Beeta-klatinool

Beeta-klatinoolil on antibakteriaalne toime Helicobacter pylori vastu ja stimuleerib teiste ravimite anti-Helicobacter pillide ilmnemist.

[1], [2]

Näidustused Beeta-klatinool

Seda kasutatakse gastrointestinaalsetes traktides tekkivate haavandiliste kahjustuste raviks, mis on seotud H. Pylori aktiivsusega.

Vabastav vorm

Vabanemist ravimi viiakse tablettidena - koguses 2 tükki igale elemendile (pantoprasooli, klaritromütsiin ja amoksitsilliin), mis on üldiselt lähemal riba tükki 6. Kast sisaldab 7 sellist riba.

[3]

Farmakodünaamika

Pantoprasool.

Elementil on ilmetõbi. See koguneb toruja mao parietal glandulotsitov ja konverteeriti selle aktiivseks vormiks - sulfeenamiidtaksaani tsüklilise iseloomuga, mis reageerib selektiivselt (moodustab kovalentse sideme) reageerimisel H ⁺ -K ^- -ATPaas.

Aine aeglustab H ⁺ -K ^- -ATPaas parietaalrakkude glandulotsitov ja hävitab liikumist pärit vesiniku ioonid mao valendikku nende sisemuses, ning lisaks sellele plokid Viimase etapi isoleerimise hüdrofiilne soolhappega. Osatähtsus basaalse ja stimuleeriti (tüüp stimuleerivate ignoreeritakse - see võib olla histamiini, atsetüülkoliini või gastriini) eraldatakse see element määrab suurus pantoprasooli annust.

Keskmise efektiivse osa tase in vivo testides on vahemikus 0,2-2,4 mg / kg. Maksimaalne ekspositsioon tekib ainult tugevalt happelises (nt pH3) söötmes (kui pH on kõrgem - aine jääb peaaegu inaktiivseks).

Elemendil on antibakteriaalne toime Helicobacter pylori suhtes. Aine indeksi minimaalne aeglustumine on 128 g / l. Ühekordse manustamisega seotud ravimi toime areneb kiiresti ja püsib 24 tunni jooksul aktiivne. Komponent aitab haiguse sümptomeid kiiresti leevendada ja soodustab 12-soolte piirkonnas esinevat haavandite taastumist. Kui kasutatakse 40 mg annuses, hoitakse pH> 3 rohkem kui 19 tundi.

Klaritromütsiin.

See element on makroliid, millel on antibakteriaalsed omadused paljude anaeroobide ja aeroobsete ainete, samuti gram-negatiivsete ja positiivsete mikroobide vastu, sealhulgas Helicobacter pylori.

Antibakteriaalse toimega klaritromütsiini tagatud mahasurumine valgusünteesi - abil suhtlemine ribosomaalse membraan (selle subühiku 50S tüüpi) uste Bakterirakkude. Minimaalne efektiivne aeglustavat näitajad klaritromütsiin ja selle aktiivse metaboliidi (element 14 hydroxyclarithromycin) Helicobacter pylori võrdne 0,06 ug / ml.

Amoksitsilliin.

Aine omab bakteritsiidseid omadusi. See aeglustab transpeptidaasi aktiivsust, hävitab peptiidoglükaani seondumist (see on rakumembraanide toetav valk) kasvu ja jagunemise faasis ning samal ajal soodustab bakterite lüüsi.

[4], [5]

Farmakokineetika

Pantoprasool.

Pantoprasool suudab soolest lahustada, nii et imendumine algab pärast tableti lahkumist maos. Imendumine on kiire ja täielik. Biosaadavuse tase on 70-80% (keskmiselt - umbes 77%). Maksimaalsed plasmakontsentratsioonid ilmnevad 2-4 tunni pärast (keskmised väärtused - ligikaudu 2,7 tundi). Valkude plasmasüntees on 98%. Poolväärtusaeg on ligikaudu 0,9-1,9 tundi, jaotusmaht on 0,15 l / kg ja kliirens on 0,1 l / h / kg.

Aine nõrgalt tungib BBB-sse ja ka eritub ema piimaga. Toidu või antatsiidide tarbimine ei mõjuta AUC, biosaadavuse ja Cmax väärtusi. Farmakokineetilised parameetrid on lineaarne annuste vahemikus 10-80 mg (proportsionaalselt annuse suurenemise, parameetrite Cmax ja AUC suurenemisega). Kliirensi ja poolväärtusaja tase sõltub selle suurusest.

Maksas esinevad metaboolsed protsessid (nagu dealküülimine, oksüdatsioon ja konjugatsioon). Tal on hepoproteiin P450 süsteemi nõrk afiinsus metabolismi protsessis, peamiselt isoensüümid CYP3A4 ja lisaks 2C19. Metabolismi peamised tooted on demetüülpantoprasool (poolväärtusaeg 1,5 tundi) ja 2 sulfaaditud iseloomuga konjugaati.

Eritumine toimub peamiselt uriiniga (82%), aine on lagunevate toodete kujul. Väike osa ravimist on märgitud ka väljaheites. Ravim ei koguneda.

Maksatsirroosi põdevate patsientide poolväärtusaeg suureneb 9 tunniks ja kui maksapuudulikkus suureneb veidi, ehkki ainevahetuse peamise toote poolväärtusaeg on 3 tundi.

Klaritromütsiin.

Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult. Toit pärsib imendumist, kuid mõjutab ainult kerget biosaadavust. Ühekordse manustamise korral on aine sisaldus seerumiväärtustes 2. Teine tipp on tingitud klaritromütsiini võimest keskenduda sapipõie edasisele kiirele või järk-järgulisele vabanemisele.

Plasma sünteesi vadakuvalguga on üle 90%. Ligikaudu 20% tarbitavast osast metaboliseeritakse maksas, seejärel moodustub aine 14-hüdroksüklaritromütsiini ainevahetuse peamine produkt. Metaboolsed protsessid katalüüsivad hemoproteiini kompleksi P450 ensüüme. Aine läbib hästi seesuguseid kudesid ja vedelikke, moodustades kontsentratsioonid, mis ületasid plasmakontsentratsiooni 10 korda.

Aine poolväärtusaeg pärast 0,5 g annuse manustamist ulatub 7-9 tundi. Muutumatu komponendi eritumine toimub uriiniga - kuni 30% ja ülejäänud - ainevahetusproduktide kujul.

Amoksitsilliin.

Pärast suukaudset manustamist imendub see peaaegu täielikult ja väga kiiresti, moodustades tippkontsentratsiooni 1-2 tunni pärast. Näitab stabiilsust happelises keskkonnas ja söömine ei mõjuta selle imendumist. Plasma süntees valgus on ligikaudu 17%.

Tungib kergesti veregrupi koebarjääre (va modifitseerimata BBB), kuid peale selle koes organitega. Ravimid näitajad element läbiviimiseks eri sees uriini, kopsu-, peritoneaalvedelikuga, soolelimaskesta sisu hüdrotooraksi või villid moodustav nahal, ja lisaks sellele vedelikku sredneushnoy, naissuguelundite lootekoest ja sapipõie sappi (kui tervetel maksafunktsiooni).

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 1-1,5 tundi. Kui patsiendil on probleeme neerufunktsiooniga, siis pikeneb see periood 12,6 tunnini, võttes arvesse QC väärtusi. Aine osa metaboliseerub koos järgnevate mitteaktiivsete ainevahetusproduktide moodustamisega. Umbes 50-70% muutumatul kujul eritub neerude kaudu tubulaarse eritumise (80%) ja glomerulaarfiltratsiooni (20%) ja maksa kaudu 10-20%. Väike kogus amoksitsilliini läheb ema piima.

Annustamine ja manustamine

Beeta-Clatinol'i tuleb tarbida iga päev, kaks korda päevas (hommikul ja õhtul) enne sööki, 3 tabletti (üks igas kategoorias). Kasutamise hõlbustamiseks toodetakse ravimit blistrites, millest igaüks sisaldab ravimi vajalikku päevaannust vastavalt iga komponendi esimesele tabletile. Ravi kestab tavaliselt 1-2 nädalat.

Kasutamine Beeta-klatinool raseduse ajal

Raseduse ajal Beta-Clatinol ei ole lubatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• amoksitsilliini ja pantoprasooli ülitundlikkus klaritromütsiini suhtes;
• tõsised maksahaigused;
• Seedetrakti piirkonnas puutumata patoloogiate anamneesis esineb esinemine (eriti see viitab antibiootikumide tarbimisega põhjustatud koliidile);
• neerude aktiivsuse häired;
• porfüüria;
• allergilise iseloomuga diatsiis;
• bronhiaalastma;
• nakkusliku päritoluga mononukleoos;
• pollinoos;
• lümfotsüütleukeemia;
• rinnaga toitmine;
• alla 18-aastased lapsed.

[6]

Kõrvalmõjud Beeta-klatinool

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete tekke.

Pantoprasool:

• seedetrakti aktiivsus: kuivusest suu limaskesta, röhitsus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, oksendamine, söögiisu suurenemine, kõhuvalu, iiveldus, kõhukinnisus, ja lisaks suurenemist transaminaaside aktiivsuse tegevus ja välimus GIST;
• märke rikkumisi rahvusassamblee ja meeleelundite: tekkimist pearinglus, unetus, peavalu, närvilisus ja arendada tundeid unisus, ja lisaks asteenia, treemor, tinnitus, depressioon ja paresteesiad. Samuti võib juhtuda, valguskartus, hallutsinatsioonid, nägemishäired, segasus ja desorientatsioon tunne (eriti üksikisikute kalduvus sellise käitumise) ja lisaks halvenemine andmed kuvatakse, kui kättesaadavad enne vastuvõtu PM;
• lümfi- ja hematopoeetilise süsteemi probleemid: trombotsüto- või leukopeenia areng;
• maksahaigused: maksaensüümide (nagu transaminaasid ja γ-HT), samuti triglütseriidide väärtuste tõus. Lisaks tekkivad hepatotsellulaarsed häired, mille all on maksapuudulikkus või ikterus;
• urineerimise ja neerude süsteemi mõjutavad kahjustused: tubulointerstitsiaalne nefriit;
• urogenitaalsüsteemi tunnused: tursed, hematuria või impotentsuse areng;
• immuunsed sümptomid: anafülaktilised sümptomid, sealhulgas anafülaksia;
• reaktsioonid, mis mõjutavad luu ja lihaste struktuuri ja nahk: välimus akne, liigesevalu, alopeetsia, multiformne erüteem, ekfoliatiivdermatiit milline, valgustundlikkus, Stevens-Johnsoni sündroom ja PETN;
• allergilised tunnused: urtikaaria, lööbed, Quincke tursed ja sügelus;
• Muu: müalgia, hüperglükeemia, hüperkolesteroleemia, palaviku või hüperlipoproteineemia areng.

Klaritromütsiin:

• seedetrakti ja sapieritusega: välimus kuivaks suu limaskesta, valu ülakõhus, oksendamine, kõhupuhitus, arengu stomatiit, glossiit, kõhukinnisus ja iiveldus. Samuti esineb keele värvuse muutus, maitsetundlikkuse häirumine pungad, kõhulahtisuse tekkides, pseudomembranoosne koliit olemuselt düspeptilisi sümptomid, suuõõne kandidoos, ja lisaks vormid Candida stomatiit ja välimus laigud keelel. Võib muuta värvitooni hambad tekkida kollatõbi, hepatiit, pankreatiit ja kolestaas ja lisaks sellele puudusele saatuslik milline maksa;
• ilmingud, mis mõjutavad töö rahvusassamblee: mõttes segasus, desorientatsioon või ärevus, ja lisaks välimus peapööritus ja pearinglus, unetus, peavalu, ärevus unistused, hallutsinatsioonid, samuti kõrva kohin ja müra. Lisaks esineb paresteesia, psühhoos koos depersonaliseerimisega, õhupuudus, krambid ja uveiit. Hingamisteede ja kuulmislanguse rikkumised (see häire taastatakse pärast ravi katkestamist);
• CCC funktsioonihäired: fluttering või ventrikulaarne fibrillatsioon, QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne tahhükardia ja piruette-tüüpi arütmia;
• immuunhäired: anafülaktilised sümptomid;
• vaimsed häired: ärevus ja depressioon;
• lugemist laborikatset: mööduvat suurenemist aktiivsuse mõju maksa transaminaaside, leuko- ja trombotsütopeenia, hüpoglükeemia, ning lisaks sellele tõusu vere uurea taseme ja kreatiniinisisalduse väärtusi;
• ODA-dega seotud probleemid: müalgia või artralgia areng;
• häired, mis mõjutavad uriini funktsiooni: neerupuudulikkus või tubulointerstitsiaalne nefriit;
• allergia sümptomid: Quincke tursed, lööbed ja nõgestõbi. Vahel on anafülaksia, Stevens-Johnsoni sündroom või TEN.

Hetkel informatsioon välimuse Kolhitsiini toksilisuse (samuti on lõppenud surmaga) tulemusena kasutamist klaritromütsiini kolhitsiin, eriti vanemaealistel, samuti neerupuudulikkust.

Amoksitsilliin:

• seedetrakti häired: glossiit, suu kandidoos, stomatiit, düsbioos ja lisaks oksendamine, kõhulahtisus, iiveldus ja valu anuskas. Võib tekkida ka hemorraagilise või pseudomembranoosse looduse koliit ja soole kandidoos, lisaks sellele on hammasemaili pealiskaudne värvimuutus;
• meeleelu ja NA-d mõjutavad probleemid: ärevushäire, segasus või ärritus, peavalu, krambid, unetus või peapööritus, samuti käitumise muutuste ilmnemine. Krambid on tavaliselt täheldatud neerupuudulikkusega inimestel või suurema osa ravimite kasutamisel;
• CAS-i rikkumised: tahhükardia areng;
• probleeme hemostaasi, lümf ja vereringe: mõõdukat suurenemist transaminaaside sisaldus veres, mööduv aneemia, leukopeenia, neutropeenia ja trombotsito-, eosinofiilia, agranulotsütoos, purpur tõbi, hemolüütiline aneemia, iseloomu ning lisaks sellele laienduse näitajad PTV ja tapmine;
• maksa ja ZHVP häired: transaminaasi aktiivsuse mõõdukas ja ajutine tõus;
• neerufunktsiooni ja uriini aktiivsuse probleemid: kristalluuria ilmnemine;
• hingamisteede häired: hingamisteede probleemid;
• urogenitaalse süsteemi töö häired: vaginaalne kandidoos või tubulointerstitsiaalne nefriit;
• lihaskonna ja luude häired: valu liigeses ja lisaks krambid;
• kahjustuse nahal ja nahaaluses: poliformnaya erüteem, eksfoliatiivne dermatiit iseloomu makulopapuloosse lööve tüüp, Stevensi-Johnsoni sündroom, nahalööve ja äge etapil eksantematoosset pustuloosi üldistatud milline;
• immuunnähud: anafülaksia tekkimine;
• nakkuste või invasioonide esinemine: naha kandidoos;
• Ülitundlikkus sümptomid: sügelus lööve ja urtikaaria (kui pärast narkootikumi tarbinud kohe oli urtikaaria, see näitab juuresolekul allergia, sest mida meditsiin on vaja tühistada). Aeg-ajalt esineb bulloosset dermatiiti, seerumvigastust ja lisaks allergilise tüübi vaskuliiti. TEN-i ja angioödeemi märgitakse üksi;
• süsteemsed häired: on olemas isoleeritud teave ravimite tekitatud palaviku arengu kohta. Beta-Clatinol'i korduv või pikaajaline kasutamine võib esineda superinfektsiooni, samuti resistentsete pärmseente või mikroobide koloniseerimist, mis põhjustavad vaginaalse / tupe kandidoosi ilmnemist.

[7], [8], [9]

Üleannustamine

Toksikatsioon võib põhjustada kõrvaltoimete tugevnemist.

Kui patsiendil tekib üleannustamise tekkimise kahtlus, on vaja sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid.

[10], [11], [12], [13]

Koostoimed teiste ravimitega

Pantoprasool.

Aine võib vähendada ketokonasooli ja teiste ravimite pH-sõltuva imendumise tõsidust.

Pakub kokkusobivust narkootikume mille metabolism toimub läbi hemovalgu P450 ensüümi süsteemi (nt digoksiin koos Phenazepamum, karbazepinom ja diasepaami ja lisades teofülliin ja diklofenak, piroksikaam naprokseeni, varfariin ja fenütoiin metoprolool, nifedipiini ja etüülalkohol).

Ei mõjuta hormonaalsete kontratseptiivide omadusi.

Klaritromütsiin.

Klaritromütsiini ja teofülliini kombinatsioon võib põhjustada viimase parameetrite plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Kombineeritud ravi terfenadiiniga suurendab selle väärtusi plasmas, mis võib põhjustada QT-intervalli pikenemist ja lisaks südametegevuse rütmihäirele.

Suukaudse antikoagulandiga (nagu varfariiniga) sisalduva aine samaaegne kasutamine võib suurendada nende toime aktiivsust.

Kombinatsioonid elemendi tsüklosporiin, disopüramiid, karbazepinom ja lisaks lovastatiin, fenütoiin, tsisapriid, valproaadi, astemisool ja pimosiidi Digoksiiniga võib suurendada plasma väärtused nendest ravimitest.

Aine tõstab veresuhkru väärtused narkootikume metabolismi, mis viiakse sees maksas hemovalgu kompleksi P450 ensüümide: nt varfariini ja teiste kaudsete koagulantidena, teofülliin, digoksiin, midasolaam karbamasepiini, tsisapriid, tsüklosporiin astemisooliga ja triasolaam, jaanileivapuu alkaloidid jne.

Klaritromütsiin vähendab zidovudiini imendumise raskust.

Amoksitsilliin.

Aine nõrgestab östrogeeni sisaldavate suukaudsete kontratseptsioonide omadusi, lisaks vähendab see kliirensit ja suurendab metotreksaadi toksilist toimet.

Amoksitsilliini võimendatud digoksiini imendumine.

Meetod eritumine aeglustunud kui koos indometatsiin, probenetsiid, aspiriin, sulfiinpürasoon ja lisaks oksüfenbutasoon ja fenüülbutasoon ja teiste ravimite vajutades torukujulise eritumist.

Komponendi antibakteriaalsed omadused vähenevad kombineerituna antatsiididega, samuti keemiaravi tüüpi bakteriostaatiliste ravimitega; Omaduste potentsiaal tekib koos metronidasooliga või aminoglükosiididega.

[14], [15], [16]

Ladustamistingimused

Beeta-klatinooli võib hoida pimedas kohas, kaitstuna väikelaste juurdepääsu eest. Temperatuur ei ületa 25 ° C.

[17]

Säilitusaeg

Beeta-klatinooli saab kasutada 2 aastat pärast ravimi vabanemist.

[18]

Arvamused

Beta-klatinool on efektiivne haavandite haiguste ravis. Ülevaated näitavad, et ravim suudab häire täielikult kõrvaldada ka üsna raskete haavandite vormidega.