Azithrox

Azitroksü on antibakteriaalne ravim süsteemseks kasutamiseks. See on rühm linkomitsiinidest, makroliididest ja streptogramiinidest.

Näidustused Azithrox

Seda kasutatakse mitmesuguste infektsioonide kõrvaldamiseks, mis on põhjustatud asitromütsiini toime toimel tundlikest bakteritest. Nende hulka kuuluvad:

• infektsioon kudede ja naha pehmet kihti: follikuliit, erysipelad ja lisaks ka impetiigo ja püodermafunktsioon, samuti nakkushaav;
• urogenitaalse süsteemi elundeid mõjutavad patoloogiad: tservitsiit (kaasa arvatud selle bakteriaalne vorm) ja prostatiit. Ravimit võib kasutada bakteriaalseks uretriidiks (see hõlmab günekrüütilisi uretriidide ja teiste STS-de);
• hingamisteede nakkus: äge või krooniline bronhiit, samuti pneumoonia (see hõlmab ka atüüpilist vormi);
• ENT-organite haigused: sinusiit koos tungalüüsiga, sinusiidi põletikuline farüngiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik ja punane palavik;
• Teised nakkushaigused: varases arengujärgus Lyme'i tõbi, ning lisaks sellele kombinatsioonravi haavandtõbe 12 kaksteistsõrmiksoolehaavandi kõhuga (provotseeritud toimel mikroob Helicobacter pylori).

[1], [2], [3],

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub tablettidega.

Azitrox 250 on saadaval 3 või 6 tabletti blistri kohta. Pakendi sees - 1 blisterplaat koos tablettidega.

Azitrox 500 toodetakse mullpakendis 3 tabletti sisaldavas koguses. Eraldi pakendis on 1 blisterplaat.

[4], [5]

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaineks on asitromütsiin, millel on suur hulk antimikroobseid toimeid. Ravim kuulub makoliid-antibiootikumide kategoorias asaliside alamrühma.

Asitromütsiin on poolsünteetiline aine, mis sisaldab makrotsüklilise tüübi 15-liikmelist struktuuri, mis moodustub lämmastikuaatomi inkorporeerimisest 14-liikmesse laktoonitsüklis. Selline muutus eemaldab üksikute laktooniomaduste, kuid samal ajal aitab kaasa aine happekindluse suurenemisele (see arv asitromütsiinis ületab erütromütsiini analoogse väärtuse 300 korda).

Azitroksil on bakteriostaatiline toime enamikele mikroobidele, kuid sellel võib olla ka bakteritsiidne toime üksikute tüvede vastu (ravimite kõrge kontsentratsiooni korral). Ravimi toime tekib sel viisil: aine molekul reageerib ribosomaalse ainega 50S ja selle protsessi tulemusena hakkab see muutuma. Selline reaktsioon põhjustab peptidranslokase supressiooni ja valkude seondumise hävitamist (need protsessid on vajalikud bakterite normaalse paljunemise ja kasvu jaoks).

Aitromütsiin on võimas infektsioonidest, mis on põhjustatud bakteritest väljastpoolt rakke ja nende sees olevaid patogeene.

Ravimil on suur valik antimikroobset aktiivsust. Näiteks sisaldab toimeaine bakteriostaatilisi omadusi ja mõjutab järgmisi tüvesid:

• Gram-positiivsed aeroobid (siin on bakterid toodavad β-laktamaasi): Streptococcus agalaktiaga, Streptococcus rohelistavate, püogeenne streptokokid ja pneumokokke. Lisaks sellele on ka grupis C, G ja F tekkivad streptokokid, epidermaalsed ja kuldsed stafülokokid;
• Gram-negatiivsed aeroobid: gripi bacillus, Bacillus Dyukreya, Campylobacter eyuni ja Haemophilus parainfluenzae ja lisaks E. Coli, Gardnerella vaginalis, Legionellade pnevmofila, läkaköha bacillus coli ja parakoklyusha ja Moraxella catarrhalis ja gonokokk.

Ravim on aktiivne üksikute anaeroobsete haiguste poolt põhjustatud patoloogiate suhtes, mille seas on peptostreptokokid, klostriidumi perfusioon ja Bacteroides bivius.

Tundlikkus asitromütsiini suhtes omada mikroobid, nagu urealitikum Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae ja Mycoplasma kopsupõletik ja lisaks kahvatu pallidum, Borrelia Burgdorfera ja Listeria monocytogenes.

Järgmised tüved on resistentsed ravimi toime suhtes: acinetobacter, pseudomonas ja mikroobid enterobakterite rühmas.

Asitromütsiini ristuv resistentsus erütromütsiiniga on samuti olemas.

[6]

Farmakokineetika

Sisse võetud aine puhul on biosaadavus ligikaudu 37%. Maksimaalset sisaldust seerumis jälgitakse 2-3 tundi pärast ravimi kasutamist.

Pärast kasutamist asitromütsiin jaotub kogu kehas. Farmakokineetilised testid on näidanud, et aine sisaldus kudedes ületab oluliselt plasmakontsentratsioone (50 korda). See näitab, et ainel on kudede kõrge süntees.

Plasma valgusünteesi oleneb väärtus jääb plasma ja see võib ulatuda vähemalt 12% puhul indeks 0,5 g / ml, ja maksimaalselt 52% astendaja 0,05 ug / ml seerumis. Jaotuse maht on tasakaalus 31,1 l / kg.

Komponendi lõplik poolväärtusaeg plasmast vastab täielikult selle kudede poolväärtusajale 2-4 päeva jooksul.

Umbes 12% ainest eritub muutumatul kujul uriiniga 3 päeva jooksul. Muutunud asitromütsiini väga suures kontsentratsioonis täheldatakse sapis. Ibid 10 tuvastatakse ja tema lagunemisproduktid saadakse protsessid N- ja O-demetüülimine ja koos käesoleva konjugeeritud lõhustamisel Kladinoos ja desosamiin hüdroksüleerumisega aglükoonist rõngastega.

[7]

Annustamine ja manustamine

Tabletid võetakse suu kaudu - kas 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast söömist. Päevane annus võetakse 1 vastuvõtuks. Ravim tuleb alla neelata, pesta veega, pillide närimine on võimatu. Ravi kestust ja annuse suurust määrab raviarst eraldi.

Täiskasvanud annuse mõõtmed:

• et kõrvaldada hingamisteede ja ENT organite infektsioonid: see peab võtma 500 mg ravimit üks kord päevas 3-päevase perioodi jooksul;
• kõrvaldamiseks nakkusliku patoloogiate piires pehmete kudede ja nahal: algannust on 1000 mg ühekordse vastuvõtu ning lisaks on 2. Päeva jooksul annust vähendati kuni 500 mg (päevas ühekordselt vastuvõtt). Sellise ravi kestus on 5 päeva (kogu ravikuuri jaoks peate 3 g ravimit võtma);
• urogenitaal-süsteemi infektsioon: ühekordne 1000 mg ravimi manustamine;
• sperma borrelioosi esimeses faasis: esialgne päevane annus on 1000 mg (ühekordne annus) ja lisaks tuleb kogu aeg võtta 500 mg asitroksi üks kord päevas. Üldiselt on kursus 5 päeva (selle aja jooksul on tavaliselt vaja 3 g ravimit võtta);
• kombineeritud ravi kaheteistsõrmiksoole või kõhupiirkonna haavandite kõrvaldamiseks (seotud mikroobse Helicobacter pylori'ga): ühekordne annus 1000 mg päevas 3 päeva jooksul.

Üle 12-aastastele lastele annused: need arvutatakse, võttes arvesse patsiendi kehakaalu. Üldiselt on 1 annus päevane annus 10 mg / kg. Selle ravi kestus on 3 päeva.

Ravi ajal võib kasutada ka järgmist raviskeemi: esimesel päeval on vaja 10 mg / kg ravimit ja seejärel 4 päeva jooksul 5 mg / kg üks kord ööpäevas. Sellisel juhul, olenemata kasutatavast skeemist, ei tohiks ravimi koguannus ületada 30 mg / kg.

Puukborrelioosi varase staadiumi ravimisel antakse lastele esialgne annus 20 mg / kg (üks kord päevas) ja alates 2. Päevast vähendatakse seda kuni 10 mg / kg. Ravi kestus on 5 päeva (kogu ravikuuri jooksul võib koguannus olla maksimaalselt 60 mg / kg).

[10], [11]

Kasutamine Azithrox raseduse ajal

Rasedate naistel võib asitroksi kasutada ainult juhtudel, kui naise tõenäoline kasu ületab võimaliku loote olemasolu, millel on erinevad komplikatsioonid. Ravimi määramine võib olla ainult arst.

Ravimi aktiivne komponent võib tungida ema piima, mille tõttu ravimi kasutamise ajal imetamise ajal on meditsiinilise ravikuuri jooksul vaja rinnaga toitmise keeldu.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• sallimatuse esinemine ravimi elementide suhtes, samuti makroliidide kategooria muud ravimid;
• neeru- või maksa häired (sealhulgas neeru- / maksapuudulikkus);
• alla 12-aastased lapsed.

Arütmiaga inimestel tuleb olla ettevaatlik.

Ravimit ei tohi manustada koos tungalterferooni derivaatidega, sest selline kombinatsioon teoreetiliselt võib põhjustada ergotismi arengut.

[8], [9]

Kõrvalmõjud Azithrox

Tablettide kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• CCC reaktsioonid: cardialgia või tahhükardia areng;
• PSC ja CNS manifestatsioonid: peapööritus, peavalu, tõsise väsimuse ja ärevuse tunne ning lisaks tasakaalus häire ja probleeme ärkveloleku ja unega;
• seedetrakti ja maksa ja sapiteede häired: oksendamine, kõhuvalu, iiveldus, väljaheide, epigasmistuvalu ja puhitus. Lisaks võib sapi voolamise, ikteruse, isu kaotuse ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemisega kaasneda häire. Üksikute patsientide (pikaajalise tablettide võtmisega) tekkis suu limaskestaga kandiline kandidoos;
• allergia ilmingud: sügeluse ja lööve ilmnemine, valgustundlikkuse areng, urtikaaria, Quincke turse ja konjunktiviidi allergiline vorm;
• teised: mõnel inimesel on mõnikord tekkinud piisk ja jade.

Üleannustamine

Asitromütsiini toimete kliinilises uuringus kehale leiti, et üleannustamise tagajärjel tekkivad negatiivsed reaktsioonid on sarnased kõrvaltoimetega, mis tekivad standardsete annustamisvormide kasutamisel. Nende seas on ravitav kaotus kuulmisest, samuti iiveldus, kõhulahtisus ja oksendamine.

Haiguste kõrvaldamiseks on vaja võtta aktiivsütt, samuti üldisi toetavaid ja sümptomaatilisi meditsiinilisi protseduure.

Koostoimed teiste ravimitega

Asitroksi ja antatsiidide kombinatsiooni tulemusena, mis sisaldavad magneesiumi või alumiiniumhüdroksiidi ning lisaks toidule ja etanoolile, väheneb asitromütsiini imendumise tase.

Kui ravimite kombineerimisel koos varfariini ei täheldatud muutusi seoses viisavabadusprogrammiga, kuid igal juhul on vaja kombineerida ettevaatusega nende ravimitega, sest raha kategooria makroliidide suhtes võib võimendada varfariini antikoagulantravi omadused.

Kombineeritud ravim digoksiiniga tõstab veret.

Ravimi kombinatsioon dihüdroergotamiini ja ergotamiiniga suurendab nende toksilisi omadusi.

Tänu oksüdatsioonideni maksa mikrosoomid võimendati toksilised omadused asitromütsiini ja suurenenud komponendi Üksikravimid piires plasmas. Neist terfenadiin ja tsüklosporiini bromokriptiini, ja pealegi valproaadi, karbamasepiin, teofülliin, disopüramiid ja tungaltera alkaloide geksobarbitalom ja fenütoiin.

Koos asitromütsiini kombinatsiooniga on täheldatud teatud ravimite plasmakontsentratsiooni tõusu: metüülprednisoloon koos triasolaamiga ja lisaks felodipiin, tsükloseriin ja kaudsed antikoagulandid. Selle tulemusena on vaja kombineeritud ravi abil jälgida nende ravimite indekseid veres ja samuti kohandada annuseid vastavalt neile.

Linkomütsiinid kombinatsioonis asitromütsiiniga nõrgestavad viimaste ravivaid omadusi.

Asitromütsiini ravimite toime tugevneb kombinatsioonis klooramfenikooli ja tetratsükliini ainetega.

Asitromütsiini kasutamine suukaudsete diabeediravimitega inimestel võib põhjustada hüpoglükeemilist kriisi.

Ravimi toimeaine ei sobi kokku hepariiniga.

[12], [13]

Ladustamistingimused

Asitroksi on vaja kohas, kus niiskus ja päikesevalgus ei tungi, ja ka ligipääsmatud lapsed. Temperatuuri piirangud - 15-25 ^umbes C.

Säilitusaeg

Azitroksi kasutamist lubatakse kasutada kolme aasta jooksul pärast tablettide valmistamist.