tursed;
• vaimuhaigused: hallutsinatsioonide ilmnemine, ärevus ja ärevus, depressiooni seisund ja segasus;
• laborikatsete näitajad: maksaensüümide taseme tõus;
• süsteemsed ilmingud: suurenenud väsimus ja asteenia areng.

Ühekordse annuse (peamiselt noorukid ja lapsed) kasutamisest tekkinud ekstrapüramidaalsed häired või vajalik annuse ületamine:

• düskineetiliste sündroom (välimus reflektoorse spastiline liikumise (kael, pea ja õlad), blefarospasm toonik tüüp, Spasm masticatory ja näolihaseid, samuti keele ja neelu lihased, keele kõrvalekaldeid, selgroogsete ülepinge põhjustatud spasmid lokid ja jala laiendusi, samuti vale positsioon kaela peaga);
• värisemise halvatus (jäikus, treemor ja sellega seotud akineesia);
• äge düstoonia vorm;
• düskineesia hilisem staadium (võib muutuda püsivaks pikemaajalise ravi korral või pärast seda (sageli eakatel));
• akatiisia.

Üleannustamine

Üleannustamise tunnuste hulgas on unisuse, ärrituvuse, segaduse, ärevuse tunne koos selle intensiivistumisega, lisaks teadvuse taseme supresseerimine ja krambihoogude esinemine. SSS-i töös võivad ekstrapüramidaalsed häired ja häired areneda bradükardia ja vererõhu suurenemise / vähenemisega. Võimalik hallutsinatsioonide ilmnemine, südame seiskumine ja hingamisfunktsioon ning lisaks sellele avaldub ka düstoonia.

At üksikjuhul ekstrapüramidaalnähtude häired (liia tõttu annustamine või mitte) peaks toimuma haigustunnuste (lapsed ette bensodiasepiinide ja täiskasvanutele - holinoliticheskie PS protivoparkinsonicheskogo tüübist).

Võttes arvesse patsiendi seisundit, on vaja kõrvaldada tekkivad häired ja jälgida korrapäraselt hingamisteede ja CCC töö.

Koostoimed teiste ravimitega

Zerukalomi agonistidega on keelatud kombineerida dopamiini ja levodopat, kuna sel juhul on vastastikune antagonism.

Metoklopramiidi kasutamisel ei tohi alkoholi tarbida, kuna alkohol suurendab selle rahustavat omadust.

Suukaudsete ravimite (nagu paratsetamool) kombinatsiooni tõttu on võimalik imendumist muuta, kuna metoklopramiid mõjutab mao motoorikat.

Cholinolüütilised ravimid, aga ka morfiini derivaadid, kui need on kombineeritud Cerucaliga, põhjustavad vastastikust antagonismi seedetrakti motiilsuse mõju suhtes.

Ravimid aeglustava KNS lõppenud (neuroleptikumid, morfiine, barbituraadid blokaatorid H1 antihistamiini (rahusti tüüpi retseptorid), samuti rahustid ja antidepressandid sarnase ravimi klonidiin) omadused paremaks MCP.

Neuroleptikumid kombinatsioonis metoklopramiidiga võivad põhjustada kumulatiivse toime, samuti ekstrapüramidaalsete häirete tekkimist.

Serotoniinergilised ravimid (nt SSRI-d) kombinatsioonis Zerukaliga võivad suurendada serotoniini mürgistuse tõenäosust.

Kombinatsioon digoksiiniga võib vähendada selle biosaadavust. Raviperioodil tuleb hoolikalt jälgida digoksiini plasmataset.

Samaaegne kasutamine koos tsüklosporiiniga suurendab selle biosaadavust (maksimaalne tase on 46% ja toime 22%). On vaja hoolikalt jälgida tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni. Kuigi selle nähtuse meditsiinilised tagajärjed ei olnud lõpuks võimalik tuvastada.

Ravimi kasutamine mivakuriumi või suksametooniumiga võib suurendada neuromuskulaarse blokeerimise kestust (plasma koliinesteraasi pärssimine).

Elemendi CYP2D6 tugev inhibiitor. Metoklopramiidi AUC indeks suureneb sarnase kombinatsiooniga (kombinatsioon paroksetiini või fluoksetiiniga). Kuigi selle nähtuse meditsiinilise tähtsuse kohta pole täpset teavet, on vaja jälgida kõrvaltoimete ilmnemisega patsientide seisundit.

Tserukal suudab suurendada suktsinüülkoliini ekspositsiooni kestust.

Kuna ravimi lahus sisaldab naatriumsulfiti, saab ravimi abil võetavat tiamiini kiiresti organismist eemaldada.

[5], [6]

Ladustamistingimused

Cerukali tuleb säilitada, kaitsta päikesevalgust, mis on väikelastele kättesaamatud. Ärge külmutage lahust. Temperatuuri väärtused on maksimaalselt 30 ° C.

Säilitusaeg

Cerukali võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi lahuse vabastamise kuupäevast.