Tilk

Ravim vererõhu stabiliseerimiseks Tarka viitab kaltsiumikanali blokaatoritele - ravimitele, mis põhinevad verapamiilil.

Näidustused Tilk

Tarki ravimi kasutamine sobib essentsiaalse hüpertensiooniga inimeste seisundi parandamiseks, kui pärast trandolapriili ja / või verapamiili manustamist vererõhk stabiliseerub.

Vabastav vorm

Tarka toodetakse kapslikujuliselt ja tähistab pikaajalist kokkupuudet.

Ühes kapslis on Tarka kaks toimeainet:

• trandolapriil koguses 2 mg;
• verapamiil g / x koguses 180 mg.

Kapslid Tarka - tiheda kahvatu roosakas želatiini hallitus, mille sees on teraline mass trandolapriiliga ja verapamiil tableti g / s.

Blisterplaat sisaldab kümme ravimi kapslit. Papi pakendikarbis on kaks Tlisti blisterplaati ja juhiseid Tarki kasutamiseks.

Farmakodünaamika

Kapslid Tarka on kaltsiumi antagonisti verapamiil, millel on ACE inhibiitor trandolapriil, farmatseutiline kombinatsioon.

Verapamiili farmakoloogiline toime on tingitud kaltsiumi-ioonivoolu pärssimisest anumates ja südamelihase silelihaskonstruktsioonide raku seina viivitatud kaltsiumikanalitesse.

Verapamilil on sellised võimed:

• langetab rõhuindeksit vaikses seisundis või füüsilise koormuse ajal (vasodilatatsiooni teel);
• vähendab perifeersete veresoonte resistentsuse taset ja vähendab südame lihase vajadust hapnikus;
• vähendab südamelihase kontraktiilset toimet, mõjutamata südame aktiivsuse sümptomaatilist reguleerimist.

Funktsionaalne orientatsiooni trandolapriiliga blokeerib seerumi reniin-angiotensiin-aldosterooni kompleksi alandades angiotensnniks vereseerumis alanevate vasopressoorsed aktiivsus ja normaliseerimist aldosterooni produktsiooni. Tarka trandolapriil parandab perifeerset vasodilatatsiooni, stimuleerides prostaglandiini süsteemi. Ilmselt selline mehhanism esineb ka siis, kui vererõhku alandavat toimet AKE inhibiitorite, samuti vastutab esinemise üksikute kahjulike märke.

Kõrgvererõhuga patsientidel võib ravi AKE inhibiitoritega põhjustada vererõhu langust sõltumata kehaasendist. Südame aktiivsuse kompenseeriv kiirendus sellele taustale ei ole täheldatav. Perifeersete arterite resistentsus väheneb: südame väljund ei muutu või suureneb.

 Neerude vereringe võib suureneda. Siiski ei muutu filtreerimise kiirus. Püsiva vererõhu languse saavutamiseks peavad mõned inimesed ravima mitu nädalat. Sellisel juhul säilib Tarki võtmise mõju isegi pikaajalise ravi korral. Tulevikus vererõhk ei suurene isegi Tarki kapslite terava katkestuse korral.

Katsete ajal ei leitud Tarki toimeainete vahelist negatiivset koostoimet. Seetõttu eeldatakse, et verapamiili ja trandolapriili sünergistlik toime tuleneb kombineeritud farmakoloogilistest omadustest. Seda kombinatsiooni peetakse efektiivsemaks kui iga ravimi eraldi võtmine.

Farmakokineetika

Tarki kapslid sisaldavad verapamiili g / x, mis on viivitusega vabanenud, ja kiirendatud vabanemisega trandolapriili.

Verapamil imendub ligikaudu 90% ulatuses. Keskmine biosaadavuse indeks on 22% ja pikaajalise lubamise korral võib see tõusta kuni 30%.

Toidu masside olemasolu maos ei takista verapamiili biosaadavuse taset.

Maksimaalse seerumikontsentratsiooni saavutamise keskmine kestus on 4 tundi. Pärast 3-4 päeva tuvastatakse tasakaal üks kord ööpäevas ravimi pikaajalise lubamisega.

Verapamiili ja plasma albumiinide seos võib olla 90%.

Poolväärtusaeg pärast pikka ravi Tarkiga on umbes kaheksa tundi. Umbes 3,5% kasutatud ravimi kogusest eritub muutumatul kujul neerufiltreerimise teel. Metaboliidid erituvad 70% ulatuses uriinivedeliku ja 16% -ga - kalorite massiga.

Tsirroosiga patsientidel võib bioloogiline kättesaadavus tõusta. Antud juhul jäävad verapamiili kineetilised omadused muutumatuks.

Trandolapriil imendub suhteliselt kiiresti, absorptsioon võib olla 30-60%, olenemata toidu masside olemasolust maos.

Ravimi piirtaseme tuvastatakse pärast poole tunni möödumist allaneelamisest.

Tarka kapslitest pärinev trandolapriil laseb seerumis kiiresti, keskmine poolväärtusaeg on alla 60 minuti. Ravim läbib hüdrolüüsi protsesse plasmas, moodustades trandolaprilaadi.

Seerumi keskmise kontsentratsiooni kestus võib olla 3 kuni 8 tundi. Täielik biosaadavus on 13%.

Trandolaprilaadi ja plasma albumiini suhe on ligikaudu 80%. Seost ACE-ga loetakse küllastatuks. Suunatud trandolaprilaadi põhiosa seostatakse ka küllastamata valgu sidemega. Tasakaal on võimalik saavutada 4 päeva pärast Tarki pidevat vastuvõtmist.

Trandolaprilaadi poolväärtusaeg on hinnanguliselt 15 ja 23 tundi.

9 kuni 14% tarbitud kogusest jätab trandolapriil kehast urineerimisvedelikuks muutumatu trandolaprilaadi kujul.

Trandolaprilaadi kliirensi väärtused näitavad lineaarset korrelatsiooni kreatiniini kliirensiga ja jäävad vahemikku 0,15-4 L / h, mis sõltub annusest. Trandolaprilaadi sisaldus seerumis suureneb oluliselt patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 30 ml minutis. Kroonilise neerupuudulikkusega patsientide korduva registreerimise järel täheldatakse tasakaalukontsentratsiooni nelja päeva jooksul.

Trandolapriili sisaldus seerumis maksa tsirroosiga patsientidel, võrreldes tervete inimestega, on tavaliselt umbes kümme korda suurem.

Kuna verapamiili ja trandolapriili üksikute koostisosade farmakokineetilisi koostoimeid ei ole uuritud, kasutatakse nii esimese kui ka teise ravimi kineetilisi väärtusi Tark ravimile.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud patsiendid peaksid võtma ühe Tarki kapsli päevas, eelistatult hommikul, olenemata toidu olemasolust maos. Tarka kapsel neelatakse terves olekus: kapsli sisu ei ole võimalik närida ega valada.

[3], [4]

Kasutamine Tilk raseduse ajal

Tark'i vastuvõtmine rasedate patsientide poolt on keelatud.

Spetsialistid ei suutnud tõestada Tarki kasutamise ohutust raseduse ajal. Vastupidi, dokumenteeriti emakasisest kopsu hüpoplaasiat, emaka emakasisese kasvu inhibeerimist, kolju moodustumist põhjustanud hüpoplastilised häired.

Reproduktiivse vanuse naised peavad enne Tark-ravi alustamist olema veendunud raseduse puudumisel ja kasutama ka usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Tarki peamised koostisosad erituvad rinnapiima, seega on ravimite kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Tarki kapslid ei ole ette nähtud selliste valulike seisundite korral:

• kalduvus allergiale selle ravimi suhtes või teiste ravimite - AKE inhibiitoritega;
• ii või III astme antrioventrikulaarse blokaadi episood funktsionaalse IWR puudumisel;
• pärilik või idiopaatiline angioödeemi vorm;
• kardiogeenne šokk;
• äge müokardiinfarkti vorm koos tüsistustega;
• patsiendil esineva ninaõõnde nõrkus;
• südametegevuse puudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
• kõhulahtisus ja / või kodade virvendus;
• lapse rinnaga toitmise periood ja rinnaga toitmine.

Kõrvalmõjud Tilk

Enamasti kaasnevad Tarki vastuvõtul sellised soovimatud sümptomid nagu köha, peavalu, defekatsioonihäired, pearinglus, kuumad hood.

Muud kõrvaltoimed võivad tekkida ka harvemini:

• trombotsütopeenia, leukopeenia;
• allergia;
• kehakaalu muutus vähenemise suunas;
• unehäired, ärevus, apaatia;
• jäsemete värinad, jäsemete tundlikkuse häired, vestibulaarsed häired;
• nägemise halvenemine;
• esimese astme atrioventrikulaarne blokaad;
• bronhiit, stagnatsioon kopsudesse;
• kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus, janu, pankrease põletik;
• kollatõbi, hepatiit;
• näo ödeem, nahalööbed, hüperhidroos, naha punetus;
• valu lihastes, liigeses;
• uriini päevahulga suurenemine;
• rinna suurenemine, erektsioonihäired;
• väsimustunne.

[1], [2],

Üleannustamine

Tarki täispuhutud annuste aktsepteerimisel võivad olla sellised tunnused:

• vererõhu liigne langus;
• elektrolüütide ainevahetuse häired;
• aeglustunud või südame löögisageduse tõus;
• teadvusekaotus;
• šoki seisund;
• atrioventrikulaarne blokaad;
• südame seiskumine

Tarki üleannustamise tagajärjel esineb patsientide surmajuhtumeid.

Üleannustamise korral peaks abi olema suunatud oluliste keha funktsioonide säilitamisele. Kasutada infusiooni kaltsiumi, β-adrenergilise stimulatsiooni ravimite, mao ja soolte puhastamise teel.

Tark'i ravimi pikaajaliste omaduste tõttu on vajalik vähemalt 2-päevane meditsiiniline kontroll patsiendi seisundi üle.

Sellistel juhtudel hemodialüüsi ei rakendata.

[5]

Koostoimed teiste ravimitega

Tarka + antiarütmikumid ja β-blokaatorid	Kardiaalse aktiivsuse kahjulikud mõjud
Tarka + kinidiin	Suurenenud antihüpertensiivne toime
Tarka + antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid ja vasodilataatorid	Suurenenud antihüpertensiivne toime
Targa + praosiin, terasosiin	Suurenenud antihüpertensiivne toime
Tarka + HIV-ravi ajal kasutatavad ravimid (nt ritonaviir)	Verapamiili kontsentratsioon veres seerumis
Tarka + karbamasepiin	Karbamasepiini sisalduse suurenemine veres ja karbamasepiini kõrvaltoimete suurenemine
Tarka + liitiumi preparaadid	Suurenenud liitiumi neurotoksiline mõju
Tarka + rifampitsiin	Verapamiili hüpotensiivse toime vähendamine
Hajutab sulfinpirazon	Verapamiili hüpotensiivse toime vähendamine
Hajutab miorelaksantı	Lihasrelaksantide tugevdamine
Tarka + aspiriin	Verejooksu suurem tõenäosus
Tarka + etüülalkohol	Etüülalkoholi kontsentratsiooni tõus veres
Tarka + simvastatiin ja lovastatiin	Nende ravimite plasmakontsentratsioonide suurenemine
Tarka + kaaliumpreparaadid	Suurenenud hüperkaleemia risk
Tarka + hüpoglükeemilised ravimid	Suurenenud hüpoglükeemiline toime ja hüpoglükeemiaoht
Tarka + mittesteroidsed põletikuvastased ravimid	Hüpotensiivse toime vähenemine

[6]

Ladustamistingimused

Tarka kapsleid hoitakse, pakendist eemaldamata, kuivas ja soojas ruumis. Ravimi optimaalne säilitamine temperatuuril +18 kuni +25 ° C, eemal lastele ligipääsmatusest.

Säilitusaeg

Hoida kapsel Tark kuni 3 aastat vana.