Tasigna

Antineoplastiline antineoplastic Tasignon põhineb proteiinkinaasi inhibiitoril nilotiniibil.

Näidustused Tasigna

Rakenda Tacos järgmistel juhtudel:

• esmakordse müeloidse leukeemiaga kroonilise müokardi läbiviimise raviks täiskasvanutel, kellel on iseloomulik kromosomaalne translokatsioon;
• raviks esmakordselt avastatud krooniline ja kiirendatud voolu müeloidne leukeemia täiskasvanutel, millel on iseloomulik kromosomaalse translokatsiooni, samuti sõltuvus või ülitundlikkus eelmise raviskeemi (tähendus muuhulgas ja imatiniibi).

Vabastav vorm

See on toodetud kapsas kujul:

• tihedad 150 mg kapslid on punakasvormid, millele on trükitud musta värvi NVR ja BCR;
• 200 mg kapslid on kollaka värvi, millele on märgitud punased värvid NVR ja TKI.

Kapslid sisaldavad valkjas kollaka värvuse pulbrilist ainet.

Blisterplaat sisaldab neli 150 mg kapslit või nelja või nelja 200 mg kapslit. Papi pakendil on 2-7 blisterplaati.

Tasigne'i toimeaine on nilotiniib g / x monohüdraat.

Farmakodünaamika

Tasignat - on tugevatoimeline ravim, mis pärsib türosiini kinaasi aktiivsuse ABL onkovalgu BCR-ABL, tegutsedes põlvkondade rakustruktuure ja esmaste Philadelphia kromosoom-positiivse leukeemiara mõjutatud.

 Takson moodustab ATP sidumistsoonis tiheda side, moodustades tugevaima Bcr-Abl inhibiitori ja on endiselt aktiivne 32 mutantse imatiniibi suhtes resistentse Bcr-Abli liigi suhtes.

Selle tulemusena bioloogilisi ja keemiline aktiivsus Tasignat pärsib selektiivselt proliferatsiooni muutusi ja indutseerib apoptoosi põlvkondades rakulise ja positiivne esmane nakatunud leukeemiara patsientidelt eraldatud krooniline müeloidne leukeemia kaudu.

Mõjutab või mõjutab märkimisväärselt suurt hulka proteiini kinaase, sealhulgas seriinproteiinkinaasi. Ainsaks erandiks on trombotsüütide FR, retseptori türosiini kinaasi aktiivsus ja efrinoreceptori kinaasid: tazosiin pärsib neid tasemele, mida täheldati pärast ravimi terapeutilise annuse suukaudset manustamist.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokineetika

Kapslite suukaudse manustamise järgselt täheldatakse ligikaudu 3 tunni pikkusi veresid. Imendumine võib olla umbes 30%. Kui te kasutate Taksi koos toiduga, tõuseb ravimi maksimaalne sisaldus veres. Tasigni kasutamine pool tundi või 2 tundi pärast sööki suurendab ravimi biosaadavust vastavalt 29 või 15%. Gastrectomy kirurgias või osalises gastrektoomiaga patsientidel võib Tacos imendumine olla häiritud.

 Plasmavalkudega seondumine võib olla umbes 98%.

Tasigni ainevahetuse peamised viisid on oksüdatsiooni ja hüdrooksüdatsiooni protsessid. Vere seerumi peamine koostisosa on nilotiniib.

Pärast ühekordse annuse manustamist eritub ravim üle 90% kogu nädala jooksul peamiselt kalorite massiga.

Eeldatav poolväärtusaeg, arvutatuna mitmekordste Tasigne tehnikate kineetiliste omaduste määramiseks, oli 17 tundi.

Tasigni toimeaine kokkupuudet tasakaaluolevas seisundis peetakse doosist sõltuvaks. Tasakaal saavutatakse kõige sagedamini kaheksandal päeval. Tasloxi võtmisel üks kord päevas või Tasoxi võtmisel kaks korda ööpäevas manustatuna nilotiniibi seerumi esinemissageduse suurenemise ja tasakaaluoleku tekkimise vahel oli kahekordne.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Annustamine ja manustamine

Kapseldatud ravimid Tasone on soovitatav manustada kaks korda päevas (üks kord 12 tunni jooksul), 2 tundi pärast söömist. Pärast kapslite võtmist ei saa süüa enam kui kuuskümmend minutit.

Tapos pestakse veega, mitte kapslite purustamist ega tühjendamist. Erandiks on patsiendid, kellel on probleeme toidu neelamisega: neil on lubatud lahjendada pulbrit kapslitest 1 tl. õunapüree.

Kui patsient juhtub kogemata Taksi võtmisega, siis ei tohi võtta täiendavat kapslit: võetakse järgmine Tasigne'i annus.

Enne ravi alustamist peab patsient manustama EKG-d ja määrama kaalium- ja magneesiumisisalduse koguse vereringes.

Tasigni tavaline kogus määratakse annusena 300 mg ravimit kaks korda päevas - 2 kapslit annusega 150 mg. Kui arst määrab 400 mg kaks korda päevas, siis kasutage kapsleid annusega 200 mg.

Tasigna kestus määratakse ravimi kliinilise toime alusel.

[21], [22], [23], [24], [25]

Kasutamine Tasigna raseduse ajal

Uuringud on tõestanud Tasigni reproduktiivset toksilisust, seetõttu ei saa seda ravimit raseduse raviks kasutada: lootele on suur tüsistuste oht.

Tasigni ravi ajal fertiilses eas patsiendid peaksid kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Nende kasutamine kestab kaks nädalat pärast ravi lõppu.

Loomkatsed on näidanud, et Tasea jõuab rinnapiima. Sel põhjusel ei tohi seda ravimit kogu rinnaga toitmise ajal kasutada.

Vastunäidustused

Spetsialistid ei soovita Taksi ametisse nimetamist:

• raseduse ajal;
• rindkere söötmisel;
• pediatris (alla 18-aastased lapsed);
• laktaasi puudus, glükoosi-galaktoosi imendumine, galaktoosi ülitundlikkus;
• kellel on tendon allergiaks Taxonile.

 Suhtelised vastunäidustused on:

• dekompenseeritud ja raske südamekahjustus;
• keeruline maksapatoloogia;
• pankreatiit.

[16], [17]

Kõrvalmõjud Tasigna

Tapox-ravi võib kaasneda mõned kõrvaltoimed:

• infektsioosne komplikatsioon follikuliidi, farüngiidi, kopsupõletiku, herpese, piiskade, gastroenteriidi kujul;
• naha papilloom;
• trombotsütopeenia, aneemia, neutropeenia;
• kilpnääre düsfunktsioon;
• närvilisus, elektrolüütide vahetamise häired, diabeet, isutus;
• peavalu, peapööritus, neuropaatia, jäsemete värinad, migreen;
• unehäired, ärevus, depressiivsed seisundid;
• võrkkesta hemorraagia, konjunktiviit, visuaalse funktsiooni kahjustus;
• vertiigo;
• südame rütmihäired, stenokardia, tahhükardia, vererõhu tõus, vere hüübimise häired;
• hingeldus, nina veritsus, valu rinnus, kopsu turse;
• iiveldus, tooli ärrituvus, valu maos, janu, kollatõbi;
• hüperhidroos, naha punetus ja lööve, pigmendi kahjustus, naha villid ja tsüstid;
• valu lihastes ja liigestes, valu kätes ja jalgades;
• urineerimise häired;
• rinnaku taga valu, erektsioonihäired, piimanäärmete laienemine;
• väsimustunne, turse, palavik, kuumad hood.

[18], [19], [20],

Üleannustamine

On olemas teave mitme Taksini tahtliku üleannustamise juhtudest, samuti alkoholjoogi või muude ravimite ravimi kombineerimise juhtumitest. Kirjeldatud olukordades täheldati selliseid sümptomeid nagu neutropeenia, ekseemilised krambid ja tugevus kadu. Maksu ja südant ei kontrollitud. Patsientide surma pärast üleannustamise episoode ei täheldatud.

Kui on kahtlus, et patsient saab liiga palju Tasigni, soovitatakse teha keha funktsionaalsuse põhjalik diagnoos, seejärel määrata sümptomaatiline ja toetav ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

• Ravimained, mis võivad tüssiini kontsentratsiooni suurendada vereseerumis:
  • imatiniib;
  • ketokonasool, vorikonasool, ritonaviir, intrakonasool, telitromütsiin, klaritromütsiin.
• Ravimid, mis vähendavad Taxooli kontsentratsiooni sisaldust vereseerumis:
  • isoensüümi CYP3A4 indutseerijad (fenütoiin, fenobarbitaal, rifampitsiin, karbamasepiin, naistepuna ürtide preparaadid).
• On lubatud manustada tasooni kombinatsioonis varfariiniga, mille kõhukinnisuse omadusi ei kannatata. Taoxa kasutamine midasolaamiga põhjustab viimase kontsentratsiooni kerget suurenemist, kuid midasolaami metabolismi määr ei muutunud.
• Tasignat ole manustada kombinatsioonis antiarütmikumid, nagu amiodaroon, sotalool, kinidiin, prokaiinamiidiga ja narkootikumide viyayuschimi kvaliteedi QT intervalli (pimosiid, metadoon, klorokviin, klaritromütsiin, jne).
• Taxos't ei soovitata võtta koos toiduga, kuna see suurendab nilotiniibi kontsentratsiooni seerumis.
• Tasignit ei soovitata võtta greibimahlaga ja isoensüümi CYP3A4 pärssivate ravimitega.

[26], [27]

Ladustamistingimused

Hoia Taksi originaalpakendis, eemal päikesekiirtest ja niiskusest, jälgides samal ajal temperatuuri režiimi +18 kuni +30 ° C. Ravimeid, sealhulgas Tacos, ei hoita laste juurdepääsuvööndist.

[28]

Säilitusaeg

Kapsleid Taksi originaalpakendis võib säilitada kuni kolm aastat.