Paraverin

Paraverin on kombineeritud spasmolüütilise ja analgeetilise toimega.

Näidustused Paraverine

Seda kasutatakse valu nõrkade või mõõduka intensiivsusega valuvahetuste kõrvaldamiseks. See hõlmab peavalu, millel on tõmbemehhanism (äge või krooniline).

[1], [2], [3]

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine on valmistatud tablettidena, mille kogus on 10 ühikut mullpakendi sees. Kast sisaldab neid pakette 1, 3 või 9.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodünaamika

Paraverin on keeruline aine, mis sisaldab 2 aktiivset elementi: paratsetamool ja drotaveriin, mis on isokinoliini derivaat (sellel on spasmolüütikumid).

Paratsetamool.

Paratsetamoolil on palavikuvastane ja analgeetiline toime, mida arendatakse PG seondumise protsesside aeglustumise kaudu nii kesknärvisüsteemis kui ka PNS-s (vähemal määral). Paratsetamool blokeerib PG (või muude komponentide, millel on stimuleeriv toime valulikele otstele) seondumisele või toimele.

Drotaveriin.

Sellel elemendil on spasmolüütiline toime silelihastele, inhibeerides ensüümi PDE IV aktiivsust. Drotaveriini efektiivsus sõltub ensüümi PDE IV indeksist erinevates kudedes (seega ei ole nende kudede olemus oluline). See kõrge kontsentratsiooniga element põhjustab ka kaltsiumi kalmoduliini kerget pidurdavat toimet.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokineetika

Paratsetamool.

Komponent imendub peaaegu täielikult ja kiiresti seedetrakti sees. Maksimaalsed väärtused vereplasmas märgitakse pärast 0,5-1 tunni möödumist.

Poolväärtusaeg on umbes 1-4 tundi. Aine jaotub ühtlaselt kõikide kehavedelike sisse. Sünteesi tase plasmavalkudega on muutuv.

Paratsetamooli eritumine toimub peamiselt neerude kaudu - konjugeeritud ainevahetusproduktide kujul.

Drotaveriin.

Pärast allaneelamist toimub elemendi täielik ja kiire imendumine. Peak-plasma parameetreid täheldatakse 45-60 minutit. Umbes 95-98% ainest sünteesitakse vereplasma valgu (enamasti - albumiiniga ja lisaks α- ja β-globuliinidega).

Drotaveriini plasma poolväärtusaeg on 2,4 tundi ja selle poolväärtusaeg on 8-10 tundi. Element koguneb kesknärvisüsteemi, müokardi rasvkoesse ja kopsudesse neerudega ning lisaks tungib see platsenta. Drotaveriini metabolism toimub maksa sees.

Enam kui 50% ainest eritub uriiniga ja veel 30% - väljaheitega.

Mõlemad ravimi aktiivsed elemendid ei näita koostoimeid valgusünteesi tasemel. In vitro katsetes, tõdeti, et paratsetamool (vastav osa ravimi annus) ei ole konkreetset pärssiv toime metaboolse aine Drotaveriini, samal ajal 2-7 korda tõstes perioodi ulatuses elamise modifitseerimata kujul. Selle tõttu on tõenäoline, et ta suudab pärssida drotaveriini protsessides in vivo.

[18], [19], [20], [21], [22],

Annustamine ja manustamine

Ravim võetakse suu kaudu.

Kasutamise skeem Paraverine:

• 12-aastastel noorukitel ja täiskasvanutel: ühekordne annus 1-2 tabletti, mida tarbitakse iga 8 tunni järel *. Päev on lubatud maksimaalselt 6 tabletti **;
• 6-12-aastased lapsed: ühekordse annuse suurus - 0,5 tabletti, mis võetakse iga 10-12 tunni järel *. Ühe päeva jooksul, mis lubab tarbida maksimaalselt 1-süvendilist tabletti.

* ravimite korduvat vastuvõtmist saab läbi viia üksnes väljendatud vajaduse juuresolekul.

** Kui ravi kestab rohkem kui 3 päeva, on päevas lubatud maksimaalselt 4 tabletti.

Ravi ilma arstiga konsulteerimata võib kesta kuni 3 päeva.

Soovitatavat osa ei tohi ületada.

Seda ravimit ei saa kombineerida teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega.

[28], [29], [30], [31]

Kasutamine Paraverine raseduse ajal

Paraverin'i kasutamine imetamise või raseduse ajal - vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• sallimatuse esinemine ravimi elementide suhtes;
• maksa aktiivsuse häired tõsisel määral ja lisaks raskekujuline maksapuudulikkus, kaasasündinud hüperbilirubineemia ja konstitutsiooniline hüperbilirubineemia;
• raske neerupuudulikkus ja neerutalitluse rasked vormid;
• raske südamepuudulikkus (vähene südame väljundsündroom);
• G6PD elemendi puudus kehas;
• aneemia ekspressioon, verehaigused, samuti leukopeenia;
• alkoholism.

[23], [24], [25], [26]

Kõrvalmõjud Paraverine

Ravimi kasutamine võib viia mõnede kõrvaltoimete ilmnemiseni.

Negatiivsed reaktsioonid paratsetamoolile:

• immuunsüsteemi ilmingud: anafülaksia, ülitundlikkus sümptomid, sealhulgas sügelus ja lööve epidermises ja limaskestade (sageli erütematoosne lööve või üldisele olemus ja urtikaaria), ja lisaks, angioödeem, Mayer (siit ka Stevensi-Johnsoni sündroom), ning PETN;
• seedetrakti häired: epigasmistuv valu või iiveldus;
• endokriinsüsteemi mõjutavad häired: hüpoglükeemia tekkimine, mis võib põhjustada hüpoglükeemilist kooma;
• ilmingud alates lümfi ja vere moodustamise protsessidega: välimus trombotsütopeenia, aneemia (hemolüütiline süvend), agranulotsütoos, ning lisaks sellele sulf- ja methemoglobineemiat (hingeldus, tsüanoos, ja valu sobivalt), samuti verejooksud või verevalumid;
• hingamisteede kahjustused: bronhide spasmid aspiriini ja teiste MSPVA-dega inimestel;
• seedetrakti häired: maksafunktsiooni häire, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (tavaliselt ilma kollatähni tekkimiseta).

Negatiivsed reaktsioonid drotaveriinile:

• immuunsüsteemi häired: allergia, sealhulgas urtikaaria, angioödeem, naha punetus, sügelus ja lööve, ja lisaks, külmavärinad, palavik, väsimustunne ja temperatuuri tõus;
• CAS funktsiooni häired: vererõhu ja südame löögisageduse langus;
• NA manifestatsioonid: peapööritus koos peavaluga, samuti unetus;
• seedetrakti häired: esineb kõhukinnisus või iiveldus ja lisaks sellele oksendamine.

[27],

Üleannustamine

Paratsetamooli toimega seonduvad ravimid.

Maksakahjustuse tekkimine võib tekkida täiskasvanutel, kes kasutasid 10 ... G paratsetamooli ja lisaks lastel, kes võtsid 150 ... Mg / kg kehakaalu kohta.

Inimeste riskifaktoritega (pikaajalise ravi fenobarbitaal, karbamasepiin, ning lisaks, fenütoiin, Naistepuna, rifampitsiin või muul moel maksaensüümide indutseerijat, pidev kasutamine etanooli suuri koguseid; glutatioon kahheksia (nälg, seedehäirete, HIV -infektsiya, tsüstiline fibroos, ning lisaks sellele kahheksia)) kasutada 5+ g ravimid võivad tekitada maksakahjustusi.

Esimeste 24 tunni jooksul tekkinud üleannustamise nähtude hulka kuuluvad: iiveldus kõhuvaluga, sellel esinev pearinglus ja oksendamisega anoreksia. Maksakahjustused tekivad mõnikord 12-48 tundi pärast mürgistust. Märgitakse glükoosi ainevahetuse häiret ja samuti atsidoosi metaboolset vormi.

Kui joobes on raske vorm, võib maksapuudulikkus muutuda hemorraagiateks, hüpoglükeemiaks ja lisaks kooma ja entsefalopaatiale. Selle tulemusena võib surma juhtuda.

Kui neerupuudulikkus on äge, mille tagajärjel on äge tubulaarne nekroos, esineb hematuria, tugev valu valu rinnanäärme piirkonnas ja proteinuuria. See häire võib areneda ka inimestel, kellel ei ole raskeid maksahaigusi. Lisaks täheldati pankreatiiti ja südame rütmihäireid.

Pidev vastuvõtt PS suurtes annustes võib tekitada häireid hematopoeetiliseks funktsioon - neutrofiilid trombotsito-, värvusetud või pantsütopeenia, ja pealegi vormid aplastiline aneemia, agranulotsütoos. Seoses kesknärvisüsteemi funktsiooniga - üleannustamine põhjustab hoiakute häiret, tugevat psühhomotoorilist agitatsiooni ja pearinglust. Kuseelundkonna saaks vastata arengut Nefrotoksilise (nekroos tekib kapillaaride tüüp, koolikute neerude ja tubulointerstitsiaalse nefriit).

Mürgituse korral vajab patsient kiiret meditsiinilist abi. See tuleb viivitamatult haiglasse tuua, isegi kui varaseid märke joobeseisust ei täheldata. Manifestatsioonid võivad piirduda iiveldusega oksendamisega või mitte peegeldada mürgituse ekspressiooni tugevust ja organismi vigastuste ohtu.

On vaja kaaluda teraapiat aktiivse süsinikuga (juhul, kui suur osa paratsetamooli võetakse üle 60 minuti jooksul). Aine indeksid plasmas tuleks mõõta 4+ tundi pärast selle kasutamist (selle varasemad väärtused ei ole usaldusväärsed).

N-atsetüültsüsteiini kasutamine on lubatud 24 tunni jooksul pärast ravimi kasutamist, kuid paraveriini manustamise järgselt täheldatakse kõige rohkem täielikku kaitset. Pärast seda ajavahemikku on antidoodi efektiivsus märkimisväärselt nõrgenenud.

Kui patsient ei ole oksendamine, sobib sobiv suuline annus suukaudseks metioniiniks (kohtades, kus haiglasse on raskusi).

Drotaveriinist põhjustatud mürgistus.

Drotaveriini mürgistuse tõttu ilmnevad järgmised sümptomid: südame lihase ärritavuse nõrgenemine, AV blokaad ja lisaks arütmia. Raske joobeseisundi korral ilmneb südamelöökide ja juhtivuse rütm (see hõlmab komplekti kimbu täielikku blokaadi ja lisaks südame seiskumist). Need manifestatsioonid võivad põhjustada surmaga lõpptulemuse.

Drotaveriiniga mürgituse korral viiakse läbi sobivad sümptomaatilised meetmed.

[32], [33], [34], [35],

Koostoimed teiste ravimitega

Drotaveriin.

Kombinatsioon levodopaga toob kaasa parkinsonismi vastase toime nõrgenemise, võib treemor tugevdada jäikus.

Paratsetamool.

Paratsetamooli imendumiskiirus võib suureneda koos metoklopramiidi ja domperidooniga; Koostoimes kolestüramiiniga täheldatakse ravimi imendumise kiiruse vähenemist.

Varfariini ja teiste kumariinide antikoagulantset toimet võib intensiivistada koos pideva ja pikaajalise kombineeritud kasutamisega paratsetamooliga (koos igapäevase annusega). See suurendab verejooksu tõenäosust. Kuid kui te võtate ravimit regulaarselt, ei ole olulist mõju.

Barbüturaadid võivad nõrgestada paratsetamooli antipüreetilisi omadusi.

Antikonvulsante (sealhulgas barbituraadid, fenütoiin ja karbamasepiin) stimuleeriv toime maksa mikrosomaalsete ensüümidega, on võimeline suurendama toksilised omadused paratsetamooli suhtes maksas - tänu suurenenud astet ravimi transformatsiooni hepatotoksilist metaboliidid. Paratsetamooli ja hepatotoksiliste ravimite kombineeritud kasutamine suurendab ravimite toksilist toimet maksale.

Paratsetamooli ja isoniasiidi suurte osade kombineeritud kasutamine suurendab hepatotoksilise sündroomi tõenäosust.

Paratsetamool nõrgendab diureetikumide omadusi.

Keelatud on ravimite kombineerimine alkohoolsete jookidega.

[36], [37], [38], [39], [40]

Ladustamistingimused

Paraverin'i tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri tase on maksimaalselt 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Säilitusaeg

Paraverinit võib kasutada 2 aastat pärast ravimi vabanemist.

[47], [48]

Laste taotlus

Alla 6-aastastele lastele mõeldud ravimite kasutamine on keelatud.

[49], [50], [51]

Analoogid

Ravimi analoog on No-spasm.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Arvamused

Paraverin saab hea ülevaate oma ravimi efektiivsusest. Ravimit iseloomustab ka selle madal hind.