Velaxin

Velaxiin on antidepressantide kategooria ravim.

Näidustused Velaxin

Seda kasutatakse raske depressiooni episoodide raviks (lisaks nende arengu vältimiseks). Lisaks kasutatakse seda üldiste ärevushäirete ja sotsiaalsete foobiate korral.

[1]

Vabastav vorm

Vabastage kapslid. Üks blister sisaldab 10 kapslit, eraldi pakendis - 3 blisterplaati. Blisterpakendis on ka 14 kapslit. Eraldi komplektis on 2 blisterit.

[2], [3]

Farmakodünaamika

Venlafaksiini antidepressandi omadused seostuvad neurotransmitterite aktiivsuse tugevnemisega KNS piirkonnas.

Venlafaksiin selle peamise lagunemissaadusega (O-desmetüülvenlafaksiin - EFA) on tugeva inhibiitorravi retseptori serotoniini ja aspartaadi tüüpi norepinefriini hõivamiseks. Lisaks sellele saavad need ained inhibeerida neuronite abil dopamiini tagasipööramise protsessi.

Aktiivne ravimi komponent koos EFA-ga ühe või mitme kasutamise korral vähendab β-adrenergilist tüüpi ilminguid. Sarnase efektiivsusega mõjutavad nad pöörd neuromediaatorite püüdmist. Sellisel juhul ei avalda venlafaksiin MAO-ainete aktiivsust ülekaalukale toimele.

Lisaks venlafaksiin ei ole sidemeid fentsiklidinovymi, bensodiasepiini ja opiaatide või NMDA lõpetamised ja ei mõjuta norepinefriini protsesside golovnomozgovye läbi koe.

Farmakokineetika

Umbes 92% ainest imendub pärast ühekordse annuse manustamist kapslitesse. Pikaajalise vabanemisega kapslite kasutamisel täheldatakse toimeaine ja tema metaboliidi maksimaalseid väärtusi plasmas plasmas vastavalt 6,0 ± 1,5 ja ka 8,8 ± 2,2 tundi.

Aine imendumine on aeglasem kui tema eliminatsiooni analoogsed väärtused. Seetõttu reaalajas poolväärtusaeg kasutamisel kapslid toetava vabanemisega (15 ± 6 tundi) võib üldiselt pidada perioodi poluabsorbtsii asendades need tegelikud poolväärtusaeg (5 ± 2 tundi), mis arendab puhul ravimi kohese vabanemisega tüüp.

Juhul, kui ravimid saadakse võrdsete päevaste annustena vahetu toimega tablettide või pikaajalise toimega kapslitena, on nii toimeaine kui ka metaboliidi mõju mõlema ravimi vormidele sarnane. Pikaajalise toimega kapslite kasutamisel olid ravimite plasmakontsentratsioonid pisut madalamad. Selle tulemusena on pikaajalistel kapslitel vähendatud imendumise kiirus, kuid samas (imemise) maht jääb samaks kui tabletid viivitamatult.

Venlafaksiini ja selle lagunemissaaduste väljutamine toimub peamiselt neerude kaudu. Umbes 87% komponendist eritub 48 tunni jooksul uriiniga (muutumatute komponentidega eemaldatakse konjugeeritud ja konjugeerimata EFA või teised sekundaarsed laguproduktid).

Venlafaksiini poolväärtusaeg aktiivse lagunemisega (B-desmetüülvenlafaksiin) pikeneb maksa / neerupuudulikkusega inimestel.

Pikaajalise toimega kapslid koos toiduga ei mõjuta ravimi komponentide imendumist.

[4], [5]

Annustamine ja manustamine

Kapsliravimeid tuleb tarbida koos toiduga, neelata tervelt ja pesta veega. Ärge purustage, avage ega närige kapslit, aga pange see ka vette. Vastuvõtmine toimub üks kord päevas umbes samal ajal - hommikul või õhtul.

Depressiooni seisundis on vaja võtta 75 mg ravimit päevas. Sellise vajaduse korral on võimalik suurendada annust 150 mg-ni üks kord päevas pärast 2-nädalast kasutamist. Seda tehakse järgneva kliinilise paranemise saavutamiseks. Kerge haigusseisundi korral võib ööpäevast annust suurendada kuni 225 mg-ni ja tõsiselt 375 mg-ni. Iga annuse suurendamine on vajalik iga 2 nädala järel või kauem (tavaliselt pärast vähemalt 4 päeva) - 37,5-75 mg.

Velaxini 75 mg annuse kasutamisel täheldati ravimite antidepressantide mõju pärast 2-nädalast ravi lõppu.

Üldise tüpi ärevushäirete ja sotsiaalsete fobiaariate ravis.

Individuaalsete ärevushäirete (sealhulgas sotsiaalfoobia) ravimisel päevas soovitatakse võtta 75 mg ravimit. Kui see on vajalik tugevama ravimi efekti saavutamiseks, on pärast 2-nädalast ravi lubatud suurendada päevast annust 150 mg-ni. Samuti on lubatud tõsta 225 mg päevas. Annuse suurendamine on vajalik pärast iga 2-nädalast ravi (või kauem, kuid mitte vähem kui 4 päeva hiljem) - 75 mg.

Kui ravimeid manustatakse 75 mg-ni, ilmneb anksiolüütiline toime pärast esimest meditsiinilist nädalat.

Et vältida retsidiivide tekkimist või toetavat ravi.

Arstid soovitavad depressiooni episoodide ravimist vähemalt kuus kuud.

Toetava ravi vormis ja lisaks retsidiivide või uute depressiooni episoodide esinemise ärahoidmisele kasutatakse tihti sageli tavaliste depressiivsete episoodide raviks efektiivseid annuseid. Pikaajalise raviperioodi efektiivsuse määra kindlaksmääramiseks on arst nõutav vähemalt 3 korda kolmeks kuuks üks kord.

Venlafaksiini kasutamise lõpetamine.

Ravimi kasutamise lõppedes on vaja annust järk-järgult vähendada. Kui kasutate Velaxini rohkem kui 6 nädala jooksul, peate annust vähendama vähemalt 2 nädala jooksul.

Annuse järkjärguliseks vähendamiseks vajaminev ajaperiood sõltub ravi ajal manustatud annuse suurusest, samuti ravikuuri kestusest ja patsiendi individuaalsest talutavusest.

Ebapiisav neer või maks.

Neerupuudulikkusega inimesed, kellel GFR on> 30 ml / min, ei pea annust muutma. Kui GFR <30 ml / min, tuleb ravimi ööpäevast annust vähendada 50% võrra. Hemodialüüsi vajavad inimesed peaksid samuti vähendama ravimi ööpäevast annust 50% võrra. Sellisel juhul tuleb Velaxini võtta raviprotseduuri lõpus.

Samuti vähendavad päevase annuse mõõduka maksapuudulikkusega inimesed 50% võrra. Mõnikord on vaja vähendada rohkem kui 50%.

[9]

Kasutamine Velaxin raseduse ajal

Velaxini kapslite kasutamine raseduse või imetamise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi koostisosade talumatus;
• kombineeritud kasutamine koos ravimitega, mis inhibeerivad MAO-d, ja ka kahe nädala jooksul pärast viimase kasutuselevõtu lõpetamist;
• tuleb venlafaksiini kasutamine tühistada hiljemalt 1 nädala jooksul enne ravi alustamist MAOI-kategooria ravimi kasutamisega;
• suurenenud vererõhk raske kujul (180/115 või rohkem enne ravi algust);
• glaukoomi esinemine;
• urineerimisprobleemid uriini ebapiisava väljavoolu tõttu (nt eesnäärmehaigused);
• raske neeru- / maksapuudulikkus;
• Uuringuid laste uimastitarbimise efektiivsuse ja ohutuse kohta ei ole läbi viidud, seega ei ole neil lubatud ravimit võtta.

[6]

Kõrvalmõjud Velaxin

Kapslite võtmine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• CCC reaktsioonid: sageli esineb veresoonte laienemine (peamiselt näo punetus või kuumahood), samuti vererõhu tõus. Mõnikord tekib tahhükardia, ortostaatiline kollaps ja vererõhu tase väheneb. Sporaadiliselt vaadeldud vatsakese väreleb, südame löögisageduse tõus, QT-intervalli, teadvusekadu ja vatsakeste tahhükardia (siit ka arütmia tüüpi Piruetti);
• Seedetrakti häired: sageli esineb kõhukinnisus, oksendamine, isutus, iiveldus. Mõnikord võib olla hammaste kiristamine;
• lümfi ja verevoolu ilmingud: mõnikord esinevad limaskesta (nt seedetraktis) ja ekhümoosi verejooks. Mõnel juhul võib verejooksuaeg suureneda ja trombotsütopeenia areneda. Võib-olla tekib verine düskraasia (see hõlmab neutropeenilist ja pantsütopeeniat, agranulotsütoosi ja aplastilist aneemiat);
• toitaineloopiate ja ainevahetuse häired: sageli on kehakaalu langus ja seerumi kolesterooli tõus. Vähem sagedamini esineb hüponatreemia, funktsionaalsete maksakvaliteede ja kehakaalu tõusu kõrvalekaldumine. Vahel on kõhulahtisus, hepatiit, pankreatiit ja ADH hüpersekretsiooni sündroom ja prolaktiini indeks suureneb;
• rikkumisi töö rahvusassamblee: seal on sageli nõrgenemine libiido, lihaste lihaspinge, pearinglus ja lisaks unehäired, treemor ja paresteesiad, keemiline suu limaskesta, tunne närvilisus, uimasus ja unetus ja akatiisia ja probleeme tasakaalu koordineerimise. Harvem esinevad hallutsinatsioonid, tunne apaatia, müokloonus ja serotoniini toksilisus. Vahetevahel on maniasümptomeid, krambid, ekstrapüramidaalsed sündroomid (sisaldab düskineesia ja düstoonia), CSN (sealhulgas sümptomeid sarnane MNS) ja rabdomüolüüsi lisaks astet hilja düskineesia, epilepsia ja tinnitus. Võimalik, deliirium või psühhomotoorne agitatsioon;
• vaimsed häired: sageli esineb unetus, perpersonalisatsiooni ja segadustunne ning lisaks kummalised unenäod. Võimalik, et enesetappude mõtted ja enesetapumõtte käitumise areng;
• hingamisteede reaktsioon: areneb peamiselt kahvatus. Eosinofiilia võimalik pulmonaarne tüüp;
• naha manifestatsioonid: sageli esineb hüperhidroos (ka öösel). Harvem on sügelus, alopeetsia ja lööbed. Vahel on Lyelli või Stevens-Johnsoni sündroomid ja polüformaali erüteem;
• meeleolu reaktsioonid: tihti täheldatav müdriaas, elukoha või nägemishäire ja glaukoom. Maitsetundide häired ilmnevad harvem;
• urineerimissüsteemi ja neerude häired: sageli esineb düsuuria (tavaliselt on urineerimise alguses raskusi). Mõnikord on urineerimine hilinenud;
• rinnanäärmete ja suguelundite piirkonnas esinevad häired: sageli tekivad meestel ejakulatsioonihäired ja impotentsus; naised tekitavad anorgasmiumi ja menstruaaltsükli häireid, mis tekivad ebaregulaarse verejooksu suurenemise tõttu (nt metrorraagia või menorraagia korral);
• süsteemsed ilmingud: esineb üldine väsimustunne või nõrkus, lisaks anafülaksia, palavik ja valgustundlikkus.

[7], [8]

Üleannustamine

Manifestatsioonid ravimi üledoos: parameetrite muutumine EKG protseduuri (QT-intervalli, LBBB, samuti pikenemise QRS-kompleks), PT ja tahhükardia ventrikulaarne vererõhu langust, bradükardia, peapööritus ja pupillide laienemist samuti välimus krambid, oksendamine ja kasvu teadvusehäirete (uimasuse tunne koma seisundisse). Sageli jäävad sellised häired ja tunnused endaga kaasa.

Mürgistuse ravimisel on vaja säilitada hingamissüsteemi läbilaskvus, tagades küllaldase hapnikusisalduse ja ventilatsiooni.

Südame löögisageduse ja elutähtsate funktsioonide jälgimiseks kulub kaua aega, lisaks sümptomaatilisele ja toetavale ravile. Kasutada võib ka aktiivsütt. On keelatud kutsuda esile oksendamist, sest on olemas aspiratsiooni võimalus.

[10], [11]

Koostoimed teiste ravimitega

Apteekid IMAO.

Venlafaksiini ja MAOI preparaatide kombinatsioon on keelatud.

On teatatud tõsistest kõrvaltoimetest inimestel, kes lõpetasid MAO inhibiitorid vahetult enne venlafaksiini võtmist või venlafaksiini võtmist vahetult enne MAOI kasutamist. Hulgas täheldatud krampe, oksendamine, treemor, iiveldus ja pearinglus, tugev higistamine, palavik, tüüp ja seisund, mille suhtes täheldatud sümptomid nagu krambid ja CSN ja mõnikord surmaga.

Selle tulemusena tuleb venlafaksiini kasutada vähemalt 2 nädalat pärast MAOI-ravi lõppu.

Ribava MAOI kasutamise lõpetamine moklobemiidiga on soovitatav vähemalt 14 päeva jälgida venlafaksiinravi alustamist. MAO inhibiitorite kasutamisel eespool kirjeldatud kõrvaltoimete tõttu peaks patsient venlafaksiini üleviimisel moklobemiidist olema vähemalt 1 nädal.

Ravimid, mis mõjutavad HC funktsiooni.

Arvestades mehhanismi ravimi avaldumine Velaksina, ja pealegi riski serotoniini mürgistus, kui tegemist on kombinatsioon uimasteid tähendab võimet mõjutada närviimpulsside ülekande serotonergiliste liik (sh selektiivsed ravimi inhibiitorid pöördkvanterisse serotoniini püüdmise Triplane või liitium PS), tuleb ravi ettevaatlik.

Indinaviir.

Ravimi võtmine koos indinaviiriga vähendas maksimaalset taset ja AUC väärtusi vastavalt 36% ja 28%. Lisaks sellele ei mõjutanud indinaviir venlafaksiini farmakokineetilisi omadusi EFA-ga.

Varfariin.

Venlafaksiini kasutamisel võib varfariini võtvatel isikutel täheldada antikoagulandi omaduste suurenemist. Lisaks kasvab PTV indeksid.

Galperidol.

Kuna haloperidool suudab organismis akumuleeruda, saab selle toimet suurendada.

Tsimetidiin.

Tsimetidiin alusel tasakaalulised väärtused on võimeline pärssida venlafaksiini esimeses liigu, aga neil ei ole olulist mõju moodustumist ja kõrvaldamine aine B-desmetüülerütromütsiin venlafaksiini sisekülg vereringesse palju märkimisväärsetes kogustes. See võimaldab meil järeldada, et ülalkirjeldatud ravimite kombinatsioon tervetel inimestel ei vaja annuse muutust. Kuid eakatel inimestel, kellel on maksa häire, tuleks sellist kombinatsiooni kasutada ettevaatlikult, kuna puuduvad andmed ravimite koostoime kohta. Sellisel juhul on vajalik ravi pidev jälgimine.

Ravimid, mis aeglustavad elemendi CYP2D6 toimet.

Isoensüümi CYP2D6, mis vastutab protsesside geneetilise polümorfismi ja tegutseb metabolismi suur hulk antidepressandid teisendab venlafaksiini aine oma peamised lagunemisproduktiga - ODV. See loob tingimused Velaxini koostoime arendamiseks CYP2D6 elemendi inhibeerivate ravimitega.

Teoreetiliselt ODV-is transformeeritud aktiivse komponendi kogust vähendavate koostoimed võivad suurendada seerumis sisalduva aine väärtusi ja vähendada aktiivse lagunemisprodukti indeksid.

Ketokonasool (CYP3A4 elementi inhibeeriv aine).

Ketokonasooli testimine CYP2D6 komponendi kiirelt ja aeglaselt metaboliseerides näitas, et selle ravimi kasutamisel tõuseb venlafaksiini AUC väärtus (vastavalt 21% ja 70%). Samuti suureneb O-desmetüülvenlafaksiini tase (vastavalt 23% ja 33%).

Kombinatsioonis CYP3A4 inhibiitorid raviaine (itrakonasool hulgast, klaritromütsiin atasanaviiriga ja vorikonasool, ning lisaks sellele indinaviir, sakvinaviir ja nelfinaviir posakonasoolile ja telitromütsiin, ketokonasool ja ritonaviir) suurendab toimiva komponendina ravimi näitajad ja EFA. Järelikult on vaja hoolikalt kombineerida ülaltoodud preparaadid ja Velaksin.

Hüpoglükeemilised ja hüpotensiivsed ravimid.

Kloasapiini indikaatorite suurenemine, millel on pärast venlafaksiini kasutamise lõpetamist ajutiselt seotud kõrvaltoimete (sealhulgas krambid) tekkimine.

Venlafaksiini võtmisel peate lõpetama alkoholi kasutamise.

[12], [13], [14]

Ladustamistingimused

Velaxini tuleb hoida lastele ligipääsmatu kohas. Temperatuuri väärtused on maksimaalselt 30 ° C.

[15]

Säilitusaeg

Velaxini lubatakse kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

[16]