Teikoplaniin

Teikoplaniin on bakteritsiidsete omadustega glükopeptiid tüüpi antibiootikum.

Näidustused Teykoplana

Seda kasutatakse idutee põhjustatud idi-positiivsete infektsioonide kõrvaldamiseks (see hõlmab ka baktereid, millel on tundlikkus või resistentsus metitsilliinile). Sellesse rühma kuuluvad näiteks inimesed, kellel on β-laktaamantibiootikumide talumatus:

• kahjustused, mis mõjutavad pehmeid kudesid ja epidermisi;
• kuseteede alumise ja ülemise osa infektsioonid (võib kaasneda ka tüsistused);
• kahjustused hingamissüsteemis;
• kurgus, kõrvades või ninas esinevad infektsioonid;
• endokardiit;
• liigeste või luude nakkushaigused;
• septitseemia;
• Peritoniit, mis on tingitud peritoneaaldialüüsi tavapärastest protseduuridest ambulatoorsetes tingimustes.

Kasutatakse nakkusliku päritoluga endokardiidi ilmnemise vältimiseks, kui ei talu β-laktaamantibiootikume:

• hambaproteeside või protseduuride ajal hingamisteede ülemises osas, kui kasutatakse üldanesteesiat;
• koos kirurgiliste operatsioonidega seedetraktis või urogenitaalses süsteemis.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub süstelahuse lüofilisaadi vormis flakonchikahide mahus 0,2 või 0,4 g. Pakendis 1 selline pudel, millele lisaks lisatakse 1 pudel lahusti (süstitav vesi).

Seda saab toota ka pakendites mahuga 3,2 ml - pakendis üks tükk või pakendis 15 pakki.

Farmakodünaamika

Ravimi moodustab kimbu atsüül-D-alanüül-D-alaniini paigutatud seina peptidoglükaani bakterite, blokeerides selle arengu ja moodustumise pärssimise spheroplasts. Näitab toime koagulaasi ja Staphylococcus aureus (siin on resistentsete mikroobide suhtes metitsilliin ja muude β-antibiootikumid), micrococci, Streptococcus, Listeria monocytogenes, enterococci (sealhulgas Enterococcus fetsium), Corynebacterium JK kategooria grampositiivsete anaeroobid, sealhulgas klostridium difuusse ja peptoksikk.

Uimastisõltuvus areneb üsna aeglaselt ja teiste ravimipartiide antibiootikumide ristresistentsus puudub. Teatud tüüpi patogeenide puhul teatud ravimi suhtes omandatud resistentsuse levimuse indikaator võib kõikuda aja ja geograafilise asukoha poolest. Seepärast on kasulik tutvuda resistentsuse lokaalse levimusega seotud andmetega, eriti ravi ajal raskete nakkusjärgsete perioodide jooksul.

Farmakokineetika

Imemine.

Ravim ei imendu allaneelamisel. Biosaadavuse tase süstimisel on 94%.

Jaotusprotsessid.

Vere seerumit sisaldava raviaine näitajad jaotuvad kahes faasis (esimene järgneb kiirele jaotumise etappile ja seejärel aeglasele), mille poolväärtusaeg on umbes 0,3 ja 3 tundi. Pärast jaotusetappi viiakse läbi aeglane eliminatsioon ja selle poolperiood on 70-100 tundi.

Vahetusprotsessid.

Teikoplaniinil puuduvad ainevahetusproduktid. Üle 80% kasutatavast ainest eritub muutmata kujul koos uriiniga 16 päeva pärast.

Eritumine.

Inimestel, kellel on terve neerufunktsioon, eritub ravimi komponent muutumatul kujul - peaaegu kõik koos uriiniga. Komponendi lõplik poolväärtusaeg on 70-100 tundi.

Annustamine ja manustamine

Kasutamine ennetamiseks.

Täiskasvanu jaoks nakkusliku endokardiidi tekke vältimiseks on vaja sissejuhatava anesteesia staadiumis manustada 0,4 g ravimeid. Inimesed, kellel on proteesimine südame ventiilide valdkonnas, peavad ühendama teikooplaniini aminoglükosiidiga.

Ravi taotlus.

Kursuse kestus määratakse vastavalt haiguse tüübile ja raskusastmele, samuti patsiendi individuaalsetele omadustele.

Täiskasvanutele ja eakatele inimestele, kellel on normaalne neerutalitlus.

Hingamiselundeid mõjutavatel infektsioonidel, kusi ja nina, kusejuhi ja epidermisega pehmete kudede kurgu ning lisaks muude mõõduka raskusastmega infektsioonidele:

• laadimisannus: standarddoosi suurus päevas on 0,4 g (sageli see vastab 6 mg / kg / päevas) ühekordse süstimise kujul (kursuse esimesel päeval);
• Toetusmeetmed: standardse osa suurus on 0,2 g päevas (sageli võrdne 3 mg / kg / päevas) ühekordse IM või IV süstiga päevas.

Lapsed (välja arvatud vastsündinud), kellel on terve neerutalitlus.

Osa suurus ja selle kestus määratakse kindlaks haiguse raskusastme järgi:

• laadimisannus: 3 esialgset süstimist on 10-12 mg / kg, mida manustatakse 12-tunniste intervallidega;
• toetavad protseduurid: manustatuna 10 mg / kg / päevas.

Mõõdukate infektsioonide korral, millega ei kaasne neutropeenia:

• laadimisannuse suurus: esialgsed 3 süstimist - koguses 10 mg / kg manustamisel 12-tunniste intervallidega;
• toetavad meetmed: 6 mg / kg / päevas manustamine.

Ravimi optimaalse osa valimiseks tuleb määrata ravimi aktiivse elemendi kontsentratsioon vereplasmas.

Kohaldamisviis.

Ravimit manustatakse in / in või in / m meetodil. Eeldatakse, et ravimi infusioon on poole tunni jooksul või aine manustamine 60 sekundi jooksul.

Lahus tuleb valmistada järgmisel viisil: lahusti aeglaselt viaali süstitud sisaldas lüofilisaadil, siis on vaja loksutada õrnalt, peopesade vahel täieliku lahustumiseni aine. On vaja tagada, et vedelikus ei esineks ühtki mullit. Kui vaht ilmub, peate hoidma pudelit püsti, kuni see kaob. See isotooniline lahus (pH 7,5) võimaldab maksimaalselt 24 tundi hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C või esimese nädala jooksul temperatuuril 5 ± 3 ° C.

Valmis vedelikku lubatakse süstida või lahjendada selliste ainete abil:

• 0,9% NaCl lahus. Lahjendatud aine säilitab oma omadused 24 tunni jooksul (temperatuuri indeks 25 ° C-ni) või 1-nädalane (temperatuuril kuni 4 ° C);
• lahus, mis on valmistatud piimhappe naatriumi baasil. Lahjendatud vedelik võib olla kuni 25 tundi temperatuuril 4 ° C kuni 24 tundi või 1 nädal;
• 5% glükoosilahust või 0,18% NaCl lahust kombinatsioonis 4% glükoosiga (neid lahuseid võib hoida temperatuuril kuni 25 ° C maksimaalselt 24 tunni jooksul);
• Peritoneaaldialüüsi protseduuride jaoks kasutatud lahus (1,36% või 3,86% glükoos). Seda võib hoida temperatuuril kuni 4 ° C kuni 28 päeva.

Stabiilsuse teikoplaniini hoiti 48 tundi, kui temperatuur ei tohi olla kõrgem kui 37 ° C, ning valmistada ise on osaliselt kasutatavad lahused peritoneaaldialüüsilahusi sessiooni (need sisaldavad hepariini või insuliin).

[2]

Kasutamine Teykoplana raseduse ajal

Loomkatsetes ei ilmnenud teratogeenset toimet, kuid inimeste kohta puuduvad kliinilised andmed. Võttes arvesse teikoplaniini terapeutilise toime suurt efektiivsust, võib seda rasedatele naistele määrata, kui on vaja seda kasutada elutähtsate näidustuste jaoks (raseduse tähtajast rääkimata). Sellistel juhtudel on vaja kontrollida vastsündinu kuulmist (otoakustiline emissioon), kuna teicoplaniinil võib olla ototoksiline toime.

Teikoplaniini aktiivse elemendi läbimine ema piimaga puudub, mistõttu on soovitatav loobuda ravimite kasutamisest rinnaga toitmise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuseks on ülitundlikkus teikoplaniini suhtes.

Kõrvalmõjud Teykoplana

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimeid:

• ülitundlikkuse sümptomid: lööve, nahalööbe, temperatuuri tõus, sügelus, punetus ja külm, ning lisaks sellele anafülaktiline nähud (nagu anafülaksia, bronhospasm ja angioödeem) ja moodustavad ekfoliatiivdermatiit;
• subkutaansete kihtide ja epidermise kahjustused: tõsine bulloosne manifestatsioon (nagu TEN ja Stevens-Johnsoni sündroom ning lisaks erandjuhtudel ka polüforma erüteem);
• maksapuudulikkus: transaminaaside või aluselise fosfataasi väärtuste mööduv suurenemine;
• häirete hematopoeetiliseks ja lümfisüsteemi funktsioone: arengu trombotsito- leukopeenia või neutropeenia (vahetevahel kõva vorm) ja agranulotsütoos (ravitavad ette katkestamist), tihti ilmnevad koos kasutuselevõtu suuri koguseid narkootikume ravi esimesel kuul;
• seedetrakti probleemid: oksendamine, kõhulahtisus või iiveldus;
• kuseteede häirete ja neerufunktsioon: mööduvat seerumi kreatiniini taseme tõusu väärtused, neerupuudulikkus, mis sageli tekib inimestel raskete vormidega nakatumist ning juuresolekul patoloogiale või saavatel teisi ravimeid, millel on võime avastada neerutoksiliste toime;
• NA reaktsioonid: kuulmise kaotus, pearinglus, kõrvamüra, vestibulaarse aparatuuri mõjutavad häired, samuti peavalud. Krambihoogude arengu kohta on eraldi andmeid;
• kohalikud sümptomid: flebiit, abstsess, valu ja erüteem;
• Muu: superinfektsiooni areng (resistentsete bakterite arvu suurenemine).

[1]

Üleannustamine

Hemodialüüsi seansside abil ravimi võtmine ei õnnestu, mürgitus nõuab sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Tänu suurenenud risk kõrvaltoimete sümptomid Teicoplanin kasutada ettevaatusega peab olema inimesed, kes on kasutanud seda koos ototoksilised või nefrotoksiliste ravimite (nt tsüklosporiin aminoglükosiidide, ja lisaks amfoteritsiin B furosemiidi).

[3], [4]

Ladustamistingimused

Teykoplaniini tuleb hoida kohtades, mis on laste juurdepääsu tõttu suletud. Temperatuuri väärtused on kuni 25 ° C.

Säilitusaeg

Teikoplaniini lubatakse kasutada 2 aastat pärast ravimi vabanemist.

Kasutamine lastel

On keelatud ravimi määramine vastsündinud lapsele.

Analoogid

Ravianaloogide analoogid on Glayteik preparaadid Targocid'iga ja ka Teicoplanin-Farmex.