Mewakor

Mevakor on lipiidide alandav ravimeid statiinide kategooriast. Aeglustab HMG-CoA reduktaasi aktiivsust.

Näidustused Mevakora

Seda kasutatakse ravi järgmistel juhtudel:

• iseloomu primaarse hüperkolesteroleemia (hypolipoproteinaemias millel Ila ja IIb vorm), mille vastu on kõrgetasemeline LDL (kui dieetravi inimestel koronaarateroskleroosi milline tõhustatud tõenäosus ei ole soovitud tulemust);
• hüperkolesteroleemia ja kombineeritud hüpertriglütserideemia;
• ateroskleroos.

[1], [2], [3],

Vabastav vorm

Väljalaskmine toimub tablettidena, 14 tk blisterplaadi sees. Paketis on 2 sellist plaati.

[4]

Farmakodünaamika

Laktooni tüüpi statiinküte on struktuurilt sarnane HMG-CoA reduktaasi ensüümi osale. Konkureeriva antagonismi skeemi kasutades sünteesitakse statiini molekulid koensüümi A otsa kohale, millega ensüüm on kinnitatud. Selle molekuli teine osa aeglustab hüdroksümetüülglutaraadi muundamise protsessi mevalonaadielemendiks, mis on kolesterooli molekuli seondumise vaheprodukt.

Toime saabub aeglaselt HMG-CoA reduktaasi inhibiitor põhjustab rea järjestikuste reaktsiooni ilmingud mille tõttu on halvenenud rakusisese kolesterooli tase, ja pealegi kompenseeriva aktiivsuse tõusu LDL-action lõpud, vastavalt mida kiirendatakse katabolismi LDL kolesterooli.

Statiinide hüpolipideemiline toime areneb Xc-LDL-i elementide tõttu täieliku Xc väärtuste vähenemise tõttu. LDL-C vähenemine sõltub selle suurusest ja on mittelineaarsete ja eksponentsiaalsete parameetritega.

Statüiinid ei mõjuta nii maksa kui ka lipoproteiini lipaasi ning lisaks ei avalda olulist mõju vabade rasvhapete katabolismile ja seondumisele. Selle tulemusena on nende mõju TG indeksitele teisene ja vahendatud Xc-LDL väärtuste vähendamise peamistest tagajärgedest. Mis toimub ravi ajal statiinidega Mõõdukas alandav Tg väärtused kõige tõenäolisemalt põhjustatud ekspressiooni lõpud remnantnogo liik (apo E), mis paikneb pinnal hepatotsüütides mis kuuluvad kataboolseid protsesse LPPP ja sisaldab ligikaudu 30% triglütseriidi.

Kontrollitud testide tulemused näitasid, et lovastatiin suurendab HDL-C väärtusi kuni 10%.

Edasine hüpolipideemiavastased efekti, statiinid mõjutada positiivselt puhul endoteeli düsfunktsioon (prekliinilised sümptomi algstaadiumis ateroskleroos) ja lisaks seoses veresooneseite seisundit ja ateroom. Sellega parandavad nad vere reoloogilisi omadusi ning neil on antiproliferatiivne ja antioksüdantne toime.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokineetika

Sees seedetraktis pärast suukaudset manustamist, imendub ravim ei ole täielikult (umbes 30% osaga) ja aeglaselt. Kasutamine ravimi tühja kõhuga vähendab imendumist ligikaudu 30%. Tase ravimite biosaadavust, olevat tsirkulatsioonisüsteernis tõttu piiratud väljatõmbemehhanism ajal maksa- 1. Läbimise, eemaldades seejärel ained sapiga. Piigi väärtused praeguse element ja selle ainevahetusproduktide vereplasmas täheldati pärast 2-4 tundi pärast tarbimist ühe serveerimist.

Vereplasma metaboolsed produktid suurenevad lineaarselt vastavalt ravimi osa suurenemisele 120 mg-ni.

Mevacori ja selle aktiivsete lagunemissaaduste süntees vereplasma proteiiniga on üle 95%. Ravim läbib GEB-d ja platsentat ning kumuleerub ka maksa sees, kus see läbib hüdrolüüsi protsessi, mille käigus moodustuvad nii aktiivsed kui ka inaktiivsed metaboolsed tooted. Peamiste aktiivsete lagunemissaaduste hulka kuuluvad 6-hüdroksü; ja lisaks b-hüdroksühappe 6-hüdroksümetüül- ja 6-hüdroksümetüleeni derivaadid.

Ravimi igapäevaseks ühekordseks vastuvõtuks on püsivad plasma aktiivse aktiivsuse parameetrid ja kõrvaltoimed peale 2-3 ravipäeva mööduvad. Need väärtused on ligikaudu 1,5 korda kõrgemad kui ühekordse annusega ravimite metaboolsed tooted.

Ligikaudu 10% ainest eritub uriiniga ja umbes 83% - väljaheitega. Fekaalides eritub sapiga eritatav ravim, samuti selle mitteimenduv osa. Lovastatini poolväärtusaeg on 3 tundi.

Inimeste Raske neerukahjustusega etapis (QC müratase jääb 10-30 minutilise ml / min) näitajad aktiivsete ja mitteaktiivsete toodete ravimi metabolismi vereplasmas pärast ühekordset kasutamist osa ravimi ligikaudu kaks korda suurem sarnaseid väärtusi vereplasmas tervete inimesed.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Annustamine ja manustamine

Ravim võetakse suu kaudu. Algse osa suurus on 10-20 mg, ühekordseks kasutamiseks päevaks - õhtul koos toiduga. Vajadusel võib annust suurendada, kuid see on lubatud ainult 1 kord kuus.

Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 80 mg, mis võetakse 1 või 2 manustamiskorras (koos hommiku- ja õhtusöögiga). Kahaneva plasma näitajad Xc 140 Single mg / dl (või 3,6 mmol / l) või LDL-C kuni 75 mg / dl (1,94 on mmol / L), vaja annust vähendada lovastatiin.

Kui ravimi ja immunosupressori kombinatsiooni tuleks võtta päevas kuni 20 mg lovastatiini.

[22], [23]

Kasutamine Mevakora raseduse ajal

Ärge manustage Mevakorit rasedatele naistele ega imetavatele emadele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ägeda astme maksapatoloogia;
• maksa transaminaaside aktiivsuse tõus vereseerumis (teadmata olemus);
• kahtlustatav rasedus;
• patsiendi üldine raske seisund;
• intolerantsi olemasolu lovastatiini suhtes.

[15], [16], [17], [18], [19]

Kõrvalmõjud Mevakora

Ravimi kasutamine võib põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid:

• Seedetrakti häired: kõrvetised. Mõnikord on kõhukinnisus, iiveldus, puhitus, oksendamine ja suukuivus ning lisaks anoreksia, maitsetundlikkuse ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine veres. Individuaalne hepatiit, maksahaigus, intrahepaatiline kolestaas, gastralgiat ja pankreatiit;
• kahjustusi, mis mõjutavad luukoe ja lihaste struktuur: müopaatia müosiit ja peale või rabdomüolüüs (juhul kombinatsiooni gemfibroziiliga, niatsiin või tsüklosporiin), ja liigesevalu ja suurenenud CPK tasemed extracardiac fraktsioonid jooksul vereplasmas;
• kesknärvisüsteemi ja PNS-i häired: peavalude, peapöörituse, paresteesia või paranenud une probleemid. Märgitakse psüühika individuaalseid häireid;
• hematopoeetilise süsteemi probleemid: leukeemia või trombotsütopeenia, samuti aneemia hemolüütiline vorm;
• visuaalsed elundid mõjutavad kahjustused: läätse hägusus, visuaalne udune, nägemisnärvi mõjutav atroofia, samuti katarakt;
• allergilised tunnused: nahalööve ja sügelus. TEN, angioödeem ja urtikaaria on märgitud üksi;
• teised: nõrgenenud tugevus, lisaks neerupuudulikkus akuutses staadiumis (põhjustatud rabdomüolüüsist), tugev südamepekslemine ja valu rinnus.

[20], [21]

Koostoimed teiste ravimitega

Kasutamist koos makroliidantibootikumidega kumid (mis hõlmab tsüklosporiin), gemfibrosiil ja niatsiini lisaks suurendab tõenäosust rabdomüolüüs, mis omakorda toob kaasa neerupuudulikkus ägedas faasis (eriti diabeetilise glomeruloskleruosi).

Ravimi kombinatsioon indandiumi ja kumariini derivaatidega, samuti antikoagulantidega suurendab verejooksu ja pikendab PTV väärtusi.

Ravimi võtmine koos suukaudse kontratseptsiooniga võib häirida hormonaalse rasestumisvastase vahendi kasutamisest tingitud hüperlipideemiat.

Usutakse, et tiasiid- ja tsükli diureetikumidega kombineeritud koosmanustamisel täheldatakse lovastatiini hüpolipideemilist toimet.

Verapamiil koos diltiaseemiga ja lisaks sellele aeglustab isradipiini isostaansi metabolismi osalist isoensüümi CYP3A4 aktiivsust. Selle tulemusena võib Mevacore'iga kombineerituna suureneda lovastatiini plasmakontsentratsioon ja müopaatia tõenäosus.

On tõendeid, et koos itrakonasooliga võib tekkida hepatotoksilisus ja rabdomüolüüs ägeda faasi korral.

Uuringus koos lisinopriiliga kirjeldati suhkurtõvega patsiendil ühekordset hüperkaleemia esinemist tõsisel määral.

[24], [25]

Ladustamistingimused

Mevakori tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

[26], [27], [28]

Säilitusaeg

Mevakori saab kasutada 3 aastat alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[29], [30],

Laste taotlus

Puuduvad andmed lastel kasutatavate ravimite kasutamise ja ohutuse kohta.

[31], [32], [33], [34]

Analoogid

Ravianaloogide analoogid on amftaani, Leskoli ja choletar'i preparaadid koos lipaptiiliga.

[35], [36]