Azoproolipiimata

Azoprool ja retard - ravim, mis selektiivselt blokeerib β-adrenergiliste retseptorite aktiivsust.

[1]

Näidustused Azoprool ja aeglustage

Kasutatavad ravimid tahhüarütmiaid, stenokardia, südamepuudulikkus kompenseeritakse liik (kombineeritud ravi ACE inhibiitorid, diureetikumid ja SG) ning lisaks vähendada kõrgenenud vererõhu väärtusi.

Samuti kasutatakse ravimit koronaarse surma ja müokardi infarkti kordumise vältimiseks pärast selle ägeda faasi.

[2]

Vabastav vorm

Väljalaskmine toimub tablettidena, millest igaüks on 10 ühikut blisterpakendis. Karbis on 3 blisterplaati.

Farmakodünaamika

Metoprolool blokeerib selektiivselt P1 elemente, on S- ja R-isomeeride ratseemiline kombinatsioon. Võime selektiivselt blokeerida β1-termineid annab vasakukäelise S (-) isomeeri, kuid R (+) isomeeril puudub positiivne terapeutiline toime. S-R isomeeride suhte aktiivsus on 33 k1, sest metoprolooli S-vormil on suurem afiinsus β1-termini suhtes kui selle R-vormid. Randomiseeritud, pimedate märkide topelt kliiniline uuring näitas, et S (-) elemendil 50 mg annusel oli tegevus, mis oli sarnane 100 mg ratseemilise metoprolooli aktiivsusega.

Vererõhku alandavat toimet nõrgestamine ette väljutuse ning lisaks seondumise reniini, samuti mahasurumiseks PAC ja vähendamise ülitundlikkust rõhuretseptorid tagajärjel väheneksid ilminguid perifeerse sümpaatiline iseloomu.

Antianginaliefektid ilmnevad tugevuse vähenemise ja samal ajal südame kokkutõmbamise sageduse, energiakulude ja lisaks müokardi vajaduse tõttu hapniku hankimisel. Ravim vähendab südame rünnakute esinemissagedust ja raskusastet ja surmajuhtumit inimestel, kellel on diagnoositud müokardi infarkt, ja samal ajal suurendab erinevate koormuste taluvust. Metoprolooli pikendatud kasutamine suurendab elulemust ja vähendab CHF-iga patsientide haiglaravi, kuna ravim parandab vasaku vatsakese funktsiooni.

Metoproloolsuktsinaat aitab vähendada tõenäosust surma (ja ka äkksurm) südameinfarkti kordumist (ka inimestele, kes kannatavad diabeedi), ning lisaks sellele seisukorra paremaks patsientidel müokardiinfarkti ägedas faasis, ning samal ajal idiopaatilise dilateeruvasse kardiomüopaatia.

Antiarrhythmic toime avaldub kujul eemaldamist arütmia tekkeks Sümpaatilise jõusse juhtivpind süsteemi süda, ergastamiseks pidurduse läbi AV sõlme ja siinusrütm, ning samal ajal aeglustades automatism ja pikenemise rasksulavad staadiumis. Aktiivsel elemendil on nõrk membraani stabiliseeriv toime ja sellel puudub osaline agonistlik aine.

Metoprolool aeglustab või nõrgestab agonistlikku toimet katehhoolamiinide südamele, mis vabanevad füüsilise ja närvisüsteemi stressi mõjul. Aine suudab vältida südame löögisageduse suurenemist, südame löögisageduse suurenemist ja minutimahu sagedust ning sellega kaasneb vererõhu tõus, mis tekib katehhoolamiinide terava vabanemisega.

Pikaajalisel ravimi toime tagab konstantse aine kontsentratsiooni piires plasma üle 24 tunni, arendades sellega püsivalt terapeutiliste toimete ja vähenenud tõenäosus kõrvaltoimete sümptomid, mis ilmneb maksimaalne plasma väärtused PS (näiteks nõrkus alajäsemete käimise ajal või bradükardia ) Stabiilne ekspositsioon, nagu teiste β-blokaatorite korral, on täheldatud ka pärast 2-3 nädala möödumist.

Metoprolool mõjutab süsivesikute ainevahetust ja insuliini tootmist nõrgemini kui mitteselektiivsed β-blokaatorid.

Farmakokineetika

S (-) komponent imendub pärast ravimi kasutamist hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon on 55,98 ng / ml ja see ilmneb pärast 6,83 ± 1,52 tundi pärast manustamist. Ühe portsjoni biosaadavus on ligikaudu 94,54%. Biosaadavuse väärtused võivad suureneda ravimite võtmise korral koos toiduga.

Ainult väike osa metoprolooli sünteesitakse valguga. Aktiivne element läbib platsentat ja lisaks tungib ka ema piimale. Enamik ainest metaboliseerub maksa kaudu maksa hemoproteiini P450 ensüümide kaudu.

Eritumine toimub enamasti maksa ainevahetuse kaudu, keskmised poolväärtusajad on 6,83 ± 1,52 tundi. Ravi vanus ei mõjuta ravimite farmakokineetilisi parameetreid. Tavaliselt eritub rohkem kui 95% ravimi seeditavast osast uriiniga. Umbes 5% sellest annusest on muutumatu komponendi kujul.

Biosaadavuse süsteemsed näitajad ja metoprolooli eritumine neerufunktsiooni kahjustusega inimestel ei muutu.

Annustamine ja manustamine

Suurenenud vererõhu väärtuste vähendamiseks: 25 mg ravimit üks kord päevas. Protsent võib suurendada ka 50-100 mg-ni (üksikannus päevas).

Stenokardiaga: algse osa suurus - 25 mg (ühekordne vastuvõtt päevas). Kui soovitud tulemust pärast sellise annuse võtmist ei täheldata, on lubatud suurendada päevase annuse 50-100 mg-ni või määrata täiendavaid muid antianginaliravimeid.

Südamepuudulikkuse korral peavad patsiendid jääma CHF stabiilseks staadiumiks ilma viimase 28 kuu jooksul pikenemisega ja ka viimase 14 päeva jooksul muutmata põhirežiimi. Selle haiguse ravimine β-adrenergiliste retseptorite blokeerivate ravimitega võib mõnikord põhjustada haigusseisundi mööduvat halvenemist. Mõnikord võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine või ravimi tühistamine. Ravi alustamine on vajalik arsti kontrolli all. Algse osa soovituslik suurus on 6,25 mg. See annus tulevikus suureneb järk-järgult, võttes arvesse patsiendi seisundit iga 14 päeva tagant.

Bradükardia vähendamiseks või madalama rõhu taseme vähendamiseks peate võib-olla vähendama ravimite annust.

Kui südame rütmihäired: on soovitatav võtta üks annus päevas koguses 25-100 mg.

Pärast südamelihaseinfarkti võib seda ravimit kasutada tugiainetena. Läbi viiakse pikk terapeutilise ravikuur ühekordse annusega kuni 100 mg päevas päevas.

Kasutamine Azoprool ja aeglustage raseduse ajal

On keelatud määrata asoprooli ja pidurdada rasedatele ja imetavatele emadele. Erandid on ainult sellistes olukordades, kus ravimi kasutamine on oluliste näitajate osas äärmiselt vajalik.

Nagu teisedki antihüpertensiivsed ravimid, on β-blokaatorid võimelised provotseerima kõrvaltoimeid (nt bradükardia) imiku, loote või vastsündinute tekkimisel.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• sallimatuse olemasolu seoses ravimite või nende muude komponentide aktiivse elemendiga;
• 2. Või 3. Astme AV-blokaad, sino-natriarakkude blokeerimine, südamepuudulikkus kroonilises või ägedas faasis;
• Lühike sündroom;
• sinusibradükardia märkimisväärsel määral (südame löögisageduse tase on alla 55 lööki minutis);
• kardiogeenne šokk või vererõhu langus (süstoolne BP on alla 100 mm Hg);
• perifeerse verevoolu funktsiooni häired on väljendunud kujul.

Kõrvalmõjud Azoprool ja aeglustage

Ravimite kasutamine võib esile kutsuda järgmiste meditsiiniliste sümptomite ilmnemise:

• kesknärvisüsteemi toimet mõjutavad reaktsioonid: peavalu, kontsentratsiooni halvenemine, väsimus ja peapööritus. Vahetevahel on krambid paresteesia, depressioon, unetus, õudusunenäod, segasus või uimasus, halvenemine tähelepanu ja lisaks hallutsinatsioonid, mäluhäire ja seksuaalse düsfunktsiooni;
• meeleavaldused: mõnikord arenevad nägemishäired, limaskesta väljaheite funktsiooni nõrgenemine, kõrva müra ja kuulmiskahjustus ning lisaks konjunktiviit;
• rikkudes CCC funktsioone: areng ortostaatiline kollaps, siinusbradükardiat kujul ning lisaks sellele langeb vererõhk väärtusi. Vahetevahel on potentseerusid südamepuudulikkuse sümptomid, vähenemist kokkutõmbumisaktiivsusele müokardi ning lisaks valesid stenokardia, AV blokaad esimese astme, südamerütmi ja juhtivuse probleeme. Raynaud haigusega inimestel on halvenenud perifeerse verevarustuse probleemid;
• Seedetrakti häired: oksendamine, kõhukinnisus, kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus ja suu limaskesta kuivus. Maksaensüümide väärtuste kõrvalekalded, maksarakenduse probleemid ja maitsekretseptorite rikkumised on märgitud üksi;
• nahakahjustused: mõnikord esineb hüperemeediat, fotodermatiiti, nahareaktsioone, mis sarnanevad psoriaasiga, ja lisaks sellele lööbele. Mõnikord tekib alopeetsia. Täheldatakse psoriaasi ägenemist;
• hingamisfunktsiooni kahjustused: bronhiaalsed spasmid, ninakinnisus ja düspnoe;
• endokriinsüsteemi probleemid: hüperglükeemia (insuliinsõltumatu suhkruhaigusega inimestel) või hüpoglükeemia tekkega (insuliini võtvatel inimestel);
• allergilised sümptomid: lööve või sügelus ja lisaks urtikaaria areng;
• hematopoeetilise funktsiooni häired: trombotsütopeenia areng;
• ametliku arenguabi rikkumine: müalgia või artralgia ilmnemine;
• seksuaalse düsfunktsiooni kujunemine.

[3]

Üleannustamine

Mürgistuse nähud: südamepuudulikkus akuutses faasis ja lisaks südame seiskumine, bradükardia või AV-blokaad, vererõhu langus. Lisaks võivad tekkida bronhiaalsed spasmid, oksendamine, kardiogeenne šokk, generaliseerunud krambid, iiveldus, vaimne ja hingamispuudulikkus, samuti kooma ja tsüanoos.

Nende häirete kõrvaldamiseks on vaja maoloputust ja järgmisi sümptomaatilisi protseduure:

• AV-läbilaskvuse või bradükardiaga seotud probleemide korral - manustatakse atropiinsulfaati;
• südamelihase kokkutõmbumisaktiivsuse süvenemisega - dobutamiin viiakse sisse glükagooniga;
• suurendada AD-epinefriini ja noradrenaliini sisalduse langust;
• Krambide eemaldamiseks süstige diasepaami;
• et kõrvaldada bronhospastilise iseloomu nähud - toimub eupülliini intravenoosne süstimine ja lisaks β-adrenomimeetikumide sissehingamine;
• tehakse ka südamestimulaatori protseduur.

Koostoimed teiste ravimitega

On vaja hoolikalt jälgida staatuse inimesed, kes on koos Azoprol n retard ganglioblokatorami ja teiste ravimitega, mis blokeerivad aktiivsust β-adrenergiliste retseptorite (nagu silmatilgad), ning lisaks arütmiavastast ja MAOI narkootikume.

Inimesed, kes kasutavad ravimit koos diltiaseemi, amiodarooni, verapamiili ja ka kinidiini analoogidega, võivad arendada negatiivseid kronotroopseid ja inotroopseid ilminguid.

Metoprolooli plasmakontsentratsioon väheneb ravimi kombinatsiooniga rifampitsiini kasutamisega. Vastupidine toime (väärtuste suurenemine) täheldatakse koos SSRI-de, hüdralasiini, tsimetidiini ja ka alkohoolsete jookidega.

Kui ravimit manustatakse koos hüpoglükeemiliste ravimitega samaaegselt, tuleb annuse suurust muuta.

[4]

Ladustamistingimused

Azoprooli ja retardi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurimärgid - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Azoprooli ja retardi lubatakse kasutada 2 aastat alates ravimi valmistamise kuupäevast.